Proszek noopept
video
Proszek noopept

Proszek noopept

1. Generalna specyfikacja (w magazynie)
(1) Wstrzyknięcie
Dostosowywany
(2) tablet
Dostosowywany
(3) API (czysty proszek)
PE/ al Foil Bag/ papierowy pudełko na czysty proszek
HPLC większy lub równy 99,0%
2. Customisiation:
Będziemy negocjować indywidualnie, OEM/ODM, brak marki, wyłącznie dla badań sekundowych.
Kod wewnętrzny: BM-1-102
Noopept/GVS-1111/Omberacetam CAS 157115-85-0
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Wsparcie technologiczne: R&D Dept.-4

 

Proszek noopept, jest to cykliczna pochodna dipeptydu proliny glicyny opracowana przez Rosję, o wzorze molekularnym C17H22N2O4, CAS numer 157115-85-0 i masę cząsteczkową 318,37. Jego struktura molekularna zawiera grupy funkcjonalne fenyloacetylu i estru etylowego. Polinę łączy się z chlorkiem fenyloacetylu poprzez reakcję acylowania, a produkt końcowy jest oczyszczany metodą chromatografii kolumnowej. Temat topnienia tej substancji wynosi 98-102 stopnia i jest podatny na hydrolizę i niewydolność w warunkach kwaśnych. Należy go przechowywać w wysokości -20 stopnia, aby utrzymać stabilność. Pod względem neuroprotekcji Noopept zwiększa zdolność przeżycia nerwowych komórek macierzystych poprzez mechanizm nadekspresji BDNF za pośrednictwem IL-6. Jednocześnie, jako antagonista kanału wapniowego, zmniejsza uszkodzenie ekscytotoksyczne indukowane glutaminianem i ma znaczący wpływ ochronny na stany patologiczne, takie jak urazowe uszkodzenie mózgu, niedokrwienie i niedotlenienie. Na poziomie regulacji neuroprzekaźników może promować uwalnianie acetylocholiny i negatywnie regulować aktywność receptora NMDA, zwiększając uczenie się i pamięć, unikając apoptozy neuronalnej spowodowanej przeciążeniem wapnia. Ponadto może stymulować ekspresję NGF i BDNF, promować wzrost neurytów i plastyczność synaptyczną oraz zmniejszyć zawartość produktu peroksydacji lipidów MDA poprzez zwiększenie aktywności SOD, konstruując system obrony przeciwutleniający.

 
Nasz produkt
 
noopept capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
noopept capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
noopept capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Produnct Introductionproduct-15-15

Dodatkowe informacje o związku chemicznym:

product-1387-309

 
Nasz produkt
 
noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Proszek noopept
noopept tablets | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Tabletki noopept
noopept capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Kapsułki noopept

Noopept +. coa

product-910-762

Other properties

Noopept (nazwa chemiczna: N-fenyloacetylo-L-Proliloglicyny ester etylowy) jest sztucznie zsyntetyzowanym lekiem promującym inteligencję, a jego właściwości chemiczne można systematycznie opisać z czterech wymiarów: struktura molekularna, właściwości fizyczne, reaktywność chemiczna i aktywność biologiczna.

Charakterystyka strukturalna molekularna
 

Jego struktura składa się z trzech części:
Fenylacetyl: zapewnia hydrofobowość i aromatyczność oraz może zwiększyć penetrację bariery krew -mózg poprzez interakcje π - π.
Pozostałość L-proliny: tworzy pięcioorkowatą strukturę pierścienia, ograniczając molekularną swobodę konformacyjną i poprawiając stabilność metaboliczną.
Group glicyny ester etylowych: Jako struktura estra jest łatwo hydrolizowana przez esterazy w ciele w glicynę i etanolu, jednocześnie uwalniając aktywne fragmenty.
Struktura ta została zaprojektowana na podstawie pochodnej endogennej cyklicznej glicyny alaniny, która zwiększa promocję ekspresji neurotroficznego (BDNF) pochodzącego z mózgu poprzez modyfikację fenyloacetylu.

noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Właściwości fizyczne i chemiczne

 

noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Wygląd i stan: białe krystaliczne stałe z zakresem temperatury topnienia 94-102 stopnia, co wskazuje na wysoką czystość i stabilną strukturę krystaliczną.
Rozpuszczalność:
Rozpuścić się w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak chloroform, etanol, DMSO itp., Z rozpuszczalnością 20-25 mg/ml w DMSO.
Lekko rozpuszczalny w wodzie, co wskazuje, że jego rozpuszczalność w wodzie może być niska, a jego biodostępność należy poprawić dzięki technologii preparatu.
Stabilność zasady kwasowej: w warunkach kwaśnych (takich jak sok żołądka) jest podatny na hydrolizę i niewydolność, wytwarzając kwas fenylooctowy i ester etylowy glicyny prollo -glicyny. Dlatego należy go przechowywać w układzie buforowym o pH 6-8.
Stabilność termiczna: Przewidywana temperatura wrzenia wynosi 547,3 ± 50,0 stopni, ale może rozkładać się w wysokich temperaturach i wymaga przechowywania w niskiej temperaturze (-20 stopni można przechowywać przez 3 lata).

Reaktywność chemiczna
 

Reakcja hydrolizy:
Hydroliza estrów: Pod działaniem esteraz w ciele grupa esteru etylowego glicyny jest łatwo zhydrolizowana w glicynę i etanolu, co jest jednym z głównych szlaków metabolicznych.
Hydroliza wiązania amidowego: W silnych warunkach kwasowych lub silnych podstawy wiązanie amidowe między proliną a glicyną może pękać, wytwarzając fenyloacetyloprolinę i glicynę.
Reakcja redoks:
Pierścień benzenu w cząsteczce może uczestniczyć w reakcjach utleniania w celu wygenerowania półproduktów chinonu, ale nie zgłoszono jeszcze określonych produktów utleniania.
W eksperymentach o ożywieniu wolnego rodnika Noopept może hamować akumulację wolnych rodników w neuronach indukowanych przez H ₂ O ₂ lub FESO ₄, co sugeruje, że może on chronić komórki nerwowe poprzez mechanizmy przeciwutleniające.
Reakcja fotochemiczna: Nie ma wyraźnych doniesień o reakcjach fotokatalitycznych, ale należy unikać przechowywania światła, aby zapobiec potencjalnej degradacji.

noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Aktywność biologiczna i farmakokinetyka

 

noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Promowanie inteligencji i neuroprotekcji:
Nadekspresja BDNF za pośrednictwem IL-6 promuje różnicowanie nerwowych komórek macierzystych i plastyczność synaptyczną, poprawiając pamięć przestrzenną (test Morris Water Maze wykazał znaczny wzrost szybkości retencji pamięci u myszy).
Hamowanie tworzenia struktur włóknistych białka amyloidowego (25-35) może mieć potencjalny wpływ terapeutyczny na chorobę Alzheimera.
Mechanizm przeciwutleniający:
Eksperymenty in vitro wykazały, że noopept może znacznie zmniejszyć wskaźnik śmiertelności neuronów po leczeniu H ₂ O ₂ (IC ₅₀ =1.21 ± 0,07 μm) i hamować uszkodzenie peroksydacji lipidów.
Parametry farmakokinetyczne:
Doustna biodostępność nie została wyraźnie zgłoszona, ale aktywne metabolity można wykryć w tkance mózgowej w ciągu 1 godziny po wstrzyknięciu dootrzewnowym w eksperymentach na zwierzętach.
Metabolity mogą obejmować cyklopolinyloglicynę (endogenny neuropeptyd), co dodatkowo potwierdza jego działanie neuroprotekcyjne.

Manufacturing Information

Proszek noopept(Nazwa chemiczna: N-fenyloacetylo-L-Proliloglicyny Ester etylowy) jest syntetycznym lekiem wywiadowczym opracowanym w Rosji, należącym do cyklicznych pochodnych dipeptydów proliny glicyny. Jego struktura cząsteczkowa obejmuje reszty fenyloacetylu, L-proliny i grupy estru etylowego glicyny o masie cząsteczkowej 318,37 g/mol. Obecnie metody syntezy Noopept są głównie podzielone na dwie kategorie: klasyczną metodę syntezy wieloetapowej i zoptymalizowana metoda poprawy procesu. Poniżej znajduje się systematyczna analiza z perspektyw zasad reakcji, kluczowych kroków, trudności technicznych i zastosowań przemysłowych.

Klasyczna wieloetapowa metoda syntezy: kompletna ścieżka od surowców do produktów

 

Klasyczna syntetyczna trasa zaczyna się od chlorku L-proliny i benzoilu i konstruuje docelową cząsteczkę przez trzy etapy reakcji acylacji, kondensacji i estryfikacji. Metoda ma jasne kroki, ale wymagana jest ścisła kontrola warunków reakcji, aby uniknąć generowania produktów ubocznych.

Krok 1: Ochrona fenyloacetylowa proliny (reakcja acylowa)

Zasada reakcji: Grupa aminowa L-proliny ulega reakcji podstawienia nukleofilowego chlorku benzoilu w celu wygenerowania N-fenyloacetylo-l-proliny.
Warunki reakcji:
Rozpuszczalnik: Dichlorometan (DCM) lub tetrahydrofuran (THF)
Katalizator alkaliczny: trietyloamina (herbata) lub pirydyna
Temperatura: 0-5 stopni (w warunkach kąpieli lodowej)
Czas odpowiedzi: 2-4 godziny
Kluczowe punkty kontrolne:
Chlorek fenyloacetylu należy powoli kapać, aby kontrolować reakcję egzotermiczną i uniknąć nadmiernego stężenia miejscowego, co może prowadzić do tworzenia produktów ubocznych acylacji (takich jak N, N-diphenyloacelo-l-prolina).
Po zakończeniu reakcji konieczne jest przemycie rozcieńczonym kwasem chlorowodorowym w celu usunięcia nadmiaru katalizatora alkalicznego i zapobieganie wpływowi resztek alkalicznej na reakcję kondensacji w kolejnych etapach.

Krok 2: Kondensacja pochodnych proliny z estrem etylowym glicyny (tworzenie wiązań peptydowych)

Zasada reakcji: grupa karboksylowa N-fenyloacetylo-L-Proliny tworzy wiązanie peptydowe z grupą aminową chlorowodorku etylowego etylowego glicyny pod działaniem środka kondensacyjnego, wytwarzając surowy ester glicyny n-fenyloacetylo-L-Proliny.
Wybór agenta kondensacyjnego:
Tradycyjna metoda: DicyCloheksylAcarbodiimide (DCC) +1- hydroksybenzotriazole (hobt)
Nowoczesne ulepszenie: O - (7 -azabenzotriazol -1 -ilo) - N, N, N ', N' - tetrametylourea heksafluorofosforan (HATU)
Optymalizacja warunków reakcji:
Rozpuszczalnik: N, N-dimetyloformamid (DMF) lub dimetylosulfotlenk (DMSO)
Temperatura: temperatura pokojowa (25 stopni)
Czas reakcji: 6-12 godzin
Trudności techniczne:
Chlorowodorek estru etylowego glicyny musi być zneutralizowany z zasadą (takimi jak trietyloamina) do pH 7-8 z wyprzedzeniem, w przeciwnym razie protonowanie grupy aminowej zahamuje reakcję kondensacji.
HATU, jako środek kondensacyjny, może znacznie skrócić czas reakcji (6 godzin vs . 12 dla DCC/HOBT), ale przy wyższych kosztach, co czyni ją odpowiednią do syntezy na małą skalę w laboratorium.

Krok 3: Oczyszczanie i krystalizacja produktu (kluczowe etapy przemysłowe)

Metoda oczyszczania:
Chromatografia kolumnowa: kolumna żelowa krzemionkowego (200-300 siatka), mobilna faza eteru ropopochodnego octanu etylu (1: 3, v/v), może oddzielić nieprzereagowane surowce i produkty uboczne dipeptydowe.
Metoda rekrystalizacji: Rozpuść surowy produkt w gorącym etanolu, powoli ostygnąć do 0 stopnia, aby wytrącić kryształy i powtórzyć 2-3 razy, aby zwiększyć czystość do ponad 98%.
Wyzwanie uprzemysłowienia:
Chociaż chromatografia kolumn ma dużą czystość, zużywa dużą ilość rozpuszczalników i jest kosztowna, czyniącproszek noopepttrudne do zastosowania na dużą skalę.
Metoda rekrystalizacji wymaga kontrolowania szybkości krystalizacji, ponieważ zbyt szybka szybkość może prowadzić do nierównej wielkości cząstek kryształowych i wpływać na późniejszą wydajność suszenia.

Metoda ulepszania procesu optymalizacji: poprawa wydajności i wydajności

W odpowiedzi na niedociągnięcia metod klasycznych naukowcy opracowali różne ulepszone procesy w ostatnich latach, koncentrując się na optymalizacji etapu kondensacji i systemu rozpuszczalników w celu zmniejszenia kosztów produkcji i poprawie plonów produktów.

Metoda 2- Synteza wspomagana mikrofalami: przyspieszona reakcja kondensacji

 

Zasada: Zastosowanie promieniowania mikrofalowego w celu zapewnienia energii cząsteczki reagentów szybko zderzają się w polu elektromagnetycznym o wysokiej częstotliwości, skracając czas reakcji.
Dane eksperymentalne:
W warunkach mocy mikrofalowej 300 W i temperatury 80 stopni czas reakcji został skrócony z 12 godzin do 20 minut.
Wydajność wzrosła z 65% w metodzie klasycznej do 82%, a wygenerowana ilość produktów ubocznych (takich jak racemates).
Potencjał uprzemysłowienia:
Wymagany jest dedykowany reaktor mikrofalowy, który ma wysokie koszty sprzętu, ale może znacznie obniżyć zużycie energii i koszty czasu, co czyni go odpowiednim do produkcji produktów o wysokiej wartości dodanej.
System zielonego rozpuszczalnika: Zastąpienie tradycyjnych rozpuszczalników organicznych
Tło: Tradycyjne rozpuszczalniki, takie jak DMF i DMSO, są toksyczne i nie spełniają wymagań zielonej chemii.
Plan poprawy:
Zastosowanie 2-metylotetrahydrofuranu (2-metryczne) zamiast DMF: 2-metryczne ma niską temperaturę wrzenia (80 stopni), jest łatwy do odzyskania i nie ma hamującego wpływu na reakcję kondensacji.
Ciecze jonowe jako rozpuszczalniki, takie jak [BMIM] [BF4] (1-butylo-3-metyloimidazolium tetrafluoroborona), można recyklingować więcej niż 5 razy ze stabilną wydajnością 78%.
Zalety techniczne:
Zmniejsz emisję rozpuszczalników i obniżyć koszty leczenia środowiska.
Ciecze jonowe mogą regulować mikrośrodowisko reakcji i poprawić selektywność reakcji.

Metoda 3- Ciągłe synteza przepływu Technologia: osiągnięcie zautomatyzowanej produkcji

 

Zasada: Reaganty są ciągle pompowane przez reaktor mikrokanałowy, aby zakończyć reakcję pod precyzyjnie kontrolowaną temperaturą i ciśnieniem.
Przypadek eksperymentalny:
Reakcja kondensacyjna przeprowadza się w reaktorze mikrokanałowym z czasem przebywania zaledwie 5 minut i wydajnością 85%.
Dostosowanie parametrów reakcji w czasie rzeczywistym za pośrednictwem systemu monitorowania online w celu zapewnienia stabilności jakości produktu.
Znaczenie uprzemysłowienia:
Unikaj różnic wsadowych i poprawiaj spójność produkcji.
Sprzęt zajmuje niewielki obszar i nadaje się do renowacji i modernizacji istniejących fabryk.

Porównanie i sugestie dotyczące metod syntezy

 
Typ metody Dawać Czas reakcji Koszt rozpuszczalnika Wymagania sprzętu Obowiązujące scenariusze
Klasyczna wieloetapowa metoda syntezy 65-72% 18–24 godziny Wysoki (DMF) Konwencjonalne badania laboratoryjne szklane Produkcja na małą skalę
Metoda syntezy wspomaganej mikrofalą 78-85% 20-60 minut (2-metr) Skala pilotażowa reaktora mikrofalowego Produkt o wysokiej wartości
Technologia syntezy ciągłego przepływu 80-88% 5-15 minut Niski (ciecz jonowa) Reaktor mikrokanałowy Produkcja na dużą skalę przemysłową

 

Popularne Tagi: Noopept proszek, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż

Wyślij zapytanie