Gabapentyna w proszku CAS 60142-96-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców gabapentyny w proszku cas 60142-96-3 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości gabapentyny w proszku cas 60142-96-3 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.

Gabapentyna w proszku, wzór cząsteczkowy C9H17NO2, CAS 60142-96-3. Jest to krystaliczny proszek o barwie białej do szarej, krystalizowany z eteru etanolowego. Właściwości chemiczne są stabilne w temperaturze pokojowej i pod ciśnieniem. Przechowywać w szczelnie zamkniętym pojemniku, w chłodnym i suchym miejscu, z lekkim uszkodzeniem wilgoci. Jego rozpuszczalność w wodzie jest stosunkowo niska, ale ma dobrą rozpuszczalność w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak etanol czy metanol. Ta cecha pozwala na dobór odpowiednich rozpuszczalników do rozpuszczania i przygotowanie ich preparatów spełniających różne wymagania recepturowe. Jednocześnie jego rozpuszczalność w wodzie wpływa również na jego wchłanianie i dystrybucję w organizmie, wpływając tym samym na skuteczność leku. Jego struktura molekularna i grupy funkcyjne determinują również możliwe interakcje, jakie może on mieć z innymi substancjami. Na przykład określone grupy funkcyjne w jego cząsteczkach mogą oddziaływać z innymi lekami lub biocząsteczkami poprzez wiązania wodorowe, wiązania jonowe lub siły van der Waalsa, wpływając w ten sposób na jego właściwości farmakokinetyczne i farmakologiczne in vivo. Zrozumienie jego właściwości stanowi ważny punkt odniesienia dla produkcji i kontroli jakości w przemyśle farmaceutycznym. Nasza firma zajmuje się produkcją najbardziej podstawowych, podstawowych substancji chemicznych. Poniższe wprowadzenie farmaceutyczne do gabapentyny ma na celu przybliżenie przeznaczenia substancji bazowych, które nie ma nic wspólnego z naszymi produktami.

Gabapentyna COA

Temperatura topnienia 162 st. C, Temperatura wrzenia 314,4 ± 15,0 st. C (przewidywana), Gęstość 1,058 ± 0,06 g/cm3 (przewidywana), Temperatura zapłonu 9 st., Warunki przechowywania 2-8 st. C, Rozpuszczalność w H2O: 10 mg/ml, Współczynnik kwasowości (PKA) pKa1 (25 st.) 3,68; pKa2 10.70, forma jednolita, kolor białawy.

Jego syntezę można głównie podzielić na następujące etapy:

Działanie farmakologicznegabapentyna w proszkuma na celu zapobieganie drgawkom wywołanym przez substancje chemiczne (takie jak pikrotoksyna, bicukulina, strychnina itp.) i bodźce nie-chemiczne (takie jak źródło dźwięku, porażenie prądem itp.); działa hamująco na napady częściowe i późniejsze uogólnione napady toniczno-kloniczne. Dodatkowe terapie napadów częściowych, których nie można w zadowalający sposób kontrolować lub tolerować za pomocą konwencjonalnych-leków przeciwdrgawkowych, samych lub w skojarzeniu, oraz napadów uogólnionych wtórnych do napadów częściowych. Jego metoda syntezy była następująca: kwas 1,-cykloheksan-7-monometylowy (I) poddano reakcji z chloromrówczanem etylu rozpuszczonym w acetonie zawierającym trietyloaminę i azydkiem sodu rozpuszczonym w wodzie, a produkt (II) ogrzewano pod chłodnicą zwrotną w 20% kwasie solnym przez 3 godziny do gabapentyny.

Należy zaznaczyć, że jest to lek stosowany w leczeniu nerwobólów, a nie środek przeciwbólowy. Jeśli pacjent ma nerwobóle, może zażywać ten lek w celu leczenia. Na przykład za pomocą tego leku można leczyć neuralgię nerwu trójdzielnego i nerwoból po zakażeniu półpaścem. Ten rodzaj leku może hamować nieprawidłowe wyładowania nerwowe i ma dobry wpływ na łagodzenie nerwobólów. Podczas jego stosowania należy postępować zgodnie z zaleceniami lekarza, zaczynać od niewielkiej ilości, stopniowo ją zwiększać i zwracać uwagę na działania niepożądane leków, takie jak możliwe reakcje alergiczne, zawroty głowy, zmęczenie fizyczne itp. Oprócz leczenia nerwobólów lek ten jest także nowym rodzajem leku przeciwpadaczkowego. Odgrywa również rolę w niektórych napadach.

Proszek gabapentyny, dzięki doskonałej rozpuszczalności w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak etanol czy metanol, znajduje liczne zastosowania w różnych dziedzinach. Oto przegląd jednego potencjalnego zastosowania w przemyśle farmaceutycznym:

Zastosowanie w formulacji farmaceutycznej

Gabapentyna, znana również jako chlorowodorek, to-dobrze znany lek stosowany głównie w leczeniu napadów padaczkowych i niektórych rodzajów bólu, szczególnie bólu neuropatycznego związanego z takimi schorzeniami, jak neuropatia cukrzycowa czy neuralgia popółpaścowa. Dobra rozpuszczalność w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak etanol czy metanol, umożliwia formułowanie stabilnych i skutecznych produktów farmaceutycznych.

1. Doustne postacie dawkowania

Jednym z głównych zastosowań jego rozpuszczalności w etanolu lub metanolu jest przygotowanie doustnych postaci dawkowania. Należą do nich tabletki, kapsułki i roztwory doustne. Zastosowanie tych rozpuszczalników ułatwia:

Jednolita dyspersja: Rozpuszczenie w etanolu lub metanolu zapewnia równomierne rozproszenie składnika aktywnego w matrycy preparatu, co prowadzi do spójnego i przewidywalnego uwalniania leku.

Zwiększona biodostępność: Właściwa solubilizacja i dyspersja może poprawić szybkość rozpuszczania, potencjalnie zwiększając jego biodostępność i efekt terapeutyczny.

Stabilność: Rozpuszczalniki organiczne mogą pomóc w jego stabilizacji podczas formułowania, minimalizując degradację i zapewniając trwałość produktu.

2. Przygotowania oparte na rozwiązaniach-

Inne zastosowanie obejmuje przygotowanie roztworów zawierających gabapentynę-, takich jak zawiesiny doustne lub wlewy dożylne (IV). Rozpuszczając go w etanolu lub metanolu, a następnie rozcieńczając odpowiednim nośnikiem (np. wodą, roztworem glukozy), można formułować roztwory farmaceutyczne zapewniające elastyczność w dawkowaniu i podawaniu.

Elastyczne dozowanie: Rozwiązania pozwalają na bardziej precyzyjne i elastyczne dawkowanie, co jest szczególnie istotne w leczeniu pacjentów z różnym nasileniem objawów lub wymagających szybkiego dostosowania dawki.

Zgodność pacjenta: Zawiesiny doustne mogą być smaczniejsze i łatwiejsze do podawania pacjentom mającym trudności z połykaniem tabletek lub kapsułek.

Leczenie w nagłych przypadkach: Wlewy dożylne zapewniają szybką drogę podania w sytuacjach awaryjnych lub gdy podanie doustne nie jest możliwe.

3. Badania i rozwój

Jego rozpuszczalność w rozpuszczalnikach organicznych jest również cenna w badaniach i rozwoju. Umożliwia naukowcom badanie właściwości fizykochemicznych leku, opracowywanie nowych receptur oraz ocenę stabilności i skuteczności różnych postaci dawkowania.

Optymalizacja receptury: Naukowcy mogą eksperymentować z różnymi rozpuszczalnikami, substancjami pomocniczymi i technikami przetwarzania, aby zoptymalizować preparat pod kątem maksymalnej stabilności, biodostępności i przestrzegania zaleceń pacjenta.

Badania przedkliniczne i kliniczne: Zrozumienie jego rozpuszczalności ułatwia projektowanie badań przedklinicznych i klinicznych, zapewniając dokładne i wiarygodne wyniki.

Podsumowując, dobra jego rozpuszczalność w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak etanol czy metanol, umożliwia opracowanie skutecznych i stabilnych produktów farmaceutycznych, które odpowiadają różnorodnym potrzebom pacjentów. Ta właściwość rozpuszczalności jest niezbędna do zapewnienia stałej jakości leku, biodostępności i skuteczności terapeutycznej.

Gabapentyna, jako powszechnie stosowany lek przeciwpadaczkowy, znajduje szerokie zastosowanie w praktyce klinicznej w leczeniu napadów częściowych i bólu neuropatycznego. Jego typowe postacie dawkowania obejmują kapsułki, tabletki itp. orazGabapentyna w proszkujest jego postać proszku, która odgrywa ważną rolę w badaniach nad lekami i w niektórych sytuacjach związanych ze specjalnymi lekami. Podjednostka 2 δ -1 jest ważną podjednostką pomocniczą bramkowanych napięciem kanałów wapniowych, odgrywającą kluczową rolę w przekazywaniu sygnału i różnych procesach fizjologicznych w układzie nerwowym. Hydroksyapatyt jest głównym nieorganicznym składnikiem ludzkich kości i zębów, a proces jego krystalizacji jest ściśle regulowany przez fizjologię.

 

 

Wiązanie z podjednostką 2 δ -1

01.

Struktura i funkcja podjednostki 2 δ -1

Podjednostka 2 δ -1 jest białkiem transbłonowym złożonym z dwóch części, 2 i δ, połączonych wiązaniami dwusiarczkowymi. Jest szeroko rozpowszechniony w błonach komórek nerwowych układu nerwowego, zwłaszcza w ośrodkowym układzie nerwowym i obwodowym układzie nerwowym. Główną funkcją podjednostki 2 δ -1 jest regulacja aktywności i ekspresji kanałów wapniowych bramkowanych napięciem. Może promować transport kanałów wapniowych do błony komórkowej, zwiększać liczbę kanałów wapniowych na błonie komórkowej, wpływając w ten sposób na pobudliwość neuronów i uwalnianie neuroprzekaźników. Ponadto podjednostka 2 δ -1 bierze także udział w procesach takich jak rozwój neuronów i plastyczność synaptyczna i jest kluczowa dla utrzymania prawidłowego funkcjonowania układu nerwowego.

02.

Mechanizm wiązania z podjednostką 2 δ -1

Struktura gabapentyny jest podobna do neuroprzekaźnika kwasu gamma aminomasłowego (GABA), jednak nie działa ona bezpośrednio na receptory GABA. Badania wykazały, że gabapentyna może specyficznie wiązać się z podjednostką 2 δ -1. Wiązanie to charakteryzuje się wysokim powinowactwem i selektywnością, osiąganą głównie poprzez interakcję pomiędzy specyficznymi grupami funkcyjnymi w cząsteczkach gabapentyny i miejscami wiązania na podjednostce 2 δ -1. Po połączeniu gabapentyna może regulować działanie regulacyjne podjednostki 2 δ -1 na kanały wapniowe bramkowane napięciem, wpływając w ten sposób na napływ jonów wapnia i aktywność elektryczną neuronów. Przykładowo, gdy gabapentyna wiąże się z podjednostką 2 δ -1, może hamować nadmierną aktywację kanałów wapniowych, zmniejszać nieprawidłowe uwalnianie neuroprzekaźników, a tym samym wywierać działanie przeciwpadaczkowe i przeciwbólowe.

Układ szkieletowy

 

W układzie szkieletowym podjednostka 2 δ -1 na powierzchni komórek kostnych może zakłócać normalne procesy metabolizmu kości, gdy jest związana z gabapentyną w proszku. Z jednej strony, jak wspomniano wcześniej, może powodować nieprawidłową krystalizację hydroksyapatytu w tkance kostnej, wpływając na mikrostrukturę i właściwości mechaniczne kości. Nieprawidłowa krystalizacja może zwiększać łamliwość kości i zwiększać ryzyko złamań. Z drugiej strony wiązanie może wpływać na aktywność i funkcję komórek kostnych, zakłócając równowagę pomiędzy tworzeniem i resorpcją kości. Może na przykład hamować różnicowanie i rozwój osteoblastów, zmniejszać syntezę i odkładanie się macierzy kostnej; Jednocześnie może pobudzać aktywność osteoklastów, przyspieszać resorpcję kości, a także prowadzić do powstawania i rozwoju chorób kości, takich jak osteoporoza.

Układ nerkowy

 

Nerki są ważnym narządem regulującym metabolizm wapnia i fosforu w organizmie, a komórki nabłonka kanalików nerkowych również wykazują ekspresję podjednostki 2 δ -1. Gabapentyna w proszku może wpływać na wchłanianie zwrotne w nerkach oraz wydalanie wapnia i fosforu poprzez wiązanie się z podjednostką 2 δ -1 komórek nabłonka kanalików nerkowych. Efekt wiązania może prowadzić do upośledzenia wchłaniania zwrotnego wapnia i fosforu przez kanaliki nerkowe, powodując wydalanie dużej ilości wapnia i fosforu z moczem i zwiększając stężenie wapnia i fosforu w moczu. Kiedy stężenie wapnia i fosforu w moczu przekracza nasycenie, w drogach zbiorczych nerek, miedniczkach nerkowych i innych obszarach łatwo tworzą się kryształy hydroksyapatytu, które mogą następnie przekształcić się w kamienie nerkowe. Tworzenie się kamieni nerkowych nie tylko powoduje objawy, takie jak ból dolnej części pleców i krwiomocz, ale w ciężkich przypadkach może również wpływać na czynność nerek, prowadząc do poważnych powikłań, takich jak wodonercze i niewydolność nerek.

Inne systemy

 

Oprócz układu kostnego i nerek, wiązanie gabapentyny w proszku z podjednostką 2 δ -1 wyzwalającą krystalizację hydroksyapatytu może mieć również pewien wpływ na inne układy. Przykładowo w układzie sercowo-naczyniowym podjednostka 2 δ -1 może występować także na komórkach mięśni gładkich naczyń, a jej działanie wiążące może wpływać na metabolizm jonów wapnia i funkcję skurczową komórek mięśni gładkich naczyń, prowadząc do zmian napięcia naczyniowego i wpływając na regulację ciśnienia krwi. Ponadto w układzie hormonalnym może zakłócać wydzielanie i regulację hormonów, wpływając na ogólnoustrojowy mechanizm regulacyjny metabolizmu wapnia i fosforu.

Popularne Tagi: gabapentyna w proszku cas 60142-96-3, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż