Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców kropli flibanseryny w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości kropli flibanseryny na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Krople Flibanserynyto wielokierunkowy modulator neuroprzekaźników-, który można precyzyjnie dostroić poprzez miareczkowanie w dawce 5–20 mg/czas. Wchłanianie przez błonę śluzową można skrócić do 30-60 minut, co czyni go bardziej akceptowalnym dla dzieci, osób starszych i pacjentów z zaburzeniami połykania. Flibanseryna ma wyjątkowo słabą rozpuszczalność w wodzie (<0.1 mg/mL), so it needs to form salt forms (such as hydrochloride or phosphate), use cyclodextrin inclusion technology, and then add cosolvents (such as propylene glycol, polyethylene glycol 400). At the same time, its bitterness needs to be masked, and ion exchange resin or microencapsulation technology can be used. For dose accuracy, a high-precision dropper is required to ensure that the volume error per drop is less than 5%.
Nasze produkty
Dodatkowe informacje o związku chemicznym:
|
|
|
FlibanserynaCertyfikat ważności
Jądro grzbietowe szwu środkowego - „przełącznik w górę rzeki” inicjujący działanie
Hiposeksualne zaburzenie pożądania (HSDD) to powszechna dysfunkcja seksualna u kobiet, charakteryzująca się utrzymującym się lub nawracającym zmniejszonym zainteresowaniem lub pobudzeniem seksualnym, znacznym niepokojem podczas aktywności seksualnej i niespowodowana innymi chorobami psychicznymi, skutkami ubocznymi leków ani problemami w relacjach międzyludzkich. Kobiety w wieku przedmenopauzalnym są obarczone wysokim ryzykiem HSDD, co poważnie wpływa na jakość ich życia i relacji partnerskich. Jako pierwszy na świecie zatwierdzony lek do leczenia HSDD u kobiet przed menopauzą, podstawowy mechanizm działaniaKrople Flibanserynyleży w regulacji jądra grzbietowego Raphe'a (DRN) w mózgu. Jądro szwu grzbietowego, będące głównym źródłem 5-hydroksytryptaminy (5-HT) w mózgu, zawiera różne neurony, takie jak dopamina (DA) i kwas gamma aminomasłowy (GABA), i odgrywa ważną rolę w regulacji funkcji, takich jak emocje, funkcje poznawcze i nagroda. Flubanserin łagodzi objawy HSDD poprzez regulację układu neuroprzekaźników jądra szwu grzbietowego, tworząc wzór „potrójnej regulacji”, przywracając normalne funkcjonowanie sieci regulacyjnej pożądania seksualnego.
Struktura i funkcja jądra grzbietowego linii środkowej
Anatomiczna lokalizacja i skład neuronalny jądra szwu grzbietowego
Jądro szwu grzbietowego znajduje się w wąskim obszarze w pobliżu linii środkowej pnia mózgu i jest głównym miejscem mózgu zawierającym neurony serotoninowe. Grupa jąder szwu obejmuje wiele jąder podrzędnych, wśród których wiele uwagi przyciąga jądro szwu grzbietowego ze względu na swoje unikalne położenie anatomiczne i cechy funkcjonalne. Jądro szwu grzbietowego zawiera nie tylko dużą liczbę 5-neuronów hydroksytryptaminy (około jednej trzeciej wszystkich typów neuronów w jądrze), ale także neurony dopaminergiczne, GABAergiczne, glutaminergiczne i peptydowe. Różnorodność tego typu neuronów pozwala jądru szwu grzbietowego brać udział w regulacji różnych funkcji mózgu.
Włókna projekcyjne i połączenia funkcjonalne jądra szwu grzbietowego
Wstępujące włókna projekcyjne jądra szwu grzbietowego są szeroko rozpowszechnione w wielu obszarach mózgu, w tym w centralnej istocie szarej śródmózgowia, podwzgórzu, jądrze ciemieniowym wzgórza grzbietowego, móżdżku, skupisku ciała migdałowatego, strukturze hipokampa, jądrze przegrody, jądrze skorupy ogoniastej i korze czołowej. Te włókna projekcyjne umożliwiają jądru szwu grzbietowego udział w regulacji różnych funkcji, takich jak emocje, funkcje poznawcze, nagrody i pamięć. Na przykład projekcja z jądra szwu grzbietowego do kory przedczołowej odgrywa ważną rolę w kontroli poznawczej i regulacji emocjonalnej; Projekcja do ciała migdałowatego bierze udział w regulacji emocji strachu i niepokoju; Projekcja do jądra półleżącego jest ściśle powiązana z nagrodą i zachowaniem motywacyjnym.
Rola jądra szwu grzbietowego w regulacji emocji i funkcji poznawczych
Neurony 5-hydroksytryptaminy w jądrze szwu grzbietowego odgrywają kluczową rolę w regulacji emocji.. 5-hydroksytryptamina, jako ważny neuromodulator, bierze udział w regulacji różnych stanów emocjonalnych, takich jak depresja, lęk i zachowanie agresywne. Neurony serotoninergiczne w jądrze szwu grzbietowego uwalniają serotoninę do wielu obszarów mózgu poprzez swoje rozległe włókna projekcyjne, regulując w ten sposób stan aktywności tych obszarów mózgu. Na przykład projekcja z jądra szwu grzbietowego do kory przedczołowej może stłumić nadmierne pobudzenie neuronów kory przedczołowej i utrzymać stabilność emocjonalną; Projekcja do ciała migdałowatego może stłumić nadmierną aktywację ciała migdałowatego i zmniejszyć wytwarzanie emocji niepokoju i strachu.
Jeśli chodzi o regulację funkcji poznawczych, ważną rolę odgrywają neurony dopaminergiczne w jądrze szwu grzbietowego. Ostatnie badania wykazały, że neurony dopaminergiczne w jądrze szwu grzbietowego są niezależnym podsystemem dopaminowym śródmózgowia, który istnieje równolegle do neuronów dopaminergicznych w brzusznym obszarze nakrywkowym (VTA). Neurony dopaminergiczne w jądrze szwu grzbietowego biorą udział w regulacji znaczącego kodowania, ekspresji pamięci i funkcji pobudzenia. Na przykład neurony dopaminergiczne w jądrze szwu grzbietowego mogą kodować znaczenie bodźców związanych z nagrodą i karą i są regulowane przez stany fizjologiczne zwierząt i wielkość nagrody; Jeśli chodzi o ekspresję pamięci, neurony dopaminergiczne w jądrze szwu grzbietowego projektują do obszarów takich jak ciało migdałowate i prążkowie, uczestnicząc w konsolidacji i odzyskiwaniu pamięci; Jeśli chodzi o regulację pobudzenia, neurony dopaminergiczne w jądrze szwu grzbietowego utrzymują stan pobudzenia organizmu poprzez promowanie aktywności w obszarach mózgu związanych z pobudzeniem.
Tryb „potrójnej regulacji” fluobanseryny w jądrze szwu grzbietowego
Mechanizm działania fluoksetyny w jądrze szwu grzbietowego można podsumować jako tryb „potrójnej regulacji”, który synergistycznie reguluje układy serotoniny, dopaminy i noradrenaliny. Tryb ten realizowany jest w następujący sposób:
Furbanseryna reguluje funkcję układu serotoninowego w jądrze szwu grzbietowego poprzez aktywację receptora serotoniny 1A i antagonizowanie receptora serotoniny 2A. Ten efekt regulacyjny może:
Hamują nadmierne pobudzenie neuronów 5-hydroksytryptaminy w jądrze szwu grzbietowego i utrzymują stabilność emocjonalną;
Łagodzą hamujący wpływ serotoniny na neurony dopaminergiczne i noradrenergiczne oraz zwiększają uwalnianie tych neuroprzekaźników;
Regulacja transmisji glutaminianu i poprawa funkcji kontroli poznawczej;
Odczulając własne receptory, umiarkowanie zwiększa poziom serotoniny w szczelinie synaptycznej, aby zapobiec nadmiernemu tłumieniu emocji.
Rozporządzenie drugie: Wzmocnienie układu dopaminowego
Flubanserin pośrednio poprawia funkcję układu dopaminowego jądra szwu grzbietowego poprzez regulację układu serotoninowego. Ten efekt regulacyjny może:
Zwiększ uwalnianie dopaminy z jądra szwu grzbietowego do jądra półleżącego i kory przedczołowej, popraw motywację do nagrody i elastyczność poznawczą;
Regulowanie funkcji receptora dopaminowego w celu zapobiegania skutkom ubocznym wywołanym nadmierną aktywacją układu dopaminowego;
Aktywacja receptorów dopaminy D4 sprzyja wytwarzaniu i utrzymywaniu zainteresowań seksualnych.
reakcja niepożądana
Krople Flibanserynyto lek stosowany w leczeniu nabytych, wszechobecnych zaburzeń niskiego libido (HSDD) u kobiet przed menopauzą. Jego mechanizm działania polega na regulacji neuroprzekaźników, takich jak dopamina, noradrenalina i serotonina w mózgu. Chociaż lek zapewnia możliwości leczenia określonych populacji pacjentów, nie można ignorować jego działań niepożądanych.
Częste działania niepożądane
Zawroty głowy: Jest to jedno z najczęstszych działań niepożądanych podczas leczenia fluoksetyną i występuje z dużą częstością. W badaniach klinicznych częstość występowania zawrotów głowy była znacznie większa u pacjentów leczonych fluoksetyną niż w grupie placebo. Zawroty głowy mogą wpływać na codzienne czynności pacjenta, takie jak chodzenie, prowadzenie pojazdu itp., Zwiększając ryzyko upadków i urazów.
Senność: Flibanseryna ma działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy, co może powodować u pacjentów uczucie senności lub zmęczenia. Senność ta może być szczególnie widoczna w początkowej fazie leczenia, wpływając na wydajność pracy i jakość życia pacjenta.
Bezsenność: Chociaż zwykle zaleca się przyjmowanie leku Flibanserin przed snem w celu ograniczenia działań niepożądanych, takich jak senność i zawroty głowy, u niektórych pacjentów mogą nadal występować objawy bezsenności. Bezsenność może objawiać się trudnościami z zasypianiem, zaburzeniami utrzymania snu lub wczesnym wybudzeniem, co dodatkowo wpływa na stan psychiczny i zdrowie fizyczne pacjenta.
Zmęczenie: Zmęczenie jest kolejnym częstym działaniem niepożądanym leczenia flibanseryną, które może objawiać się ogólnym osłabieniem, brakiem energii itp. To uczucie zmęczenia może się utrzymywać, wpływając na codzienne czynności pacjenta i funkcjonowanie społeczne.
Nudności: Nudności są jednym z częstych działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego podczas leczenia flukonazolem. Nudności mogą występować samodzielnie lub mogą im towarzyszyć takie objawy, jak wymioty i utrata apetytu, wpływając na spożycie składników odżywczych i zdrowie fizyczne pacjenta.
Suchość w ustach: Suchość w ustach jest kolejną częstą reakcją niepożądanąKrople Flibanserynyleczenia, co może objawiać się suchością błony śluzowej jamy ustnej, pragnieniem itp. Suchość w jamie ustnej może zwiększać ryzyko próchnicy zębów i infekcji jamy ustnej u pacjentów, dlatego należy podjąć odpowiednie środki higieny jamy ustnej.
Zaparcia: U niektórych pacjentów podczas leczenia flibanseryną mogą wystąpić objawy zaparcia. Zaparcia mogą objawiać się zmniejszoną częstotliwością wypróżnień, suchymi i twardymi stolcami itp., co zwiększa ryzyko wystąpienia u pacjentów chorób odbytu i odbytnicy, takich jak hemoroidy i szczeliny odbytu.
Suchość w jamie ustnej, jako jedna z częstych reakcji niepożądanych, może również powodować problemy, takie jak nieświeży oddech z powodu zmniejszonej zdolności-samooczyszczania jamy ustnej, oprócz wyżej-wymienionych skutków. Należy je łagodzić poprzez zwiększenie spożycia wody i stosowanie sztucznej śliny.
Poważne działania niepożądane
Niedociśnienie i omdlenia
Niedociśnienie: Flibanseryna może powodować niedociśnienie, zwłaszcza gdy pacjent nagle wstanie z pozycji leżącej lub siedzącej. Niedociśnienie może powodować takie objawy, jak zawroty głowy, ciemnienie oczu, zmęczenie, a w ciężkich przypadkach może nawet powodować omdlenia.
Omdlenie: Omdlenie jest jednym z poważnych działań niepożądanych leczenia flibanseryną, które może być spowodowane różnymi czynnikami, takimi jak niedociśnienie i zahamowanie ośrodkowego układu nerwowego. Omdlenie może spowodować upadek pacjenta i obrażenia, a nawet zagrozić jego życiu. Dlatego podczas leczenia fluoksetyną pacjenci powinni unikać nagłych zmian pozycji, takich jak szybkie wstawanie z pozycji leżącej lub siedzącej.
Depresja centralnego układu nerwowego
Objawy: Flibanseryna działa hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, co może prowadzić do wystąpienia u pacjentów objawów depresji ośrodkowego układu nerwowego, takich jak spowolnienie oddechu, trudności w oddychaniu, niewyraźna świadomość i trudności w utrzymaniu czuwania.
Czynniki ryzyka: Ryzyko wystąpienia depresji ośrodkowego układu nerwowego może wzrosnąć w wyniku jednoczesnego stosowania przez pacjenta innych inhibitorów ośrodkowego układu nerwowego (takich jak alkohol, leki uspokajające, leki nasenne itp.). Dlatego podczas leczenia fluoksetyną pacjenci powinni unikać spożywania alkoholu i stosowania innych inhibitorów ośrodkowego układu nerwowego.
Reakcje alergiczne
Objawy: Flibanseryna może powodować reakcje alergiczne, w tym swędzenie skóry, wysypkę, pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy itp. Ciężkie reakcje alergiczne mogą objawiać się trudnościami w oddychaniu, obrzękiem krtani, wstrząsem anafilaktycznym itp., zagrażając życiu pacjenta.
Postępowanie lecznicze: Jeśli u pacjenta podczas leczenia flibanseryną wystąpią reakcje alergiczne, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i zwrócić się o pomoc lekarską. Lekarze zastosują odpowiednie środki lecznicze w zależności od nasilenia objawów pacjenta, takie jak stosowanie leków przeciwhistaminowych, glikokortykosteroidów itp. w celu złagodzenia objawów alergii oraz, jeśli to konieczne, zapewnią leczenie doraźne.
Historia kropli Flubanserin nie zaczyna się od samego preparatu, ale raczej od nieudanego projektu rozwoju leku przeciwdepresyjnego prowadzonego przez niemiecką firmę farmaceutyczną Boehringer Ingelheim w latach 90-tych. W tamtym czasie światowy rynek leków psychiatrycznych skupiał się na rozwoju modulatorów receptora serotoninowego (5-HT), a zespół badawczo-rozwojowy firmy Boehringer Ingelheim zwrócił uwagę na nowy typ pochodnej piperazyny - związek o kryptonimie BIMT-17, o nazwie chemicznej 3-(2-(4-(4-(trifluorometylo)fenylo)piperazyno-1-)etyl) -1H-benzimidazol-2-on.
Na początku lat 90. badania neurologiczne potwierdziły, że dysfunkcja układu serotoninowego jest ściśle powiązana z depresją. Naukowcy z firmy Boehringer Ingelheim mieli nadzieję opracować nowe leki o mniejszych skutkach ubocznych niż tradycyjne trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne poprzez optymalizację selektywności związków w stosunku do receptorów 5-HT. Wczesne eksperymenty in vitro wykazały, że BIMT-17 ma działanie pobudzające na receptory 5-HT1A i działanie antagonistyczne na receptory 5-HT2A. Ten podwójny mechanizm działania może teoretycznie poprawić nastrój poprzez regulację uwalniania neuroprzekaźników.
W 1996 r. BIMT-17 wszedł do badań klinicznych I fazy, których głównym celem była ocena właściwości farmakokinetycznych i bezpieczeństwa u zdrowych osób. Wyniki wykazały, że związek osiągnął maksymalne stężenie we krwi 2 godziny po podaniu doustnym, a okres półtrwania wynosił około 11 godzin. Dawka 100 mg była dobrze tolerowana i tylko u kilku pacjentów wystąpiły łagodne objawy senności.
Zespół badawczo-rozwojowy rozpoczął w 1998 roku badanie kliniczne II fazy, w którym wzięło udział 237 pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej depresją. Podawano im dawki odpowiednio 50 mg i 100 mg BIMT-17 i placebo przez okres leczenia wynoszący 8 tygodni. Jednakże wyniki eksperymentów były rozczarowujące: wskaźniki poprawy wyników depresji w obu grupach dawek wyniosły odpowiednio 32% i 35%, znacznie mniej niż 55% w grupie kontrolnej, a częstość występowania senności w grupie dawki 100 mg wzrosła do 27%, co nie osiągnęło wcześniej ustalonego klinicznego punktu końcowego.
W 2000 roku zespół badawczo-rozwojowy skorygował plan i rozpoczął drugie badanie fazy II, próbując poprawić skuteczność poprzez wydłużenie okresu dawkowania do 12 tygodni i optymalizację gradientu dawki, ale wyniki nadal nie były odbiegające od standardów.
W przeglądzie danych z badania klinicznego z 2003 roku badacze odkryli nieoczekiwane zjawisko: spośród 187 pacjentek chorych na depresję objętych badaniem 23% uczestniczek zgłosiło w swoich raportach z samobadania „znaczący wzrost libido”, podczas gdy odsetek ten wynosił tylko 4% w przypadku mężczyzn i nie był istotnie powiązany z poprawą objawów depresyjnych. Odkrycie to przykuło uwagę ekspertów medycyny seksualnej -. W tamtym czasie zaburzenie dysfunkcji seksualnych u kobiet (HSDD) stopniowo stawało się gorącym punktem badań medycznych, ale na całym świecie nie było zatwierdzonych leków ukierunkowanych. Firma Boehringer Ingelheim natychmiast podjęła decyzję o wstrzymaniu rozwoju wskazań do stosowania leków przeciwdepresyjnych i skupieniu się na badaniu ich potencjalnych zastosowań w dziedzinie zdrowia seksualnego.
Popularne Tagi: krople flibanseryny, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż