Tianeptyna kapsułki sodusą preparatem farmaceutycznym zawierającym tioacetamid sodu (tianeptyna sodu) jako składnik aktywny, stosowany głównie w leczeniu depresji i powiązanych zaburzeń emocjonalnych. Jest to trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, ale jego mechanizm działania różni się od tradycyjnych trójcyklicznych leków, takich jak amitryptylina. Poprawa nastroju poprzez regulację układu glutaminianowego w mózgu (zamiast tylko wpływającego na serotoninę lub noradrenalinę) może obejmować zwiększenie plastyczności neuronowej i zmniejszenie zapłaty neuroin. Ponadto ma również wpływ anty lęku i poprawy funkcji poznawczych. Jego połączenie z inhibitorami monoaminy oksydazy (MAOI) może wywołać kryzys nadciśnieniowy; Podawanie CO z alkoholem lub innymi inhibitorami ośrodkowego układu nerwowego może zaostrzyć senność.
Jednocześnie nasza firma zapewnia nie tylko czyste proszki, ale także tabletki i zastrzyki. W razie potrzeby skontaktuj się z nami w dowolnym momencie.
Nasz produkt
Dodatkowe informacje o związku chemicznym:
|
|
|
Tianeptyna sodowa COA
Mechanizm działania neurobiologii psów i kapsułek tianeptyny sodu
Psy, jako najbliższe zwierzęta towarzyszące ludziom, mają nieprawidłowe zachowanie emocjonalne (takie jak lęk i depresja) oraz funkcje poznawcze (takie jak uczenie się i pamięć), które nie tylko wpływają na dobrostan zwierząt, ale mogą również prowadzić do problemów odzwierzęcych. Zastosowanie tradycyjnych leków przeciwdepresyjnych (takich jak trójpost i SSRI) u psów ma ograniczenia, takie jak niepewna skuteczność i znaczące skutki uboczne, podczas gdyTianeptyna kapsułki soduStopniowo stały się hotspotem badawczym ze względu na ich unikalny mechanizm działania i dobre bezpieczeństwo.
Podstawy neurobiologii psów
Obwód neuronowy do regulacji emocji: regulacja zachowań emocjonalnych u psów, takich jak strach, lęk i przyjemność, opiera się na skoordynowanym działaniu wielu regionów mózgu. Podstawowa struktura obejmuje ciało migdałowate, które przetwarza bodźce emocjonalne (zwłaszcza sygnały groźne) i aktywuje podwzgórze osi nadnerczy przysadki (osi HPA) w celu wywołania reakcji na stres. Specyficzność psów: Płaki jądro migdałowe jest bardzo wrażliwe na ludzkie mimice, ton mowy i jest podstawą jego poznania społecznego. Funkcją kory przedczołowej (PFC) jest regulacja intensywności i czasu trwania odpowiedzi emocjonalnej, osiąganie „hamowania emocjonalnego” poprzez hamowanie nadmiernej aktywacji ciała migdałowatego. Dowody z badań psów: FMRI pokazuje, że dobrze wyszkolone psy wykazują znacznie zwiększoną aktywność PFC podczas wykonywania zadań, co wskazuje na ich zaangażowanie w zaawansowaną kontrolę poznawczą. Funkcja hipokampa: Uczestnicz w tworzeniu i rozkładaniu pamięci emocjonalnej, reguluj ujemne hamowanie sprzężenia zwrotnego osi HPA. Zmiany związane ze stresem: Przewlekły stres może prowadzić do zmniejszenia objętości hipokampa i neurogenezy u psów, co wiąże się z niespokojnym zachowaniem.
5-hydroksytryptamina (5-HT): System 5-HT u psów jest zaangażowany w regulację emocji, snu i apetytu, a jej synteza zależy od hydroksylazy tryptofanowej (TPH). Znaczenie kliniczne: niedobór 5-HT jest związany z lękiem separacji i agresywnym zachowaniem u psów.
Norepinefryna (NE): locus coeruleus jest głównym źródłem NE, zaangażowanego w reakcję czujności i adaptację stresu. Przewlekły stres prowadzi do apoptozy neuronów NE w locus coeruleus, wywołując zachowanie podobne do depresji.
Funkcja układu glutaminianowego: glutaminian jest głównym neuroprzekaźnikiem pobudzającym w ośrodkowym układzie nerwowym, regulując plastyczność synaptyczną poprzez receptory NMDA i receptory AMPA.
Postęp badawczy u psów: Podwyższone poziomy glutaminianu w hipokampie psich psów mogą indukować neurotoksyczność poprzez aktywację receptorów NMDA. Nieprawidłowa funkcja transporterów glutaminianowych (takich jak EAAT2) jest związana z upośledzeniem poznawczym u psów.
Neuroendokrynnym mechanizmem reakcji na stres, rdzeniem odpowiedzi stresu psa jest aktywacja osi HPA:
Faza wyzwalacza: migdałka postrzega sygnały zagrożenia i projektuje je na podwzgórze za pośrednictwem neuronów CRH.
Uwolnienie hormonu: Hipotalamus wydziela hormon uwalniający kortykotropinę (CRH), który stymuluje przysadkę do uwolnienia ACTH, promując w ten sposób wydzielanie kortyzolu w krze nadnerczowej (analogi kortyzolu u psów).
Regulacja ujemnego sprzężenia zwrotnego: hipokamp i PFC hamują nadmierną osi HPA przez receptory glukokortykoidowe (GR).
Zagrożenia związane z przewlekłym stresem: długoterminowa ekspozycja na kortyzol może prowadzić do śmierci neuronalnej w hipokampie, hamowanie funkcji PFC oraz wywołujące lęk, depresję i spadek poznawczy.
Właściwości farmakologiczne tianeptyny sodu
Struktura chemiczna i farmakokinetyka
Struktura chemiczna:Tianeptyna kapsułki sodujest pochodną trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, o nazwie chemicznej 7- [(3-chloro-6,11-dihydro-6-metyldibenzo [B, E] tiazin-11-ylo) amino] heptanian soli sodowej.
Charakterystyka farmakokinetyczna: Biodostępność doustna wynosi około 99%, a czas szczytu (TMAX) wynosi 1-2 godziny. Półtrodzinny (T1/2) wynosi około 2-3 godziny i należy je podawać w podzielonych dawkach dziennie. Metabolizowane głównie przez wątrobę (CYP3A4 i CYP2D6), wytwarzając aktywny metabolit MC5 (demetylowany tianeptyna).
Ograniczenia tradycyjnych leków przeciwdepresyjnych i zalety tianeptyny
Tradycyjne problemy związane z lekami: SSRI (takie jak fluoksetyna) mają powolny początek (2-4 tygodnie) i mogą powodować zaburzenia seksualne i reakcje przewodu pokarmowego. Trójcykliczne antybiotyki (takie jak amitryptylina) mają znaczące działanie uboczne antycholinergiczne (takie jak suchość w ustach i zaparcia), które mogą z łatwością prowadzić do zatrucia u psów.
Zalety tianeptyny: szybki początek (poprawa nastroju w ciągu tygodnia), Niska częstość występowania skutków ubocznych (tylko 5% -10% pacjentów doświadcza łagodnych nudności). Brak toksyczności antycholinergicznej lub sercowo -naczyniowej, odpowiednie dla osób starszych lub współistniejących.
Mechanizm działania tianeptyny sodu w neurobiologii psów
Regulacja układu kwasu glutaminowego: przełamywanie tradycyjnych monoamin
Tianeptyna pośrednio hamuje pobudliwość neuronu glutamatergicznego i zmniejsza synaptyczne stężenie glutaminianu poprzez aktywację receptora μ -opioidowego (MOR) w celu hamowania nadmiernego uwalniania glutaminianu. Dowody psów: Mikrodializa hipokampu u niespokojnych psów wykazała spadek poziomu glutaminianu o 30% -40% po podaniu tianeptyny. Zwiększona aktywność syntazy glutaminianowej (GS) promuje glutaminianowy cykl glutaminy i utrzymuje homeostazę glutaminianową w neuronach. Celem wzmocnienia wychwytu zwrotnego glutaminianu jest regulacja w górę ekspresji EAAT2 transportera glutaminianu w astrocytach przez tianeptynę, przyspieszając synaptyczną klirens glutaminianu. Dysfunkcja EAAT2 wiąże się z padaczką padaczkową i upośledzeniem poznawczym, a tianetyna może poprawić objawy poprzez przywrócenie transportu glutaminianu.
Promowanie neuroplastyczności: naprawa uszkodzenia stresu
Neurogeneza hipokampa jest promowana przez tianeptynę, która aktywuje szlak sygnałowy BDNF/TRKB w celu promowania proliferacji i różnicowania nerwowych komórek macierzystych w zakręcie zębatym hipokampu. Ekspresja BDNF w hipokampie psów pod przewlekłym stresem spadła o 50%, ale powróciła do normalnych poziomów po 4 tygodniach leczenia tianeptyny. Liczba dodatnich komórek dla markera neurogennego DCX (podwójny hormon korowy) rośnie i jest ujemnie skorelowany z wynikami zachowania lękowego. Celem przebudowy synaptycznej jest tianeptyna, która zwiększa fosforylację podjednostki GluR1 receptora AMPA, promuje jego ekspresję powierzchniową błony i zwiększa wydajność transmisji synaptycznej. Po leczeniu tianeptyny w przypadku lęku separacji u psów PFC migdałowate łączność funkcjonalna została zwiększona (potwierdzona przez FMRI). W zadaniach pamięci przestrzennej grupa tianeptyny wykazała 25% spadek poziomu błędu u psów, co wiązało się z poprawą długoterminowego wzmocnienia (LTP) hipokampu.
Hamowanie neuroinfamlacji: łagodzenie przewlekłego uszkodzenia stresu
Mechanizm regulacji aktywności mikrogleju polega na tym, że tianeptyna hamuje polaryzację mikrogleju w kierunku typu M1 (fenotyp prozapalny) i zmniejsza uwalnianie czynników zapalnych, takich jak IL-1 i TNF - . Gęstość mikrogleju w przedwcześnie kory przedprzewodnikowej podnoszącego się stresu chronicznego przez 40%, i zwrócone do poziomów bazowych. Poziom zapalnego cytokiny IL-6 jest dodatnio skorelowany z wynikiem zachowania lękowego, a tianeptyna może znacznie zmniejszyć stężenie IL-6. Tianeptyna chroni integralność bariery krew-mózg (BBB) poprzez hamowanie aktywności metaloproteinazy macierzy (MMP-9), zmniejszając przepuszczalność BBB i zapobiegając obwodowym czynnikom zapalnym przed infiltracyjną tkanką mózgu. Uszkodzenie BBB jest ważnym mechanizmem zaburzeń poznawczych u psów, a tianeptyna może poprawić objawy poznawcze poprzez utrzymanie funkcji BBB.
Regulowanie osi HPA: Przywracanie homeostazy stresu
Mechanizm zmniejszania poziomu kortyzolu polega na tym, że tianeptyna zwiększa ekspresję GR w hipokampie, wzmacnia ujemne hamowanie sprzężenia zwrotnego osi HPA i zmniejsza wydzielanie kortyzolu. Poranne poziomy kortyzolu u psów z lękiem separacji podwoiły się, ale powrócił do normy po tygodniu leczenia tianeptyny. Zaburzenia rytmu kortyzolu (takie jak podwyższone poziomy nocne) są związane z zachowaniem depresyjnym u psów, a tianeptyna może przywrócić normalne rytmy.
Celem regulacji układu CRH jest tianeptyna, która hamuje ekspresję mRNA CRH w podwzgórzu i zmniejsza uwalnianie ACTH. Liczba neuronów dodatnich CRH w podwzgórzu psów pod przewlekłym stresem wzrosła o 60% i spadła o 30% po 4 tygodniach leczenia tianeptyny. Antagoniści receptora CRH mogą naśladować działanie tianeptyny przeciw lęku, co sugeruje, że system CRH jest jednym z jego kluczowych celów.
Potencjalne zastosowanie w psiej praktyce klinicznej
Choroby związane z lękiem
Mechanizm lęku separacji polega na tym, że tianeptyna zmniejsza nadmierną reakcję psów do separacji poprzez zmniejszenie nadmiernej aktywności ciała migdałowatego i przywrócenie łączności funkcjonalnej migdałowości PFC. Skuteczność: randomizowane kontrolowane badanie (RCT) o podwójnie ślepej próbie wykazało, że leczenie tianeptyny (1 mg/kg) zmniejszyło częstotliwość destrukcyjnego zachowania u psów o 70% po 4 tygodniach, co było lepsze niż grupa fluoksetyny (50%). Tianeptyna hamuje uwalnianie glutaminianu na szlaku słuchowym i zmniejsza wrażliwość na hałas.
Zachowanie podobne do depresji
Depresja psów charakteryzuje się utratą zainteresowania, zmniejszonym apetytem i zmniejszoną aktywnością, często wtórną do przewlekłego bólu lub zmian środowiskowych.Tianeptyna kapsułki soduPoprawia nastrój poprzez promowanie neurogenezy hipokampa i przywracanie funkcji systemu 5-HT. Badanie otwartej etykiety obejmowało 20 psów z depresją. Po 8 tygodniach leczenia tianeptyną (1-2 mg/kg licytacji) 75% przypadków wykazało spadek większego lub równego o 50% w wyniku HAMD i bez dysfunkcji seksualnej lub skutków ubocznych przyrostu masy.
Upośledzenie poznawcze
Upośledzenie funkcji poznawczych (CCD) u osób starszych jest spowodowane tianeptyną, która opóźnia spadek poznawczy poprzez hamowanie neuroinfamlacji i zwiększenie plastyczności synaptycznej. Po 6 miesiącach leczenia tianeptyną (BID 0,5 mg/kg) psy CCD działały lepiej w zadaniach pamięci przestrzennej niż grupa kontrolna (z 40% zmniejszeniem poziomu błędu).
Popularne Tagi: Tianeptyna kapsułki sodowe, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż