Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców proszku proksetylu cefpodoksymu w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości proszku proksetylu cefpodoksymu na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Cefpodoksym Proxetil w proszkuto doustny antybiotyk cefalosporynowy-trzeciej generacji. Jako lek prekursorowy ma za zadanie znacząco zwiększać biodostępność. Charakterystyka i klasa tej postaci proszku są ściśle określone w oparciu o jej zastosowanie medyczne. Zwykle występuje w postaci drobnego, białego lub prawie białego, krystalicznego lub amorficznego proszku. Pod względem struktury chemicznej, wprowadzając ester tert-pentylooksymetylowy przy grupie karboksylowej aktywnego macierzystego jądra Cefpodoksymu, znacznie poprawia się rozpuszczalność w lipidach i szybkość wchłaniania leku w jelitach. Po podaniu doustnym wiązanie estrowe ulega szybkiej hydrolizie przez esterazę w przewodzie pokarmowym i krwi, uwalniając oryginalny składnik aktywny Cefpodoksym o silnym działaniu przeciwbakteryjnym. Ten składnik aktywny wykazuje szerokie-działanie przeciwbakteryjne poprzez skuteczne hamowanie syntezy mukopolisacharydów ściany komórkowej bakterii i jest kluczowym materiałem wyjściowym do wytwarzania odpowiednich preparatów do leczenia infekcji dróg oddechowych, układu moczowego oraz skóry i tkanek miękkich.
Dodatkowe informacje o związku chemicznym:
| Nazwa produktu | Cefpodoksym Proxetil w proszku | Cefpodoksym Proxetil w tabletkach | Cefpodoksym Proxetil w płynie | Kapsułki Cefpodoksymu Proxetil |
| Typ produktu | Proszek | Tabletki | Płyn | Kapsułki |
| Czystość produktu | Większy lub równy 99% | Większy lub równy 99% | Większy lub równy 99% | Większy lub równy 99% |
| Specyfikacje produktu | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania |
| Pakiet produktów | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania |
Formularz naszego produktu
Cefpodoksym Proxetil +. COA
 |
||
Certyfikat analizy |
||
|
Nazwa złożona |
Cefpodoksym Proxetil | |
|
Nr CAS |
87239-81-4 | |
|
Stopień |
Stopień farmaceutyczny | |
|
Ilość |
Dostosowane | |
|
Standard opakowania |
Dostosowane | |
| Producent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Numer partii |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 styczniat 2025 |
|
|
DO POTĘGI |
8 styczniat 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| STANDARD BADANIA | Przemysł GB/T24768-2009. Stnndard | |
|
Przedmiot |
Norma korporacyjna |
Wynik analizy |
|
Wygląd |
Biały lub prawie biały proszek |
Zgodny |
|
Zawartość wody |
Mniej niż lub równo 4,5% |
0.30% |
| Strata przy suszeniu |
Mniejsze lub równe 1,0% |
0.15% |
|
Metale ciężkie |
Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. |
|
Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Czystość (HPLC) |
Większy lub równy 99,0% |
99.5% |
|
Pojedyncza nieczystość |
<0.8% |
0.48% |
|
Pozostałość po zapłonie |
<0.20% |
0.064% |
|
Całkowita liczba drobnoustrojów |
Mniejsze lub równe 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mniejsze lub równe 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (przez GC) |
Mniej niż lub równo 5000 ppm |
400 ppm |
|
Składowanie |
Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze -20 stopni |
|
|
|
||
Zapalenie ucha środkowego
Oprócz wspomnianego powyżej ostrego zapalenia ucha środkowego, w niektórych przypadkach ostrego zaostrzenia przewlekłego zapalenia ucha środkowego,proszek proksetylu cefpodoksymumoże również działać antybakteryjnie, łagodzić stany zapalne błony śluzowej ucha środkowego, poprawiać słuch i zmniejszać objawy, takie jak wydzielina z przewodu słuchowego. W leczeniu przewlekłego zapalenia ucha środkowego lek ten można stosować w połączeniu z innymi metodami leczenia, takimi jak płukanie uszu i leki miejscowe, aby poprawić skuteczność leczenia.
Zapalenie zatok przynosowych
Obejmuje ostre zapalenie zatok i ostre zaostrzenie przewlekłego zapalenia zatok. Pacjenci często doświadczają takich objawów, jak zatkany nos, ropna wydzielina, ból głowy i osłabienie węchu. Suchą zawiesinę estrów cefotaksymu można stosować w leczeniu infekcji bakteryjnych powodujących zapalenie zatok, wspomaganiu wydzielania ropy z zatok, zmniejszaniu stanu zapalnego błony śluzowej zatok i łagodzeniu objawów. W przypadku pacjentów z przewlekłym zapaleniem zatok-długotrwałe stosowanie tego leku w celach profilaktycznych może zmniejszyć częstotliwość ostrych napadów.
Ostre proste rzeżączkowe zapalenie szyjki macicy
Ostre proste rzeżączkowe zapalenie szyjki macicy to zapalenie szyjki macicy wywołane przez Neisseria gonorrhoeae. U pacjentek może wystąpić wzmożona wydzielina z pochwy, ropny wygląd, któremu towarzyszy nieprzyjemny zapach, a czasami objawy takie jak bolesny stosunek i krwawienie. Sucha zawiesina estrów cefotaksymu ma dobre działanie przeciwbakteryjne przeciwko Neisseria gonorrhoeae i może skutecznie leczyć ostre proste rzeżączkowe zapalenie szyjki macicy, eliminować patogeny i łagodzić objawy. Podczas procesu leczenia partnerzy seksualni powinni być leczeni jednocześnie, aby zapobiec zakażeniom krzyżowym.
Zapalenie okołostawowe okołoodbytowe wywołane przez Neisseria gonorrhoeae
Kiedy Neisseria gonorrhoeae infekuje skórę i błonę śluzową okolicy odbytu, może powodować zapalenie okolicy odbytu, a u pacjentów mogą wystąpić takie objawy, jak zaczerwienienie, ból i swędzenie wokół odbytu, któremu czasami towarzyszy ropna wydzielina. Sucha zawiesina estrów cefotaksymu może zabić Neisseria gonorrhoeae, kontrolować zakażenie okołoodbytowe, łagodzić objawy i wspomagać gojenie. Podczas zabiegu należy zwrócić uwagę na utrzymanie czystości i higieny w okolicy odbytu, aby uniknąć zadrapań.
Cefpodoksym Proxetil jest ważnym doustnym lekiem cefalosporynowym i istnieją różne metody syntezy jego postaci proszku. Każda metoda ma swoją własną, unikalną ścieżkę reakcji, optymalizację warunków i punkty kontroli jakości. Poniżej znajduje się kilka typowych metod syntezy i ich szczegółowy opis:
Klasyczna metoda syntezy chemicznej
1. Wprowadzenie materiałów wyjściowych i łańcuchów bocznych
Materiał wyjściowy: Jako materiał wyjściowy stosuje się kwas 7-aminocefalosporanowy (7-ACA), który zawiera w swojej strukturze pierścień -laktamowy i grupę aminową, co ułatwia późniejszą modyfikację.
Wprowadzenie łańcucha bocznego: Łańcuch boczny jest połączony z grupą 7-aminową 7-ACA poprzez reakcję acylowania MAEM ((S) - benzotiazol-2-ilo - (2-amino-4-tiazolilo) (metoksyimino) tiooctan). Etap ten należy przeprowadzić w niskiej temperaturze (0-5 stopni), stosując dichlorometan lub N,N-dimetyloformamid jako rozpuszczalniki, trietyloaminę lub DIPEA jako katalizatory zasadowe, a czas reakcji około 2-4 godzin. Reakcja ta przebiega poprzez mechanizm podstawienia nukleofilowego, w wyniku którego powstaje pośredni kwas cefpodoksymowy.
2. Estryfikacja karboksylu
Odczynnik estryfikujący: IPOC (1-(izopropoksykarbonyloksy) etylowy) stosuje się do estryfikacji grupy 4-karboksylowej kwasu cefpodoksymowego w celu zwiększenia jego rozpuszczalności w lipidach i wchłaniania po podaniu doustnym.
Warunki estryfikacji: Do bezwodnego acetonitrylu dodaje się IPOC-I (węglan 1-jodoetyloizopropylu) i węglan potasu jako zasady i reakcję prowadzi się w temperaturze 40-50 stopni przez 6-8 godzin. Proces ten zachodzi poprzez mechanizm podstawienia, tworząc wiązania węglanowe i uwalniając produkty uboczne w postaci jodku potasu.
3. Usunięcie grup ochronnych
Grupa ochronna: Grupę chloroacetamidową często wprowadza się jako tymczasową grupę ochronną w syntezie aksetylu cefuroksymu, który ostatecznie należy usunąć poprzez lizę tiomocznikiem.
Warunki usuwania: Dodać nadmiar tiomocznika do DMA (N,N{0}}dimetyloacetamidu) i reagować w temperaturze 60-70 stopni przez 3-5 godzin. Tiomocznik atakuje wiązanie węgiel-chlor w chloroacetamidzie, wytwarzając tioacetamid i chlorowodór, z których ten ostatni jest neutralizowany przez tiomocznik.
4. Oczyszczanie i suszenie krystalizacyjne
Warunki krystalizacji: Po zakończeniu reakcji krystalizację można wywołać przez dodanie przeciwrozpuszczalnika lub użycie mieszanego rozpuszczalnika do rekrystalizacji w celu poprawy czystości.
Warunki suszenia: Suszyć na mokroproszek proksetylu cefpodoksymuw warunkach próżniowych w odpowiedniej temperaturze (takiej jak 40 stopni), aż zawartość wilgoci spełni wymagania farmakopei.
Badanie szlaku zielonej syntezy
1. Estryfikacja enzymatyczna
Wybór katalizatora: Użyj unieruchomionej lipazy (takiej jak CALB) zamiast tradycyjnych zasad chemicznych, aby katalizować reakcję estryfikacji kwasu cefpodoksymu i IPOC.
Warunki reakcji: Dodać unieruchomiony CALB w mieszaninie tert-butanolu i rozpuszczalnika wodnego i kontrolować temperaturę i prędkość obrotową reakcji. Kataliza enzymatyczna charakteryzuje się wysoką selektywnością, pozwala uniknąć reakcji ubocznych i można ją poddać recyklingowi w celu zmniejszenia kosztów.
2. Układ cieczy jonowej
Wybór rozpuszczalnika: Użyj cieczy jonowych (takich jak [BMIM] PF ₆) zamiast tradycyjnych rozpuszczalników organicznych, aby uzyskać reakcję acylowania i estryfikacji MAEM w jednym naczyniu.
Zalety reakcji: Ciecze jonowe mają dobrą rozpuszczalność i stabilność termiczną, mogą zmniejszyć zużycie rozpuszczalnika i mogą być ponownie użyte. Metoda jednomisowa upraszcza przebieg procesu i poprawia wydajność.
Optymalizacja procesów i zapewnienie jakości
1. Kontrola kluczowych parametrów
Kontrola temperatury: Każdy etap reakcji wymaga ścisłej kontroli temperatury, aby zapewnić płynny przebieg i uniknąć reakcji ubocznych. Na przykład acylowanie MAEM wymaga niskiej temperatury, aby zapobiec hydrolizie, podczas gdy reakcja estryfikacji wymaga umiarkowanej temperatury, aby przyspieszyć reakcję.
Regulacja PH: Dostosowując wartość pH układu reakcyjnego, optymalizuje się warunki reakcji. Reakcja acylowania wymaga środowiska obojętnego, natomiast reakcja estryfikacji wymaga środowiska zasadowego.
2. Strategia kontroli zanieczyszczeń
Zanieczyszczenia deacetylowane: Kontrolując ilość zasady i czas reakcji, hamowana jest hydroliza grupy 3-acetoksylowej 7-ACA, co prowadzi do powstawania zanieczyszczeń deacetylowanych.
Pozostałość chloroacetamidu: Zapewnić całkowitą reakcję odbezpieczania i monitorować pozostałą ilość chloroacetamidu za pomocą HPLC, aby zapobiec degradacji leku.
3. Kontrola i stabilność struktury kryształu
Wybór postaci krystalicznej: Kontrolując warunki krystalizacji i stosunek rozpuszczalników, uzyskaj wysoce rozpuszczalną postać krystaliczną -proszek proksetylu cefpodoksymu.
Testowanie stabilności: Przeprowadź przyspieszone i długoterminowe-testy zgodnie z wymogami farmakopei, aby zapewnić stabilność produktu w warunkach przechowywania.
Porównanie i perspektywa różnych metod
1. Zalety i wyzwania klasycznych metod syntezy chemicznej
Zalety:
Dojrzały proces, wysoka wydajność, łatwa dostępność surowców i stosunkowo niski koszt.
Wyzwanie:
Wysokie zużycie rozpuszczalników organicznych i wysokie koszty utylizacji odpadów; Niektórych reakcji ubocznych trudno całkowicie uniknąć, co wpływa na czystość produktu.
2. Potencjał i ograniczenia szlaków zielonej syntezy
Potencjał:
Ograniczenie stosowania rozpuszczalników organicznych i emisji odpadów, zgodnie z wymogami ochrony środowiska; Oczekuje się, że kataliza enzymatyczna i układy cieczy jonowych poprawią selektywność i wydajność reakcji.
Ograniczenia:
Ekologiczne rozpuszczalniki i katalizatory wiążą się z wysokimi kosztami i wymagają-produkcji na dużą skalę, aby obniżyć koszty; Warunki procesu wymagają dalszej optymalizacji, aby poprawić stabilność i wydajność.
toksykologia
1. Toksyczność
⑴ Toksyczność ostra Wartość LD50 (mg/kg)
⑵ Toksyczność podostra i przewlekła: Nie zaobserwowano żadnych nieprawidłowości spowodowanych tym środkiem.
2. Specjalna toksyczność
(1) Test reprodukcyjny: W testach narkotykowych przed ciążą i na początku ciąży, testach na obecność narządów płodu, testach na obecność narkotyków w okresie okołoporodowym i w okresie laktacji u szczurów nie zaobserwowano żadnych nieprawidłowości w zakresie funkcji rozrodczych matki, morfologii, rozwoju, wzrostu, pamięci ani funkcji rozrodczych spowodowanych przez ten środek.
⑵ Test hamowania tworzenia plemników: U młodych szczurów nie zaobserwowano żadnego efektu hamowania atrofii jąder ani tworzenia plemników wywołanego tym środkiem.
⑶ Toksyczność nerkowa: U niektórych zwierząt w grupie królików, którym podawano lek w dawce 800 mg/kg, zaobserwowano obrzęk i przekrwienie jelita ślepego, ale nie zaobserwowano żadnych zmian morfologicznych powodujących uszkodzenie nerek.
⑷ Test antygenowości: Nie zaobserwowano immunogenności u wszystkich zwierząt.
farmakokinetyka
1. Stężenie w surowicy
Gdy zdrowi dorośli przyjmują jedną lub dwie tabletki tego środka doustnie po posiłkach, najwyższe stężenieproszek proksetylu cefpodoksymu(substancja czynna) w surowicy pojawia się 3-4 godziny po podaniu, przy stężeniach odpowiednio 1,5-1,8 μg/ml i 3,0-3,6 μg/ml, co wykazuje zależność zależną od dawki. Okres półtrwania w surowicy nie zależy od dawki i pozostaje stały i wynosi około 2 godzin.
Ponadto wchłanianie leków po posiłkach jest lepsze niż na czczo.
2. Parametry farmakokinetyczne:
Stała szybkości wchłaniania Ka wynosi 0,75 ± 0,09 godz.-1, a stała szybkości eliminacji Ke wynosi 0,37 ± 0,02 godz.-1 (200 mg przyjmowane doustnie przez zdrowe osoby dorosłe po posiłkach) (średnia ± SE, n=6); Szybkość wiązania z białkami surowicy: Gdy osoba przyjmuje doustnie 200 mg, szybkość wiązania z białkami surowicy po 0,5–12 godzinach wynosi około 30%; AUC: 8,7 ± 0,3 μg · godz./ml (100 mg doustnie raz po posiłku dla zdrowych dorosłych) (średnia ± SE, n=6), 15,2 ± 1,8 μg · godz./ml (200 mg doustnie raz po posiłku dla zdrowych dorosłych) (średnia ± SE, n=6)
3. Dystrybucja
Rozprzestrzenia się w plwocinie, tkance migdałków, tkance skóry, tkance jamy ustnej itp.
4. Metabolizm i wydalanie
Środek ten podczas wchłaniania jest hydrolizowany przez esterazę ściany jelita i wydalany z moczem przez nerki. Stopień odzysku moczu w ciągu 12 godzin po doustnym podaniu cefuroksymu przedostającego się do krwiobiegu po posiłkach wynosi około 40-50%. Ponadto ciągłe podawanie tego środka (2 tabletki x 2 razy dziennie, łącznie przez 14 dni) nie wykazało żadnej kumulacji.
5. Stężenie w surowicy i wydalanie z moczem w przypadku zaburzeń czynności nerek
U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (grupa A: 7 przypadków) i pacjentami z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (grupa B: 2 przypadki), przyjmując doustnie 200 mg tej dawki 30 minut po posiłku, wykazano wzrost Cmax, Tmax i AUC (0-12) w miarę pogorszenia czynności nerek.
Stężenie grupy A w moczu wykazuje szczyt po 4-6 godzinach, a stopień odzysku moczu w ciągu 12 godzin wynosi 33,8 ± 3,8%. Grupa B wykazuje szczyt po 8–12 godzinach, przy wskaźniku odzyskiwania moczu wynoszącym 17,5% w ciągu 12 godzin. W miarę pogarszania się czynności nerek wydalanie moczu jest opóźnione.
reakcja niepożądana
Spośród wszystkich 12615 przypadków, 317 przypadków (2,51%) zgłoszono jako działania niepożądane. Główną treść stanowią objawy ze strony układu pokarmowego (biegunka, miękki stolec: 0,40%, dyskomfort w żołądku: 0,10%, nudności i wymioty: 0,09%).
1. Główne działania niepożądane (częstość nieznana): wstrząs, objawy alergiczne, zespół śluzówkowo-skórno-oczny, toksyczna martwica naskórka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie płuc, zespół PIE, dysfunkcja wątroby, żółtaczka, małopłytkowość.
2. Inne działania niepożądane
(1) Częstość występowania jest nieznana: powiększenie węzłów chłonnych i ból stawów spowodowane alergiami, krwiomocz w układzie nerkowym, kandydoza spowodowana przemianą bakteryjną, objawy niedoboru witaminy K (takie jak hipofrombinemia i skłonność do krwawień) oraz objawy niedoboru witaminy B (takie jak zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, utrata apetytu, zapalenie nerwu itp.) spowodowane niedoborem witamin oraz drętwienie w przypadku innych typów.
⑵ Częstość występowania wynosi 0,1-1%: wysypki alergiczne, podwyższony poziom AST, ALT, GPT, Al-P, LDH w wątrobie, podwyższony poziom BUN w nerkach, biegunka w układzie pokarmowym i dyskomfort w żołądku.
⑶ Wskaźnik zachorowalności<0.1%: Allergic urticaria, erythema, itching, fever, increased eosinophils, decreased platelets, and decreased granulocytes in the blood system, liver function damage in the liver system, increased creatinine in the blood of the kidney system, nausea, vomiting, soft stools, stomach pain, abdominal pain, loss of appetite, constipation in the digestive system, stomatitis with bacterial alternation syndrome, dizziness, headache, and edema in other types.
Popularne Tagi: proszek proksetylu cefpodoksymu, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż