sulfadimetoksyna(połączyć:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/sulfadimetoksyna-powder-cas-122-11-2.html), nazwa chemiczna to N^1-(4,6-dimetoksy-2-pirydynosulfonylo)-N^4,N^4-dimetyloformamid. Jego wzór chemiczny to C12H14N4O4S, a masa molowa to 310,33 g/mol. Jest to biały lub białawy krystaliczny proszek. Może tworzyć różne formy krystaliczne, takie jak kryształy przypominające igły lub kryształy przypominające płytki, w zależności od metody przygotowania. Rozpuszczalny w zwykłych rozpuszczalnikach organicznych, takich jak metanol, etanol i dimetyloformamid, ale słabo rozpuszczalny w rozpuszczalnikach niepolarnych, takich jak eter naftowy i n-heksan. Jego rozpuszczalność jest związana z temperaturą i charakterem rozpuszczalnika. Jest lekiem należącym do grupy antybiotyków sulfonamidowych i jest powszechnie stosowany w leczeniu zakażeń bakteryjnych u zwierząt. Blokuje syntezę dihydrofolianu poprzez hamowanie syntazy dihydrofolianu. Może być stosowany do hamowania syntezy kwasu foliowego u prokariotów. Mechanizmy oporności u Gram-dodatnich, Gram-ujemnych i Chlamydii, zmiany w syntazie dihydrofolianowej czy alternatywne szlaki syntezy folianów.
Sulfadimetoksyna to antybiotyk sulfonamidowy o nazwie chemicznej 4-amino-N-(2,6-dimetoksy-4-pirymidynylo)benzonosulfonamid.
1. Właściwości kwasowo-zasadowe:
Sulfadimetoksyna ma odczyn zasadowy w wodzie. Może reagować z kwasem, tworząc związki soli poprzez reakcję zobojętniania kwasowo-zasadowego. Na przykład reakcja z kwasem chlorowodorowym może dać chlorowodorek sulfadimetoksyny:
C12H14N4O4S plus HCl → C12H15N4O4S plus Cl-
2. Odnawialność:
Sulfadimetoksyna może ulegać reakcjom redukcji, skoncentrowanym głównie na jej pierścieniu aromatycznym. Na przykład sulfadimetoksynę można zredukować siarczynem sodu (Na2WIĘC3), aby wygenerować odpowiedni związek aminowy:
C12H14N4O4S plus Na2WIĘC3plus 2H2O → C12H15N4O2S plus Na2WIĘC4plus 2H2WIĘC4
3. Utlenianie:
Sulfadimetoksyna może ulec utlenieniu pod wpływem czynników utleniających. Na przykład sulfadimetoksynę można utlenić do odpowiednich produktów utleniania przy użyciu nadtlenku wodoru ( H.2O2):
C12H14N4O4S plus H2O2 → C12H14N4O6S plus H2O
4. Reakcja ze związkami aminowymi:
Sulfadimetoksyna może ulegać reakcji podstawienia aminy z niektórymi związkami aminowymi. Na przykład może reagować z etanoloaminą, tworząc odpowiedni produkt podstawienia aminy:
C12H14N4O4S plus HOCH2CH2NH2 → C12H17N5O6S plus H2O
5. Reakcja kompleksowania z jonami metali:
Sulfadimetoksyna może tworzyć kompleksy z niektórymi jonami metali. Na przykład zareaguj z jonem kobaltu (Co2 plus ), tworząc kompleks Co(II):
C12H14N4O4S plus CoCl2→ [Co(C12H13N4O4S)2] kl2
Syntezę sulfadimetoksyny można zwykle przeprowadzić w kilkuetapowej reakcji chemicznej prowadzącej do 4-aminobenzenosulfonyloamidu. Ogólna droga syntezy jest następująca:
metoda pierwsza:
Najpierw 4-aminobenzenosulfonamid poddaje się reakcji z metanolem w celu wytworzenia N-metylowanego związku pośredniego.
Następnie, w warunkach zasadowych, półprodukt poddaje się reakcji z bezwodnikiem metylowo-acetooctowym (bezwodnikiem octowym) w celu wytworzenia nowego półproduktu.
Następnie nowy półprodukt poddaje się reakcji z ketonem metylowo-izobutylowym i surową solą diazoniową dimetyloaminobenzenu w celu wytworzenia innego półproduktu.
Ostatecznie produkt końcowy sulfadimetoksyny otrzymuje się przez poddanie ostatniego związku pośredniego reakcji otwarcia pierścienia bezwodnika siarkowego. Metoda druga:
Laboratoryjne metody syntezy sulfadimetoksyny są zwykle oparte na zasadach i technikach syntezy sulfamidów. Oto krótki opis krok po kroku:
Materiał wyjściowy:
Materiały wyjściowe obejmują chlorek p-aminobenzenosulfonylu i dimetyloetanoloaminę.
Etapy reakcji:
(1) Najpierw poddaj reakcji p-aminobenzenosulfonamid z węglanem sodu, aby wytworzyć p-aminobenzenosulfonian sodu.
(2) Następnie w warunkach alkalicznych poddaj reakcji p-aminobenzenosulfonian sodu z dimetyloetanoloaminą, uzyskując związek będący prekursorem sulfadimetoksyny — bis(4-metoksybenzenosulfonamido)metyloaminy (N^1 -(4-metoksybenzonosulfonylo) -N^4-metylometanoamina).
(3) Na koniec związek prekursorowy poddaje się reakcji odbezpieczania w celu usunięcia grupy zabezpieczającej w celu uzyskania końcowego produktu sulfadimetoksyny.
Sulfadimetoksyna jest antybiotykiem sulfonamidowym szeroko stosowanym w weterynarii. Ma działanie przeciwdrobnoustrojowe i jest stosowany w leczeniu i profilaktyce zakażeń bakteryjnych u drobiu i zwierząt gospodarskich. .
1. Kurczak i kaczka
Sulfadimetoksyna jest szeroko stosowana w hodowli drobiu. Może być stosowany w leczeniu i profilaktyce wielu rodzajów infekcji, takich jak cholera kurza, infekcja Escherichia coli, kokcydioza i leukosteritis jejuni itp. Ponadto może być również stosowany jako leczenie pomocnicze w poważnych chorobach, takich jak zakaźne zapalenie mózgu i gęsi zakaźne zapalenie wątroby.
2. Świnia
Sulfadimetoksyna jest również stosowana w leczeniu weterynaryjnym świń. Może leczyć infekcje, takie jak pastereloza, zapalenie okrężnicy, zaburzenia reprodukcji i pomór świń u świń. Ponadto sulfadimetoksynę można również stosować w leczeniu infekcji dróg oddechowych u świń, takich jak zespół rozrodczo-oddechowy świń (PRRS) i epidemiczna biegunka świń.
3. Bydło i owce
U zwierząt gospodarskich, takich jak bydło i owce, sulfadimetoksynę stosuje się w leczeniu i profilaktyce infekcji dróg oddechowych i przewodu pokarmowego. Może być stosowany w leczeniu zapalenia płuc, zapalenia nosa i tchawicy, zapalenia jelit i gruźlicy itp. Ponadto sulfadimetoksynę można również stosować w leczeniu chorób zakaźnych, takich jak powierzchowne owrzodzenie kopyt i filarioza limfatyczna.
4. Inne zwierzęta gospodarskie i drobiowe
Oprócz pospolitego drobiu i zwierząt gospodarskich wymienionych powyżej, sulfadimetoksyna może być również stosowana w leczeniu weterynaryjnym innych zwierząt. Na przykład może być stosowany w leczeniu kokcydiozy u królików, infekcji u psów, kotów i myszy itp.
Farmakokinetykę sulfadimetoksyny przedstawiono w następujący sposób:
1. Wchłanianie:
Sulfadimetoksyna jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym. Jest stabilna w przewodzie pokarmowym i dlatego ma wysoką szybkość wchłaniania po podaniu doustnym. Po wchłonięciu sulfadimetoksyna dostaje się do krwioobiegu i jest rozprowadzana w organizmie do tkanek i narządów.
2. Dystrybucja:
Sulfadimetoksyna ma dobrą dystrybucję tkankową. Może przechodzić przez błony komórkowe i przedostawać się do różnych tkanek i płynów ustrojowych, takich jak mięśnie, płuca, wątroba, nerki, tkanka mózgowa itp. Takie rozmieszczenie tkanek pozwala na bardziej kompleksowe działanie terapeutyczne przeciwko zakaźnym patogenom.
3. Metabolizm:
Sulfadimetoksyna podlega przemianom metabolicznym w organizmie. Głównym szlakiem metabolicznym jest kataliza enzymatyczna, która przekształca go w aktywne metabolity. Te metabolity mogą ponadto łączyć się z enzymami metabolicznymi bakterii, hamując aktywność metaboliczną bakterii.
4. Wyeliminuj:
Sulfadimetoksyna jest wydalana głównie przez nerki. Jest filtrowany przez kłębuszki nerkowe, wchodzi do kanalików nerkowych i jest aktywnie wydzielany. Część sulfadimetoksyny jest ponownie wchłaniana do krwi, a część jest wydalana z moczem. Niewielka część pozostałości może być wydalana z żółcią.
5. Okres półtrwania:
Okres półtrwania (t1/2) sulfadimetoksyny to czas potrzebny do zmniejszenia jej stężenia we krwi o połowę. U drobiu i zwierząt gospodarskich okres półtrwania sulfadimetoksyny wynosi około 8 do 12 godzin. Sugeruje to, że sulfadimetoksyna ma stosunkowo krótki czas życia w organizmie i wymaga regularnego dawkowania dla utrzymania efektu terapeutycznego.
6. Interakcje leków:
Sulfadimetoksyna może wchodzić w interakcje z innymi lekami, wpływając na jej właściwości farmakokinetyczne. Na przykład jednoczesne stosowanie z etanolem może wpływać na wchłanianie i metabolizm sulfadimetoksyny. Dlatego podczas stosowania leków w skojarzeniu należy zwrócić uwagę na potencjalne interakcje między lekami iw razie potrzeby dostosować dawkowanie.