Octan goserelinyjest lekiem na bazie hormonów, który jest białym lub szarym białym proszkiem, bezwonnym i bez smaku. Jego wzór molekularny to C61H88N18O16, CAS 145781-92-6, a masa cząsteczkowa wynosi 1329,49. Rozpuszczalność w wodzie wynosi 20 mg\/ml i jest jasna i bezbarwna. Ponadto jest również rozpuszczalny w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak metanol, etanol, aceton itp. Jest to syntetyczny związek dekapeptydu o złożonej strukturze chemicznej. Jego cząsteczka zawiera wiele grup funkcjonalnych, takich jak reszty aminokwasowe i grupy estrów, które mają pewien wpływ na jej stabilność, rozpuszczalność i inne właściwości. Jest to lek hormonalny o wielu zastosowaniach i jest szeroko stosowany w leczeniu raka prostaty, endometriozy, raka piersi i innych dziedzin.
|
Dostosowane butelki i korki:
|
|
|
Formuła chemiczna |
C61H88N18O16 |
|
Dokładna masa |
1329 |
|
Masa cząsteczkowa |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Analiza elementarna |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
W dziedzinie chemii ma pewne konkretne zastosowania. Poniżej znajduje się szczegółowy opis jego zastosowania w dziedzinie chemii:
Syntetyczne badania i rozwój leków
- Jest to antagonista hormonu uwalniający gonadotropinę (GNRH), który można wykorzystać do badania mechanizmu działania i transdukcji sygnału receptorów GnRH. Za pomocąOctan gosereliny, można zbadać regulacyjny wpływ GnRH na wydzielanie hormonu gonadowego, a dalsze zrozumienie hormonalnych mechanizmów regulacyjnych w układzie reprodukcyjnym.
- Jest to ważny związek w badaniach i rozwoju leków, który jest stosowany w opracowywaniu leków w leczeniu chorób zależnych od hormonu, takich jak rak prostaty, endometrioza i rak piersi. Badanie jego mechanizmu działania i skuteczności może pomóc w odkrywaniu nowych celów i metod terapeutycznych oraz promować postęp badań i rozwoju leków.
Synteza chemiczna i analiza biologiczna
- Synteza obejmuje wiele reakcji chemicznych i kroków, wymagających starannie zaprojektowanych tras syntezy i precyzyjnych operacji. Badając i poprawiając metody syntezy, pomocne jest poprawa wydajności syntezy i wydajności, zapewniając wsparcie dla rozwoju technologii syntezy chemicznej.
- Zastosowane w analizie biologicznej do wykrycia ekspresji i funkcji receptorów hormonów uwalniających gonadotropinę. Wykorzystując tę substancję jako sondę, można zbadać zachowania biologiczne, takie jak lokalizacja, poziomy ekspresji i transdukcja sygnału receptorów GnRH w komórkach.
5. Badania farmakologiczne
stosowane w badaniach farmakologicznych w celu zbadania skutków i wpływu leków na układ reprodukcyjny. Za pomocą tej substancji można zaobserwować wpływ leku na wydzielanie hormonu gonadowego i funkcję narządów rozrodczych, oceniając w ten sposób skuteczność i bezpieczeństwo leku.
(1) Badania farmakologiczne koncentrują się głównie na następujących aspektach:
Regulacja hormonu: jest antagonistą hormonu uwalniającego gonadotropinę (GNRH), który może hamować uwalnianie hormonu luteinizującego (LH) i hormonu stymulującego pęcherzyk (FSH). Regulując poziomy tych hormonów, można wpłynąć na funkcję układu reprodukcyjnego, takiego jak hamowanie owulacji i syntezy testosteronu.
(2) Leczenie nowotworów: Pod względem leczenia guza stosuje się głównie do chorób zależnych od hormonu, takich jak rak prostaty, endometrioza i rak piersi. Dzięki hamowaniu uwalniania LH i FSH poziomy testosteronu w surowicy lub estradiolu można zmniejszyć, zmniejszając w ten sposób objętość guza, poprawiając objawy i przedłuża czas przeżycia.
(3) Endometrioza i mięśniaki macicy: endometrioza i mięśniaki macicy są typowymi chorobami ginekologicznymi. Dzięki hamowaniu uwalniania LH i zmniejszeniu poziomu estradiolu w surowicy można złagodzić objawy endometriozy i mięśniowiska macicy.
(4) Leczenie niepłodności: w leczeniu bezpłodności żeńskiej można go zastosować do kontrolowania uwalniania gonadotropin, promując w ten sposób owulację. Regulując poziom gonadotropin, może pomóc poprawić płodność i zwiększyć szanse na udaną ciążę.
(5) Wspomagana technologia reprodukcyjna: W technologii wspomaganej reprodukcyjnej jest wykorzystywana do kontrolowania uwalniania gonadotropin, aby pomóc niepłodnym parom osiągnąć płodność. Regulując poziom LH i FSH, można promować owulację i można poprawić wskaźnik powodzenia wspomaganych technologii reprodukcyjnych, takich jak zapłodnienie in vitro.
Zasada działaniaOctan goserelinyGłównie obejmuje regulację hormonów. Jest to syntetyczny analog hormonu luteinizującego hormon uwalniający (GnRH), który, gdy jest stosowany przez długi czas, może hamować wydzielanie hormonu luteinizującego w przysadce mózgowej, co prowadzi do zmniejszenia męskiej testosteronu testosteronu w surowicy i żeńskiej surowicy. Ten efekt hamujący może powodować cofanie większości guzów prostaty i poprawy objawów. W przypadku pacjentów ze samic zmniejsza poziom estradiolu w surowicy poprzez hamowanie uwalniania LH, tym samym łagodząc objawy endometriozy i mięśniaków macicy.
Mechanizm działania obejmuje głównie następujące aspekty:
1. Regulacja hormonalna
Symulując hormonalny układ regulacyjny w ciele, substancja chemiczna podobna do hormonu uwalniającego gonadotropinę (GNRH) jest stale uwalniana. Może to prowadzić do trwałej stymulacji receptorów GnRH w przysadce mózgowej, zmniejszając w ten sposób wydzielanie gonadotropin (LH i FSH). Regulując poziomy tych hormonów, mogą one wpływać na funkcję układu reprodukcyjnego i mogą być stosowane w leczeniu chorób związanych z hormonami.
2. Leczenie guza
W leczeniu chorób zależnych od hormonu, takich jak rak prostaty, efekt terapeutyczny osiąga się poprzez obniżenie poziomu testosteronu w surowicy. Hamując uwalnianie LH i zmniejszenie produkcji testosteronu, pomaga zmniejszyć objętość guza i poprawić objawy. W przypadku innych chorób zależnych od hormonu, takich jak rak piersi, mechanizm działania obejmuje również regulację powiązanych hormonów, hamując w ten sposób wzrost i rozprzestrzenianie się guzów.
3. Leczenie endometriozy i mięśniczek macicy
Endometrioza i mięśniaki macicy są typowymi chorobami ginekologicznymi. Dzięki hamowaniu uwalniania LH i zmniejszeniu poziomu estradiolu w surowicy można złagodzić objawy endometriozy i mięśniowiska macicy. Ten mechanizm działania pomaga poprawić ból i dyskomfort objawów pacjentów i poprawić ich jakość życia.
4. Leczenie ciąży i wspomagana technologia reprodukcyjna
W leczeniu niepłodności kobiet i wspomaganej technologii reprodukcyjnej mechanizm działania polega na kontrolowaniu uwalniania gonadotropin, promując w ten sposób owulację. Regulując poziom gonadotropin, może pomóc poprawić płodność i zwiększyć szanse na udaną ciążę.
efekty toksykologiczne
1. Rakotwórczość:
W roku 1- i 23 -tygodniowym badaniu zwierząt szczurów szczur, podskórna implantacja około 80 mcg\/kg\/dzień i 150 mcg\/kg\/dzień (samce szczurów) lub 50 mcg\/kg\/dzień i 100 mcg\/kg\/dzień (szczury żeńskie) co 4 tygodnie spowodowało zwiększoną liczbę adenomasu w ciele. W badaniu samców szczurów po 72 tygodniach lub samców szczurów po 101 tygodniach podskórna implantacja podobnych dawek tego produktu spowodowała również zwiększoną częstość występowania gruczolaków przysadki. Korelacja między gruczolakiem szczura a ludzkim ciałem nie jest jeszcze jasna. W badaniach myszy podskórna implantacja tego produktu (dawka: 2400 mcg\/kg\/dzień, raz na 3 tygodnie przez 2 lata) może prowadzić do wzrostu częstości występowania komórek tkanki kręgosłupa i kości udowej. Nie jest jeszcze możliwe obliczenie wielokrotności narażenia dawki ludzkiej na podstawie uzyskanych danych badań na zwierzętach. U myszy długotrwałe powtarzające się stosowanie dawek kilkakrotnie wyższe niż stosowane przez ludzi spowodowało zmiany struktury tkanki w przewodzie pokarmowym, objawiając się jako łagodna proliferacja obszaru odźwiernika żołądka i proliferacja komórek insuliny (również zgłoszona jako spontaniczne uszkodzenie). Związek między tymi zjawiskami a praktyką kliniczną jest nadal niejasny.
Prawdziwy przypadek stosowania octanu gosereliny w leczeniu raka piersi:
1. Historia medyczna i diagnoza:
Pani Zhang zdiagnozowano inwazyjnego raka przewodowego prawej piersi w 2015 r. I przeszła zmodyfikowaną operację radykalną. Wyniki patologii pooperacyjnej wykazały PT4N2M1 z przerzutami węzłów chłonnych. Po chemioterapii i radioterapii Pani Wang przyjmuje doustny tamoksyfen do leczenia uzupełniającego. Jednak w 2018 roku znalazła masę z obrzękiem na prawej ścianie klatki piersiowej oraz obrzękiem i ograniczonym ruchem prawej kończyny górnej. Po dalszym badaniu zdiagnozowano u niej pooperacyjne lokalne nawrót prawego raka piersi z przerzutami do kości.
2. Proces leczenia:
Początkowa chemioterapia:
Pani Wang po raz pierwszy leczono schematem chemioterapii (chlorowodorku epirubicyny + cyklofosfamid + liposom paklitakselu) + kwas tamoksyfen + zoledronowy. Po trzech cyklach chemioterapii stan pozostał stabilny, ale ultradźwięki piersi nadal wykazywały zmianę nowotworową.
Dostosowanie schematu chemioterapii:
Następnie jej schemat leczenia dostosowano do chemioterapii (liposom Pantaksel + Lopressor) + letrozol + octan gosereliny + kwas zoledronowy. Pod koniec szóstego cyklu chemioterapii rozwinęła gorączkę i inne reakcje niepożądane. Po antyinfekcji, leukocytów, płytek krwi i hemoglobiny zwiększających leczenie rutynowe wskaźniki krwi powróciły do normy.
Chemioterapia kontrolna i terapia podtrzymująca:
Kolejnym schematem chemioterapii była chemioterapia (paklitaksel) + trastuzumab + letrozol + octan gosereliny + kwas zoledronowy. Po ukończeniu chemioterapii Pani Zhang otrzymała terapię podtrzymującą oparte na trastuzumabu (dożylnym) tabletkach kapecytabiny (doustnie) + letrozol + goserelina octan + kwas zoledronowy.
3. Zastosowano octan gosereliny:
W jej schemacie leczenia zastosowano octan gosereliny jako ważny lek hormonalny. Działa w celu hamowania wzrostu raka piersi poprzez hamowanie uwalniania gonadotropin z podwzgórza i zmniejszenie produkcji estrogenu przez jajniki. Octan gosereliny podawano podskórnie co 28 dni w postaci 3,6 mg implantów do wstrzykiwań.
4. Ocena skuteczności terapeutycznej:
Po wdrożeniu powyższego programu leczenia stan pani Zhang został znacznie zwolniony. Wyniki ultrasonograficzne piersi wykazały, że obszar hipoechoiczny na prawej ścianie klatki piersiowej stopniowo zmniejszał się i ostatecznie nie zaobserwowano określonych nieprawidłowych echa. Wskazuje to, że octan gosereliny ma znaczącą skuteczność w leczeniu raka piersi.
5. Wniosek:
Ten przypadek pokazuje skuteczne zastosowanie octanu gosereliny w leczeniu raka piersi. Łącząc się z innymi lekami chemioterapeutycznymi i lekokrynnymi lekami terapeutycznymi, octan gosereliny może znacznie zmniejszyć poziom estrogenu pacjenta i hamować wzrost i rozprzestrzenianie się komórek raka piersi, poprawiając w ten sposób skuteczność terapeutyczną i przedłużając przeżycie pacjenta.
Należy pamiętać, że powyższe przypadki są tylko przykładami i nie oznaczają, że wszyscy pacjenci z rakiem piersi mogą uzyskać ten sam efekt leczenia. Plan leczenia powinien być spersonalizowany zgodnie z konkretną sytuacją pacjenta i pod kierunkiem lekarza.
Popularne Tagi: Goserelin Actate CAS 145781-92-6, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż