Pchły, kleszcze i roztocza są czymś więcej niż tylko utrapieniem dla psów – stwarzają realne zagrożenie dla zdrowia. Nieleczone infekcje pasożytnicze mogą mieć niszczycielskie skutki, od podrażnienia skóry po choroby przenoszone przez kleszcze. Jest to powodem rosnącego stosowania ogólnoustrojowych roztworów doustnych w medycynie weterynaryjnej tabletka fluralanerujest jednym z najlepiej zbadanych dostępnych obecnie wyborów.
W tym artykule szczegółowo opisano mechanizm działania tabletki fluralaner na poziomie molekularnym w biologii pasożyta, jego ruch w organizmie zwierzęcia, aby osiągnąć swój cel, a także informacje, które eksperci ds. zdrowia zwierząt domowych i klienci powinni wiedzieć przed jego pozyskaniem.
Tabletka Fluralaner
1. Ogólna specyfikacja (w magazynie)
(1)Rozwiązanie
(2)Tablet
(3) Wtrysk
(4) Rozpylić
(5) Krople
2. Personalizacja:
Będziemy negocjować indywidualnie, OEM/ODM, bez marki, wyłącznie w celach naukowych.
Kod wewnętrzny:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Główny rynek: USA, Australia, Brazylia, Japonia, Niemcy, Indonezja, Wielka Brytania, Nowa Zelandia, Kanada itp.
Producent: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Wsparcie technologiczne: Dział Badań i Rozwoju-4
W jaki sposób tabletka Fluralaner blokuje kanały jonowe chlorków u pasożytów?
Zasadniczo działanie fluralaneru polega na tym, że dokładnie zakłóca funkcję kanałów jonowych w układzie nerwowym pasożyta. Równowaga elektryczna w komórkach nerwowych zależy od kontrolowanego przepływu jonów chlorkowych. W normalnych okolicznościach, gdy kanały chlorkowe działają prawidłowo, neurony uruchamiają się i regenerują w regulowanym rytmie. Rytm zostaje zaburzony przez pigułkę fluralaner, która fizycznie uniemożliwia otwarcie tych kanałów.
Konsekwencje blokady kanałów
Jeśli jony chlorkowe nie mogą przedostać się do komórki nerwowej, neuron po aktywacji nie będzie mógł powrócić do stanu spoczynku. Powoduje to nieuregulowane pobudzenie nerwów w sposób ciągły.
Nazywa się to nadmiernym pobudzeniem. U pcheł, kleszczy i roztoczy przeciążenie neurologiczne powoduje paraliż i szybką śmierć. Procedura nie jest powolna. Badania wykazały, że ponad 98% pcheł ginie w ciągu 12 godzin od spożycia leku przez zwierzę.
Dlaczego ssaki są chronione
Ta selektywność sprawia, że pigułka fluralaner jest bezpieczna dla psów i kotów. Lek ma silne powinowactwo do kanałów chlorkowych bramkowanych ligandami u bezkręgowców, chociaż mechanizmy receptorów homologicznych u ludzi mają odmienną konstrukcję. U psów i kotów substancja chemiczna również nie jest w stanie przejść przez barierę krew-mózg i dotrzeć do centralnego układu nerwowego; dlatego też toksyczność ogólnoustrojowa w typowych warunkach dawkowania występuje niezwykle rzadko.
Rola receptorów GABA i glutaminianu w działaniu tabletek Fluralaner
Wspomniane powyżej blokowanie kanałów jonowych chlorkowych nie jest bezpośrednie, ale pośredniczą w nich dwa różne szlaki receptorowe: receptory GABA (kwasu gamma-aminomasłowego) i kanały chlorkowe bramkowane glutaminianem. Obydwa te mechanizmy mogą pomóc w wyjaśnieniu stałej i szerokiego spektrum skuteczności tego lekutabletka fluralaneruzapewnia.
Zahamowanie receptora GABA
GABA jest neuroprzekaźnikiem hamującym. U pasożytów wiązanie GABA z receptorem otwiera kanały chlorkowe, a tym samym tłumi aktywność neuronów. Fluralaner wiąże się z tą podobną lokalizacją receptora i zapobiega temu efektowi uspokajającemu. Układ nerwowy pasożyta jest zamrożony z podniecenia i nie może się kontrolować. Jest to główny mechanizm działania neurotoksycznego tej substancji na ektopasożyty.
Kanały chlorkowe bramkowane glutaminianem jako cel drugorzędny
Oprócz receptorów GABA, fluralaner hamuje kanały chlorkowe bramkowane glutaminianem (GluCl), które występują w tkankach nerwowych i mięśniach bezkręgowców, ale brakuje ich w ośrodkowym układzie nerwowym kręgowców. To połączone hamowanie znacznie zwiększa działanie neurotoksyczne. W recenzowanych badaniach parazytologicznych wykazano, że ta dwutorowa strategia przyczynia się do szybkości i całkowitej śmierci związku wobec różnych gatunków pasożytów, w tym Ixodes scapularis i Rhipicephalus sanguineus.
W jaki sposób doustna tabletka Fluralaner dociera do pasożytów poprzez krążenie ogólnoustrojowe zwierzęcia?
Jedną z najbardziej praktycznych kwestii, jakie można zadać w związku z doustnym lekiem przeciwpasożytniczym, jest to, w jaki sposób pigułka podana doustnie ostatecznie dociera do pcheł pozostających na powierzchni skóry. Wyjaśnienie leży we współpracy pomiędzy wchłanianiem z przewodu pokarmowego i układem krążenia zwierzęcia.
Wchłanianie i dystrybucja po spożyciu
Po zażyciu przez zwierzę pigułki fluralaner substancja czynna wchłania się z przewodu pokarmowego i dostaje się do krążenia. Następnie rozprzestrzenia się po tkankach ciała, w tym w skórze i podskórnej warstwie tłuszczu. Cząsteczka ta jest wysoce lipofilowa, co oznacza, że silnie przylega do tkanki tłuszczowej i może długo utrzymywać się w organizmie.
Ma długotrwały efekt, co potwierdza fakt, że jedna dawka może chronić psy i koty nawet przez 12 tygodni.
Jak pasożyty spotykają lek
Pchły, kleszcze i roztocza muszą żerować na krwi lub tkance skóry żywiciela, aby móc żyć. Jeśli następnie ugryzą i zjedzą krew zawierającą fluralaner, połkną śmiertelną ilość tej substancji. Ta bezkontaktowa technika dostarczania oznacza, że pasożyt nie musi zostać zniszczony w wyniku kontaktu – zostaje zabity w wyniku własnej czynności żerowania. Dzięki tej metodzie lek jest również skuteczny przeciwko roztoczom, takim jak Otodectes cynotis (świerzbowce) i Sarcoptes scabiei (świerzbowce), które zakopują się pod powierzchnią skóry i są poza zasięgiem wyłącznie terapii miejscowych.
Zastosowanie tabletek Fluralaner w zwalczaniu pcheł, kleszczy i roztoczy
SkutecznośćTabletka Fluralanerprzeciwko szerokiej gamie pasożytów zewnętrznych, czyni go jednym z najbardziej wszechstronnych leków przeciwpasożytniczych dostępnych obecnie na rynku farmaceutyków weterynaryjnych.
Zarządzanie pchłami i kleszczami
Związek zabija 100% pcheł po 48 godzinach i nadal działa, zabijając świeżo przylatujące pchły, zanim zdążą się rozmnożyć. Przerywa to cykl życiowy pcheł i zmniejsza zanieczyszczenie środowiska przez jaja i larwy. Lek wykazał działanie przeciwko kleszczom, w tym Dermacentor variabilis i Haemaphysalis longicornis – nowym kleszczom przenoszącym choroby odzwierzęce. Krótszy okres przyczepiania się kleszcza hamuje również wytwarzanie lokalnych mediatorów stanu zapalnego, takich jak IL-6 i TNF-, w miejscu ukąszenia.
Leczenie infekcji roztoczy
Tabletka fluralaner do podawania doustnego stanowi wygodną alternatywę dla wstrzykiwanych terapii świerzbu skórnego. Jedna dawka powoduje zmniejszenie świądu (swędzenia) o 80% w ciągu dwóch tygodni i powrót do zdrowia na poziomie 95% w ciągu czterech tygodni. W przypadku infekcji roztoczy ucha, substancja chemiczna powoduje usunięcie ponad 90% pasożytów w ciągu 72 godzin i 100% wskaźnik wyleczenia w ciągu 14 dni. Ten poziom skuteczności uczynił go szczególnie atrakcyjnym dla psów, które nie tolerują wielokrotnego podawania zastrzyków.
W jaki sposób właściciele zwierząt domowych mogą ustalić, czy tabletka Fluralaner odpowiada potrzebom zwierząt w zakresie zwalczania pasożytów?
Nie jest to tak proste, jak pójście do sklepu i kupienie produktu; chodzi o wybór produktu, który pasuje do kontekstu zdrowotnego zwierzęcia, stylu życia i ryzyka narażenia.
Ocena ryzyka narażenia na pasożyty
Częste przebywanie na świeżym powietrzu, szczególnie na terenach zalesionych lub trawiastych, zwiększa ryzyko zarażenia się kleszczami i pchłami u zwierząt. Do tej grupy podwyższonego ryzyka zaliczają się psy myśliwskie, psy przewodnie, psy poszukiwawcze i ratownicze oraz koty wychodzące na zewnątrz. Zwierzęta te mają znaczną przewagę nad comiesięcznymi terapiami miejscowymi, które mogą ustąpić lub zostać przerwane przez mycie i warunki atmosferyczne, przy zastosowaniu ogólnoustrojowego leku doustnego, który utrzymuje się przez 12 tygodni.
Konsultacja z lekarzem weterynarii
Właściciele zwierząt powinni skonsultować się z zawodowym lekarzem weterynarii, aby określić właściwy produkt i dawkę w oparciu o wagę i stan zdrowia zwierzęcia. Tabletki Fluralaner są dostępne w różnych dawkach, dostosowanych do różnych proporcji ciała. Każdy nowy lek ogólnoustrojowy należy rozpocząć, biorąc pod uwagę istniejące wcześniej problemy z wątrobą lub nerkami zwierząt. Bezpieczeństwo tabletek fluralaneru u zdrowych psów i kotów, jeśli jest stosowane zgodnie ze wskazaniami, jest silnie poparte dowodami klinicznymi z wielu rynków regulacyjnych, w tym USA, UE i Japonii.
Wniosek
Tabletka Fluralanerdziałają poprzez mechanizm hamowania podwójnego receptora, ukierunkowując się na podstawowe elementy neurologii pasożytów – hamując kanały jonów chlorkowych poprzez szlaki receptorów GABA i glutaminianu, aby szybko i konsekwentnie eliminować pasożyty. Ma dobrą biodostępność po podaniu doustnym, długi czas działania i dystrybucję ogólnoustrojową, a także ma solidną strukturę, co czyni go dobrym wyborem do zwalczania pcheł, kleszczy i roztoczy u psów i kotów. Takie podejście stanowi podstawę do podejmowania rozsądnych wyborów zakupowych dla kupujących, dystrybutorów i zespołów zaopatrzenia w produkty weterynaryjne.
Często zadawane pytania
P1: Jak szybko tabletka fluralaner zaczyna działać po podaniu?
+
-
Fluralaner zaczyna działać w ciągu kilku godzin od spożycia. Dane kliniczne pokazują, że ponad 98% pcheł zostaje wyeliminowanych w ciągu 12 godzin, a całkowite zabicie pcheł następuje w ciągu 48 godzin. Śmiertelność kleszczy rozpoczyna się w tym samym początkowym oknie, a większość gatunków jest eliminowana w ciągu 12–24 godzin.
P2: Czy tabletka fluralaner jest bezpieczna zarówno dla psów, jak i kotów?
+
-
Tak. Tabletki Fluralaner zostały opracowane i zatwierdzone do stosowania zarówno u psów, jak i kotów. Selektywne powinowactwo związku do konfiguracji receptorów bezkręgowców, w połączeniu z barierą krew-mózg u ssaków, sprawia, że jest on bezpieczny zgodnie ze standardowymi wytycznymi weterynaryjnymi dotyczącymi dawkowania. Preparaty są dostosowane wagowo, aby zapewnić odpowiednie stężenia ogólnoustrojowe.
P3: Jak długo jedna tabletka fluralaner zapewnia ochronę?
+
-
Pojedyncza dawka doustna zapewnia do 12 tygodni ciągłej ochrony przed pchłami i kleszczami. Ten wydłużony czas działania przypisuje się wysokiej lipofilności związku, która umożliwia jego dystrybucję w skórze i tkance tłuszczowej, utrzymując efektywne stężenie we krwi przez cały okres leczenia.
Nawiąż współpracę z Bloomtechz – Twoim zaufanym dostawcą tabletek Fluralaner
Gdy jakość i zgodność z przepisami nie podlegają negocjacjom, Bloomtechz dostarcza. Jako zweryfikowanytabletka fluralaneruBloomtechz, dostawca z ponad 12-letnim doświadczeniem w syntezie organicznej i półproduktach farmaceutycznych, działa w oparciu o zakład produkcyjny posiadający certyfikat GMP, certyfikowany przez amerykańską FDA, UE GMP, JP i CFDA. Każda partia przechodzi trójwarstwową weryfikację jakości – w fabryce, za pośrednictwem naszego wewnętrznego działu kontroli jakości i za pośrednictwem autoryzowanej agencji zewnętrznej. Wspieramy dostosowywanie OEM/ODM, oferujemy wiele opcji formułowania, w tym tabletki, zastrzyki, spraye i krople, i obsługujemy klientów w USA, Australii, Japonii, Niemczech, Wielkiej Brytanii i poza nią. Niezależnie od tego, czy potrzebujesz produktu farmaceutycznego luzem, czy rozwiązania w postaci niestandardowej formuły, nasz zespół badawczo-rozwojowy jest gotowy wspierać Cię od skali laboratoryjnej po pełną produkcję. Skontaktuj się już dziś i dowiedz się, dlaczego 24 wiodące międzynarodowe firmy ufają Bloomtechz jako swojemu preferowanemu partnerowi.
Skontaktuj się z nami:Sales@bloomtechz.com
Referencje
1. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R. i Heckeroth, AR (2014). Skuteczność fluralaneru przeciwko inwazji Otodectes cynotis u psów i kotów. Pasożyty i wektory, 7, 595.
2. Isemer, FE, Roepke, RKA i Schaper, R. (2015). Fluralaner (Bravecto®) w postaci pojedynczej dawki leku przeciwko Sarcoptes scabiei u psów zakażonych naturalnie. Pasożyty i wektory, 8, 541.
3. Walther, FM, Fisara, P., Allan, MJ, Roepke, RKA i Nunn-Brooks, L. (2014). Bezpieczeństwo tabletek do żucia fluralaner, nowego ogólnoustrojowego leku przeciwpasożytniczego, u psów po podaniu doustnym. Pasożyty i wektory, 7, 87.
4. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA i Nunn-Brooks, L. (2014). Farmakokinetyka fluralaneru u psów po jednorazowym podaniu doustnym lub dożylnym. Pasożyty i wektory, 7, 85.
5. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K. i Mita, T. (2010). Przeciwpasożytnicza izoksazolina A1443 jest silnym blokerem kanałów chlorkowych bramkowanych ligandami owadów. Komunikaty dotyczące badań biochemicznych i biofizycznych, 391 (1), 744–749.
6. Dryden, MW, Canfield, MS, Kobuszewski, D., Gale, B., Reif, KH i Roepke, RKA (2015). Porównawcza szybkość zabijania tabletki fluralaner (Bravecto) i afoksolaneru przeciwko Ctenocephalides felis na psach. Parazytologia weterynaryjna, 208 (1–2), 96–101.