Cetrelix octanjest antagonistą receptora GnRH o strukturze chemicznej złożonej z wielu aminokwasów połączonych wiązaniami peptydowymi. Wzór molekularny to C70H92ClN17O14 · C2H4O2, CAS 120287-85-6 i masa cząsteczkowa około 1491.11. Biały do szarej biały stały proszek, bezwonny. Ma również obszerne zastosowania w dziedzinie badań naukowych. Ze względu na działanie antyprzeprzepuszczające porównywalne z agonistami GnRH-I, binarna metoda agonistów i antagonistów GnRH-I może nie mieć zastosowania do układu GnRH-I w komórkach rakowych. To sprawia, że jest to potężne narzędzie do badania mechanizmu działania i potencjalnych celów terapeutycznych układu GnRH-I w komórkach nowotworowych. Poprzez dogłębne badania nad mechanizmem działania i antyprzewodnikowe działanie produktu, pomaga lepiej zrozumieć mechanizmy wzrostu i proliferacji komórek nowotworowych, zapewniając teoretyczne poparcie dla rozwoju bardziej skutecznych metod leczenia nowotworów.
|
Dostosowane butelki i korki:
|
|
|
Formuła chemiczna |
C74H96CLN17O16 |
|
Dokładna masa |
1514 |
|
Masa cząsteczkowa |
1515 |
|
m/z |
1514 (100.0%), 1515 (80.0%), 1516 (32.0%), 1516 (31.6%), 1517 (25.6%), 1518 (10.1%), 1517 (8.2%), 1515 (6.3%), 1516 (5.0%), 1516 (3.3%), 1517 (2.6%), 1519 (2.4%), 1517 (2.0%), 1517 (1.9%), 1518 (1.6%), 1518 (1.6%), 1515 (1.1%), 1518 (1.1%), 1518 (1.0%) |
|
Analiza elementarna |
C, 58,66; H, 6,39; CL, 2.34; N, 15,72; O, 16,90 |
Cetrelix octanjest antagonistą receptora GnRH z wieloma zastosowaniami. W przypadku terminalnych klinicznych leków medycznych tego produktu wiąże się to głównie z leczeniem chorób zależnych od hormonów, pomocy reprodukcyjnej, badań naukowych i innych dziedzin. Należy jednak zauważyć, że Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd. produkuje pierwotne chemikalia do celów badań laboratoryjnych, a nie terminalnych leków klinicznych.
(1) Włókno macicy: poprzez antagonizowanie receptora GnRH i hamując wydzielanie gonadotropin, celem jest zmniejszenie wielkości mięśniczek macicy i złagodzenie objawów. W praktyce klinicznej jest on powszechnie stosowany w leczeniu ciężkich mięśniaków macicy, szczególnie gdy operacja lub leki nie są odpowiednie. Podczas stosowania tego leku pacjenci powinni poddać się ścisłej monitorowaniu przez lekarzy, aby zapewnić bezpieczne i skuteczne wyniki leczenia.
(2) Rak prostaty: również stosowany w leczeniu raka prostaty. Hamowanie wydzielania gonadotropin może pomóc kontrolować postęp raka prostaty. W leczeniu raka prostaty zwykle łączy się to z innymi metodami leczenia, takimi jak operacja, radioterapia i chemioterapia w celu zapewnienia bardziej kompleksowego planu leczenia.
W dziedzinie wspomaganej terapii reprodukcyjnej octan cetuksymabu odgrywa kluczową rolę jako ważny lek. Jest stosowany głównie do hamowania wydzielania gonadotropin, takich jak hormon stymulujący pęcherzyk i hormon luteinizujący, osiągając w ten sposób precyzyjną kontrolę nad procesem nadwozji. Mechanizm ten ma znaczące implikacje dla poprawy wskaźnika powodzenia zapłodnienia in vitro (IVF).
W szczególności octan cetuksymabu w dół reguluje wrażliwość przysadki mózgowej na GnRH poprzez wiązanie z hormonem uwalniającym gonadotropinę (GNRH) w przednim przysadce mózgowej, zmniejszając w ten sposób uwalnianie gonadotropin. Ten efekt hamujący umożliwia rozwój wielu pęcherzyków w jajniku w stosunkowo zsynchronizowanym stanie, unikając asynchronicznego rozwoju pęcherzyków, a tym samym poprawiając ilość i jakość uzyskanych jaj dojrzałych.
W praktycznym działaniu wspomaganej terapii reprodukcyjnej zastosowanie octanu cetuksymabu zwykle odbywa się po analogach hormonu uwalniającego gonadotropinę (Gnrha). Gnrha, jako regulator, może początkowo zmniejszyć wrażliwość przysadki do GnRH, kładąc podwaliny pod późniejszym leczeniu octanem cetuksymabu. Łącząc GnRHA z octanem cetuksymabu, lekarze mogą dokładniej kontrolować proces superowulacji, zapewniając, że pęcherzyki rozwijają się i dojrzewają w idealnych czasach i warunkach.
(1) Badania raka: ma szeroki zakres zastosowań w dziedzinie badań nad rakiem. Ze względu na działanie antyprzeprzepuszczające porównywalne z agonistami GnRH-I, binarna metoda agonistów i antagonistów GnRH-I może nie mieć zastosowania do układu GnRH-I w komórkach rakowych. Poprzez dogłębne badania nad mechanizmem działania i antyprzewodnikowe działanie cetorelixacete, pomocne jest lepsze zrozumienie mechanizmów wzrostu i proliferacji komórek nowotworowych oraz zapewnienie teoretycznego poparcia dla opracowywania bardziej skutecznych metod leczenia nowotworów.
(2) Badania medycyny reprodukcyjnej: ma również ważne zastosowania w badaniach medycyny reprodukcyjnej. Można go wykorzystać do badania mechanizmów wydzielania i regulacyjnych gonadotropin, a także do zbadania metod etiologii i leczenia niepłodności. Badanie mechanizmu działania i efektu terapeutycznego tej substancji pomaga głębsze zrozumieć status fizjologiczny i patologiczny układu reprodukcyjnego, zapewniając nowe pomysły i metody poprawy zdrowia reprodukcyjnego i płodności.
(3) Badania farmakologiczne: jest również stosowany w badaniach farmakologicznych w celu zbadania działań farmakologicznych i mechanizmów antagonistów receptora GnRH. Dzięki badaniom farmakologicznym możemy dalej zrozumieć cechy działania i potencjalne cele terapeutyczne antagonistów receptora GnRH in vivo, zapewniając przydatne informacje i wskazówki dotyczące projektowania i rozwoju leków.
Oprócz powyższych celów mogą być również inne aplikacje. Na przykład można go wykorzystać do ustanowienia i badań modeli zwierzęcych w celu zrozumienia mechanizmów farmakologicznych i fizjologicznych antagonistów receptora GnRH u zwierząt. Ponadto w niektórych badaniach klinicznych i badaniach w niektórych badaniach klinicznych i badaniach w określonych chorobach lub sytuacjach w określonych chorobach lub sytuacjach w określonych chorobach lub sytuacjach w określonych chorobach lub sytuacjach w określonych chorobach lub sytuacjach w określonych chorobach lub sytuacjach w określonych chorobach lub sytuacjach.
Jest to sztucznie zsyntetyzowany lek peptydowy o strukturze chemicznej n - - tert butoxykarbonyl-3- [3- (2-naftyl)-d-propylamino] -6,9,12,15,18,21-hexahydro-22-mitylo-1h - - pyrrolo [2,1,5,5] Heksatriamid-24-karboksylan ester estrowej chlorowodorku. Ten lek stosuje się w leczeniu chorób takich jak rak prostaty i endometrioza.
Metoda 1:
Metoda syntezy laboratoryjnej cetorelixetanu jest następująca:
Syntetyzuj dimetyloformamid n-tert butoksykarbonylo-3- (2-naftylo)-d-alaninowy ester butylowy.
Dimetyloformamid n-tert butoksykarbonylo-3- (2-naftylo)-d-alaninowy ester butylowy jest prekursorowym związkiem cetorelixcetanu, a jego metoda syntezy jest następująca:
(1) Po pierwsze, 2-naftylo-D-alanina poddano reakcji z dimetyloformamidem w obronie azotu w łaźni lodowej w celu uzyskania produktu pośredniego 1;
(2) następnie dodaj tert butoksykarbonyl chlorinujący, dodaj DMAP i reaguj przez 24 godziny, aby uzyskać produkt pośredni 2;
(3) Wreszcie, produkt docelowy, dimetyloformamid n-tert butoksykarbonylo-3- (2-naftylo)-d-alaniny tert butylowy, uzyskano poprzez reakcję fotochemiczną.
Syntetyze n - - tert butoxykarbonyl-3- [3- (2-naftyl)-d-propylamino] -6,9,12,15,18,21-hexahydro-22-metylo-1h - - pirrolo [2,1,5] hexanitramide.
N - - tert butoxykarbonyl-3- [3- (2-naftyl)-d-propylamino] -6,9,12,15,18,21-hexahydro-metylo-1h - - pirrolo [2,1,5] produkt hexatrimide jest produktem pośredniczącym, a jego synchroniza
(1) Po pierwsze, dimetyloformamid n-tert butoksykarbonylo-3- (2-naftylo)-d-alaninowy ester butelowy tertowy uzyskany w pierwszym etapie jest reagowany z 1-hydroksy-7-amino-6,9,20-trioksy-17-metylo-16-alkilo-2,5,8,14,19-hexahy-1h-diAzooSo-1H-diAzo. [5,4-E] pirymidyn-3-ONE przy ochronie azotu w celu uzyskania produktu pośredniego 3;
(2) następnie dodaj odczynniki, takie jak azotyn miedzi i siarczan miedzi, i reaguj w warunkach oświetleniowych, aby uzyskać produkt pośredni 4;
(3) Wreszcie, produkt docelowy, n, uzyskano poprzez oczyszczenie i krystalizację - - tert butoxykarbonyl-3- [3- (2-naftyl)-d-propylamino] -6,9,12,15,18,21-hexahydro-22-metylo-1h - - pyrrolo [2,1,1,5] hexanitra.
SyntezaCetrelix octan.
Jest to konwersja n - - tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naftyl)-d-propylamino] -6,9,12,15,18,21-hexahydro-22-metylo-1h - - produkt uzyskany z reakcji Pyrolo [2,1,5] hexanide z chloride AcoTyl-chloride is acoTyl-chloride is. zsyntetyzowane w następujący sposób:
(1) Po pierwsze, dodaj n - - tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naftyl)-d-propylamino] -6,9,12,15,18,21-hexahydro-22-metylo-1h - - pirrolo [2,1,5] hxanitramide reacts z chloruszem alacowym w chloruszu alatulowym in a ocetyl-metylo-1h {15} dichlorometan w celu uzyskania produktów acetylacji;
(2) Następnie dodaj kwas solny, aby uzyskać produkt.
Metoda 2:
Metoda oczyszczania octanu Cetuximab, obejmująca następujące kroki:
Leczenie żywicy: zanurz żywicę anionu octanowego w roztworze kwasu octowym 0,1mol/L, filtruj i zbieraj żywicę;
Konwersja soli: Rozpuścić 1 g surowego xiquruike w 100 ml wody, dodaj 10 g żywicy anionowej octanowej od kroku 1, mieszaj o 25 stopni przez 0,5 godziny, kontroluj pH roztworu do 2,5 i filtruj i zbieraj filtrat.
Oczyszczanie: kolumna fazy odwrotnej C18 o wielkości cząstek 3 μm i wielkości porów o stopniu 120A jest równoważone przy użyciu fazy ruchomej. Faza mobilna A jest roztworem wodnym, a faza mobilna B jest rozwiązaniem acetonitrylowym. Zarówno faza mobilna A, jak i faza mobilna B są dodawane o masie 0,5% roztworu kwasu octowego. Przesącz zebrany w kroku 2 jest ładowany i poddawany liniowej elucji gradientu. Szybkość zmiany fazy mobilnej B% wynosi 0,1%/min, a długość fali wykrywania wynosi 220 nm. Eluent jest zbierany w sekcjach i bezpośrednio zamrażany w celu uzyskania 20 mg czystego proszku octanu cetuksymabu, z wydajnością 40% i czystością 99,193%.
Ogólnie metody syntezy laboratoryjnej są złożone i wymagają reakcji wieloetapowych, wykorzystując odczynniki, takie jak reakcje fotochemiczne i azotyn miedzi. Jednak ta metoda może skutecznie zsyntetyzować docelowy produkt do wykorzystania w badaniach i produkcji w branży farmaceutycznej.
Reakcje niepożądane
Cetrelix octanjest syntetycznym antagonistą hormonu uwalniającego gonadotropinę (GNRH) stosowaną przede wszystkim w technologii wspomaganej reprodukcyjnej w celu kontrolowania ryzyka zespołu hiperstymulacji jajników (OHS) i leczenia niektórych zaburzeń związanych z hormonem. Jego niepożądane reakcje obejmują wiele układów, sklasyfikowanych od wspólnego do ciężkiego w następujący sposób:
Reakcje niepożądane związane z układem rozrodczym
Hamowanie funkcji jajnika/jąder
Zwierzęta żeńskie: hamują rozwój i owulację pęcherzyków, co prowadzi do zaburzeń w cyklu rujowym (takich jak przedłużone lub nieobecne okresy ruszonowe obserwowane w eksperymentach na szczurach i królikach). Utrata masy ciała i zanik pęcherzyków jajnika (długoterminowe leki mogą wpływać na płodność).
Zwierzęta męskie: hamuj wydzielanie testosteronu, co prowadzi do zmniejszenia produkcji nasienia (takie jak spadek liczby plemników w eksperymentach psów). Zanik jąder (może wystąpić w przypadku leków o wysokiej dawce lub długoterminowej).
Zespół hiperstymulacji jajników (OHSS), podobnie jak odpowiedź
W modelach zwierzęcych związanych z wspomaganą technologią reprodukcyjną (takimi jak naczelne) w połączeniu z gonadotropinami (takimi jak FSH) może indukować powiększenie jajników, tworzenie torbieli, a nawet akumulację płynu brzucha (podobnego do ludzkiego OHS).
Ciąża i embrionotoksyczność
Leki podczas ciąży: eksperymenty na zwierzętach (takie jak szczury i króliki) wykazały, że wczesne podawanie podczas ciąży może zwiększyć ryzyko wchłaniania zarodka, poronienia lub opóźnienia wzrostu płodu (związane z nierównowagą hormonalną).
Badanie teratoksyczności: Niektóre eksperymenty nie wykazały znaczących nieprawidłowości, ale wysokie dawki mogą wpływać na rozwój kości lub trzewnej (pod warunkiem określonych gatunków i oceny dawki).
Leki podczas laktacji: Leki mogą być wydzielane przez mleko matki i mają potencjalny wpływ na układ hormonalny młodych niemowląt (dane eksperymentalne są ograniczone, należy zachować ostrożność podczas ekstrapolacji).
Reakcje niepożądane związane z endokrynną i metaboliczną
Wahania poziomów hormonów
Hamowanie wydzielania GnRH prowadzi do zmniejszenia poziomów hormonów niższych (takich jak FSH, LH, estrogen, testosteron), co może powodować:
Zwierzęta samice: opóźnione rozwój gruczołu sutkowego i zanik błony śluzowej pochwy.
Zwierzęta płci męskiej: zmniejszone wtórne cechy płciowe (takie jak wypadanie włosów i zmniejszona agresja).
Długoterminowe leki mogą zakłócać funkcję tarczycy lub nadnerczy (potrzebne są dalsze badania w celu potwierdzenia).
Waga i zmiany metaboliczne
Niektóre eksperymenty zaobserwowano powolną utratę masy ciała lub wzrost u zwierząt, co może być związane ze zmniejszonym apetytem lub zaburzeniami metabolizmu energii.
Wysokie dawki leków mogą wpływać na poziom lipidów krwi lub glukozy we krwi, szczególnie u gryzoni.
Lokalne i ogólnoustrojowe reakcje niepożądane
Reakcja miejsca wstrzyknięcia
Po wstrzyknięciu podskórnym lub domięśniowym zwierzęta mogą doświadczać miejscowego zaczerwienienia, obrzęku, stwardnienia lub owrzodzenia (związane z pH, substancją substancji pomocniczych lub stymulacją mechaniczną).
Powtarzające się podawanie może zwiększyć ryzyko zakażenia (wymagane są surowe procedury aseptyczne).
reakcja alergiczna
Rzadko, ale możliwe, charakteryzujące się wysypką, trudnościami oddychającymi i obrzękiem naczyniowym (szczególnie po pierwszym podaniu).
Nieprawidłowe zachowanie (takie jak drapanie i pobudzenie) można zaobserwować u zwierząt eksperymentalnych, co wskazuje na potencjalny dyskomfort.
immunogenność
Długoterminowe leki mogą indukować wytwarzanie przeciwciał, zmniejszać skuteczność lub wywoływać osadzanie kompleksu immunologicznego (do oceny poprzez testy immunologiczne).
Popularne Tagi: Cetorelix Actate CAS 120287-85-6, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż