Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców tabletek plekanatydu w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości tabletek plekanatydu na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Tabletki Plekanatyduto nowy lek doustny stosowany głównie w leczeniu przewlekłego zaparcia idiopatycznego (CIC) u dorosłych i zespołu jelita drażliwego z zaparciem (IBS-C). Od czasu dopuszczenia do obrotu przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) w 2017 r. stopniowo stał się ważnym wyborem w leczeniu zaparć ze względu na unikalny mechanizm działania i dobrą skuteczność. Plekanatyd jest sztucznie syntetyzowanym agonistą receptora cyklazy guanylowej C (GC-C) o strukturze chemicznej podobnej do endogennego hormonu uroguanyliny występującego w organizmie człowieka. To podobieństwo umożliwia plekanatydowi specyficzne wiązanie się z jelitowymi receptorami GC-C i ich aktywację, wywierając w ten sposób swoje działanie fizjologiczne.
Nasze produkty z
|
|
 |
|
Plekanatyd COA
 |
||
| Certyfikat analizy | ||
| Nazwa złożona | Plekanatyd | |
| Stopień | Stopień farmaceutyczny | |
| Nr CAS | 467426-54-6 | |
| Ilość | 60g | |
| Standard opakowania | Worek PE + worek foliowy Al | |
| Producent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Numer partii | 202601090056 | |
| MFG | 9 stycznia 2026 r | |
| DO POTĘGI | 8 stycznia 2029 r | |
| Struktura |
|
|
| Przedmiot | Norma korporacyjna | Wynik analizy |
| Wygląd | Biały lub prawie biały proszek | Zgodny |
| Zawartość wody | Mniejsze lub równe 5,0% | 0.62% |
| Strata przy suszeniu | Mniejsze lub równe 1,0% | 0.33% |
| Metale ciężkie | Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Czystość (HPLC) | Większy lub równy 99,0% | 99.80% |
| Pojedyncza nieczystość | <0.8% | 0.21% |
| Całkowita liczba drobnoustrojów | Mniejsze lub równe 750 cfu/g | 105 |
| E. Coli | Mniejsze lub równe 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (przez GC) | Mniej niż lub równo 5000 ppm | 612 str./min |
| Składowanie | Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze poniżej -20 stopni | |
|
|
||
|
|
||
| Wzór chemiczny | C65H104N18O26S4 |
| Dokładna masa | 1681 |
| Masa cząsteczkowa | 1682 |
| m/z | 1681 (100.0%), 1682 (70.3%), 1683 (24.3%), 1683 (18.1%), 1684 (12.7%), 1682 (6.6%), 1684 (5.5%), 1683 (5.3%), 1683 (4.7%), 1685 (4.4%), 1684 (3.8%), 1682 (3.2%), 1683 (2.3%), 1684 (1.6%), 1685 (1.3%), 1685 (1.2%), 1684 (1.2%), 1682 (1.2%) |
| Analiza elementarna | C, 46.42; H, 6.23; N, 14.99; O, 24.73; S, 7.62 |
Plekanatyd jako czynnik kształtujący „mikrośrodowisko wewnątrz światła” jelit
Mikrośrodowisko jelitowe to złożony i skomplikowany ekosystem, obejmujący komórki nabłonka jelitowego, komórki odpornościowe, mikroflorę jelitową i różne wydzielane przez nie substancje bioaktywne. Stabilność tego mikrośrodowiska ma kluczowe znaczenie dla utrzymania prawidłowej funkcji jelit, przeciwstawienia się inwazji patogenów i regulacji ogólnoustrojowej odpowiedzi immunologicznej. Jednakże różne czynniki, takie jak zmiany w strukturze diety, stylu życia, stosowaniu leków i stanie chorobowym, mogą zaburzyć równowagę mikrośrodowiska jelitowego, prowadząc do dysfunkcji jelit i powiązanych chorób.Tabletki Plekanatydu, jako nowy agonista receptora GC-C, został początkowo opracowany do leczenia przewlekłego idiopatycznego zaparcia (CIC) u dorosłych i zespołu jelita drażliwego z zaparciem (IBS-C). Wraz z pogłębianiem badań stopniowo odkryto, że Plekanatyd odgrywa wyjątkową rolę w przekształcaniu mikrośrodowiska jelitowego, zapewniając nową strategię terapeutyczną dla zdrowia jelit.
Podstawowe informacje i mechanizm działania Plekanatydu
Podstawowe informacje
Plekanatyd jest cyklicznym peptydem złożonym z 16 aminokwasów, a jego budowa chemiczna jest podobna do endogennego hormonu uroguanylu występującego w organizmie człowieka. Plekanatyd wywiera swoje działanie biologiczne poprzez specyficzne wiązanie się z receptorami GC-C na powierzchni komórek nabłonka jelitowego, aktywując dalsze szlaki sygnałowe.
Mechanizm działania
Po związaniu się z receptorami GC-C, Plekanatyd wspomaga wytwarzanie wewnątrzkomórkowego cGMP. CGMP, jako ważna komórkowa cząsteczka sygnalizacyjna, aktywuje kanał jonowy transbłonowego regulatora mukowiscydozy (CFTR), stymulując wydzielanie chlorków i wodorowęglanów do światła jelita, zwiększając zawartość wody w treści jelitowej, zmiękczając w ten sposób kał i ułatwiając defekację. Tymczasem cGMP wspomaga również skurcz mięśni gładkich jelit, poprawia perystaltykę jelit i dodatkowo łagodzi objawy zaparć.
Rola Plekanatydu w przekształcaniu mikrośrodowiska jelitowego
Regulacja gospodarki wodno-elektrolitowej w jelitach: Plekanatyd aktywuje receptory GC-C, wspomaga wydzielanie wody i elektrolitów przez gruczoły jelitowe oraz zwiększa zawartość wody w treści jelitowej. Funkcja ta nie tylko pomaga rozmiękczyć kał i złagodzić objawy zaparć, ale także utrzymuje dynamiczną równowagę płynów w jamie jelitowej, zapobiegając wysuszeniu i uszkodzeniom jelit.
Zwiększa przedostawanie się szkodliwych substancji i patogenów do tkanek jelitowych. Plekanatyd aktywuje funkcję bariery jelitowej GC-Cng: Bariera jelitowa jest ważną linią obronną, która zapobiega działaniu receptorów, wspomaga proliferację i naprawę komórek nabłonka jelitowego, wzmacnia ścisłe połączenia między komórkami, a tym samym poprawia integralność bariery jelitowej. Efekt ten pomaga zmniejszyć przepuszczalność jelit, zapobiega translokacji mikroflory jelitowej i zapobiega endotoksemii.
Regulowanie odpowiedzi immunologicznej jelit: Jelito jest jednym z największych narządów odpornościowych w organizmie człowieka, a stabilność jelitowego układu odpornościowego ma kluczowe znaczenie dla utrzymania ogólnoustrojowej równowagi odpornościowej. Plekanatyd aktywuje receptory GC-C, reguluje funkcję jelitowych komórek odpornościowych, zmniejsza uwalnianie czynników zapalnych, a tym samym łagodzi reakcje zapalne jelit. Efekt ten ma potencjalną wartość zastosowania w leczeniu jelitowych chorób zapalnych, takich jak nieswoiste zapalenie jelit (IBD).
Hamowanie produkcji-cytokin prozapalnych: w odpowiedzi zapalnej jelit kluczową rolę odgrywają cytokiny pro-zapalne, takie jak czynnik martwicy nowotworu - (TNF - ), interleukina-6 (IL-6) itp. Plekanatyd zmniejsza stan zapalny jelit poprzez regulację funkcji jelitowych komórek odpornościowych i hamowanie wytwarzania cytokin prozapalnych.
Promowanie produkcji cytokin przeciwzapalnych-: w przeciwieństwie do cytokin-prozapalnych, cytokiny przeciwzapalne-takie jak interleukina-10 (IL-10) mają zdolność hamowania odpowiedzi zapalnych.Tabletki Plekanatydumoże promować produkcję-cytokin przeciwzapalnych przez jelitowe komórki odpornościowe, dodatkowo równoważyć odpowiedź immunologiczną jelit i utrzymywać zdrowie jelit.
Wpływ na skład mikroflory jelitowej: Mikroflora jelitowa jest ważnym składnikiem mikrośrodowiska jelitowego, a jej stabilny skład i funkcja mają kluczowe znaczenie dla utrzymania zdrowia jelit. Plekanatyd wpływa na skład i różnorodność mikroflory jelitowej poprzez regulację środowiska jelitowego.
Promowanie wzrostu pożytecznych bakterii: Plekanatyd może stworzyć środowisko sprzyjające wzrostowi pożytecznych bakterii, promując proliferację pożytecznych bakterii, takich jak pałeczki kwasu mlekowego i bifidobakterie. Te korzystne bakterie dodatkowo regulują jelitową odpowiedź immunologiczną i wzmacniają funkcję bariery jelitowej poprzez wytwarzanie metabolitów, takich jak krótkołańcuchowe kwasy tłuszczowe (SCFA).
Hamowanie wzrostu szkodliwych bakterii: W przeciwieństwie do pożytecznych bakterii, szkodliwe bakterie, takie jak Escherichia coli i Salmonella, mogą wytwarzać toksyny i szkodliwe metabolity, zakłócać funkcję bariery jelitowej i wywoływać reakcje zapalne jelit. Plekanatyd reguluje środowisko jelitowe, hamuje rozwój tych szkodliwych bakterii i zmniejsza ich uszkodzenie jelit.
Łagodzenie bólu jelit: w przypadku czynnościowych chorób jelit, takich jak IBS-C, pacjenci często doświadczają takich objawów, jak ból brzucha i wzdęcia. Plekanatyd łagodzi objawy bólu jelit poprzez aktywację receptorów GC-C, zmniejszenie skurczów mięśni brzucha i zmniejszenie wrażliwości jelit na ból. Funkcja ta pomaga poprawić jakość życia pacjentów i zmniejszyć obciążenie chorobami.
Graniczne mechanizmy przesłuchu sygnału między komórkami enterochromafinowymi a 5-HT
Tabletki Plekanatydusą nowatorskimi selektywnymi agonistami cyklazy guanylanowej C (GC-C) i podstawowymi środkami terapeutycznymi w leczeniu przewlekłych zaparć idiopatycznych i zaparć-z dominującym zespołem jelita drażliwego (IBS-C). W odróżnieniu od tradycyjnych środków prokinetycznych, jego działanie farmakologiczne nie jest bezpośrednio ukierunkowane na mięśnie gładkie jelit. Zamiast tego przebudowuje wydzielanie jelitowe, ruchliwość i czucie trzewne, celując w sieć sygnalizacyjną błony śluzowej jelit i regulując dynamiczny przesłuch między funkcją komórek enterochromafinowych (ECC) a szlakiem sygnalizacyjnym 5-hydroksytryptaminy (5-HT). Niedawne zaawansowane badania mechanistyczne potwierdzają, że ECC, kluczowe jelitowe endokrynne komórki czuciowe, stanowią główne komórki docelowe pośredniczące w działaniu farmakologicznym plekanatydu. Dwukierunkowa regulacja sygnalizacji 5-HT koordynowana przez ECC stanowi podstawową podstawę molekularną leżącą u podstaw jej łagodnej skuteczności i lepszego profilu bezpieczeństwa przy mniejszej liczbie działań niepożądanych.
Efekty przesłuchu sygnału, w których pośredniczy plekanatyd między ECC i 5-HT
Regulacja sygnału różnicowego podtypów receptora 5-HT
Plekanatyd umożliwia precyzyjną modulację dwóch głównych podtypów jelitowego receptora 5-HT poprzez regulację uwalniania 5-HT z ECC, co stanowi jego podstawowy mechanizm graniczny. Z jednej strony stabilnie uwalniany 5-HT w niskim stężeniu trwale aktywuje receptory 5-HT₄ w jelitowym splocie nerwowym, ułatwia jelitowe uwalnianie neuroprzekaźników, przyspiesza rytmiczne skurcze mięśni gładkich jelit, skraca czas pasażu jelitowego i łagodzi zaparcia.
Z drugiej strony hamuje gwałtowny, masowy wypływ 5-HT z ECC, osłabia nadmierną aktywację receptorów 5-HT₃, łagodzi nadwrażliwość trzewną, łagodzi wzdęcia i bóle brzucha towarzyszące zaparciom. W ten sposób plekanatyd zapewnia podwójne działanie terapeutyczne: wspomaga motorykę jelit i zmniejsza wrażliwość trzewną.
Zalety przebudowy homeostazy sygnalizacji ECC-5-HT
Konwencjonalne leki przeciw-zaparciom często bezpośrednio i silnie aktywują receptory 5-HT, co łatwo prowadzi do nadmiernej nadaktywności sygnalizacji 5-HT i wywołuje działania niepożądane, takie jak biegunka i ból brzucha. Natomiast plekanatyd nie działa bezpośrednio na receptory 5-HT.
Zamiast tego przebudowuje fizjologiczną rytmikę sygnalizacji 5-HT i koryguje zakłócenia sygnału w warunkach zaparcia poprzez modulację w górę funkcji wydzielniczej ECC. Najnowsze badania pokazują, że ten mechanizm przesłuchu jednocześnie naprawia funkcję bariery błony śluzowej jelit i hamuje zapalenie jelit o-nasileniu, dodatkowo stabilizując aktywność ECC, co daje długoterminowe-skutki regulacyjne. Stanowi to również o jego wyższym bezpieczeństwie długoterminowym w porównaniu z tradycyjnymi środkami.
Podsumowując, plekanatyd celuje i reguluje fizjologiczną funkcję ECC poprzez szlak GC-C/cGMP, precyzyjnie równoważąc dwukierunkową transmisję jelitowej sygnalizacji 5-HT, aby uzyskać podwójne przywrócenie motoryki jelit i funkcji sensorycznych. Jego unikalny mechanizm przesłuchu sygnału ECC-5-HT zapewnia nowe molekularne wsparcie teoretyczne dla precyzyjnego leczenia czynnościowych zaburzeń jelit.
Perspektywy zastosowania klinicznego Plekanatydu
Leczenie przewlekłego zaparcia idiopatycznego (CIC): CIC jest częstym zaburzeniem motoryki dolnego odcinka przewodu pokarmowego, które jest związane z motoryką okrężnicy, odbytu i odbytnicy oraz zaburzeniami psychicznymi. Plekanatyd skutecznie łagodzi objawy zaparć u pacjentów z CIC, zwiększając wydzielanie wody w jelitach i pobudzając perystaltykę jelit. Liczne badania kliniczne wykazały, że w porównaniu z placebo Plekanatyd może znacznie zwiększyć spontaniczne wypróżnienia (SBM) u pacjentów, poprawić charakterystykę stolca i zmniejszyć uczucie trudności w wypróżnianiu.
Leczenie zespołu jelita drażliwego z przewagą zaparć (IBS-C): IBS-C to podtyp zespołu jelita drażliwego, w którym oprócz objawów zaparcia pacjenci często odczuwają ból brzucha i wzdęcia. Plekanatyd może nie tylko łagodzić objawy zaparć u pacjentów z IBS-C, ale także łagodzić ból brzucha i objawy wzdęć poprzez regulację czucia jelitowego. 12-tygodniowe badanie kliniczne wykazało, że w porównaniu z placebo Plekanatyd znacząco zwiększał liczbę całkowicie spontanicznych wypróżnień (CSBM) u pacjentów z IBS-C oraz łagodził ból brzucha i objawy wzdęć.
Leczenie nieswoistych zapaleń jelit (IBD): Chociaż plekanatyd został początkowo opracowany do leczenia chorób związanych z zaparciami, stopniowo odkrywany jest jego potencjał w leczeniu zapalnych chorób jelit. Oczekuje się, że plekanatyd stanie się nowym lekiem do leczenia IBD poprzez regulację odpowiedzi immunologicznej jelit i wzmocnienie funkcji bariery jelitowej. Obecnie badania potwierdziły-działanie przeciwzapalne plekanatydu w modelu mysiego zapalenia jelita grubego, dostarczając teoretycznych podstaw do jego zastosowania w leczeniu nieswoistego zapalenia jelit.
Zapobieganie chorobom jelit: Oczekuje się, że plekanatyd będzie odgrywał ważną rolę w zapobieganiu chorobom jelit poprzez zmianę mikrośrodowiska światła jelita. Na przykład, utrzymując równowagę mikroflory jelitowej i wzmacniając funkcję bariery jelitowej, Plecanatide może pomóc w zapobieganiu występowaniu chorób, takich jak infekcje jelitowe i nowotwory.
Często zadawane pytania
Jak długo zajmuje Trulance wypróżnienie?
+
-
Trulance może pomóc złagodzić zaparcia już w 24 godziny*. Pamiętaj, że wyniki mogą się różnić, a ulga może nastąpić szybciej u niektórych osób niż u innych.
Jakie jest zastosowanie tabletek plekanatydu?
+
-
Plekanatyd stosuje się w leczeniu przewlekłego zaparcia idiopatycznego (CIC) i zespołu jelita drażliwego z zaparciami (IBS-C). Działa poprzez zwiększenie wydzielania płynów w jelitach, co ułatwia oddawanie stolca i łagodzi objawy zaparć.
Czy utrata masy ciała jest skutkiem ubocznym Trulance?
+
-
Nie, Trulance nie powinien powodować zmian w masie ciała, takich jak przyrost lub utrata masy ciała. Nie były to działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych przez osoby przyjmujące Trulance. Jednak zaparcia mogą powodować wzdęcia.
Popularne Tagi: tabletki plekanatydu, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż