Zastrzyk Fertireliny

Etap inicjacji: wiązanie receptora i aktywacja sygnałów wydzielniczych
Po podaniu Fertirelin Injection szybko wchłania się do krwiobiegu i dostarcza do przedniego płata przysadki mózgowej, gdzie specyficznie wiąże się z receptorami GnRH na komórkach przysadki mózgowej. Ponieważ fertirelina ma budowę chemiczną wysoce homologiczną do naturalnego GnRH, z modyfikacją strukturalną (podstawienie reszty 6 glicyną), jej powinowactwo wiązania z receptorem jest znacznie wyższe niż w przypadku naturalnego GnRH. Po związaniu szybko aktywuje wewnątrzkomórkowe szlaki sygnałowe i inicjuje wydzielanie LH i FSH.

Etap główny: indukcja wyrzutu LH i luteinizacja cyst
Niewystarczające wydzielanie LH lub opóźniony wyrzut LH jest główną przyczyną torbieli pęcherzykowych jajników u bydła: dojrzałe pęcherzyki nie pękają i nie owulują pod wpływem wyrzutu LH, co prowadzi do ciągłego gromadzenia się płynu pęcherzykowego i tworzenia cyst. Po związaniu się z receptorami Fertirelin Injection pobudza przysadkę mózgową do uwalniania dużej ilości LH w krótkim czasie (2–6 godzin po podaniu), tworząc sztuczny wyrzut LH, który jest 2–3 razy silniejszy niż pik fizjologiczny. Ten wzrost działa bezpośrednio na komórki ziarniste pęcherzyków torbielowatych.

Etap regeneracji: regulacja wydzielania FSH i promowanie zdrowego rozwoju pęcherzyków
Indukując wyrzut LH i promując regresję cyst, Fertirelin Injection również umiarkowanie reguluje wydzielanie FSH. FSH działa na pęcherzyki pierwotne i pierwotne w jajniku, stymulując ich rozwój w zdrowe pęcherzyki dominujące. W miarę stopniowego cofania się cyst, przywracana jest normalna fizjologia jajników, a wydzielanie FSH i LH zostaje zrównoważone, co kładzie podwaliny pod późniejszą normalną ruję i owulację oraz pozwala uniknąć dysfunkcji jajników lub nawrotu tworzenia torbieli po leczeniu.

Trafna diagnoza i potwierdzenie wskazań
Przed leczeniem należy przeprowadzić kompleksową diagnostykę torbieli pęcherzykowych jajników, łącząc obserwację kliniczną, badanie palpacyjne odbytnicy i badanie hormonalne, aby uniknąć błędnej diagnozy w przypadku torbieli lutealnych, guzów jajnika lub innych schorzeń (które wymagają innego leczenia, np. cysty lutealne są leczone prostaglandynami).

Opieka naukowa mająca na celu promowanie regeneracji jajników
Postępowanie po podaniu ma kluczowe znaczenie dla regresji torbieli i przywrócenia funkcji jajników.
Regulacja żywienia: zbilansowana dieta, unikanie nadmiernej paszy wysokoenergetycznej/wysokotłuszczowej. Uzupełniaj białko, witaminy i minerały (zwłaszcza Se, Zn i witaminę E), aby wspomóc naprawę jajników. Rozwiązanie problemu ujemnego bilansu energetycznego u wysokowydajnych krów poporodowych.
Kontrola stresu: stabilne środowisko, unikaj częstych manipulacji, nagłych zmian, ekstremalnych temperatur, przeludnienia i bójek. Stres upośledza wydzielanie hormonów przysadki mózgowej i skuteczność leku.

Niezawodne, szybkie działanie i niska częstotliwość nawrotów
Aktywność biologiczna jest 2,5–10 razy większa od naturalnego GnRH, powodując stabilny i długotrwały wzrost LH.
Cysty zmniejszają się wyraźnie w ciągu 3–7 dni i całkowicie znikają w ciągu 10–14 dni.
Wskaźnik skuteczności: 85%–95% (w porównaniu z. 60%–70% w przypadku leków tradycyjnych).
Częstość nawrotów: tylko 3%–5% (w porównaniu z. 15%–20% w przypadku leków tradycyjnych) dzięki zsynchronizowanej regulacji FSH i przywróceniu zdrowego folikulogenezy.

Wysokie bezpieczeństwo, brak niepożądanych skutków i ryzyka pozostałości
Jako związek polipeptydowy bardzo podobny do endogennego GnRH, fertirelina jest szybko metabolizowana do aminokwasów bez pozostałości tkankowych i bez wpływu na jakość mięsa lub mleka.
Okres karencji: 0 dni dla bydła, 0 godzin dla mleka.
Brak miejscowego podrażnienia, alergii i zmniejszonego apetytu. Brak negatywnego wpływu na wydajność mleczną. Tylko rzadkie, przejściowe wzbudzenie w ciężkich przypadkach, które ustępuje samoistnie.

Kluczowe właściwości fizykochemiczne
Aktywny składnik zastrzyku, fertirelina (octan), to biały lub prawie biały proszek, bezwonny, łatwo rozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w metanolu i nierozpuszczalny w-polarnych rozpuszczalnikach, takich jak eter dietylowy i chloroform, spełniający-wymagania dotyczące rozpuszczalności w wodzie do wstrzykiwań. Jego wodny roztwór jest słabo kwaśny, o pH w zakresie 4,5–6,5, które jest bliskie pH fizjologicznemu u zwierząt i może zmniejszać miejscowe podrażnienia po wstrzyknięciu. Ponadto fertirelina jest optycznie czynna, ze specyficzną rotacją od stopnia +40 do +50 stopnia (w wodzie o stężeniu 10 mg/ml), co jest typową cechą chemiczną jej struktury polipeptydowej.