Tiazol CAS 288-47-1

1) Leki przeciwbakteryjne:

Związki tiazowe są jednymi z najczęściej stosowanych w praktyce klinicznej leków przeciwinfekcyjnych, a w praktyce klinicznej stosuje się dużą liczbę leków, takich jak antybiotyki syntetyczne (chinolony, sulfonamidy itp.) i antybiotyki (penicyliny, cefalosporyny, makrolidy itp.). Jednak w ostatnich latach lekooporność stała się problemem globalnym, charakteryzującym się częstym występowaniem szczepów-lekoopornych i zwiększoną opornością patogenów. Na przykład wybuch epidemii „superbakterii” i „śmiertelnej bakterii E. coli” w 2010 r. spowodował niską skuteczność istniejących leków, co doprowadziło do wzrostu wskaźników śmiertelności z powodu infekcji bakteryjnych i stanowiło poważne zagrożenie dla zdrowia ludzkiego.

Istnieje pilna potrzeba opracowania nowych struktur leków przeciwbakteryjnych. Z bogatej literatury wynika, że ​​związki azolowe, takie jak najszerzej zbadany triazol, imidazol, karbazol czy łatwo syntetyzowany i wysoce aktywny azol, mają ogromny potencjał rozwoju w dziedzinie środków przeciwbakteryjnych. Tiazle, jako elektroniczny izomer triazolu, imidazolu, imidazolu itp., stał się nowym członkiem w badaniach i rozwoju leków przeciwbakteryjnych, a także jest jedną z najbardziej aktywnych dziedzin. Zwłaszcza 2-aminotiazol, jako izomer elektronowy innych grup aktywnych, może poprawiać rozpuszczalność w lipidach i właściwości farmakokinetyczne.

Dotychczas w praktyce klinicznej stosowano wiele leków przeciwbakteryjnych zawierających pierścienie tiazowe, takie jak Cefdinir, Ceftibuten, Cefuroksym, sól Monozoksymu itp., które mają dobre działanie hamujące na bakterie Gram-dodatnie, zwłaszcza na bakterie Gram-ujemne. Odgrywa ważną rolę w leczeniu infekcji bakteryjnych.

Powszechne stosowanie antybiotyków tiazowych doprowadziło do częstego występowania oporności patogenów i istnieje pilna potrzeba opracowania nowych strukturalnych związków tiazowych. Dwanaście pochodnych tiazlu zawierających struktury adamantanu wykazuje silne działanie hamujące wobec bakterii Gram-dodatnich, Gram-ujemnych i grzybów.

Zwłaszcza jego zdolność do hamowania szczepów bakteryjnych, takich jak mikrokoki, Staphylococcus aureus i Salmonella, przewyższa leki pierwszego rzutu, takie jak streptomycyna i ampicylina. Związki tiazolinowe są bardzo preferowane ze względu na ich szerokie spektrum przeciwbakteryjne i doskonałą aktywność przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, a zwrócono uwagę na związane z nimi modyfikacje strukturalne. Tiazoliny modyfikowane chlorotiazolem wykazują umiarkowane działanie hamujące przeciwko opornym na metycylinę- Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus i Escherichia coli, podczas gdy ich działanie przeciwko Staphylococcus aureus jest porównywalne z działaniem leku klinicznego ampicyliny.

3) Przeciwgruźlicze związki tiazowe:

Dlatego też konieczne jest opracowanie nowych typów leków przeciwgruźliczych. Nowe,-aromatyczne związki heterocykliczne zawierające azot, reprezentowane przez związki tiazowe, zostały szeroko i dogłębnie zbadane pod kątem Mycobacterium tuberculosis. Związki azolowe, takie jak tiazle, triazol i diazol, mają współczynniki rozpuszczalności w lipidach podobne do ściany komórkowej Mycobacterium tuberculosis, które mogą zakłócać tworzenie ściany komórkowej i hamować wzrost bakterii. Triazol tiol tiazle 24 ma doskonałe działanie przeciwgruźlicze, z wartością MIC wynoszącą 8 g/ml.

4) Przeciwnowotworowe związki tiazowe:

Staje się jedną z najintensywniej badanych dziedzin w świecie medycyny. Chociaż w praktyce klinicznej stosuje się różne-leki przeciwnowotworowe, częste występowanie i różnorodność nowotworów, a także wysoka toksyczność i niska selektywność leków przeciwnowotworowych-sprawiają, że istniejące leki kliniczne daleko od zaspokojenia zapotrzebowania na leki. Opracowywanie nowych-leków przeciwnowotworowych jest nadal pilną i ważną kwestią dla chemików farmaceutycznych. Związki zolazole stanowią jeden z ważnych kierunków rozwoju leków przeciwnowotworowych. Różne związki tiazle, takie jak Pamikogrel (27, Pamicogrel) i Tiazofuryna (28, Tiazofuryna) zostały z powodzeniem stosowane w praktyce klinicznej i odgrywają ważną rolę w leczeniu nowotworów.

5) Przeciwwirusowytiazolzwiązki:Infekcje wirusowe, takie jak wirusowe zapalenie wątroby typu B, AIDS i SARS, to choroby zakaźne, które poważnie wpływają na zdrowie ludzkie. Ze względu na niezwykle złożony mechanizm działania wirusów i komórek gospodarza, większość leków przeciwwirusowych wykazuje swoją skuteczność poprzez powodowanie toksyczności zarówno w stosunku do komórek gospodarza, jak i normalnych komórek w organizmie człowieka.
W ostatnich latach pojawiły się ogniska różnych nowych wirusów, takich jak wirus ptasiej grypy, atypowy wirus zapalenia płuc, a także nowy wariant wirusa rzeżączki (H041), który pojawił się w Japonii w 2011 r., oraz nowy wirus Bunia, który pojawił się w Chinach.

Postawiły wielkie wyzwania dla istniejących leków przeciwwirusowych, dlatego pilne jest opracowanie nowych leków przeciwwirusowych. W ostatnich latach związki azolowe osiągnęły wiele ważnych wyników w dziedzinie terapii przeciwwirusowej, zwłaszcza lek przeciw HIV Ritonavir (44, Ritonavir). Dlatego związki tiazowe stały się jednym z najważniejszych punktów w dziedzinie leków przeciwwirusowych, a konstruowanie nowych struktur leków przeciwwirusowych z pierścieniami tiazowymi stało się ważną metodą opracowywania leków przeciwwirusowych.

6) Przeciwzapalne i przeciwbólowe związki tiazowe: Zapalenie jest mechanizmem obronnym organizmu, często objawiającym się klinicznie zaczerwienieniem, obrzękiem i bólem.

Lekami stosowanymi we wczesnym leczeniu stanów zapalnych są antybiotyki kortykosteroidowe, ale-długotrwałe stosowanie tych antybiotyków może prowadzić do uzależnienia organizmu i łatwo może spowodować pogorszenie czynności kory nadnerczy. Dlatego niesteroidowe-leki przeciwzapalne o lepszych-działaniach przeciwzapalnych stały się przedmiotem badań i rozwoju w dziedzinie-leków przeciwzapalnych i osiągnęły zadowalające wyniki w zakresie-działania przeciwzapalnego, przeciwgorączkowego i przeciwbólowego.

W szczególności tiazowe niesteroidowe-związki przeciwzapalne przyciągnęły powszechną uwagę i przyciągnęły wielu pracowników naukowych, którzy poświęcili się badaniom i rozwojowi tiazowych-leków przeciwzapalnych i przeciwbólowych.

Badania i rozwój związków tiazowych jako leków-zapalnych i przeciwbólowych obejmują głównie dwa aspekty: jednym jest modyfikacja istniejących klinicznych leków przeciwzapalnych i przeciwbólowych za pomocą pierścieni tiazlowych, takich jak azolowe leki przeciwzapalne i przeciwbólowe meloksykam i sudoksam (49 Sudoxicam) otrzymywane przez modyfikację piroksykamu, które mają zalety w postaci wysokiej skuteczności i niskiej toksyczności; Drugie podejście polega na wprowadzeniu innych grup funkcjonalnych o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym skupionych wokół tiazlu w celu skonstruowania nowych struktur leków przeciwzapalnych i przeciwbólowych, takich jak leki kliniczne Fanetizol (50) i Fentiazac (51).

Sukces tiazolidynodionowych leków hipoglikemizujących zachęcił naukowców do badań i opracowywania skuteczniejszych tiazolidynowych leków hipoglikemicznych. Istnieje wiele powiązanych prac literaturowych, z których wiele skupia się głównie na enzymach katalitycznych wpływających na metabolizm węglowodanów i konstruuje nowe związki hipoglikemiczne tiazlu o doskonałym powinowactwie skupionym wokół pierścienia tiazowego.

8) Leki przeciwpadaczkowe:

Tiazolzwiązki te są obecnie stosowane klinicznie w leczeniu padaczki, takie jak etylosukcynimid i fenytoina sodowa.

Związki tiazowe, jako pestycydy, są szeroko stosowane w rolnictwie ze względu na ich doskonałe działanie chwastobójcze, skuteczną regulację wzrostu roślin oraz niską toksyczność działania bakteriobójczego i owadobójczego. Wnieśli wybitny wkład w rozwój hodowli zwierząt i leśnictwa oraz zapewnienie plonów. Dlatego badania i rozwój pestycydów tiazowych wzbudziły szerokie zainteresowanie i opracowano wiele skutecznych, niskotoksycznych i ekonomicznych pestycydów, takich jak grzybobójcze tifluzamid (76, tifluzamid), etaboksam (77, etaboksam), mettiofanat (78, Methanovax) i herbicyd chlorpiryprol (79, mefenacet).