Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców przedsionkowego peptydu natriuretycznego szczurów cas 88898-17-3 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości przedsionkowego peptydu natriuretycznego szczura ca 88898-17-3 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Przedsionkowy peptyd natriuretyczny, szczur, znany również jako sercowy hormon natriuretyczny i przedsionkowy peptyd natriuretyczny, należy do rodziny peptydów natriuretycznych. Przedsionkowy peptyd natriuretyczny szczura jest rodzajem aktywnego polipeptydu syntetyzowanego, przechowywanego i wydzielanego przez przedsionki, znanego również jako przedsionkowy czynnik natriuretyczny (ANF) lub przedsionkowy peptyd natriuretyczny (ANP). Ma silne działanie natriuretyczne, moczopędne, rozszerzające naczynia krwionośne, obniżające-ciśnienie krwi, przeciwdziałające renalinie-układowi angiotensyny i hormonowi antydiuretycznemu. Pomiar aktywności ANP w surowicy służy do diagnozowania i monitorowania przebiegu i wyników leczenia pacjentów z niewydolnością serca.
 |
 |
Przedsionkowy peptyd natriuretyczny szczura jest wydzielany głównie przez miocyty przedsionków, mózgowy peptyd natriuretyczny jest wydzielany głównie przez miocyty komór, a peptyd natriuretyczny typu C- jest wydzielany głównie przez komórki śródbłonka naczyń i wywiera miejscowo działanie rozszerzające naczynia i antyproliferacyjne. Sercowy peptyd natriuretyczny w osoczu ma wiele skutków: rozszerzenie naczyń, diurezę i antagonizm hormonów neuroendokrynnych.
Ponieważ poszerzenie przedsionków jest głównym czynnikiem wyzwalającym uwalnianie AVP, stężenie ANP jest ściśle powiązane z ciśnieniem w lewym przedsionku i ciśnieniem skurczowym w tętnicy płucnej.
Podniesiony: obserwowane w nadciśnieniu pierwotnym, chorobie wieńcowej, niewydolności serca, częstoskurczu nadkomorowym, przedwczesnej marskości wątroby, astmie oskrzelowej, przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc, aldosteronizmie i chorobach nerek. W ostrym zawale podwyższone stężenie ANP ma wyjątkową wartość predykcyjną w przypadku dysfunkcji LV i śmiertelności w przypadku zawału mięśnia sercowego, a podwyższone stężenia ANP u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego w fazie podostrej sugerują złe-długoterminowe rokowanie.
Zmniejszone: obserwowane w nadczynności tarczycy, migotaniu przedsionków.
Środki ostrożności przedsionkowego peptydu natriuretycznego dla szczurów
Aby uzyskać porównywalne wyniki, pobieranie próbek powinno odbywać się w miarę możliwości w takich samych warunkach, np. codziennie o tej samej porze, w pozycji leżącej i nieruchomo przez 15 minut.
Nadmierna aktywność i tachykardia zwiększą ANP.
Należy wykluczyć choroby wątroby i nerek, w których może gromadzić się ANP w wyniku zatrzymania.
| Gęstość | 1,54±0,1 g/cm3 (przewidywana) |
| Stan przechowywania | -20 stopni |
| Rozpuszczalność w wodzie | Rozpuszczalny w wodzie do 1 mg/ml |
| Czystość (HPLC) | Większy lub równy 98,0% |
| Zawartość octanu | Mniejsze lub równe 12,0% |
| Zawartość wody | Mniejszy lub równy 8,0 |
| Zawartość peptydów | Większy lub równy 80,0 |
| Endotoksyna | Mniejsze lub równe 50EU/mg |
| Analiza składu aminokwasów | Mniejsze lub równe ±10% |
| występy | biały proszek |
Przedsionkowy peptyd natriuretyczny, szczurto hormon peptydowy syntetyzowany przez serce, gdy ściana komory jest poszerzona lub napięta. Jest ważnym hormonem regulującym gospodarkę płynów ustrojowych, równowagę sodu w organizmie i ciśnienie krwi, a także może odgrywać rolę w ochronie serca. Kiedy ściana komory ulega rozszerzeniu lub rozciągnięciu, do krwiobiegu uwalniany jest sercowy peptyd natriuretyczny, co z kolei wpływa na utrzymanie funkcji serca i rozszerzenie naczyń krwionośnych. Zwiększenie poziomu sercowego peptydu natriuretycznego może spowodować zwiększenie obciążenia serca, co może prowadzić do niewydolności serca.
Główna skuteczność szczura Atrial Natural Peptide
zrównoważone poszerzenie tętnic i żył, zmniejszenie przedniego i tylnego obciążenia serca, szybkie złagodzenie duszności i objawów ogólnoustrojowych, brak lekooporności.
01
umiarkowaną diurezę i wydalanie sodu, zmniejszając obciążenie objętości krążącej, zwiększając stopień filtracji nerkowej bez zwiększania obciążenia nerek.
02
Kompleksowo antagonizują kardiotoksyczność wywołaną nadmierną aktywacją układu neuroendokrynnego.
03
Opóźniaj przebudowę serca, zapobiegaj rozrostowi, przerostowi i zwłóknieniu śródmiąższowemu mięśnia sercowego oraz zmniejszaj-długoterminową zachorowalność i śmiertelność.
04
Brak dodatniego efektu inotropowego i dodatniego wpływu na częstość akcji serca, brak wzrostu zużycia tlenu przez mięsień sercowy, brak efektów arytmogennych.
05
Przedsionkowy peptyd natriuretyczny szczura jest ważnym hormonem peptydowym, który odgrywa kluczową rolę w regulacji równowagi płynów i ciśnienia krwi. Poniżej przedstawiono typową metodę syntezy.
 |
 |
 |
Etapy syntezy przedsionkowego peptydu natriuretycznego u szczurów:
zazwyczaj przedsionkowy peptyd natriuretyczny można syntetyzować metodą syntezy w fazie stałej (synteza w fazie stałej) lub syntezy w fazie ciekłej (synteza w fazie roztworu-). W syntezie-na fazie stałej łańcuch peptydowy jest konstruowany poprzez stopniowe dodawanie aminokwasów do nośnika.
Sekwencja ANP jest stosunkowo krótka i znana i zwykle składa się z 28 reszt aminokwasowych.
Podczas syntezy każdy aminokwas wymaga odpowiednich grup zabezpieczających, aby uniknąć reakcji ubocznych. Te grupy zabezpieczające należy usunąć po zakończeniu syntezy, aby umożliwić przyłączenie aminokwasu do łańcucha peptydowego.
Łańcuch peptydowy jest syntetyzowany krok-po-kroku w kolejności sekwencji ANP, zgodnie z wybraną metodą syntezy i wybranym sprzętem. Każde dodanie aminokwasu wymaga powtarzających się etapów zabezpieczania, sprzęgania i odbezpieczania.
Po zakończeniu syntezy peptyd należy oczyścić i scharakteryzować, aby zapewnić czystość i prawidłową strukturę produktu.
Apróbny peptyd natriuretycznyszczurjest hormonem polipeptydowym syntetyzowanym przez komórki przedsionków szczura i należy do rodziny peptydów natriuretycznych. Ma bardzo podobną strukturę do ludzkiego przedsionkowego peptydu natriuretycznego (hANP), ale istnieją różnice gatunkowe. Badanie jego właściwości chemicznych ma ogromne znaczenie dla zrozumienia jego funkcji fizjologicznych i potencjalnych zastosowań. Poniższą analizę przeprowadza się w czterech wymiarach: struktura molekularna, właściwości fizykochemiczne, wiązanie z receptorem i aktywność biologiczna.
Struktura molekularna: skład i modyfikacja łańcuchów peptydowych
Podstawową strukturą rANP jest liniowy łańcuch polipeptydowy składający się z 28 aminokwasów (rANP(1-28)) o masie cząsteczkowej około 3062,41 Da. Jego sekwencja zawiera strukturę cykliczną złożoną z 17 aminokwasów, utworzoną przez połączenie reszt cysteiny w pozycji 7 i pozycji 23 poprzez wiązania dwusiarczkowe. Ta cykliczna struktura jest kluczowym regionem, w którym rANP wiąże się z receptorem i determinuje jego aktywność biologiczną.
W porównaniu z ludzkim ANP sekwencja aminokwasów rANP wykazuje subtelne różnice. Na przykład 16. pozycja rANP to glicyna (Gly), podczas gdy hANP to seryna (Ser); pozycja 17 rANP to alanina (Ala), a pozycja hANP to kwas glutaminowy (Glu). Różnice te skutkują-specyficznym gatunkowo powinowactwem wiązania i skutecznością przekazywania sygnału pomiędzy rANP i ludzkimi receptorami ANP.
N-końcem rANP jest metionina (Met), a C-końcem jest tyrozyna (Tyr). Jego punkt izoelektryczny (pI) wynosi około 8,5, co wskazuje, że przenosi ładunek dodatni w fizjologicznym pH (7,4), co może wpływać na jego elektrostatyczne oddziaływanie z błoną komórkową lub receptorami.
Właściwości fizyczne i chemiczne: rozpuszczalność i stabilność
rANP jest dobrze rozpuszczalny w wodzie i soli fizjologicznej, jego rozpuszczalność przekracza 10 mg/ml. Na jego rozpuszczalność istotny wpływ ma pH: w warunkach kwaśnych (pH < 5) rANP może doświadczyć spadku rozpuszczalności z powodu protonowania; w warunkach zasadowych (pH > 9) wiązania disiarczkowe mogą pękać, co prowadzi do depolimeryzacji łańcucha polipeptydowego. Dlatego przechowywanie i stosowanie rANP wymaga ścisłej kontroli zakresu pH (zazwyczaj pH 6.0 - 8.0).
rANP jest-wrażliwy na temperaturę. Przechowywany w temperaturze -20 stopni w lodówce, jego działanie może utrzymać się przez kilka lat; jednakże przy 4 stopniach aktywność może spadać o 5% do 10% co tydzień; w temperaturze pokojowej (25 stopni) utrata aktywności może przekroczyć 30% w ciągu 24 godzin. Co więcej, powtarzające się zamrażanie i rozmrażanie może powodować agregację rANP i tworzenie nierozpuszczalnych osadów. Dlatego zaleca się podzielenie go na porcje i użycie tylko raz.
rANP jest bardzo wrażliwy na proteazy (takie jak trypsyna i chymotrypsyna). W roztworze zawierającym 0,1% trypsyny rANP może ulec całkowitemu rozkładowi w ciągu 30 minut w temperaturze 37 stopni. Dlatego w zastosowaniach eksperymentalnych lub klinicznych konieczne jest unikanie współistnienia z proteazami lub dodanie inhibitorów proteaz (takich jak PMSF) w celu ochrony.
Wiązanie z receptorem: podwójna rola NPR-A i NPR-C
rANP wywiera swoje działanie poprzez dwa receptory błonowe:
NPR-A (receptor peptydu natriuretycznego-A)
Powinowactwo wiązania rANP do NPR-A jest wysokie (Kd ≈ 1-10 nM), aktywując aktywność cyklazy guanylanowej w wewnątrzkomórkowym segmencie receptora i katalizując tworzenie cGMP z GTP. cGMP działa jako drugi przekaźnik, regulując kanały jonowe (takie jak kanały Na⁺ w komórkach nabłonka kanalików nerkowych) i aktywność enzymów (takich jak fosfodiesteraza) poprzez aktywację kinazy białkowej G (PKG), ostatecznie promując wydalanie sodu, diurezę i rozszerzenie naczyń.
Badania wykazały, że skuteczność aktywacji rANP na szczurzym NPR-A jest 1,2-1,5 razy większa niż hANP, co może być związane z bardziej odpowiednią kolistą strukturą rANP dla szczurzego receptora.
NPR-C (receptor peptydu natriuretycznego-C)
NPR-C nie ma aktywności enzymatycznej i działa głównie jako receptor klirensu, degradując rANP poprzez endocytozę. Wiązanie rANP z NPR-C może wywołać wewnątrzkomórkowe przekazywanie sygnału (takie jak hamowanie cyklazy adenylanowej), ale efekt ten jest słabszy niż NPR-A.
Dzięki genetycznie zmodyfikowanym wariantom rANP (takim jak rANP(G16R, A17E, Q18A)) zdolność wiązania NPR-C jest zmniejszona około 200 razy, przy jednoczesnym zachowaniu zdolności aktywacji NPR-A, przedłużając w ten sposób jego okres półtrwania- i wzmacniając jego działanie biologiczne.
Aktywność biologiczna: rozszerzenie naczyń krwionośnych, wydalanie sodu i diureza
Aktywność biologiczną rANP osiąga się głównie poprzez szlak cGMP:
Rozszerzenie naczyń
rANP może rozszerzać aortę, tętnicę nerkową i tętnicę krezkową szczurów, przy EC50 wynoszącym około 0.1 - 1 nM. Do jego mechanizmów należą:
Bezpośrednie rozluźnienie komórek mięśni gładkich naczyń;
Hamowanie skurczu naczyń wywołanego przez endotelinę-1 (ET-1);
Zmniejszenie proliferacji komórek mięśni gładkich naczyń (poprzez szlak zależny od GATA4 w celu hamowania ekspresji genu endoteliny).
Redukcja Na-i diureza
Dożylne wstrzyknięcie rANP (0,325 ug/min) może zwiększyć wydalanie sodu z moczem u szczurów 3 - 5 razy i objętość moczu 2 - 3 razy. Miejsca jego działań obejmują:
Kłębuszki: rozszerzając tętniczkę doprowadzającą, zwiększa przepływ krwi przez nerki;
Nefron: hamowanie kotransportera Na⁺-K⁺-2Cl⁻ (NKCC2) i wymiennika Na⁺/H⁺ (NHE3), zmniejszając reabsorpcję Na⁺;
Kanał zbiorczy: Hamuje ekspresję akwaporyny 2 (AQP2), zmniejszając wchłanianie zwrotne wody.
Regulacja ciśnienia krwi
rANP może obniżyć średnie ciśnienie tętnicze szczurów o 10 - 20 mmHg, a efekt utrzymuje się przez 30 - 60 minut. Jego działanie przeciwnadciśnieniowe jest synergistycznie związane z rozszerzeniem naczyń i redukcją sodu i nie jest zależne od zmian częstości akcji serca.
Zastosowania i wyzwania
Właściwości chemiczne rANP sprawiają, że może on być stosowany w leczeniu nadciśnienia, niewydolności serca i chorób nerek. Jednakże jego specyficzność gatunkowa (mniejsza aktywność na ludzkich receptorach), krótki-okres półtrwania (około 5 - 10 minut) i wrażliwość na proteinazy ograniczają jego zastosowanie kliniczne. Obecnie badacze optymalizują rANP za pomocą następujących strategii:
Opracuj selektywne warianty NPR-A (takie jak rANP(REA18)), zmniejszając klirens, w którym pośredniczy NPR-C;
Modyfikacja chemiczna (taka jak pegylacja) w celu wydłużenia-okresu półtrwania;
Dostarczanie nanonośników w celu zwiększenia stabilności.
Właściwości chemiczne szczurzego przedsionkowego peptydu natriuretycznego (rANP) odzwierciedlają typowe cechy hormonów polipeptydowych: aktywność zależna od struktury, wrażliwość na środowisko i przekazywanie sygnału za pośrednictwem-receptora. Głębsze zrozumienie jego właściwości fizykochemicznych i skutków biologicznych nie tylko dostarcza narzędzi do badań podstawowych, ale także wskazuje drogę do opracowania nowych leków sercowo-naczyniowych.
Popularne Tagi: przedsionkowy peptyd natriuretyczny szczur cas 88898-17-3, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż