Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców prokainy w proszku cas 59-46-1 w Chinach. Witamy w hurtowym, wysokiej jakości proszku prokainowym cas 59-46-1 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Prokaina w proszkumoże być stosowany jako surowiec, materiał chemiczny w laboratorium. Te właściwości fizyczne pomagają scharakteryzować jego czystość i strukturę-stanu stałego. Ładunek elektryczny jest neutralny, więc nie ma zalet siły elektrostatycznej i siły odpychającej. Ogranicza to jego potencjał w zastosowaniach technologicznych. Jest to związek chiralny o właściwościach zarówno lewoskrętnych, jak i prawoskrętnych-. Ta aktywność optyczna wynika z centrum chiralnego w cząsteczce. Obrót w przypadku obrotu w lewo wynosi -14,3 stopnia, a obrót w przypadku obrotu w prawo wynosi+13.9 stopnia. Ma niską toksyczność. Stosowany we właściwych dawkach jest zwykle bezpiecznym środkiem znieczulającym. Jednak nadmierne lub niewłaściwe użycie może prowadzić do reakcji toksycznych, łącznie ze śmiercią. Ogólnie rzecz biorąc, w przypadku leku znieczulającego badanie jego właściwości fizycznych ma kluczowe znaczenie dla jego zastosowania i produkcji, a cechy te będą również odgrywać ważną rolę w dziedzinie technologii i medycyny.
|
|
|
|
Wzór chemiczny |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Temperatura topnienia | 61 stopni |
| Temperatura wrzenia | 378,78 stopnia (przybliżone szacunki) |
| Gęstość | 1,0604 (przybliżone oszacowanie) |
| Współczynnik załamania światła | 1,5430 (oszacowanie) |
Prokaina działa głównie poprzez hamowanie wewnętrznego przepływu jonów sodu z-bramkowanych napięciem kanałów sodowych w błonach komórkowych neuronów nerwów obwodowych. Kiedy dopływ jonów sodu do wewnątrz zostaje przerwany, potencjały czynnościowe nie mogą się pojawić, w związku z czym sygnalizacja zostaje zahamowana. Uważa się, że miejsce receptorowe znajduje się w cytoplazmatycznej (wewnętrznej) części kanału sodowego. Prokaina może również wiązać się lub antagonizować działanie kompleksów kanałów jonowych N-metylo-D-asparaginianu (NMDA), jak również receptorów nikotynowych-acetylocholiny i receptora 5-hydroksytryptaminy-. Prokaina jest inhibitor wapnia- i indukowanego kofeiną uwalniania wapnia w różnych typach preparatów mięśniowych.0,5 mMProkaina blokuje siateczkę sarkoplazmatyczną Ca w poszczególnych dwuwarstwach lipidowychProkaina może być stosowana jako środek demetylujący DNA o działaniu hamującym wzrost ludzkich komórek nowotworowych.
0,5 mMProkaina była w stanie zredukować DNA 5-metylocytozyny o 40% w linii komórkowej raka piersi MCF-7. Prokaina jest również zdolna do wiązania się z DNA wzbogaconym w CpG-i demetylacji gęsto hipermetylowanych sekwencji CpG, co skutkuje przywróceniem ekspresji genów, które zostały epigenetycznie wyciszone. Leczenie prokainą (0,5 mM) zwiększa poziom komórkowy wskaźnik mitotyczny fazy M. Traktowanie prokainą (1 mM) zmniejsza proliferację komórek o ~40%. Prokaina wpływa na kształt i odkształcalność erytrocytów. 45 mMProkaina prawie całkowicie zapobiega przejściu erytrocytów krążkowo-kolczastych związanemu z wyczerpaniem się ATP. Podobne stężenia prokainy normalizowały adhezję i filtrację komórek zubożonych w ATP, ale nie miały wpływu na objętość komórek, kruchość osmotyczną ani skład kationów jednowartościowych.
Metoda syntezy
Prokaina w proszku, nazwa chemiczna to chlorowodorek estru 2-(dietyloamino)etylowego kwasu 4-aminobenzoesowego. Synteza prokainy zazwyczaj obejmuje kilka etapów, głównie przy użyciu kwasu p-nitrobenzoesowego jako materiału wyjściowego. Poniżej znajduje się szczegółowa trasa syntezy:
Krok 1: Przygotowanie Nitrokainy
- Surowce: kwas p-nitrobenzoesowy, dietyloaminoetanol, ksylen (jako rozpuszczalnik i katalizator) oraz środek przeciwpieniący.
- Procedura:
Do kolby trójszyjnej wyposażonej w termometr, oddzielacz wody i chłodnicę zwrotną dodać kwas p-nitrobenzoesowy, dietyloaminoetanol, ksylen i środek przeciwpieniący.
Ogrzewać mieszaninę w warunkach refluksu (temperatura łaźni olejowej około 180 stopni, temperatura wewnętrzna około 145 stopni) przez pewien okres czasu (zwykle 6 godzin), aby umożliwić zajście reakcji estryfikacji.
W sposób ciągły usuwaj wodę powstającą podczas estryfikacji (reakcja odwracalna) poprzez destylację azeotropową z ksylenem.
Po reakcji ochłodzić mieszaninę i wlać do kolby stożkowej, aby umożliwić oddzielenie substancji stałych.
Oddestylować nadmiar ksylenu pod zmniejszonym ciśnieniem, rozpuścić pozostałość w 3% kwasie solnym i przesączyć w celu usunięcia nieprzereagowanego kwasu p-nitrobenzoesowego. Przesącz zawierający nitrokainę zachowuje się do dalszego wykorzystania.
Krok 2: Redukcja nitokainy do aminoestru
- Surowce: Roztwór nitokainy, proszek żelaza, wodorotlenek sodu i kwas solny.
- Procedura:
Przenieść roztwór nitokainy do trójszyjnej kolby-z mieszaniem i kontrolą temperatury.
Doprowadzić pH do 4,0-4,2 za pomocą 20% roztworu wodorotlenku sodu.
Stopniowo dodawaj proszek żelaza w małych porcjach, utrzymując temperaturę poniżej 70 stopni (może być wymagane chłodzenie).
Pozwól, aby reakcja redukcji przebiegała przez 2 godziny w temperaturze 40-45 stopni.
Zakwasić roztwór kwasem solnym do pH 5, następnie skorygować pH do 7,8-8,0 nasyconym roztworem siarczku sodu w celu wytrącenia soli żelaza.
Przesączyć mieszaninę, przemyć osad i ponownie zakwasić przesącz do pH 6.
Potraktować roztwór węglem aktywnym, przesączyć i alkalizować 20% wodorotlenkiem sodu do pH 9,5-10,5 w celu wytrącenia aminoestru (zasada prokainowa).
Krok 3: Tworzenie chlorowodorku prokainy
- Surowce: Zasada prokainowa, stężony kwas solny i opcjonalne rozpuszczalniki do rekrystalizacji.
- Procedura:
Rozpuścić zasadę Procaine w wodzie i dodawać kroplami stężony kwas solny, aż pH osiągnie 5,5.
Podgrzej roztwór do 60 stopni i dodaj nasyconą sól. Opcjonalnie dodaj przeciwutleniacz, taki jak wodorosiarczyn sodu i podgrzej do 65-70 stopni w celu filtracji na gorąco.
Ochłodzić przesącz do temperatury krystalizacji, przesączyć kryształy i przemyć zimnym etanolem.
Wysuszyć kryształy, aby otrzymać chlorowodorek prokainy.
W celu dalszego oczyszczenia rozpuścić surowy produkt w wodzie destylowanej, dodać węgiel aktywny, przesączyć na gorąco i ochłodzić w celu umożliwienia krystalizacji. Umyć kryształy i wysuszyć, aby uzyskać produkt końcowy.
Czysty API (aktywny składnik farmaceutyczny) wyłącznie do badań naukowych. Substancja standardowa do analizy, badań farmakokinetycznych, testu oporności na receptory itp. Znana również jako „nowokaina” jest powszechnie stosowana w praktyce klinicznej. Biały krystaliczny lub krystaliczny proszek, rozpuszczalny w wodzie. Thestosowanie prokainyJestzastrzyk prokainowy, terapia prokainowa,itp. Dodanie niewielkiej ilości epinefryny do zastrzyku może wydłużyć czas działania.
Prokaina to nie tylko środek znieczulający miejscowo, ale także szeroko stosowany w leczeniu wielu schorzeń na oddziałach klinicznych. Zastosowanie kliniczne w pediatrii: leczenie krztuśca. Zastosowanie kliniczne w dermatologii: leczenie półpaśca, leczenie plamicy alergicznej, świądu, neurodermitu. Zastosowanie kliniczne w położnictwie i ginekologii: leczenie dystocji szyjnej, leczenie obrzęku szyjki macicy, działanie oksytocyny. Zastosowanie kliniczne w gastroenterologii (leczenie zapalenia trzustki). Zastosowanie kliniczne na oddziale oddechowym: leczenie krwioplucia.
Jakość i analiza
stabilność termiczna
Stabilność termiczna jest stosunkowo średnia, temperatura rozkładu termicznego wynosi około 350 stopni C. Może to prowadzić do łatwej degradacji i uwalniania toksycznych gazów podczas procesu ogrzewania.
Degradacja termiczna odnosi się do reakcji chemicznej leków w warunkach wysokiej temperatury w wyniku działania energii cieplnej, która rozkłada się na monomery lub inne substancje, powodując pogorszenie jakości leku. Mechanizm degradacji termicznej polega głównie na dekarboksylacji grup karboksylowych i pękaniu pierścieni epoksydowych.
Grupa karboksylowa w Prokainie jest bardzo podatna na dekarboksylację, która jest spowodowana kwaśnym środowiskiem. W warunkach wysokiej temperatury pierścień epoksydowy również pęknie i dwie grupy końcowe uciekną, podczas gdy pojedyncza grupa metylowa reaguje z grupą hydroksylową, powodując zanieczyszczenia molekularne.
Określenie stabilności termicznej można przeprowadzić za pomocą analizy termograwimetrycznej. Metoda ta nadaje się do określania stabilności termicznej leków i pozwala określić takie parametry, jak temperatura rozkładu, szybkość utraty masy i parametry kinetyki rozkładu leków. Zwykle próbkę leku umieszcza się na zważonej aluminiowej płytce pomiarowej, a następnie ogrzewa przy stałej szybkości ogrzewania, stałym natężeniu przepływu i stabilnym natężeniu przepływu gazu obojętnego. Temperaturę rozkładu mierzy się rejestrując utratę masy powstałą w trakcie procesu.
Ponadto stabilność termiczną można również ocenić, wpływając na jej skuteczność. Ogólnie rzecz biorąc, leki o dobrej stabilności termicznej mają znacznie większą skuteczność. Dlatego stabilność termiczną leku można ocenić, badając jego zmiany farmakologiczne po leczeniu w wysokiej-temperaturze.
Na stabilność termiczną wpływa wiele czynników. Na przykład łatwo ulega dekarboksylacji w warunkach kwasowych; W wysokich temperaturach pierścień epoksydowy może również pęknąć, co prowadzi do pirolizy leków. Ponadto czynniki takie jak tlen, woda i światło słoneczne mogą również wpływać na stabilność termiczną podczas-długoterminowego przechowywania.
Istnieje kilka metod poprawy stabilności termicznej:
(1) Unikaj stosowania zbyt wysokich temperatur.
(2) Aby zwiększyć stabilność termiczną, należy zastosować dodatki, takie jak wodorotlenek wapnia.
(3) Wzmocnić ochronę podczas przechowywania, np. przechowywanie leków w chłodnych i suchych warunkach.
(4) Stosuj preparaty zawierające stabilizatory w celu poprawy stabilności jakości leku.
Rozpuszczalność
Prokaina jest łatwo rozpuszczalna w wodzie i metanolu, słabo rozpuszczalna w etanolu i chloroformie, ale nie w benzenie i dichlorometanie. Rozpuszczalność tego leku w wodzie wynosi 1 g i można go rozpuścić w 100 ml wody.
Rozpuszczalność ma kluczowe znaczenie w badaniu właściwości chemicznych i fizycznych substancji. Jest lekiem słabo kwaśnym o wartości pKa wynoszącej 8,9. Rozpuszczalność w wodzie zależy od temperatury, a im wyższa temperatura, tym większa jest jej rozpuszczalność. Rozpuszczalność w wodzie wynosi 1 g/ml w temperaturze 20 stopni, ale wynosi około 7 g/ml w temperaturze 40 stopni, co można opisać krzywą rozpuszczalności.
Na rozpuszczalność prokainy wpływają także inne czynniki, takie jak wartość pH rozpuszczalnika, siła jonowa i stężenie. W warunkach kwaśnych prokaina jest łatwiej rozpuszczalna. Dlatego podczas przygotowywania chlorowodorku prokainy można najpierw rozpuścić prokainę w wodnym roztworze kwasu solnego, a następnie wytrącić chlorowodorek.
Oprócz wody można go również rozpuścić w innych popularnych rozpuszczalnikach. Do rozpuszczenia prokainy można również zastosować rozpuszczalniki organiczne, takie jak aceton, metanol i chloroform. Niemniej jednak rozpuszczalność w różnych rozpuszczalnikach jest różna. Na przykład ma wyższą rozpuszczalność w acetonie i niższą rozpuszczalność w wodzie. W niektórych sytuacjach można wybrać różne rozpuszczalniki, aby ułatwić użycie.
Ponieważproszek prokainowyjest lekiem, jego rozpuszczalność ma kluczowe znaczenie także w przemyśle farmaceutycznym i zastosowaniach klinicznych. Podczas procesu produkcyjnego konieczne jest rozpuszczenie leku w odpowiednim nośniku w celu przygotowania różnych postaci dawkowania, takich jak zastrzyki, preparaty doustne, preparaty powlekane cukrem itp. Jednocześnie na rozpuszczalność Prokainy wpływają również wielkość cząstek, morfologia i defekty krystaliczne. Czynniki te muszą również uwzględniać czynniki produkcyjne, takie jak rozpuszczalność i wydajność, aby zapewnić skuteczność produkcji i stosowania.
reakcja niepożądana
Prokaina w proszku, jako klasyczny środek znieczulający miejscowo, jest szeroko stosowana w placówkach medycznych, takich jak chirurgia stomatologiczna, drobne zabiegi chirurgiczne, leczenie ran i blokada nerwów. Osiąga znieczulenie miejscowe poprzez blokowanie kanałów jonowych sodu na błonie komórek nerwowych, hamując przekazywanie impulsów nerwowych. Jednakże, jak wszystkie leki, prokaina w proszku może również powodować szereg działań niepożądanych podczas stosowania, które mogą dotyczyć wielu układów i stanowić potencjalne zagrożenie dla zdrowia pacjentów.
Rodzaje i mechanizmy działań niepożądanych
Reakcje alergiczne
Objawy skórne: U niektórych pacjentów mogą wystąpić reakcje alergiczne na prokainę lub jej substancje pomocnicze, objawiające się swędzeniem skóry, rumieńem lub pokrzywką. Objawy te pojawiają się zwykle w ciągu kilku minut lub godzin po ekspozycji na lek i można je złagodzić za pomocą leków przeciwhistaminowych.
Obrzęk miejscowy: Reakcje alergiczne mogą powodować obrzęk w miejscu wstrzyknięcia lub otaczających tkanek, co może być związane ze zwiększoną przepuszczalnością naczyń.
Objawy kliniczne: W rzadkich przypadkach u pacjentów mogą wystąpić ciężkie reakcje alergiczne, a mianowicie wstrząs anafilaktyczny. Objawia się to trudnościami w oddychaniu, obrzękiem krtani, gwałtownym spadkiem ciśnienia krwi, a nawet utratą przytomności. Wstrząs alergiczny wymaga natychmiastowego leczenia doraźnego, obejmującego wstrzyknięcie adrenaliny i utrzymanie drożności dróg oddechowych.
Mechanizm występowania: Wstrząs alergiczny jest spowodowany reakcją nadwrażliwości typu I organizmu na prokainę lub jej metabolity, w której pośredniczy IgE. Po ponownym wystawieniu na działanie tego samego antygenu komórki tuczne i eozynofile ulegają degranulacji, uwalniając mediatory stanu zapalnego, takie jak histamina i leukotrieny, co prowadzi do poważnych objawów, takich jak ogólnoustrojowe rozszerzenie naczyń, zwiększona przepuszczalność i skurcz oskrzeli.
Odpowiedź centralnego układu nerwowego
Zawroty głowy i ból głowy: Są to częste, łagodne reakcje ośrodkowego układu nerwowego po zastosowaniu proszku prokainowego. Leki mogą przedostać się do krwioobiegu poprzez miejscowe wchłanianie, wpływając na funkcjonowanie mózgu i powodując objawy, takie jak zawroty głowy i ból głowy. Reakcje te zwykle występują we wczesnych stadiach działania leku i stopniowo ustępują wraz z metabolizmem leku.
Szumy uszne i niewyraźne widzenie: Niektórzy pacjenci mogą zgłaszać szumy uszne lub niewyraźne widzenie, które mogą być związane z pośrednim wpływem leków na nerwy słuchowe i wzrokowe. Objawy te są zwykle łagodne i przemijające.
Drgawki: Gdy stężenie prokainy jest zbyt wysokie lub wchłania się zbyt szybko, może wywołać drgawki. Dzieje się tak na skutek nadmiernego hamowania ośrodkowego układu nerwowego przez leki, co prowadzi do nieprawidłowego odpalania neuronów. Drgawki mogą objawiać się drgawkami ogólnoustrojowymi, którym towarzyszy utrata przytomności, a w ciężkich przypadkach mogą-zagrażać życiu.
Niepokój i drażliwość: Niektórzy pacjenci po zastosowaniu prokainy mogą odczuwać objawy psychiczne, takie jak niepokój i drażliwość. Może to mieć związek z bezpośrednim działaniem leków na ośrodkowy układ nerwowy lub obawą pacjenta przed operacją.
Odpowiedź układu sercowo-naczyniowego
Spadek ciśnienia krwi: Prokaina może powodować obniżenie ciśnienia krwi poprzez rozszerzenie naczyń krwionośnych lub hamowanie kurczliwości mięśnia sercowego. Reakcja ta występuje szczególnie często podczas indukcji znieczulenia, prawdopodobnie ze względu na bezpośrednie działanie leku na mięśnie gładkie naczyń lub hamowanie współczulnego układu nerwowego. Spadek ciśnienia krwi może prowadzić do zawrotów głowy, zmęczenia, a nawet omdlenia.
Podwyższone ciśnienie krwi: W rzadkich przypadkach prokaina może powodować wzrost ciśnienia krwi. Może to być związane z bezpośrednią stymulacją naczyń krwionośnych przez leki lub reakcją stresową pacjenta na operację.
Rodzaje arytmii: U niektórych pacjentów po zastosowaniu prokainy może wystąpić arytmia, w tym tachykardia, bradykardia lub arytmia. Może to być związane z bezpośrednim wpływem leków na układ przewodzący serca lub poprzez mechanizmy odruchowe, takie jak kompensacyjne przyspieszenie akcji serca spowodowane spadkiem ciśnienia krwi.
Ciężka arytmia: W skrajnych przypadkach prokaina może powodować poważne arytmie, takie jak częstoskurcz komorowy lub migotanie komór. Te zaburzenia rytmu mogą-zagrażać życiu i wymagać natychmiastowego leczenia.
Miejscowe reakcje tkankowe
Powód wystąpienia: Prokaina w proszku może powodować ból w miejscu wstrzyknięcia podczas wstrzyknięcia, co może być związane ze stymulacją leku miejscowych tkanek lub techniką wstrzykiwania. Stopień bólu jest różny u poszczególnych osób i zazwyczaj można go złagodzić, zmniejszając prędkość wstrzyknięcia lub stosując cieńszą igłę.
Czas trwania: Ból w miejscu wstrzyknięcia jest zwykle przejściowy i stopniowo ustępuje w miarę rozprzestrzeniania się leku w miejscowej tkance.
Mechanizm występowania: W rzadkich przypadkach prokaina może powodować zapalenie lub martwicę miejscowych tkanek. Może to być związane z wysokim stężeniem leku, niewłaściwą techniką wstrzykiwania lub szczególną wrażliwością pacjenta na lek.
Objawy kliniczne: Miejscowy stan zapalny objawia się zaczerwienieniem, obrzękiem i bólem termicznym, natomiast martwica może prowadzić do owrzodzeń tkanek i powstawania blizn. Reakcje te należy natychmiast leczyć, aby uniknąć poważnych konsekwencji.
Popularne Tagi: prokaina w proszku cas 59-46-1, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż