Jak Fipronil Spot-On pomaga zwalczać kleszcze u zwierząt domowych

Kleszcze to coś więcej niż utrapienie. Te pasożyty żywiące się krwią przenoszą poważne patogeny na zwierzęta domowe, a w niektórych przypadkach na ludzi, którzy z nimi mieszkają. Właściciele zwierząt na całym świecie szukają niezawodnej, potwierdzonej naukowo ochrony – i fipronil do nakrapianiastała się jedną z najbardziej zaufanych odpowiedzi na tę potrzebę.

W tym artykule szczegółowo opisano, jak ten miejscowy roztwór działa na kleszcze, dlaczego pozostaje tak skuteczny i co sprawia, że ​​jest on chętnie wybierany zarówno przez lekarzy weterynarii, jak i właścicieli zwierząt domowych.

Fipronil w postaci spot-on

1. Ogólna specyfikacja (w magazynie)
(1) API (czysty proszek)
Torba z folii PE/Al/pudełko papierowe na czysty proszek
(2) Punktowy
kot: 0,5 ml
pies: 0,67 ml: 2–10 kg/1,34 ml: 10–20 kg/2,68 ml: 20–40 kg/4,02 ml: 40–60 kg
(3) Rozwiązanie
(4) Krople
2. Personalizacja:
Będziemy negocjować indywidualnie, OEM/ODM, bez marki, wyłącznie w celach naukowych.
Kod produktu:BM-9-018
Fipronil CAS 120068-37-3
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Wsparcie technologiczne: Dział Badań i Rozwoju-3

Rola GABA w neurologii kleszczy

Kwas gamma-aminomasłowy (GABA) jest głównym neuroprzekaźnikiem hamującym w układach nerwowych stawonogów. U kleszczy kanały chlorkowe kontrolowane przez GABA umożliwiają przedostawanie się ujemnie naładowanych jonów chlorkowych do komórek nerwowych. Moduluje aktywność mózgu, wyłącza impulsy elektryczne i dyktuje pracę mięśni. Bez GABA układ nerwowy nie jest w stanie sam się regulować, a pasożyt szybko traci kontrolę nad swoimi ruchami.

Fipronil spot-on miesza się z poziomem chemicznym. Fipronil wyjątkowo ściśle wiąże się z receptorem GABA-A. Wiąże się w miejscu kanału jonowego chlorku, z którym wiąże się pikrotoksyna. Łączy się to z kanałem w sposób, który fizycznie zapobiega przedostawaniu się jonów chlorkowych do komórki nerwowej.

Powoduje niekontrolowaną stymulację neuronów, co oznacza, że ​​układ nerwowy kleszcza jest uwięziony w trybie „włączonym”.

Selektywność między stawonogami a ssakami

Fipronil do nakrapiania jest uważany za bezpieczny dla zwierząt domowych, ponieważ działa selektywnie w zabijaniu pasożytów i jest bezpieczny dla zwierząt domowych. Fipronil wiąże się z receptorami GABA u owadów i pająków około 100 razy silniej niż z receptorami GABA u ludzi. Jak wynika z badań opublikowanych w czasopiśmie Pesticide Biochemistry and Physiology, ten margines selektywności sprawia, że ​​cząsteczka ta nadaje się do zastosowania jako środek przeciw pasożytom u zwierząt. Ssaki metabolizują fipronil inaczej niż ludzie. Jest metabolizowany głównie w wątrobie, która ma znacznie mniejszy wpływ na układ neurologiczny.

Bez tej poduszki metabolicznej niski poziom tego związku w naskórku kleszcza może na wiele sposobów spowodować uszkodzenie jego układu nerwowego.

Jak kontakt powierzchniowy wywołuje zaburzenia neurologiczne

Fipronil szkodzi kleszczom, nawet jeśli nie ugryzą. Jedna z rzeczy, która sprawiafipronil do nakrapianiaCharakterystyczny jest sposób, w jaki zabija dotykiem. Sieć gruczołów łojowych rozprowadza cząsteczki fipronilu po powierzchni ciała zwierzęcia. Jeśli kleszcz wędruje po leczonej skórze lub sierści, cząsteczki są wchłaniane bezpośrednio przez muszlę kleszcza. Skóra łatwo go wchłania, a stężenie fipronilu można wykryć w tkance nerwowej kleszcza już po kilku godzinach od kontaktu.

W ciągu kilku godzin od kontaktu fipronil migruje do centralnego układu nerwowego kleszcza. Jak wspomniano powyżej, lek działa na kanały chlorkowe bramkowane GABA, powodując ciągłą aktywację neuronów. Objawia się to gwałtownymi ruchami nóg, utratą przyczepności i ostatecznie paraliżem.

Kleszcz nie może pozostać połączony z żywicielem, dlatego zsuwa się, zanim będzie mógł pożywić się krwią. Ta cecha ma kluczowe znaczenie dla zapobiegania rozprzestrzenianiu się infekcji.

Szybkość działania i ochrona pozostałości

Podczas próby pozbycia się kleszczy ważna jest szybkość, ponieważ wiele patogenów przenoszonych przez kleszcze potrzebuje minimalnego okresu przyczepienia się, zanim będą mogły się rozprzestrzenić. Z danych wynika, że ​​fipronil zaczyna działać na kleszcze od 24 do 48 godzin po zastosowaniu, a najskuteczniej działa zazwyczaj w pierwszym tygodniu. Składnik aktywny przenika przez olej i łączy się z matrycą lipidową skóry, tworząc przestrzeń magazynującą, która utrzymuje aktywność.

W zależności od rodzaju zwierzęcia, stanu jego sierści i częstotliwości kąpieli, pojedyncza aplikacja fipronilu do nakrapiania może utrzymać skuteczne stężenie fipronilu na powierzchni skóry przez okres od czterech do ośmiu tygodni.

Fipronil nie pozostaje tam, gdzie go umieścisz. Po tym jak kropla opuści roztwór za szyją zwierzęcia, fipronil rozprowadza się po całej powierzchni ciała poprzez sieć gruczołów łojowych. Rzeczy muszą się poruszać. Naturalny sebum olejowy produkowany jest przez gruczoły znajdujące się na łodygach włosa. Fipronil jest lipofilowy i dlatego łatwo rozpuszcza się w warstwie olejowej. Następnie rozprzestrzenia się z miejsca, w którym został umieszczony.

Koty mają więcej mieszków włosowych (50 do 80/cm2) i wytwarzają więcej tłuszczu (1 do 2 mg/cm2 dziennie); dlatego lek jest rozprowadzany w organizmie bardziej równomiernie. Dozowanie wagowe powinno zapewniać równomierne rozprowadzenie substancji. Psy mają mniej sebum i grubszą skórę na plecach. Substancja czynna styka się ze skórą wszędzie, więc kleszcz natknie się na nią, jeśli będzie próbował przylgnąć do zwierzęcia.

 

 

Jony chlorkowe nie mogą przedostać się do neuronu postsynaptycznego, gdy fipronil blokuje kanał jonowy chlorkowy w receptorze GABA-A. Sygnałów wzbudzenia nie można zatrzymać bez tego wejścia, które je spowalnia. Kiedy neurony ruchowe działają przez cały czas, mięśnie napinają się i pozostają skurczone. Nazywa się to paraliżem konwulsyjnym. Kleszcz traci zdolność do wspólnego poruszania się, przestaje jeść i ostatecznie umiera.

Insektycydy fosforoorganiczne i pyretroidowe działają poprzez atakowanie acetylocholinoesterazy lub kanałów sodowych, ale ten mechanizm jest inny. Odfipronil do nakrapianiadziała na inną drogę receptorów, nadal może zabijać populacje kleszczy, które są oporne na inne typy związków. Fenylopirazol działa poprzez działanie na określone części układu nerwowego w sposób uniemożliwiający stawonogom poruszanie się.

To sprawia, że ​​jest to ważne narzędzie do długoterminowego zintegrowanego zwalczania pasożytów.

Działanie preparatu Fipronil spot-on rozpoczyna się natychmiast po zetknięciu roztworu ze skórą zwierzęcia. Fipronil rozkłada warstwę rogową naskórka i tworzy mieszaninę z lipidami w sieci łojowej. Przedostaje się przez sebum, pokrywając łodygi włosów i ujścia mieszków włosowych na całym ciele w ciągu następnych 24 do 48 godzin. Kiedy kleszcze stykają się z leczoną sierścią, wchłaniają fipronil przez tkanki miękkie skóry i stawy. Substancja przedostaje się do hemolimfy (płynu krwi) kleszcza i jest transportowana do zwojów centralnych, gdzie zaczyna hamować receptory GABA. Kleszcz doznaje paraliżu pobudzeniowego, odpada od ofiary i umiera. Liczba powierzchni skóry u kotów może w dalszym ciągu wynosić około 60% stanu przed zastosowaniem fipronilu 30 dni później.

 

 

To pokazuje, jak długi może być system przechowywania oparty na sebum.

Ten cykl, od podania fipronilu na skórę po zablokowanie receptorów w organizmie, jest powodem, dla którego lekarze weterynarii zawsze przepisują go jako pierwszą linię ochrony przed kleszczami.

Fipronil do nakrapianiadziała poprzez blokowanie specyficznych receptorów GABA u pasożyta, co uniemożliwia mu poruszanie się. Odbywa się to poprzez rozprzestrzenienie się sebum po skórze, wchłonięcie naskórka przez kleszcze i trwałe paraliżowanie pasożyta. Jest to jeden z najbardziej niezawodnych sposobów na pozbycie się kleszczy u psów, ponieważ działa wyłącznie na receptory owadów, zabija kleszcze w kontakcie i pozostaje aktywny aż do ośmiu tygodni. Świadome decyzje podejmują właściciele zwierząt domowych i eksperci medyczni, którzy rozumieją stojącą za nimi naukę.

W Bloomtechz wiemy, że dla firm, które kupują dużo środków leczniczych, jakość, regularność i zgodność są koniecznością. Jako niezawodny dostawcafipronil do nakrapianiaoraz certyfikowany przez GMP spółdzielczy zakład produkcyjny o powierzchni 100 000 metrów kwadratowych, który został sprawdzony i zatwierdzony przez US-FDA, EU-GMP, CFDA, PMDA i BGV-Hamburg, zapewniamy produkty dokładnie odpowiadające potrzebom Twojego rynku. Nasze trzystopniowe testy procesu kontroli jakości w fabryce, wewnętrzna kontrola jakości i kontrola jakości oraz zatwierdzenie przez organ zewnętrzny dają pewność, że każda partia spełnia standardy zawartości wymienione na etykiecie. Bloomtechz zajmuje się syntezą organiczną od ponad 12 lat i ma już długoterminowe umowy na dostawy z 24 dużymi klientami zagranicznymi. Oznacza to, że mogą Ci pomóc w przygotowaniu rurociągu od próbki do skali masowej. Skontaktuj się z nami natychmiast, a nasz zespół techniczny pomoże Ci wybrać najlepszy wybór dla Twoich potrzeb w zakresie receptury.

Skontaktuj się z nami:Sales@bloomtechz.com.

1. Gunning, RV, Moores, GD i Devonshire, AL (2008). Odporność na środki owadobójcze u Boophilus microplus: mechanizmy i strategie zarządzania. Biochemia i fizjologia pestycydów, 90 (1), 1–12.

2. Meinke, Portugalia (2001). Zdrowie zwierząt: nowe cele dla środków przeciwpasożytniczych. Journal of Medicinal Chemistry, 44 (5), 641–659.

3. Cole, LM, Nicholson, RA i Casida, JE (1993). Działanie insektycydów fenylopirazolowych na kanał chlorkowy bramkowany GABA. Biochemia i fizjologia pestycydów, 46(1), 47–54.

4. Robbins, RG i Cunha Filho, NA (2003). Kleszcze (Acari: Ixodida) zwierząt domowych w obu Amerykach: zaktualizowany przegląd systematyczny. Akarologia systematyczna i stosowana, 8 (1), 109–120.

5. Hsu, WH (2008). Podręcznik farmakologii weterynaryjnej. Wiley-Blackwell, Ames, Iowa.

6. Wall, R. i Beugnet, F. (2019). Postępy w preparatach do stosowania miejscowego przeciwko pasożytom zewnętrznym dla zwierząt towarzyszących: mechanizmy, skuteczność i aktywność resztkowa. Parazytologia weterynaryjna, 270 (Suppl 1), S14 – S22.