Klaskoteronto nowy rodzaj leku na trądzik, który przyciągnął wiele uwagi ze względu na dobre działanie. Jego nazwa chemiczna to 17-hydroksy-6 ,9 ,11 ,13 -tetrametyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13, 14,15,16,17-tetradekahydrocyklopenta[a]fenantren-3-on, którego wzór chemiczny to C24H34O2, ma masę cząsteczkową 354,52. Jest to biały lub białawy kryształ lub krystaliczny proszek. Jest łatwo rozpuszczalny w dichlorometanie, łatwo rozpuszczalny w metanolu i nierozpuszczalny w wodzie. Jest stosowany w badaniach naukowych i odczynnikach chemicznych, syntezie organicznej i półproduktach farmaceutycznych.
Przedstawiono głównie drogę syntezy i szczegółowe etapy Clascoterone.
droga syntetyczna:
1. Wychodząc z 7-metylo-2-okso-1,2,3,4-tetrahydronaftalenu, przeprowadzić pięć reakcji alkilowania, aby otrzymać 17-metyl{{8} }etylo-2-okso -1,2,3,4-tetrahydronaftalen.
2. Hydroksylacja 17-metylo-7-etylo-2-okso-1,2,3,4-tetrahydronaftalenu z wytworzeniem 17-hydroksy{{9} }etylo-2-okso-1 ,2,3,4-tetralina.
3. Utlenianie 17-hydroksy-7-etylo-2-okso-1,2,3,4-tetraliny do 17-formylu{{9} }etyl-2-okso-1,2,3,4-tetrahydronaftalen.
4. Redukcja 17-formylo-7-etylo-2-okso-1,2,3,4-tetrahydronaftalenu karbonylem z wytworzeniem 17-hydroksy{{ 9}}etylo-2-okso-1,2,3,4-tetralina.
5. Reakcja odwodnienia 17-hydroksy-7-etylo-2-okso-1,2,3,4-tetrahydronaftalenu do 17-metylu{{9 }}etyl-1,2,3,4 - tetraliny.
6. Epoksydowanie 17-metylo-7-etylo-1,2,3,4-tetrahydronaftalenu z wytworzeniem 17-hydroksy-6 ,{{9} }epoksy-17-metylo-1,2,3,4-tetrahydronaftalen.
7. 17-Hydroksy-6, 7 -epoksy-17-metyl-1,2,3,4-tetrahydronaftalen został głęboko utleniony do uzyskania {{9} } hydroksy-6 , 9 , 11 , 13 -tetrahydronaftalen Metyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,{ {27}}tetrahydrocyklopenta[a]fenantren-3-on.
8. Dla 17-hydroksy-6 ,9 ,11 ,13 -tetrametylu{6}},2,6,7,8,9,10,11,12,13,14 ,15,16,17-tetrahydrocyklopenta[a]fenantren-3-jeden ulega karbonylowaniu dając Clascoterone.
Wspomniana reakcja obejmuje głównie wiele reakcji chemicznych, takich jak alkilowanie, hydroksylowanie, utlenianie, redukcja karbonylowa, odwodnienie, epoksydowanie, głębokie utlenianie i karbonylowanie. Te warunki reakcji muszą być wybrane zgodnie z określonymi warunkami, takimi jak temperatura, ciśnienie, katalizator, czas reakcji i inne czynniki, które nie będą tutaj powtarzane.
Podsumowując, droga syntetyczna Clascoterone ma wysoką wszechstronną wydajność i wydajność oraz może realizować produkcję na dużą skalę. Ze względu na swoją unikalną strukturę jest trudny do syntezy, co stawia przed chemikami prowadzącymi badania wyższe wymagania.
Clascoterone (nazwa handlowa Winlevi) to nowy miejscowy lek na łagodny i umiarkowany trądzik. Jest to miejscowy inhibitor progesteronu, który działa na receptor androgenowy, naturalny hormon pryszcza, zmniejszając aktywność gruczołów łojowych, zmniejszając w ten sposób produkcję sebum. Clascoterone ma inne zastosowania oprócz leczenia pryszczów, w tym:
1. Łysienie typu męskiego: Clascoterone może być stosowany w leczeniu łysienia typu męskiego, stanu, który wpływa na wzrost włosów u mężczyzn.
2. Łupież górny: Łupież górny to stan łupieżu, który powoduje łupież, swędzenie i utratę połysku włosów. Clascoterone stosuje się w celu zmniejszenia stanu zapalnego, który może złagodzić te objawy.
3. Kobiety z wypadaniem włosów: Clascoterone jest również stosowany w leczeniu wypadania włosów u kobiet, które może być spowodowane wysokim poziomem androgenów.
4. Ekstremalny wzrost włosów: Niektóre osoby mogą doświadczać nadmiernego wzrostu włosów, co może być związane z niskim poziomem estrogenu. Clascoterone działa poprzez hamowanie działania androgenów w celu zmniejszenia nadmiernego wzrostu włosów.
Podsumowując, Clascoterone jest innowacyjnym lekiem do leczenia trądziku i może być stosowany w leczeniu innych chorób, co czyni go potencjalnym wszechstronnym lekiem terapeutycznym.
Clascoterone to nowy miejscowy lek antyandrogenowy do leczenia trądziku twarzy. Do jego właściwości fizycznych należą: bezbarwne lub jasnożółte ciało stałe, słabo rozpuszczalne w wodzie, łatwo rozpuszczalne w rozpuszczalnikach organicznych. Właściwości chemiczne pokazują, że Clascoterone ma wzór cząsteczkowy C24H34O5 i masę cząsteczkową 410,5 g/mol. W organizmie efekt leczenia trądziku osiąga głównie poprzez hamowanie receptora androgenowego w komórkach łojowych.
Historia rozwoju Clascoterone jest bardzo ekscytująca. Odkryto go już w latach 60. XX wieku, jednak nie udało się opracować skutecznego preparatu. Do 2010 roku w badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z trądzikiem skuteczność Clascoterone była bardzo znacząca. Wreszcie w 2019 roku Clascoterone został zatwierdzony przez amerykańską FDA i stał się nową gwiazdą wśród leków na trądzik.
Perspektywy rozwoju Clascoterone są bardzo jasne. Trądzik jest częstą chorobą i często wpływa na wygląd i zdrowie psychiczne ludzi. Clascoterone, jako miejscowy terapeutyczny lek antyandrogenowy, ma nie tylko dokładne działanie lecznicze, ale także stosunkowo bezpieczny proces leczenia, któremu poświęcono wiele uwagi i rozwinięto rynek. W przyszłości Clascoterone może stać się liderem w dziedzinie leczenia trądziku, przynosząc dobre wieści dla setek milionów pacjentów z trądzikiem. Jednocześnie dzięki właściwościom antyandrogennym Clascoterone możliwe jest odkrycie większego potencjału w leczeniu innych zaburzeń związanych z androgenami.