Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców pontokainy cas 94-24-6 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości pontocaine cas 94-24-6 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Pentokaina, znany również pod nazwą rodzajową chlorowodorek tetrakainy, jest środkiem znieczulającym miejscowo typu-estrowego-. Działa głównie poprzez odwracalne blokowanie kanałów jonowych bramkowanych napięciem-, hamując w ten sposób depolaryzację błon komórek nerwowych i wytwarzanie potencjałów czynnościowych, zakłócając w ten sposób przewodzenie impulsów nerwowych, takich jak sygnały bólowe. W porównaniu z miejscowymi środkami znieczulającymi typu amidowego-, takimi jak lidokaina, chlorowodorek tetrakainy ma większą skuteczność znieczulającą, z nieco wolniejszym czasem działania (około 5-10 minut), ale czas działania jest znacznie wydłużony (do 2-3 godzin).
Lek ten ma silną zdolność przenikania przez błony śluzowe i dlatego jest szeroko stosowany w znieczuleniu powierzchniowym (takim jak operacje okulistyczne, badania ucha-nosa-gardła, bronchoskopia) i znieczuleniu rdzeniowym (znieczulenie lędźwiowe).
|
|
|
|
Wzór chemiczny |
C15H24N2O2 |
|
Dokładna masa |
264 |
|
Masa cząsteczkowa |
264 |
|
m/z |
264 (100.0%), 265 (16.2%), 266 (1.2%) |
|
Temperatura topnienia |
41,0 do 45,0 stopni |
|
Temperatura wrzenia |
407,59 stopnia (przybliżone szacunki) |
|
Gęstość |
1,0200 (przybliżone szacunki) |
Kliniczne zastosowania znieczulające
Pentokainato nowy, długo działający-estrowy-rodzaj środka znieczulającego miejscowo. Ze względu na lepszą skuteczność-blokowania nerwów, łagodny profil farmakologiczny i przedłużony czas działania, zajmuje ważną pozycję w znieczuleniu klinicznym. W przeciwieństwie do tradycyjnych, krótko działających środków znieczulających miejscowo, takich jak lidokaina i prokaina, jego podstawowe zalety obejmują łagodny początek znieczulenia, długi czas trwania i minimalne miejscowe podrażnienie, dzięki czemu nadaje się do małoinwazyjnego i konwencjonalnego znieczulenia chirurgicznego na wielu oddziałach klinicznych.
Znajduje zastosowanie w różnych małoinwazyjnych zabiegach, w tym w usuwaniu ciał obcych rogówki, chirurgii spojówek, pomiarze ciśnienia wewnątrzgałkowego i laseroterapii dna oka. Preparat o stężeniu 0,3–0,5% szybko przenika przez błonę śluzową powierzchni oka i osiąga znieczulenie w ciągu 5–8 minut, skutecznie łagodząc pieczenie i uczucie-ciała obcego podczas zabiegu. Nie zmienia ciśnienia wewnątrzgałkowego ani czynności źrenic, powoduje nieznaczną suchość pooperacyjną, pieczenie i inne działania niepożądane; jej profil bezpieczeństwa jest wyraźnie lepszy od konwencjonalnej tetrakainy.
W otorynolaryngologii chlorowodorek tetrakainy jest szeroko stosowany do znieczulenia błony śluzowej jamy nosowej, gardła i przewodu słuchowego, przy zabiegach dopasowujących, takich jak polipektomia nosa, plastyka małżowin nosowych, biopsja gardła i oczyszczanie przewodu słuchowego zewnętrznego.
W porównaniu z tradycyjnymi środkami znieczulającymi charakteryzuje się większą przepuszczalnością błony śluzowej i nie wymaga wielokrotnego dawkowania. Pojedyncza dawka zapewnia skuteczne znieczulenie trwające 1,5–2 godziny, w sposób wystarczający spełniający wymagania delikatnej chirurgii otorynolaryngologicznej. Tłumi także śródoperacyjne odruchy gardłowe i reakcje na stres w nosie, zmniejszając dyskomfort pacjenta i ryzyko zabiegu chirurgicznego.
W stomatologii lek jest wskazany do naprawy dziąseł, chirurgii przyzębia, małoinwazyjnej-ekstrakcji zębów mądrości i innych zabiegów.
Działając na wrażliwą błonę śluzową jamy ustnej i małe rany chirurgiczne, umożliwia precyzyjną lokalną blokadę nerwów z kontrolowanym pokryciem znieczuleniem, bez zakłócania podstawowych funkcji fizjologicznych, takich jak żucie i połykanie, a także wspomaga szybszy powrót do zdrowia po operacji. Oprócz powierzchownego znieczulenia błony śluzowej, chlorowodorek tetrakainy można podawać w celu klinicznego znieczulenia nasiękowego i blokady nerwów.
W operacjach małoinwazyjnych, takich jak powierzchowna resekcja guza, podskórne wycięcie torbieli i rewizja blizny, podskórna infiltracja roztworu chlorowodorku tetrakainy o niskim-stęeniu pozwala uzyskać precyzyjne znieczulenie miejscowe z równomierną dyfuzją leku oraz stabilnym, trwałym efektem, który obejmuje cały przebieg operacji i zapobiega nieoczekiwanemu bólowi śródoperacyjnemu. W ortopedii i medycynie rehabilitacyjnej blokada nerwów za pomocą chlorowodorku tetrakainy łagodzi przewlekły ból neuropatyczny, taki jak rwa kulszowa, nerwoból nerwu trójdzielnego i nerwoból międzyżebrowy, blokując przewodzenie sygnałów w uszkodzonych nerwach, powodując-długotrwałe działanie przeciwbólowe. W połączeniu z terapią blokową poprawia miejscowe krążenie krwi w tkankach i łagodzi neurogenny obrzęk zapalny, zapewniając zarówno działanie znieczulające-przeciwbólowe, jak i wspomagające działanie terapeutyczne.
Analgezja ran i opieka dermatologiczna
Pentokainawykazuje wyjątkowe miejscowe właściwości przeciwbólowe, przeciwświądowe i przeciwzapalne, w połączeniu z korzystną penetracją skóry i niskim działaniem drażniącym, co wspiera szerokie zastosowanie w leczeniu ran skórnych i kontroli bólu jako rutynowy kliniczny środek przeciwbólowy na rany. W przypadku urazów pourazowych, takich jak oparzenia, otarcia i skaleczenia, zastosowanie kremu lub sprayu z chlorowodorkiem tetrakainy szybko przenika przez powierzchowną tkankę rany i blokuje przekazywanie sygnału bólowego z zakończeń nerwów skórnych, szybko łagodząc silny ból rany. Hamuje także uwalnianie histaminy w miejscu rany, redukując rumień, świąd i pieczenie, tworząc stabilne lokalne mikrośrodowisko sprzyjające gojeniu.
W porównaniu ze zwykłymi lekami przeciwbólowymi, jego działanie utrzymuje się przez 3–4 godziny, co pozwala uniknąć częstego ponownego stosowania, minimalizując powtarzalną stymulację ran i zmniejszając stres pacjenta.
W dermatologii chlorowodorek tetrakainy służy jako wspomagające leczenie objawowe egzemy, alergicznego zapalenia skóry, półpaśca i innych chorób skórnych. Schorzenia te są często powikłane intensywnym świądem i kłuciem neuropatycznym; drapanie zwiększa ryzyko infekcji. Stosowany miejscowo chlorowodorek tetrakainy szybko łagodzi ból i swędzenie, nie antagonizując konwencjonalnych terapii dermatologicznych i nie powoduje uczuleń skóry, pigmentacji ani podobnych skutków ubocznych.
Znajduje również szerokie zastosowanie w małoinwazyjnej medycynie estetycznej, m.in. w laserowym usuwaniu piegów, fotoodmładzaniu, mikroigłowaniu i rewizji tatuaży. Przedoperacyjny miejscowy krem z chlorowodorkiem tetrakainy zapewnia jednolite, powierzchniowe znieczulenie skóry w celu wyeliminowania pieczenia podczas zabiegu, z kontrolowaną głębokością, która pozwala uniknąć uszkodzeń skóry i wspomaga lepszą regenerację skóry po operacji, pasując do pełnego spektrum powierzchownych, estetycznych, minimalnie inwazyjnych procedur.
Chlorowodorek tetrakainy stosowany jest także w leczeniu przeciwbólowym w schorzeniach odbytu i odbytu.
W przypadku wrażliwych miejsc, w tym hemoroidów, szczelin odbytu i pooperacyjnych ran okołoodbytowych, dedykowane preparaty o niskim-drażnieniu zapewniają delikatne znieczulenie błony śluzowej, łagodzą ból podczas defekacji, pieczenie ran pooperacyjnych i świąd. Lek jest łagodny i niedrażniący dla delikatnej błony śluzowej okolicy odbytu, skutecznie poprawiając pooperacyjną jakość życia i przyspieszając gojenie ran; jest powszechnym uzupełnieniem leczenia zachowawczego i opieki pooperacyjnej w przypadku chorób odbytu i odbytnicy.
Adiunkt medyczny i-zastosowania w scenariuszach specjalnych
Chlorowodorek tetrakainy działa jako niezbędny środek znieczulający wspomagający w badaniach klinicznych i procedurach interwencyjnych, zmniejszając dyskomfort pacjenta podczas manewrów inwazyjnych oraz poprawiając skuteczność badań i wydajność pracy. W przypadku badań endoskopowych, takich jak gastroskopia, kolonoskopia i bronchoskopia, przedoperacyjne opryskiwanie lub powlekanie błony śluzowej chlorowodorkiem tetrakainy znieczula błonę śluzową gardła i przewodu pokarmowego, tłumiąc nudności, wymioty i odruchy-na ciało obce, jednocześnie zmniejszając podrażnienia mechaniczne i urazy podczas zakładania sondy. Zabieg staje się płynniejszy i bardziej tolerowany, bez zakłócania podstawowej motoryki przewodu pokarmowego i zakłócania interpretacji diagnostycznej.
Podczas rutynowych zabiegów, takich jak cewnikowanie moczu, nakłucie i intubacja, miejscowo stosowany chlorowodorek tetrakainy łagodzi pieczenie i rozdęcie po wprowadzeniu instrumentu, osłabia reakcję stresową i zmniejsza ryzyko powikłań.
W medycynie ratunkowej chlorowodorek tetrakainy nadaje się do szybkiego znieczulenia ostrego urazu. Szybko łagodzi ostry ból spowodowany świeżymi skaleczeniami,-urazami tkanek miękkich i skręceniami stawów, tworząc sprzyjające warunki do późniejszego opracowania, szycia i unieruchomienia. Jego szybki początek, niska toksyczność i profil bezpieczeństwa odpowiadają wymaganiom szybkiej-pogotowia ratunkowego.
W praktyce pediatrycznej jego łagodne działanie drażniące i niski poziom bólu zabiegowego zapewniają lepszą tolerancję w porównaniu z tradycyjnymi środkami znieczulającymi. Można go stosować do powierzchownych zabiegów chirurgicznych u dzieci, do wspomagania analgezji podczas szczepień i opatrywania ran, skutecznie łagodząc strach i ból oraz poprawiając współpracę z pacjentem pediatrycznym.
Ma również ograniczone zastosowanie w badaniach biomedycznych, często służąc jako miejscowa kontrola znieczulenia w celu porównań skuteczności nowych preparatów znieczulających i przeciwbólowych.
Jego stabilna aktywność farmakologiczna i zdefiniowany mechanizm działania stanowią ujednolicony eksperymentalny punkt odniesienia dla opracowywania środków znieczulających, badań farmakologicznych i klinicznych- porównań leków, co czyni go niezbędnym odczynnikiem do badań podstawowych. Jego niska toksyczność i długi czas działania sprawiają, że jest to również powszechny weterynaryjny środek znieczulający, szeroko stosowany w powierzchownych zabiegach chirurgicznych, leczeniu ran i leczeniu bólu u zwierząt towarzyszących i małych zwierząt gospodarskich w scenariuszach weterynaryjnego-znieczulenia miejscowego.
Zasada syntezy rdzenia i przygotowanie surowca
Chemicznie,pentokainato 4-(pentyloamino)benzoesan 2-dietyloaminoetylu, kanoniczny środek miejscowo znieczulający typu estrowego. Jego synteza opiera się przede wszystkim na kondensacji estryfikacji i aminoalkilowaniu. Kluczowymi materiałami wyjściowymi są aromatyczne pochodne kwasów karboksylowych i aminoalkohole; montaż etapowy konstruuje rdzeń molekularny w łagodnych warunkach z niewielką liczbą reakcji ubocznych i wysoką czystością produktu, kompatybilny zarówno z przemysłową produkcją seryjną, jak i dokładnym przygotowaniem na skalę laboratoryjną.
Kluczowe surowce obejmują kwas 4-aminobenzoesowy, bromek n-pentylu, 2-dietyloaminoetanol, bezwodny węglan potasu, ksylen, rozcieńczony kwas solny i bezwodny etanol. 4-kwas aminobenzoesowy dostarczający rdzeń aromatyczny; bromek n-pentylu umożliwia podstawienie N-pentylu; 2-dietyloaminoetanol zapewnia aktywny łańcuch boczny. Materiały pomocnicze wspomagają katalizę, odwadnianie, usuwanie zanieczyszczeń i oczyszczanie. Surowce są łatwo dostępne i możliwe do kontrolowania pod względem kosztów, odpowiednie do produkcji na dużą skalę.
Stopniowy, syntetyczny przebieg pracy
Krok 1: N-pentylacja w celu skonstruowania rdzenia aromatycznego
Oczyszczony kwas 4-aminobenzoesowy i bezwodny węglan potasu wprowadza się do suchego reaktora, a następnie bezwodnym etanolem jako rozpuszczalnikiem. Po homogenizacji powoli wkrapla się roztwór bromku n-pentylu i mieszaninę ogrzewa się do temperatury 75–80 stopni pod chłodnicą zwrotną przez 4 godziny.
Bezwodny węglan potasu działa jak zmiatacz kwasu, neutralizując produkt uboczny w postaci bromowodoru, przesuwając równowagę w kierunku tworzenia produktu i zapobiegając-rozkładowi materiałów wyjściowych za pośrednictwem kwasu.
Po ochłodzeniu do temperatury otoczenia etanol usuwa się drogą destylacji próżniowej. Dodaje się wodę i po filtracji otrzymuje się surowy kwas 4-(pentyloamino)benzoesowy. Rekrystalizacja dostarcza półprodukt o wysokiej czystości, który zapewnia czystość dalszej reakcji.
Etap 2: Kondensacja estryfikacji z wytworzeniem surowego chlorowodorku tetrakainy
Oczyszczony kwas 4-(pentyloamino)benzoesowy i 2-dietyloaminoetanol rozpuszcza się w ksylenie. Jako katalizator dodaje się niewielką ilość stężonego kwasu siarkowego i mieszaninę ogrzewa się do temperatury 120–125 stopni pod chłodnicą zwrotną w celu estryfikacji.
Ciągła separacja wody za pomocą aparatu Deana-Starka usuwa powstającą wodę, przesuwając równowagę w celu napędzania konwersji; całkowity czas reakcji wynosi 5–6 godzin.
Zatrzymuje się ogrzewanie i mieszaninę schładza się naturalnie do temperatury pokojowej, otrzymując mieszaninę organiczną zawierającą docelowy produkt. Przemycie wodą i rozcieńczoną zasadą usuwa resztki katalizatora i nieprzereagowane materiały wyjściowe. Warstwę organiczną oddziela się, suszy i zatęża, w wyniku czego otrzymuje się bladożółty oleisty surowy chlorowodorek tetrakainy.
Oczyszczanie produktu i ostateczna formuła
Surowy produkt oczyszcza się poprzez tworzenie soli chlorowodorkowej i rekrystalizację w celu zwiększenia czystości i stabilności. Stężoną ropę naftową rozpuszcza się w acetonie. Pod łaźnią z lodem-wodą wkrapla się stężony kwas solny, aby doprowadzić pH do 3,5–4,0, co powoduje wytrącenie się chlorowodorku tetrakainy w postaci chlorowodorku.
Krystalizacja przebiega przez 12 godzin w niskiej temperaturze. Kryształy oddziela się przez filtrację odśrodkową, przemywa zimnym acetonem w celu usunięcia zanieczyszczeń powierzchniowych i suszy pod próżnią w niskiej temperaturze, otrzymując biały krystaliczny proszek chlorowodorku tetrakainy.
W całym procesie uzyskuje się wydajność przekraczającą 82% przy czystości produktu większej lub równej 99,2%, spełniającej specyfikacje surowca-klasy farmaceutycznej-. Procedura jest prosta w działaniu i łatwa do kontrolowania w przypadku stosowania na skalę przemysłową-w górę. Produkty uboczne można odzyskiwać i przetwarzać, co sprzyja korzystnym wpływom na środowisko.
Pontokaina, często mylony z podobnymi fonetycznie nazwami, takimi jak Ponaxen, lub z niewielkimi różnicami w pisowni i tłumaczeniu, jest używany przede wszystkim w odniesieniu do Ponatynibu, wysoce skutecznego celowanego leku przeciwnowotworowego, szeroko stosowanego w onkologii klinicznej. Jako doustny inhibitor kinazy tyrozynowej charakteryzuje się silnym ukierunkowaniem molekularnym i znaczącą aktywnością hamującą nieprawidłową sygnalizację kinaz i uzyskał oficjalną zgodę amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA) do leczenia wielu opornych na leczenie nowotworów złośliwych, obejmujących głównie określone nowotwory hematologiczne, takie jak różne białaczki i chłoniaki, a także międzybłoniak opłucnej.
Jego podstawowy mechanizm działania polega na selektywnym wiązaniu i hamowaniu aktywności nieprawidłowych kinaz tyrozynowych, zwłaszcza białka fuzyjnego Bcr-Abl blisko spokrewnionego z białaczką, odcinając w ten sposób nieprawidłowe przekazywanie sygnału wewnątrz komórek nowotworowych, hamując nieprawidłową proliferację i przeżycie komórek, a ostatecznie osiągając cel, jakim jest kontrolowanie postępu nowotworu. W badaniach klinicznych i-w rzeczywistych zastosowaniach ponatynib wykazał wyjątkową skuteczność u pacjentów z przewlekłą białaczką szpikową (CML) i ostrą białaczką limfoblastyczną z-dodatnim chromosomem filadelfijskim (Ph+ ALL), szczególnie u tych, którzy są oporni na inne leki celowane, zapewniając ważną i wcześniej trudną-{6}}do zastąpienia opcję leczenia.
Jednak ze względu na silne działanie farmakologiczne ponatynib może również powodować szereg działań niepożądanych podczas stosowania klinicznego, w tym nadciśnienie, wysypki skórne, reakcje żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka i ból brzucha, ogólnoustrojowe zmęczenie i toksyczność hematologiczną. Warunki te wymagają od klinicystów ciągłego monitorowania i podejmowania interwencji w odpowiednim czasie. Podsumowując, jako kluczowy lek w terapii celowanej nowotworów złośliwych, ponatynib ma znaczną wartość kliniczną, jednak jego stosowanie musi odbywać się pod ścisłymi wytycznymi medycznymi, wdrażać zindywidualizowane plany leczenia, kompleksowo oceniać rodzaj choroby pacjenta, tolerancję fizyczną oraz stosunek-korzyści do ryzyka, tak aby maksymalizować efekt terapeutyczny przy jednoczesnym zapewnieniu bezpieczeństwa leku.
Popularne Tagi: pontocaine cas 94-24-6, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż