Wtrysk Ceftiofur

Wtrysk Ceftiofurjest antybiotykiem o szerokim spektrum, o silnej aktywności przeciwbakteryjnej przeciwko bakteriom pozytywnym Grama i Grama. Bakterie wrażliwe obejmują głównie Pasteurella multocida, hemolityczną pasterella, Actinobacillus pleuropneumoniae, Salmonella, Escherichia coli, Streptococcus, Staphylococcus itp. Jednak niektóre pseudomonas aeruginosa i enterococcus są na nich odporne. Jego aktywność przeciwbakteryjna jest silniejsza niż ampicylina, a jej aktywność przeciwko Streptococcus jest również silniejsza niż antybiotyki chinolonu. Patogeny zostały odizolowane z próbek choroby oddechowej bydlęcej, a ich wartości MIC9 0 zostały przetestowane w następujący sposób: Pasteurella hemolityczna mniejsze lub równa 0. 0 6 (0. 03-0. 13), wielobranżowe pseudonim niż lub równe do wyrównania do wyrównania do scenaurrella. 0. 0 6 (0. {{1 {{2 0}}}}. wrażliwość. Wartości MIC90 dla patogenów świńsku to Actinobacillus pleuropneumoniae mniejsze lub równe 0,03, Pasteurella multocida mniejsze lub równe 0,03, Salmonella cholerae mniejsze lub równe 0,1, Salmonella Typhimurium 2.0 i Escherichia coli 1,0.

Cefotaksym działa na transkrypcyjne peptydazy w celu blokowania syntezy mucyn, co prowadzi do utraty bakteryjnych ścian komórkowych i osiągania działań bakteryjnych. Jest to inhibitor syntezy ściany komórkowej skierowany do bakteryjnych białek wiążących penicylinę (PBPS), który wywiera działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie syntezy peptydoglikanów ściany komórkowej, co prowadzi do lizy komórek bakteryjnych. Jednocześnie hamuje również aktywację NF - κ B i MAPK, zmniejszając w ten sposób wydzielanie cytokin prozapalnych, takich jak Tnf -, IL -1 i IL -6. Na przykład Ceftiofur (1, 5, 10 mg\/l; wstępna obróbka dla 1 H+LPS przez 12 godzin) znacząco hamował wydzielanie tnf -, il -1, i il -6 w komórek surowych 264,7, ale nie miała znaczącego wpływu na sekret Il -10}; Ceftiofur (1, 5, 10 mg\/l; wstępna traktowanie przez 1 godzinę+LPS stymulacji przez 30 minut) znacząco hamował fosforylację ERK, JNK, p38 i translokację jądrową NF - κ BP65 w komórek RAW 264,7.

Cefotaksime jest szybko wchłaniany po iniekcji domięśniowej i podskórnej, z czasem szczytu {0}}. 5-3. 0 godzin. Stężenie leku jest wysokie we krwi i tkankach, a skuteczne stężenie leku we krwi utrzymuje się przez długi czas, z powolną eliminacją i długim okresem półtrwania. W ciągu 15 minut po wstrzyknięciu domięśniowym tego produktu na zwierzęta jest on szybko wchłaniany i wytwarza pierwotny metabolit desfuroilowy cefidofur (DFC) w osoczu. Z powodu nienaruszonego pierścienia Lactam jego aktywność przeciwbakteryjna jest zasadniczo taka sama jak aktywność cefotaksymu. DFC może dalej tworzyć nieaktywny disiarczk cysteinowy DFC w tkankach, a pozorna objętość rozkładu tego produktu jest mniejsza niż 1 l\/kg. Wiele dawek wstrzyknięcia domięśniowego u świń, krów i owiec ma najwyższe stężenie w nerkach, a następnie płuca, wątroba, tłuszcz i mięśnie, i ogólnie mogą utrzymywać stężenia wyższe niż MIC. Cefotaksym jest wydalany powoli i istnieją znaczące różnice gatunków w okresie półtrwania między zwierzętami. Połowa życia koni, krów, owce, świń, psów, kurczaków i indyków wynosi odpowiednio 3,15, 7,12, 2,83, 4,12, 6,77 i 7,45 godzin. Jednak większość z nich może być wydalana z moczu i kału w ciągu 24 godzin po wstrzyknięciu domięśniowym, a DFC szybko degraduje się w nieaktywnych związkach w kale świni i kurczaka. Na przykład wstrzyknięcie domięśniowe 2,2 mg\/kg u bydła spowodowało CMAX 9. 79-15. 3ug\/ml, tmax z godzin 1-4 i t1\/2b 9. 68-13. 3H; Wstrzyknięcie domięśniowe 3 mg\/kg u świń spowodowało CMAX 14,22UG\/ml, TMAX 0,625H i T1\/2B 13,46H.

Celem tego eksperymentu jest zapewnienie teoretycznej podstawy do optymalizacji procesu rozwoju i racjonalnego klinicznego zastosowania wstrzyknięcia cefotaksymu poprzez ocenę optymalizacji procesu i badań farmakokinetycznych zwierząt docelowych.

Analizę porównawczą przeprowadzono w teście lepkości, symulowanego testu efektu wstrzyknięcia, testu wskaźnika objętości rozstrzygania, testu dyspergowalności i innymi testami wtrysku chlorowodorku Cefotaksym przed i po optymalizacji procesu Hunan Rolni University Pharmaceutical Co., Ltd. w porównaniu z popularnymi produktami na rynku. W tym samym czasie wybrano 18 zdrowych hybrydowych białych świni i losowo podzielonych na trzy grupy. Trzy rodzaje zastrzyków z zawieszeniem chlorowodorowym Cefotaksym wstrzyknięto do mięśnia w dawce 5 mg\/kg masy ciała, w tym produkt zoptymalizowany, produkt z Qilu Animal Health Products Co., Ltd. i produkt przed optymalizacją procesu. 3 ml Cefotaksyme Wtrysku zawiesiny chlorowodorku zebrano z Vena Cava przed 1, 4, 8, 11, 24, 48, 72, 96, 120 i 144 godzinami, a zawartość chlorowodorku cefotaksymu w osoczu określono metodą HPLC.

Lepkość próbki zmniejszyła się z (269,5 ± 21,5 MPa · s) przed optymalizacją do (2 0 4,0 ± 16,7mpa · s) (p<0.05), and there was no difference compared to the products of Pharmaceutical Co., Ltd. A and Animal Health Products Co., Ltd. B (P<0.05); The injection time of the product after process optimization is shorter than that before process optimization (P<0.05), and there is no significant difference in sedimentation between the optimized product and before optimization (P<0.05). However, the sedimentation volume ratio of the optimized product is larger than that of the product produced by Qilu Pharmaceutical at 72 hours (P<0.05). Compared with before optimization, there is no agglomeration, sedimentation, or wall hanging phenomenon in the optimized product. The results showed that the properties of viscosity, settling ratio, and needle penetration of the finished product were significantly improved after process optimization compared to before optimization. When injecting the old and new process products of Nongda Pharmaceutical into the muscle, effective blood drug concentration can be achieved in a short period of time. Among the 6 pigs injected with the old process products, 2 pigs can only maintain an effective blood drug concentration for 3 days, while the other 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. However, when injecting the new process products into the muscle, all 6 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 4 days, and 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. This indicates that the products produced by the new and old processes can prolong the effective blood concentration maintenance time of cefotaxime hydrochloride, and scientifically and intuitively evaluate the sustained release effect of the products before and after process optimization. From the pharmacological effect, Wstrzyknięcie Ceftiofurpokazuje, że nowe produkty procesowe są lepsze niż te wytwarzane przez inne procesy. Stare produkty rzemieślnicze.