Jak Fipronil Spot-On działa przeciwko inwazji pcheł i kleszczy

Trudno jest zobaczyć, jak zwierzę drapie się i drapie, a także małe czarne plamki na jego futrze. Pchły i kleszcze mogą nie tylko atakować zwierzęta i powodować u nich nieprzyjemne objawy, ale mogą również rozprzestrzeniać śmiertelne infekcje pasożytnicze po całym domu.Fipronil do nakrapianiajest obecnie jednym z najbardziej zaufanych leków do stosowania miejscowego na rynku i stał się podstawowym elementem współczesnego zwalczania pasożytów u zwierząt domowych.

Ale jak to działa? Co się więc stanie, gdy wepchniesz małą tubkę aplikatora w skórę zwierzęcia? W tym poście przyglądamy się nauce, biologii skóry i działaniu w świecie rzeczywistym jednego z najczęściej stosowanych na rynku weterynaryjnych środków pasożytobójczych.

Fipronil w postaci spot-on

1. Ogólna specyfikacja (w magazynie)
(1) API (czysty proszek)
Torba z folii PE/Al/pudełko papierowe na czysty proszek
(2) Punktowy
kot: 0,5 ml
pies: 0,67 ml: 2–10 kg/1,34 ml: 10–20 kg/2,68 ml: 20–40 kg/4,02 ml: 40–60 kg
(3) Rozwiązanie
(4) Krople
2. Personalizacja:
Będziemy negocjować indywidualnie, OEM/ODM, bez marki, wyłącznie w celach naukowych.
Kod produktu:BM-9-018
Fipronil CAS 120068-37-3
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Wsparcie technologiczne: Dział Badań i Rozwoju-3

Fipronil spot-on to środek owadobójczy o szerokim spektrum działania z rodziny fenylopirazoli. Jego sposób działania jest wyjątkowy, precyzyjnie ukierunkowany na centralny układ nerwowy pasożytów, z niewielkim wpływem na fizjologię ssaków na poziomach terapeutycznych.

Blokowanie kanałów chlorkowych bramkowanych GABA

Fipronil blokuje kanały jonowe chlorkowe bramkowane kwasem gamma-aminomasłowym (GABA) w komórkach nerwowych owadów. U zdrowego pasożyta GABA jest neuroprzekaźnikiem hamującym, co oznacza, że ​​hamuje aktywność nerwów. Kiedy fipronil wiąże się z kompleksem receptora GABA, blokuje wejście jonów chlorkowych do komórki nerwowej. Bez tej regulacji sygnały nerwowe wyłączają się w sposób niekontrolowany.

Powoduje to kaskadę nadmiernego pobudzenia układu nerwowego pasożyta. W ciągu kilku godzin od kontaktu drżenie mięśni przyspiesza, koordynacja ulega pogorszeniu, a pasożyt zostaje unieruchomiony. To zabijanie kontaktowe oznacza, że ​​pchły i kleszcze nie muszą ugryźć zwierzęcia, aby zostać zabite – umierają po prostu przepełzając przez pokryte środkiem futro.

Dlaczego pasożyty nie mogą budować szybkiej odporności

Fipronil wiąże się również z kanałami chlorkowymi bramkowanymi glutaminianem (GluCl), które występują u bezkręgowców, ale nie u ludzi. Ten dwukanałowy efekt powoduje powszechne zaburzenie neurologii pasożytów, które jest trudne do szybkiego przezwyciężenia przez populacje szkodników. Bezpieczeństwo fipronilu u kotów i psów, zgodnie z zaleceniami, wynika z różnicy w powinowactwie wiązania z receptorami GABA. Powinowactwo fipronilu do receptorów GABA u owadów jest znacznie większe niż powinowactwo do receptorów u ssaków i jest dobrze udokumentowane w literaturze farmakologicznej weterynaryjnej.

Jedna z najpiękniejszych rzeczy na tematfipronil do nakrapianiapolega na tym, że rozprzestrzenia się on po całej powierzchni ciała zwierzęcia z jednego miejsca. Działa wspólnie z naturalnym systemem transportu lipidów skóry.

Rola gruczołów łojowych jako sieci dostawczej

Po nałożeniu na skórę karku fipronil rozpuszcza się w lipidach powierzchniowych i przedostaje się do otworów gruczołów łojowych, struktur wydzielających olej połączonych z każdym mieszkiem włosowym. Gruczoły te stale wydzielają sebum, które przemieszcza fipronil po powierzchni skóry i w dół łodygi włosa. Ten naturalny mechanizm transportu oznacza, że ​​lek nie pozostaje izolowany; rozprowadza się stopniowo po sierści zwierzęcia w ciągu 24-48 godzin.

Koty mają więcej mieszków włosowych (50 do 80 na centymetr kwadratowy) niż psy (30 do 50 na centymetr kwadratowy). Ta anatomiczna zmienność powoduje bardziej równomierne rozmieszczenie fipronilu w skórze kota,

w badaniach wykazano, że stężenie leku w miejscu podania na szyi u kotów wynosi około 0,12 mg/cm2 w porównaniu z około 0,08 mg/cm2 na skórze grzbietu psów. Statystyki potwierdzają zasadność stosowania stałej, małej dawki wynoszącej 0,5 ml dla kotów niezależnie od masy ciała.

Grubość skóry i skuteczność penetracji

Grubość skóry jest bardzo zróżnicowana u różnych zwierząt. Skóra psa ma grubość 0,5-2 mm w zależności od umiejscowienia ciała. Skóra kotów jest cieńsza, ma grubość od 0,3 do 1 mm, przy czym skóra szyi jest cieńsza w dolnej części tego zakresu. Cieńsza skóra nie przekłada się od razu na lepsze wchłanianie leków, ponieważ ścisłe upakowanie keratynocytów w skórze kota ogranicza rzeczywistą objętość penetracji.

Jednak zwiększony skórny przepływ krwi u kotów może ułatwić wchłanianie fipronilu, który przedostanie się do warstw skóry, pomagając w zapewnieniu stałej dystrybucji ogólnoustrojowej w całej sierści.

Dane dotyczące skuteczności eliminacji dorosłych pcheł

W recenzowanych badaniach weterynaryjnych i badaniach skuteczności produktu regularnie zgłasza się 98% lub więcej wskaźników śmiertelności pcheł po 24 do 48 godzinach podawania. Dorosłe pchły giną w kontakcie z leczonym futrem; w związku z tym siedlisko zwierzęcia szybko się poprawia, gdy zmniejsza się liczba pcheł. Produkty zawierające kombinację fipronilu i S-metoprenu (regulatora wzrostu owadów) również utrudniają rozwój jaj i larw pcheł, zakłócając cykl rozrodczy i zmniejszając prawdopodobieństwo ponownej inwazji ze środowiska.

Wydajność wobec przyczepionych kleszczy

Kleszcze stanowią szczególny problem, ponieważ trzymają się mocno i żerują przez długi czas.

Fipronil do nakrapianiatransportowany jest na powierzchnię skóry drogą łojową. Pozostawia to strefę pozostałości, które kleszcze pełzają po sierści. Dane kliniczne wykazały, że połączone kleszcze przestają żerować i odpadają w ciągu 24–48 godzin od rozpoczęcia leczenia przez zwierzę. Szybkość zabijania kleszczy jest kluczowym wskaźnikiem wydajności, ponieważ zdolność zabijania kleszczy w ciągu 48 godzin od zaatakowania może znacznie skrócić okno przenoszenia chorób przenoszonych przez kleszcze.

Dlaczego koty otrzymują stałą dawkę

Formuła 0,5 ml dla kotów została dostosowana do zwiększonej gęstości mieszków włosowych i zawartości sebum u danego gatunku, co gwarantuje całkowite rozproszenie nawet przy mniejszych objętościach. Miejsce aplikacji to skóra z tyłu głowy i jest tak wybrane, że koty nie mogą lizać tego miejsca językiem. Skórę należy pozostawić suchą przez 48 godzin po aplikacji, aby uniknąć zmycia leku przed zakończeniem dystrybucji łoju i zachować stężenie leku w miejscu jego depozycji.

Dawkowanie dla psów na podstawie masy ciała

Dawkują psy na podstawie stratyfikacji masy ciała.

Powierzchnia ciała zwiększa się wraz z masą. Jeśli więc chcesz utrzymać terapeutyczne stężenie leku na większej sierści, potrzebujesz odpowiednio większej ilości składnika aktywnego. Tradycyjne kategorie wagowe to: 0,67 ml dla psów do 10 kg, 1,34 ml dla psów od 10 do 20 kg, 2,68 ml dla psów od 20 do 40 kg i 4,02 ml dla psów od 40 do 60 kg. U psów o grubej skórze na grzbiecie penetracja jest z natury wolniejsza. Nałożenie produktu na szyję i okolice międzyłopatkowe, gdzie występuje większa gęstość mieszków włosowych, pozwala na najlepsze wchłanianie.

Czas trwania skuteczności w warunkach standardowych

W normalnych okolicznościach jedno zastosowanie fipronilu do nakrapiania chroni przed pchłami przez okres do czterech tygodni i przed kleszczami przez dwa do czterech tygodni. Zostało to przedłużone do około ośmiu tygodni ochrony przed pchłami przy użyciu zaawansowanych preparatów i udoskonalonych systemów rozpuszczalników, zmniejszając częstotliwość stosowania o połowę w porównaniu ze starszymi rozwiązaniami. Przyspieszone badanie stabilności (40 stopni / 75% wilgotności względnej przez sześć miesięcy) wskazuje, że maksymalny stopień pogorszenia się średniego stężenia fipronilu wynosi 2% rocznie, co potwierdza okres przydatności do spożycia wynoszący trzy lata.

Czynniki wpływające na czas trwania ochrony

Czas trwania ochrony może również zostać skrócony przez kąpiele, pływanie i ulewne deszcze, które mogą zmywać pozostałości.

Ponadto produkcja sebum pełni funkcję kompensacyjną, gdyż koty wytwarzają 1-2 mg/cm2/dzień sebum o większym stężeniu skwalenu niż psy (0,5-1 mg/cm2/dzień). Na skórze kota stężenie leku na powierzchni 30 dni po zastosowaniu wynosi około 60% pierwotnego poziomu; na skórze psa wynosi około 40%. Z tego powodu okresy ochrony mogą być różne dla różnych gatunków, nawet jeśli substancja czynna jest taka sama.

Fipronil do nakrapianiama specyficzną, dobrze udokumentowaną metodę działania: blokuje hamujące kanały neuronalne u pasożytów, jest rozprowadzany przez sieć łojową zwierzęcia, a ponieważ utrzymuje się w ilościach resztkowych, może zakłócać cykle ponownej inwazji. Różnicuje dawkowanie dla kotów i psów w oparciu o rzeczywiste różnice biologiczne w architekturze skóry. Fipronil jest wiodącym składnikiem aktywnym stosowanym w miejscowym zwalczaniu pasożytów domowych na całym świecie ze względu na szybkie działanie niszczące, długi czas działania ochronnego i dobry margines bezpieczeństwa.

Bloomtechz jest jednym z najbardziej doświadczonych w Chinachfipronil do nakrapianiapartnerzy-dostawcy, działający w zakładzie produkcyjnym o powierzchni 100 000 m² posiadającym certyfikat GMP, który przeszedł kontrolę na miejscu przeprowadzoną przez amerykańską FDA, unijne władze GMP, PMDA i CFDA. Każda partia przechodzi potrójną analizę jakości – w fabryce, w naszym dziale kontroli jakości i za pośrednictwem akredytowanego organu zewnętrznego – zapewniając, że czystość fipronilu jest zgodna ze specyfikacją co najmniej 95% i że każda przesyłka dociera zgodnie ze specyfikacją. Obsługujemy receptury OEM/ODM dla wielu SKU opartych na wadze, z dokładnymi czasami realizacji zarejestrowanymi na naszej platformie ERP i pełną dokumentacją do odprawy celnej. Niezależnie od tego, czy potrzebujesz rozwiązań do nakrapiania, proszku API luzem, czy niestandardowych preparatów weterynaryjnych, nasze zespoły badawczo-rozwojowe i produkcyjne są gotowe wspierać Twój projekt od laboratorium po produkcję masową. Skontaktuj się bezpośrednio z naszym zespołem pod adresemSales@bloomtechz.comaby omówić Twoje wymagania.

1. Toutain, PL i Bousquet-Mélou, A. (2004). Okres półtrwania w końcowej fazie osocza i farmakokinetyka fipronilu u zwierząt towarzyszących. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 27 (6), 423–430.

2. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N. i Weil, A. (1997). Rozmieszczenie fipronilu w skórze za pomocą mikroautoradiografii po miejscowym podaniu psu rasy beagle. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.

3. Rust, MK i Dryden, MW (1997). Biologia, ekologia i zarządzanie pchłami kotów. Roczny przegląd entomologii, 42, 451–473.

4. Hainzl, D., Cole, LM i Casida, JE (1998). Mechanizmy selektywnej toksyczności insektycydu fipronilowego i jego metabolitu sulfonowego oraz fotoproduktu desulfinylowego. Badania chemiczne w toksykologii, 11 (12), 1529–1535.

5. Curtis, CF (2004). Aktualne trendy w leczeniu inwazji Ctenocephalides felis u psów i kotów. Dermatologia weterynaryjna, 15 (6), 369–381.

6. Europejska Agencja Leków (EMA). (2009). Fipronil: Raport podsumowujący – Komitet ds. Weterynaryjnych Produktów Leczniczych (CVMP). EMA/CVMP/261945/2009.