Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców ligandrolu (kapsułka lgd-4033) w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości ligandrolu (kapsułka LGD-4033) na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Ligandrol (kapsułka LGD-4033)to doustny selektywny modulator receptora androgenowego (SARM), zamknięty w kapsułkach umożliwiających precyzyjne dawkowanie i podawanie. W porównaniu do postaci płynnych lub proszkowych, kapsułki zapewniają lepszą stabilność, przenośność i uniknięcie ryzyka podrażnienia rozpuszczalnikiem. LGD-4033 selektywnie aktywuje receptory androgenowe w mięśniach i kościach, promując procesy anaboliczne, zwiększając beztłuszczową masę ciała i siłę, jednocześnie redukując skutki uboczne w tkankach takich jak prostata i wątroba. Badania przedkliniczne wykazały, że kapsułki LGD-4033 mogą znacząco poprawić masę mięśniową i gęstość kości w dawkach 5-20 mg dziennie. Okres półtrwania wynosi około 24-36 godzin i nadaje się do jednorazowego podawania dziennie. Ze względu na brak danych dotyczących długoterminowego bezpieczeństwa nie został zatwierdzony przez FDA i jest sprzedawany wyłącznie w celach badawczych.
|
|
|
Ligandrol (LGD-4033) COA
Podstawowy potencjał w leczeniu zaniku mięśni
Zanik mięśni odnosi się do zespołu charakteryzującego się zmniejszoną masą mięśniową i zmniejszoną siłą mięśni, spowodowaną różnymi czynnikami, takimi jak starzenie się, choroba i uraz, co poważnie upośledza funkcje motoryczne i jakość życia pacjentów.Ligandrol (kapsułka LGD-4033)został pierwotnie opracowany, aby zaspokoić tę potrzebę kliniczną. Jego podstawowy mechanizm działania polega na specyficznej aktywacji receptorów androgenów w tkance mięśniowej, co sprzyja syntezie białek i hamuje katabolizm mięśni, jednocześnie łagodząc uszkodzenia komórek mięśniowych-wywołane stresem oksydacyjnym i zwiększając żywotność komórek mięśniowych.
W badaniach przedklinicznych wykazano łagodzący wpływ na atrofię mięśni spowodowaną wieloma etiologiami. W przypadku sarkopenii-związanej z wiekiem poziom androgenów u ludzi spada wraz z wiekiem, co prowadzi do stopniowej utraty mięśni, co może odwrócić ten proces, naśladując anaboliczne działanie androgenów. W przypadku dystrofii mięśniowej może opóźnić postęp zwłóknienia mięśni i poprawić funkcje motoryczne pacjentów poprzez zwiększenie-zdolności antyapoptotycznej komórek mięśniowych.
U pacjentów chorych na raka radioterapia i chemioterapia często powodują poważne zaniki mięśni; eksperymenty in vitro wykazały, że może zmniejszać miotoksyczność i apoptozę indukowane przez leki chemioterapeutyczne, takie jak cisplatyna, zapewniając wsparcie pacjentom chorym na raka w utrzymaniu funkcji mięśni.
Wartość zapobiegawcza i terapeutyczna w osteoporozie
Osteoporoza charakteryzuje się zmniejszoną masą kostną i upośledzoną mikrostrukturą kości, co łatwo zwiększa ryzyko złamań i występuje szczególnie często w populacji-w średnim i starszym wieku oraz u pacjentów z chorobami przewlekłymi. Regulując szlaki metaboliczne kości, wykazuje znaczące-działanie ochronne na kości, oferując nowy kierunek zapobiegania i leczenia osteoporozy.
Mechanizm jego działania odzwierciedla się głównie w dwóch aspektach: promowaniu tworzenia kości i hamowaniu resorpcji kości. Jako agonista receptora androgenowego, produkt może specyficznie oddziaływać na osteoblasty w tkance kostnej, zwiększać aktywność osteoblastów, promować tworzenie okostnej kości i poprawiać mikrostrukturę tkanki kostnej, zwiększając w ten sposób gęstość mineralną kości (BMD). Jednocześnie może hamować funkcję resorpcji kości przez osteoklasty, zmniejszać utratę masy kostnej i utrzymywać homeostazę kości. Ten podwójny efekt regulacyjny odróżnia go od tradycyjnych-leków przeciwosteoporotycznych, ponieważ może zarówno zwiększać tworzenie kości, jak i zachować istniejącą masę kostną.
Badania przedkliniczne wykazały, że LGD-4033 może znacznie poprawić właściwości mechaniczne kości zwierząt doświadczalnych i zmniejszyć częstość złamań. W przypadku wtórnej osteoporozy spowodowanej zmianami hormonalnymi, chorobami przewlekłymi lub terapią lekową, np. uszkodzeniem kości wywołanym-długotrwałym stosowaniem glukokortykoidów, Ligandrol może również wywierać działanie ochronne poprzez regulację szlaków metabolicznych kości.
Perspektywy zastosowania w zapobieganiu kacheksji
Kacheksja to złożony zespół zaburzeń metabolicznych, występujący często u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak zaawansowany nowotwór, AIDS, przewlekła choroba nerek i przewlekła obturacyjna choroba płuc. Charakteryzuje się postępującą utratą masy ciała, zanikiem mięśni i utratą tkanki tłuszczowej, co poważnie wpływa na tolerancję leczenia i czas przeżycia pacjentów. Obecnie brakuje skutecznych metod leczenia klinicznego, dlatego stała się potencjalnym lekiem w profilaktyce i leczeniu kacheksji ze względu na jej silną zdolność syntezy mięśni.
Podstawowym patologicznym mechanizmem kacheksji jest zaburzenie równowagi metabolicznej spowodowane nadmiernym uwalnianiem czynników zapalnych, prowadzące do nadaktywnego katabolizmu białek i zahamowania anabolizmu. Aktywując receptory androgenowe w tkance mięśniowej, znacząco zwiększa efektywność syntezy białek, przeciwdziała rozpadowi mięśni za pośrednictwem czynników zapalnych-, a jednocześnie zwiększa apetyt i spożycie energii u pacjentów, poprawiając stan odżywienia. W przypadku pacjentów chorych na raka może nie tylko złagodzić zanik mięśni spowodowany radioterapią i chemioterapią, ale także poprawić sprawność fizyczną i przestrzeganie zasad leczenia; u pacjentów z AIDS może złagodzić zanik mięśni i spadek funkcji odpornościowych wywołany infekcją wirusową, a także poprawić jakość życia.
Potencjalne-skutki i mechanizmy przeciwcukrzycowe
Oprócz działania ochronnego na mięśnie i kości, badania przeprowadzone w ostatnich latach wykazały, że produkt ten ma również pewne działanie przeciwcukrzycowe-, szczególnie wykazując potencjalną wartość w łagodzeniu objawów cukrzycy typu 2. Jego mechanizm działania koncentruje się głównie na ochronie funkcji wysp trzustkowych i regulacji wrażliwości na insulinę.
Upośledzona funkcja komórek -wysp trzustkowych jest jednym z głównych czynników występowania i rozwoju cukrzycy typu 2. Może chronić funkcjonowanie komórek - wysp trzustkowych poprzez antagonizowanie uszkodzeń wysp trzustkowych przez szkodliwe substancje. Eksperymenty in vitro potwierdziły, że może hamować wywołane streptozotocyną-uszkodzenie komórek wysp trzustkowych, zmniejszać apoptozę komórek, a jednocześnie promować wydzielanie insuliny w celu poprawy funkcji wydzielniczej wysp. Ponadto,Ligandrol (kapsułka LGD-4033)może zwiększyć wrażliwość organizmu na insulinę, promować wychwyt i wykorzystanie glukozy przez tkanki obwodowe (takie jak mięśnie i tłuszcz), obniżać poziom glukozy we krwi na czczo i łagodzić insulinooporność.
Natura chemiczna i projekt molekularny
LGD-4033 to nie-steroidowy selektywny modulator receptora androgenowego (SARM) o wzorze cząsteczkowym C₁₄H₁₂F₆N₂O i masie cząsteczkowej 338,25 g/mol. Jego podstawowa struktura składa się z pierścienia pirolidynowego i dwóch grup trifluorometylowych, które zapewniają mu wysoką rozpuszczalność w lipidach i stabilność. W przeciwieństwie do tradycyjnych sterydów anabolicznych (takich jak testosteron), LGD-4033 selektywnie aktywuje receptory androgenów w mięśniach i kościach, unikając nadmiernej stymulacji tkanek innych niż docelowe, takich jak prostata i wątroba, zmniejszając w ten sposób skutki uboczne (takie jak przerost prostaty, wypadanie włosów itp.).
Proces produkcyjny i kluczowe etapy
Synteza LGD-4033 rozpoczyna się od podstawowych surowców chemicznych, takich jak fluorek cezu, trimetylosilan, wodorotlenek potasu itp. Surowce te podlegają reakcjom chemicznym w celu wytworzenia półproduktów, które są następnie dalej syntetyzowane w cząsteczkę docelową. Czystość kluczowych półproduktów bezpośrednio wpływa na jakość produktu końcowego, dlatego konieczne są rygorystyczne testy z wykorzystaniem wysokosprawnej chromatografii cieczowej (HPLC) lub chromatografii gazowej (GC).
Synteza LGD-4033 obejmuje wiele reakcji organicznych, w tym fluorowanie, cyklizację, nitrowanie itp. Każdy etap reakcji wymaga określonej temperatury, ciśnienia i warunków katalizatora, aby zapewnić wydajność i czystość. Na przykład wprowadzenie grupy trifluorometylowej należy przeprowadzić w niskiej temperaturze przy użyciu odczynników fluorujących, aby uniknąć wystąpienia reakcji ubocznych.
Surowy produkt LGD-4033 należy oczyścić poprzez rekrystalizację lub chromatografię kolumnową w celu usunięcia zanieczyszczeń. Dobór rozpuszczalników do krystalizacji (takich jak etanol, aceton) powinien uwzględniać rozpuszczalność i skuteczność krystalizacji. Oczyszczony produkt musi osiągnąć czystość większą lub równą 98%, aby spełnić wymagania badań lub zastosowań klinicznych.
Wybór składników: LGD-4033 jest proszkiem hydrofobowym i należy go zmieszać z substancjami pomocniczymi (takimi jak celuloza mikrokrystaliczna, laktoza), aby poprawić płynność. Aby zapewnić brak interakcji między lekami, otoczki kapsułek są zwykle wykonane z żelatyny lub hydroksypropylometylocelulozy (HPMC).
Proces napełniania: Użyj automatycznej maszyny do napełniania kapsułek, aby kontrolować błąd zawartości każdej kapsułki w zakresie ± 5%. Środowisko napełniania powinno utrzymywać niską wilgotność (RH < 30%), aby zapobiec wchłanianiu wilgoci i zbrylaniu się proszku.
Pakowanie i przechowywanie: Gotowe kapsułki należy zamknąć w blistrze z folii aluminiowej lub butelkach z-polietylenu o dużej gęstości (HDPE), przechowywać w pomieszczeniu chronionym przed światłem-w temperaturze -20 stopni i przechowywać przez okres ważności 2-3 lata.
Kontrola jakości i standardy
Próba czystości
CzystośćLigandrol (kapsułka LGD-4033)określono metodą HPLC. Powierzchnia głównego piku stanowiła więcej niż lub równo 98%, pojedyncze zanieczyszczenie było mniejsze lub równe 0,5% i całkowite zanieczyszczenie było mniejsze lub równe 1,0%.
Analiza pozostałości rozpuszczalników
Pozostała ilość rozpuszczalników organicznych (takich jak metanol i dichlorometan) wykorzystana w procesie syntezy powinna spełniać międzynarodowe standardy dotyczące substancji pomocniczych farmaceutycznych (wytyczne ICH), np. pozostałość metanolu mniejsza lub równa 3000 ppm.
Limit mikrobiologiczny
W przypadku preparatów niesterylnych należy kontrolować całkowitą liczbę bakterii Mniej niż lub równą 1000 jtk/g, pleśń i drożdże Mniej niż lub równą 100 jtk/g, aby zapewnić bezpieczeństwo produktu.
Test stabilności
Przyspieszony test stabilności (40 stopni / 75% RH) i-test stabilności długoterminowej (25 stopni / 60% RH) wykaże, że jakość produktu jest stabilna w okresie ważności, a produkty degradacji nie mogą przekroczyć 5% oznaczonej ilości.
Stan prawny
LGD-4033 jest wymieniony jako substancja zabroniona przez Światową-Agencję Antydopingową (WADA), a stosujący go sportowcy mogą zostać ukarani karą zawieszenia. Prowadzone przez nią badania kliniczne ograniczają się do leczenia chorób takich jak zanik mięśni i osteoporoza, a jego zastosowanie pozamedyczne jest nielegalne.
Licencja produkcyjna
Produkcja LGD-4033 wymaga uzyskania certyfikatu GMP dla produkcji farmaceutycznej i zgody organów regulacyjnych ds. leków (takich jak FDA, EMA). Niezatwierdzona produkcja i sprzedaż może wiązać się z odpowiedzialnością karną.
Ochrona własności intelektualnej
Właścicielem patentu na LGD-4033 jest firma Viking Therapeutics. Inne przedsiębiorstwa muszą uzyskać zezwolenie na jego legalną produkcję. Pozwy o naruszenie patentów stanowią powszechne ryzyko w branży, a ryzyko można zmniejszyć poprzez projektowanie polegające na unikaniu patentów lub rozwój współpracy.
Stan rynku i przyszłe trendy
Zapotrzebowanie rynku
LGD-4033 cieszy się dużym popytem w branży fitness i sporcie, ale występują problemy związane z niespójną jakością w nielegalnych kanałach sprzedaży. Produkty-klasy badawczej (o czystości większej lub równej 98%) są droższe (około 500–1000 juanów/g), podczas gdy produkty klasy przemysłowej (o czystości 90–95%) są tańsze (około 200–500 juanów/g).
Innowacje technologiczne
Technologia chemiczna o ciągłym-przepływie może poprawić wydajność syntezy i zmniejszyć zużycie rozpuszczalników; Synteza biokatalityczna może stać się nowym kierunkiem zielonej produkcji. Ponadto nowe preparaty (takie jak nanokryształy, liposomy) mogą poprawić wchłanianie po podaniu doustnym i biodostępność LGD-4033.
Rozszerzenie zastosowań klinicznych
Oprócz zaniku mięśni i osteoporozy bada się potencjał LGD-4033 w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (POChP), niewydolności serca itp. Konieczne są dalsze badania kliniczne, aby zweryfikować jego bezpieczeństwo i skuteczność w przyszłości.
Metody analityczne i walidacja
Określenie treści
Metoda HPLC: przy użyciu kolumny chromatograficznej C18 z acetonitrylem-wodą (zawierającą 0,1% kwasu mrówkowego) jako fazą ruchomą, przy szybkości przepływu 1,0 ml/min i długości fali detekcji 210 nm. Metodą tą można dokładnie określić zawartośćLigandrol (kapsułka LGD-4033), z liniowym zakresem 0,1-100 ug/ml i stopniem odzysku 98%-102%.
Spektrofotometria UV-Vis: pomiar absorbancji przy długości fali 245 nm, odpowiednia do szybkiego badania przesiewowego. Należy jednak zwrócić uwagę na interakcję substancji pomocniczych i dokonać korekty standardową metodą dodawania.
Kontrola zanieczyszczeń
Metoda HPLC-DAD: monitorowanie widm ultrafioletowych pików zanieczyszczeń za pomocą detektora z matrycą diodową (DAD) w celu zapewnienia różnicy czasu retencji między zanieczyszczeniami a głównym pikiem Większa lub równa 0,5 minuty.
Metoda LC-MS: w przypadku-niskiego poziomu zanieczyszczeń (np. poniżej 0,1%) należy przeprowadzić analizę jakościową i ilościową przy użyciu technologii chromatografii cieczowej-spektrometrii mas (LC-MS).
Oznaczanie rozpuszczalności
Metoda koszykowa/metoda Whiskera: Stosując 0,1 M roztwór kwasu chlorowodorowego jako medium rozpuszczające, przy prędkości obrotowej 50 obr/min, stopień rozpuszczenia po 30 minutach powinien być większy lub równy 80%. Metodą tą można symulować proces wchłaniania w organizmie i oceniać jakość preparatu.
Badania mikrobiologiczne
Metoda szalek Petriego: Stosując podłoże TSA (agar bakteriologiczny), hodowlę w temperaturze 30-35 stopni przez 3-5 dni, licząc całkowitą liczbę bakterii.
Podłoże agarowe z glukozą Sabourauda: Stosowane do wykrywania pleśni i drożdży, hodowane w temperaturze 20-25 stopni przez 5-7 dni.
Często zadawane pytania
Czy podnosi poziom testosteronu?
+
-
Miał długi okres półtrwania-w fazie eliminacji i akumulację-proporcjonalną do dawki po wielokrotnym dawkowaniu.Jego podawanie wiązało się z zależną od dawki-supresją całkowitego testosteronu, globuliny wiążącej hormony płciowe, cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości i poziomu trójglicerydów.
Czy widać to na teście narkotykowym?
+
-
Nawet przy niskich podawanych dawkach on i jego metabolity mogą być wykrywane za pomocą opracowanej metody przez wiele dni lub tygodni, w zależności od analitu. Czasy detekcji analitów pokazano na ryc.
Popularne Tagi: ligandrol (kapsułka lgd-4033), dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż