Chlorowodorek prokainyjest narkotykiem. Chlorowodorek prokainy działa na nerwy obwodowe, powodując blokadę przewodzenia. Wnika w błonę komórek nerwowych w sposób rozlany w zależności od gradientu stężeń, blokuje od wewnątrz kanały jonów sodowych oraz zwiększa próg pobudzenia komórek nerwowych. Wysoka, utrata pobudliwości i przewodności, transmisja informacji jest zablokowana, przy dobrym znieczuleniu miejscowym.
Produkt ten jest estrowym środkiem miejscowo znieczulającym, który może czasowo blokować przewodzenie włókien nerwowych i ma działanie znieczulające.
Produkt ten ma słabą dyspergowalność i przepuszczalność, a połączona forma jego chlorowodorku uwalnia w tkankach wolną zasadę, która odgrywa rolę w znieczuleniu miejscowym. Ten produkt ma ciągłe działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy i jest nadmiernie podekscytowany. Najpierw powoduje uspokojenie, zawroty głowy i wzrost progów bólu, a następnie zawroty głowy, dezorientację i ataksję.
Depresja w centrum nadal się pogłębia, powodując utratę przytomności, dezorientację, a następnie śpiączkę. W przypadku dalszego zwiększania dawki mogą wystąpić drżenie mięśni i drażliwość. Objawy zatrucia ośrodkowego pobudzenia, takie jak drażliwość i drgawki.
Małe dawki tego produktu mogą pobudzać nerwy współczulne oraz zwiększać częstość akcji serca i ciśnienie krwi. Po zwiększeniu dawki ciśnienie krwi spadło, a częstość akcji serca wzrosła z powodu depresji mięśnia sercowego, rozszerzenia naczyń obwodowych i łagodnego bloku zwojowego.
Chlorowodorek prokainyhamuje uwalnianie acetylocholiny z błony presynaptycznej, powodując blokadę nerwów mięśniowych, co może nasilać działanie nie-depolaryzujących środków zwiotczających mięśnie, bezpośrednio hamować mięśnie gładkie i łagodzić skurcze mięśni gładkich.