Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców tabletek nystatyny 100 mg w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości tabletek nystatyny 100 mg na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Nystatyna w tabletkach 100 mgto polienowy przeciwgrzybiczy preparat doustny stosowany głównie w leczeniu kandydozy żołądkowo-jelitowej, takiej jak infekcje jamy ustnej, przełyku i jelit. Jej główny składnik, nystatyna, wywiera działanie bakteriobójcze poprzez wiązanie się ze sterolami w błonach grzybów, zaburzając przepuszczalność błon komórkowych i powodując wyciek zawartości komórek. Jest bardzo wrażliwy na powszechnie występujące grzyby chorobotwórcze, takie jak Candida, Cryptococcus i Aspergillus. Lek ten ma postać tabletki powlekanej cukrem, która po usunięciu otoczki ma barwę żółtą lub brązowawożółtą. Należy go zamknąć i przechowywać w suchym środowisku, w temperaturze nie większej niż 20 stopni, z dala od światła. Okres przydatności do spożycia wynosi zwykle 24 miesiące.
Dodatkowe informacje o związku chemicznym:
Formularz naszego produktu
Nystatyna +. COA
Klasyfikacja leków i istota chemiczna:
Należący do polienowych makrolidowych antybiotyków przeciwgrzybiczych,Nystatyna w tabletkach 100 mgstruktura chemiczna obejmuje sprzężone łańcuchy boczne polienu i szkielet pierścienia laktonowego. Taka struktura nadaje mu wyjątkowe działanie przeciwgrzybicze: sprzężony układ podwójnych wiązań można wbudować w strukturę sterolową błon grzybów, natomiast pierścień laktonowy zapewnia stabilność strukturalną. Do głównych składników leku należą nystatyna A1, A3 i polimyksyna B, które synergistycznie wzmacniają spektrum przeciwgrzybicze i skuteczność.
Podstawowy mechanizm działania: zmiany wiązania steroli i przepuszczalności błon
1. Wiązanie specyficzne dla sterolu
Nystatyna specyficznie wiąże się z ergosterolem w błonach grzybów poprzez swoją strukturę polienową. Ergosterol jest kluczowym składnikiem błon grzybów, odpowiedzialnym za utrzymanie płynności i integralności błon. Sprzężony układ podwójnych wiązań w cząsteczkach leku jest osadzony w hydrofobowym regionie ergosterolu w sposób układający się w stosy π - π, tworząc stabilny kompleks. Wiązanie to charakteryzuje się wysoką selektywnością, a cholesterol w błonach ssaków nie może skutecznie wiązać się z nystatyną z powodu przestrzennych różnic konformacyjnych, co wyjaśnia selektywną toksyczność leków wobec grzybów.
2. Katastrofalne zmiany przepuszczalności błon
Tworzenie kompleksów sterolowo-lekowych prowadzi do następujących uszkodzeń strukturalnych błon grzybów:
Tworzenie mikroporów: Połączony kompleks powoduje lokalną przebudowę dwuwarstwy lipidowej błony komórkowej, tworząc nieselektywne kanały jonowe o średnicy około 1-2 nm.
Rozregulowanie układu lipidów: Wprowadzenie leku zakłóca regularne rozmieszczenie lipidów błonowych, prowadząc do zwiększonej płynności błon i utraty funkcji bariery.
Zmiany konformacyjne w białkach błonowych: Transportery i enzymy osadzone w błonie stają się nieaktywne z powodu zmian w środowisku błon, co dodatkowo zakłóca metabolizm komórkowy.
Zmiany te powodują niekontrolowany wypływ kluczowych jonów i małych cząsteczek w obrębie cytomembrany:
Niedobór jonów potasu: Wewnątrzkomórkowe stężenie K ⁺ gwałtownie spada z około 140 mM do<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
Wyciek ATP: ATP wytwarzany przez mitochondria wycieka bezpośrednio przez pory błon, a wewnątrzkomórkowy poziom ATP zmniejsza się o ponad 80% w ciągu 30 minut.
Utrata produktów pośrednich metabolizmu: Aminokwasy, takie jak glutaminian i kwas asparaginowy, a także produkty pośrednie metabolizmu cukru, takie jak glukozo-6-fosforan, wypływają, blokując ścieżkę wytwarzania energii.
3. Kaskadowa reakcja śmierci cytobłonowej
Zakłócenie integralności błony wyzwala wiele szlaków śmierci cytomembrany:
Pęcznienie permeacyjne: Cząsteczki wody przedostają się do cytomembanów przez pory błony komórkowej, powodując wzrost objętości cytobłony o 30–50% i ostatecznie prowadząc do pęknięcia błony.
Stres oksydacyjny: Wyciekły ATP jest rozkładany przez zewnątrzkomórkową ATPazę do adenozyny, która aktywuje oksydazę NADPH poprzez receptory purynowe, wytwarzając anion ponadtlenkowy (O ₂⁻) i nadtlenek wodoru (H ₂ O ₂).
Program podobny do apoptozy: Utrata potencjału błon mitochondrialnych prowadzi do uwolnienia cytochromu c, aktywacji reakcji kaskady kaspaz i zapoczątkowania fragmentacji DNA.
1. Zależność efektu dawki
Doświadczenia in vitro wykazały, że nystatyna ma minimalne stężenie hamujące (MIC) wynoszące 0,5–2 μg/ml i minimalne stężenie bakteriobójcze (MBC) wobec Candida albicans wynoszące 1–4 μg/ml. Stężenie leku i działanie bakteriobójcze przedstawiają krzywą dwufazową:
Niskie stężenie (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μg/ml): indukuje szybką śmierć cytomembran, zabijając ponad 90% cytomembran grzybów w ciągu 30 minut.
2. Krzywa efektu czasowego
Po podaniu doustnym lek tworzy w lokalnym przewodzie pokarmowym środowisko o wysokim stężeniu:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 godziny.
Zakażenie jelit: Maksymalne stężenie (około 10–20 μg/g tkanki) osiągane jest w końcowym odcinku jelita krętego i okrężnicy po 2–4 godzinach po podaniu doustnym i utrzymuje się przez 12–24 godzin.
3. Spektrum przeciwgrzybicze
Nystatyna ma silne działanie zabójcze na następujące grzyby:
Rodzaje Candida: Candida albicans, Candida Tropical, Candida gładka (zakres MIC 0,125-2 μg/ml)
Rodzaj Cryptococcus: Cryptococcus neoformans (MIC 0,5–4 μg/ml)
Rodzaj Aspergillus: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (MIC 1–8 μg/ml)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (MIC 2-16 μg/ml)
Grzybica skórna: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (MIC 0,25-4 μg/ml)
Wykazuje także umiarkowaną wrażliwość na grzyby dwufazowe (takie jak Clostridium perfringens i Dermatitis blastogenes) oraz niektóre grzyby o ciemnym zabarwieniu (takie jak kępki Peyera).
Mechanizmy oporności na leki i strategie reagowania
1. Mechanizm oporności na leki
Obserwacje kliniczne wykazały, że-długotrwałe stosowanieNystatyna w tabletkach 100 mgmoże indukować następujące mechanizmy oporności:
Regulacja w górę syntezy ergosterolu: Nadekspresja genu ERG11 prowadzi do 3-5-krotnego wzrostu produkcji ergosterolu, konkurencyjnie hamując wiązanie leku.
Wypływ pompy membranowej: Nadekspresja transporterów kaset wiążących ATP, takich jak CDR1 i MDR1, pompuje leki z cytomembrany.
Zmiany w składzie błony komórkowej: niektóre szczepy-lekooporne zmniejszają powinowactwo wiązania leku poprzez zwiększenie zawartości sfingolipidów lub zmianę nasycenia lipidów błonowych.
Tworzenie biofilmu: Biofilm Candida albicans może zmniejszyć penetrację leku o 50-80% i zwiększyć MIC 16-32 razy.
2. Kliniczne strategie radzenia sobie
Terapia skojarzona: Stosowana w skojarzeniu z flukonazolem może pokonać bariery biofilmu i mieć wskaźnik synergii in vitro (FIC) mniejszy niż 0,5.
Podawanie impulsowe: stosowanie terapii przerywanej-wysokimi dawkami (np. 2 miliony jednostek raz dziennie) może zmniejszyć presję selekcji oporności.
Lokalny wzmacniacz: w połączeniu z EDTA może chelatować jony wapnia w celu zniszczenia matrycy biofilmu i zwiększenia penetracji leku.
Nystatyna wywiera działanie przeciwbakteryjne poprzez selektywne niszczenie błon grzybów. Sprzężone wiązania podwójne w jego strukturze polienowej mogą tworzyć kompleksy z układem sprzężonych wiązań podwójnych ergosterolu, prowadząc do zakłócenia struktury błony i zwiększonej przepuszczalności. Proces ten jest wysoce selektywny, ponieważ błony ludzkie nie zawierają ergosterolu, więc Nystatyna nie ma bezpośredniej toksyczności wobec cytomembran gospodarza.
Wchłanianie po podaniu doustnym: Nystatyna po podaniu doustnym prawie nie wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność jest niezwykle niska (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Zlokalizowana infiltracja:
Krople do oczu: Po podaniu miejscowym lek pozostaje głównie w worku spojówkowym, co utrudnia penetrację rogówki i przedostanie się do przedniej komory oka. Dlatego jest nieskuteczny w przypadku-głęboko osadzonych infekcji, takich jak zapalenie wewnątrzgałkowe, i nadaje się jedynie w przypadku infekcji grzybiczych na powierzchni rogówki lub spojówki.
Krople doustne: mogą tworzyć w jamie ustnej film ochronny, działając bezpośrednio na zakażony obszar, charakteryzując się wysokim stężeniem miejscowym i długim czasem działania.
Metabolizm i wydalanie: Niewchłonięte leki są wydalane z kałem bez uzależnienia od czynności wątroby lub nerek, dlatego pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie muszą dostosowywać dawkowania.
Nystatyna w tabletkach 100 mgma silne działanie hamujące na następujące grzyby:
Rodzaj Candida: Candida albicans, C. Tropicalis itp. są jednymi z preferowanych leków do leczenia kandydozy jamy ustnej (pleśniawki) i kandydozy pochwy.
Rodzaj Cryptococcus: Wykazuje pewną aktywność przeciwko Cryptococcus neoformans, ale w praktyce klinicznej częściej stosuje się flukonazol lub amfoterycynę B.
Inne grzyby: Niektóre dermatofity (takie jak Trichophyton epidermidis) są wrażliwe na nystatynę, ale ich zastosowanie kliniczne jest ograniczone.
Należy zauważyć, że-długotrwałe stosowanie nystatyny może prowadzić do oporności grzybów, szczególnie u pacjentów z obniżoną odpornością. Dlatego w leczeniu ciężkich zakażeń zaleca się łączenie innych leków przeciwgrzybiczych (takich jak krople do oczu z flukonazolem).
Charakterystyka farmakokinetyczna i znaczenie kliniczne
1. Absorpcja i dystrybucja
Wchłanianie po podaniu doustnym: Prawie nie wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi:<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Dystrybucja organizacyjna: Wysokie stężenia (10–50 μg/g) osiąga się w błonie śluzowej przełyku, żołądka, jelita cienkiego i okrężnicy, przy stężeniach w surowicy<0.1 μ g/mL.
Zdolność penetracji: nie przenika przez zdrową skórę ani bariery błon śluzowych, ale może przenikać przez zmiany zapalne (takie jak owrzodzone powierzchnie drożdżakowego zapalenia przełyku).
2. Metabolizm i wydalanie
Szlak metaboliczny: Mikroflora jelitowa może hydrolizować około 10% leków do nieaktywnych metabolitów.
Metoda wydalania: Ponad 95% jest wydalane w pierwotnej postaci z kałem, a okres półtrwania- wynosi 6–8 godzin.
Szczególne grupy pacjentów: Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby nie muszą dostosowywać dawkowania, a pacjenci z zaburzeniami czynności nerek nie muszą dostosowywać dawkowania, ponieważ lek nie jest wydalany przez nerki.
Zastosowanie kliniczne i dowody skuteczności
1. Wskazania, zastosowanie i dawkowanie
Kandydoza jamy ustnej: Przyjmować doustnie 500 000 jednostek (1 tabletka) każdorazowo, 4 razy dziennie, w trakcie leczenia 7-14 dni.
Kandydoza przełyku: Podawać doustnie 1 milion jednostek (2 tabletki) 3 razy dziennie, w trakcie leczenia 14-21 dni.
Kandydoza jelit: Podawać doustnie 1-2 miliony jednostek (2-4 tabletki) każdorazowo 3 razy dziennie, w trakcie leczenia 14-28 dni.
Leki zapobiegawcze: Pacjenci z obniżoną odpornością (np. biorcy przeszczepów narządów) mogą przyjmować doustnie 500 000 jednostek dziennie, aby zapobiec zakażeniu Candida.
2. Dowody skuteczności terapeutycznej
Zakażenie jamy ustnej: Randomizowane, kontrolowane badania wykazały, że w piątym dniu leczenia stopień złagodzenia objawów klinicznych osiągnął 85%, a stopień usunięcia grzybów wyniósł 92%.
Zakażenie przełyku: Badanie endoskopowe wykazało, że po 2 tygodniach leczenia wskaźnik gojenia się owrzodzenia wynosił 78%, a wskaźnik zaniku fałszywej błony bębenkowej wynosił 91%.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
Interakcje leków i tabu dotyczące zgodności
1. Znacząca interakcja
Saccharomyces boulardii: Cystatyna może hamować aktywność tego probiotyku, a połączenie obu wymaga przerwy co najmniej 2 godzin.
Woklosporyna: może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności i wymaga monitorowania stężenia kreatyniny i elektrolitów we krwi.
Leki zobojętniające: Leki zobojętniające zawierające glin i magnez mogą zmniejszać rozpuszczalność leku i zaleca się ich przyjmowanie co godzinę.
2. Tabu dotyczące kompatybilności
Alkohol: Może nasilać podrażnienie przewodu pokarmowego, podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu.
Dieta wysokotłuszczowa: może opóźniać opróżnianie żołądka, ale nie wpływa na szybkość wchłaniania leku.
Nystatyna w tabletkach 100 mgw szczególności zakłócają strukturę sterolową błon grzybów, powodując katastrofalne zmiany w przepuszczalności błon i ostatecznie prowadząc do śmierci cytobłony. Jego unikalna struktura chemiczna zapewnia wysoce selektywną toksyczność dla grzybów, a jego niewchłanialny charakter po podaniu doustnym sprawia, że jest to preferowany sposób leczenia kandydozy żołądkowo-jelitowej.
Popularne Tagi: Nystatyna tabletki 100 mg, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż