Kwas shikimiczny proszek, znany również jako 3,4,5 - kwas trihydroksy-1-cykloheksen-1-karboksylowy, jest ważnym materiałem chemicznym. Wygląd jest biały lub prawie biały proszek, z rozpuszczalnością 18% w wodzie 20 stopni C, lekko rozpuszczalnym w etanolu i eterze oraz prawie nierozpuszczalnym w chloroformu i benzenie. Jest to monomeryczny związek ekstrahowany z wysuszonych i dojrzałych owoców anyżu roślin Magnoliaceae. Roślina ta rośnie głównie w obszarach subtropikalnych i jest głównym naturalnym źródłem kwasu szykicowego. Powinien być przechowywany w sposób suchy i uszczelniony, aby uniknąć wilgoci i utleniania. Powinien być transportowany w temperaturze pokojowej i utrzymywać sucho i z dala od światła podczas transportu. Jest to ważny pośredni w syntezie leków przeciwwirusowych i przeciwnowotworowych, zwłaszcza odgrywając kluczową rolę w syntezie i leczeniu ptasiej grypy Tamiflu; Nadal jest prekursorem syntezy wielu alkaloidów, aromatycznych aminokwasów, pochodnych indolowych itp. I odgrywa ważną rolę w procesie biosyntezy; Jednocześnie ma również efekty farmakologiczne, takie jak działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, które mogą odgrywać większą rolę w przyszłym opracowywaniu leków.
Dodatkowe informacje o związku chemicznym:
|
Formuła chemiczna |
C7H10O5 |
|
Dokładna masa |
174.05 |
|
Masa cząsteczkowa |
174.15 |
|
m/z |
174.05 (100.0%), 175.06 (7.6%), 176.06 (1.0%) |
|
Analiza elementarna |
C,48.28; H, 5.79; O, 45.93 |
|
Punktem topnienia |
185-187 stopnia (Lit.) |
|
Punkt wrzenia |
225,11 stopnia (przybliżone oszacowanie) |
|
Gęstość |
1,52 g/cm3 (27,2 stopnia) |
|
Warunki przechowywania |
2-8 stopnia |
|
|
|
Jako związek organiczny o różnych czynnościach biologicznych,Kwas shikimiczny proszekma wiele zastosowań, głównie odzwierciedlone w następujących aspektach:
Kwas shikimiczny jest kluczowym surowcem do syntezy leku przeciwwirusowego Tamiflu (powszechnie znanego jako oseltamiwir). Tamiflu jest skutecznym i selektywnym inhibitorem neuraminidazy wirusa grypy, która może zapobiec replikacji wirusa w ludzkim ciele, skutecznym leczeniu i zapobieganiu grypie A i B. Odgrywa ważną rolę w sezonie grypy i wydatakach grypy. Można go przekształcić w kluczowy pośredni oseltamiwir poprzez szereg reakcji chemicznych, syntetyzując ten ważny lek przeciwwirusowy. Podczas sezonu grypowego lub epidemii Tamiflu jest wysoce uważany za swoje znaczące działanie terapeutyczne, a jako podstawowy składnik jego podaż i kontrola jakości są kluczowe dla zapewnienia produkcji leków. Oprócz Tamiflu, kwas shikimiczny może być również stosowany w syntezie innych leków przeciwwirusowych i przeciwnowotworowych. Jako prekursor syntezy wielu substancji bioaktywnych, takich jak alkaloidy, aromatyczne aminokwasy i pochodne indolowe, ma szeroki potencjał zastosowania w dziedzinie rozwoju leku.
Biosyntetyczny prekursor
Kwas shikimiczny jest prekursorem syntezy wielu alkaloidów. Alkaloidy są klasą naturalnych związków o znaczącej aktywności biologicznej, szeroko występującej w roślinach, i mają różne działanie farmakologiczne, takie jak przeciwbakteryjne, anty - guza zapalna, anty - guza i itp. Kwas szykiczny można przekształcić w różne reakcje alkaloidowe poprzez szereg reakcji enzymatycznych, zapewniającą ważną podstawę materiału i wykrywanie; Jest to również ważny produkt pośredni w syntezie aromatycznych aminokwasów, takich jak fenyloalanina i tyrozyna. Te aminokwasy mają różne funkcje fizjologiczne w organizmie, takie jak uczestnictwo w syntezie białek i generowaniu neuroprzekaźników. Kwas shikimiczny jest przekształcany w te aminokwasy przez szlak kwasu shikimieckiego, zapewniając niezbędne surowce do normalnych działań fizjologicznych organizmów;
Oprócz alkaloidów i aromatycznych aminokwasów, kwas shikimiczny może również służyć jako prekursor syntezy innych substancji bioaktywnych, takich jak pochodne indolowe i leki chiralne. Te substancje mają szeroką wartość zastosowania w polach medycyny, pestycydów, pestycy itp.; Jest to również ważny szlak metaboliczny w roślinach, obejmujący wiele reakcji enzymatycznych i generowanie produktów pośrednich. Jako kluczowy produkt pośredni na tym szlaku, kwas shikimiczny ma ogromne znaczenie dla utrzymania normalnego wzrostu i rozwoju roślin. Tymczasem szlak kwasu shikimicznego zapewnia również ważne mechanizmy obronne dla roślin do radzenia sobie z naprężeniami środowiskowymi, takimi jak choroby i przeciwności; Związek ten odgrywa nie tylko ważną rolę w roślinach, ale także ma szerokie perspektywy zastosowania w mikroorganizmach i grzybach. Za pomocą inżynierii genetycznej i innych metod mikroorganizmy lub grzyby można modyfikować w celu skutecznego wytwarzania kwasu szykicowego lub jego pochodnych, zapewniając nowy ścieżkę do produkcji przemysłowej tych substancji bioaktywnych.
Działanie farmakologiczne
Sam kwas shikimiczny ma efekty farmakologiczne, takie jak działanie zapalne i przeciwbólowe anty -. Badania wykazały, że kwas shikimiczny może hamować uwalnianie czynników zapalnych i złagodzić reakcje zapalne; Jednocześnie może również wywierać efekty przeciwbólowe, działając na ośrodkowy układ nerwowy; Ma znaczącą aktywność przeciwwirusową, może hamować replikację i przenoszenie różnych wirusów oraz ma hamujący wpływ na inne wirusy (takie jak koronawirus), wykazując szerokie spektrum aktywności przeciwwirusowej; Wpływając na metabolizm kwasu arachidonowego, hamując agregację płytek krwi i aktywację układu krzepnięcia, wywiera działanie przeciwzakrzepowe. Badania wykazały, że kwas shikimiczny może hamować tworzenie się zakrzepicy tętniczej i żylnej, a także zakrzepicy mózgowej, co ma ogromne znaczenie dla zapobiegania i leczenia chorób zakrzepowych, takich jak zawał mięśnia sercowego i zawał mózgu;
Ma również efekty regulacyjne immunologiczne, które mogą zwiększyć odporność organizmu i promować wytwarzanie czynników odpornościowych. Ten efekt immunomodulujący powoduje, że kwas shikimiczny ma pewne potencjalne zastosowania w leczeniu chorób układu odpornościowego, takich jak choroby autoimmunologiczne, choroby niedoboru odporności itp. Jednocześnie może również hamować wzrost i proliferację komórek rakowych, i indukować apoptozę komórek rakowych. Ponadto kwas shikimiczny może również służyć jako pośredni dla leków przeciwnowotworowych, stanowiąc ważną podstawę do rozwoju nowych leków; Ponadto ma również aktywność przeciwutleniającą i przeciwbakteryjną, które mogą wyeliminować wolne rodniki i hamować wzrost i rozmnażanie bakterii.
Inne aplikacje
Kwas szykimiczny lub jego pochodne mają aktywność herbiobójczą i może hamować wzrost chwastów. W produkcji rolniczej pomaga to zmniejszyć konkurencję ze strony chwastów o uprawy, poprawić plony i jakość; Jest również wykorzystywany jako dodatek do żywności, aby zapewnić pożywienie unikalnego smaku i smaku oraz jako suplement diety, aby zapewnić niezbędne składniki odżywcze dla ludzkiego ciała. Należy jednak zauważyć, że użycie i bezpieczeństwo kwasu szykicowego w żywności musi przestrzegać odpowiednich przepisów i standardów; W branży kosmetycznej substancja ta pomaga opóźniać starzenie się skóry, utrzymać zdrowie skóry, a także ma pewien efekt nawilżający, który może wchłonąć i zatrzymać wilgoć, utrzymując wilgotną i gładką skórę. Ma to pozytywne implikacje dla poprawy suchości skóry, szorstkości i innych problemów; I może być stosowany jako surowiec do syntezy innych drobnych chemikaliów, takich jak przyprawy, barwniki itp. Te drobne chemikalia mają szeroki zakres zastosowań w życiu codziennym i produkcji przemysłowej. Ma to ogromne znaczenie w badaniach naukowych jako ważny produkt pośredni w szlaku biosyntetycznym do badania procesów metabolicznych i mechanizmów regulacyjnych w organizmach. Ponadto kwas shikimiczny może również mieć inne nieznane czynności biologiczne, które są warte dalszych badań i eksploracji.
Jakie są skutki uboczne proszku kwasu shikiimic?
Podrażnienie skóry i oddechu i dyskomfort trawienny
Podczas bezpośredniego kontaktu ze skórą kwas shikimiczny może powodować niewielkie podrażnienie skóry niektórych ludzi, prowadząc do zaczerwienienia, swędzenia lub bólu. Zwykle występuje u osób z wrażliwą lub alergiczną skórą. Jeśli kwas shikimiczny jest wdychany do dróg oddechowych w postaci proszku, może podrażniać błonę oddechową i powodować objawy, takie jak kaszel, kichanie i katar.
Podrażnienie skóry i oddechu i dyskomfort trawienny
Długoterminowe lub nadmierne wdychanie może powodować poważniejsze uszkodzenie układu oddechowego. Związek ten, jeśli jest spożywany przez pomyłkę lub w dużych ilościach, może mieć niekorzystny wpływ na układ trawienny, taki jak nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka itp. Jest tak, ponieważ kwas szykiminowy może stymulować błonę śluzową żołądka i wpływać na normalną funkcję przewodu żołądkowo -jelitowego.
Reakcje alergiczne i inne potencjalne ryzyko
Niewielka liczba osób może mieć reakcje alergiczne na kwas shikimiczny, objawiany jako ciężkie reakcje alergiczne, takie jak wysypka, pokrzywka, trudności w oddychaniu i obrzęk krtani. Jeśli te objawy wystąpią, natychmiast szukaj pomocy medycznej. Tymczasem kwas shikimiczny może mieć działanie rakotwórcze, mutagenne lub teratogenne, a każda substancja chemiczna może stanowić te ryzyko w ramach nadmiernej lub długiej ekspozycji terminowej. Dlatego przy użyciu należy zastosować prawidłową metodę dawkowania i użytkowaniaKwas shikimiczny proszek.
Zmniejszyć potencjalne ryzyko
Unikaj bezpośredniego kontaktu ze skórą i oczami i noś odpowiedni sprzęt ochronny podczas korzystania. Unikaj wdychania związku i zapewnianie dobrych warunków wentylacji podczas korzystania z niego. Postępuj zgodnie z prawidłową metodą dawkowania i użytkowania, nie nadużywaj ani niewłaściwie użyj. Jeśli wystąpi jakikolwiek dyskomfort lub reakcja alergiczna, przestań natychmiast używać i szukaj pomocy medycznej.
Źródło surowca: synergistyczna ścieżka ekstrakcji roślin i fermentacji biologicznej
Podstawowy surowiecKwas shikimiczny proszekjest suszonym i dojrzałym owocem rośliny Lauraceae illicium verum, z zawartością kwasu szykicowego w swoich nasionach, osiąga 5%- 7%. Około 90% globalnego kwasu szykicowego jest ekstrahowane z Illicium verum. Główne obszary produkcyjne koncentrują się w prowincjach Guangxi i Yunnan w Chinach. Na przykład w 2025 r. Wyjście Illicium verum w Guangxi stanowiło 70% całkowitej całości krajowej, ale z powodu wahań klimatu susza w 2022 r. Doprowadziła do 20% zmniejszenia produkcji, bezpośrednio zwiększając koszty surowca. Oprócz Illicium verum, północnoamerykańskie owoce Sassafras i igły sosnowe zawierają również niewielką ilość kwasu szykicowego (około 1%-2%), ale z powodu wysokich kosztów ekstrakcji są one stosowane tylko do zastosowań niszowych na małą skalę.
Technologia fermentacji biologicznej, jako rozwijająca się technologia, konstruuje zaprojektowane szczepy bakteryjne (takie jak Escherichia coli i drożdże) poprzez edycję genów, wykorzystując glukozę jako źródło węgla do syntezy kwasu shikimic. Na przykład, po optymalizacji, odkształcenie Escherichia coli może osiągnąć wydajność 45 g/l po 48 godzinach uprawy w zbiorniku fermentacyjnym liści 5 -, który jest 10 razy wyższy niż w przypadku dzikiego typu. Zaletą tej trasy jest jego sezonowość - wolna natura i możliwość wykorzystywania niedrogich surowców. Jednak koszt uprzemysłowienia jest nadal wyższy niż w przypadku ekstrakcji roślin (około 30% wyższych). Roche wykorzystuje technologię fermentacji do wytworzenia jednej trzeciej kwasu szykicowego wymaganego do wytwarzania Tamiflu, aby ograniczyć ryzyko fluktuacji dostaw anyżu gwiazd.
Proces ekstrakcji: Oczyszczanie etapu multi - od ropy na rafinowane
Ekstrakcja rozpuszczalnika i wstępne oczyszczanie
After grinding the star anise seeds, an ethanol-water (volume ratio 7:3) mixed solvent was used for extraction at 70℃for 3 times, each for 2 hours, and the extracted liquid was combined. Proces ten może osiągnąć wskaźnik ekstrakcji 85% dla kwasu szykicowego, ale zużycie rozpuszczalnika jest wysokie (10 l rozpuszczalnika na kilogram surowca). Aby obniżyć koszty, niektóre przedsiębiorstwa wprowadziły ultradźwiękowe - ekstrakcję wspomaganą, skracając czas do 1 godziny i zwiększając wskaźnik ekstrakcji do 90%. Wyekstrahowana ciecz jest następnie zatężona i adsorbowana przez bamberlite żywicę anionową IRA-900, przemywaną 2 M kwasem octowym, a czystość kwasu szykicowego wzrasta do 80%-85%.
Skuteczna optymalizacja rafinacji i krystalizacji
Produkt surowy rozpuszcza się w 95% metanolu, a węgiel aktywny (2% objętości roztworu) dodaje się do odbarwiania. Po filtracji koncentruje się on do stanu lepkiego i ochładza się do 5 stopni w celu krystalizacji. Po dwóch rekrystalizacji czystość kwasu szykicowego może osiągnąć 99%(wykrywanie HPLC), a wydajność krystalizacji wynosi 60%-70%. Na przykład pewne przedsiębiorstwo w Wuhan wykorzystuje mieszany rozpuszczalnik metanolu i octanu etylu do rekrystalizacji, zmniejszając odchylenie standardowe temperatury topnienia od ± 2 stopnia do ± 0,5 stopnia, co znacznie poprawia stabilność partii.
Kontrola jakości: pełny - Nadzór łańcuchowy i standardowa aktualizacja
Testowanie surowców i monitorowanie procesów
Nasiona anyżu gwiazdy muszą być testowane pod kątem wilgoci (mniej niż lub równej 10%), popiołu (mniejszemu lub równej 5%) i zawartości metali ciężkich (Pb mniejszy lub równych 2 ppm, jako mniejszym lub równym 1 ppm), co jest zgodne z edycją chińskiej farmakopei w 2025 r. Podczas etapu stężenia cieczy ekstrakcyjnej ciężkość właściwą (1,25 - 1,30 g/cm³) i wartość pH (3,5-4,5) jest monitorowana w czasie rzeczywistym w celu uniknięcia nadmiernego stężenia, które prowadzi do rozkładu kwasu szykiminowego. Podczas procesu oczyszczania chromatografia cienkowarstwowa (TLC) służy do śledzenia postępu elucji, aby zapewnić całkowite usunięcie zanieczyszczeń.
Standardy produktów i badania stabilności
Zakończony produkt musi spełniać następujące wskaźniki: czystość większa lub równa 98%(HPLC), stopnia topnienia 183-187 stopnia, utrata suszenia mniejsza lub równa 1,0%, a resztki zapalone mniejsze lub równe 0,1%. Na przykład iloczyn pewnego przedsiębiorstwa został przetestowany przez stronę trzecią, a limit drobnoustrojów (bakterie tlenowe całkowita liczba mniejsza lub równa 1000 cfu/g, całkowitą liczbę pleśni i drożdży mniej niż 100 cfu/g) był znacznie niższy niż standardy europejskiej farmakopoi, z powodzeniem eksportowania na rynku niemieckim. W badaniu stabilności należy uwzględnić kluczowe wskaźniki, takie jak rozkład wielkości cząstek, forma kryształowa i zawartość wilgoci, aby ocenić trend zmian podczas przechowywania.
Kierunek aplikacji przemysłowych i optymalizacji produkcji
Surowce przeciwwirusowe
Kwas shikimiczny jest kluczowym pośrednim dla anty - leku Oseltamivir (Tamiflu), z rocznym globalnym zapotrzebowaniem około 300 ton. Aby zaspokoić zapotrzebowanie, niektóre przedsiębiorstwa przyjmują tryb ciągłego produkcji, integrując procesy ekstrakcji, oczyszczania i suszenia do systemu zamkniętego, z jedną {{3- zdolności produkcyjnej wynoszącej 5 ton dziennie, zwiększając wydajność o 40% w porównaniu z produkcją przerywaną.
Przełom produkcji zielonej i biologii syntetycznej
Technologia ekstrakcji CO₂ nadkrytycznej wykorzystuje CO₂ jako rozpuszczalnik, działający poniżej 35 stopni i 20 MPa. Szybkość ekstrakcji kwasu shikiimic osiąga 92%i nie ma resztkowego rozpuszczalnika organicznego. Po przyjęciu tej technologii pewne przedsiębiorstwo w Yunnan zmniejszyło zrzut ścieków o 80% i zmniejszyło emisję dwutlenku węgla na jednostkowy produkt o 35%. W 2025 r. Zespół z chińskiej Akademii Nauk użył inżynierii metabolicznej do transformacji komórek drożdżowych do bezpośredniego syntezy kwasu szykicowego, osiągając wydajność produkcyjną 62 g/l i cykl fermentacji 24 godziny. Jeśli jest uprzemysłowiony, oczekuje się, że obniży koszty do poniżej 50 USD/kg, całkowicie zmieniając krajobraz branżowy.
Popularne Tagi: Kwas shikimiczny proszek CAS 138-59-0, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż