Tesamorelinato syntetyczny polipeptyd składający się z sekwencji 44-amino-kwasów pochodzących z ludzkiego czynnika uwalniającego-hormon wzrostu (GRF), z grupą 3-heksenoilową sprzężoną z N-końcową resztą tyrozyny. Jako nowy analog GRF, Tesamorelin skutecznie reguluje wydzielanie endogennego hormonu wzrostu, hamuje gromadzenie się trzewnej tkanki tłuszczowej (VAT), poprawia dyslipidemię, optymalizuje ogólny stan metaboliczny, poprawia jakość życia i stabilizuje ogólnoustrojową homeostazę glukozy. Jako profesjonalny producent peptydów posiadający dojrzałe systemy syntezy i oczyszczania, Bloomtechz dostarcza surowce peptydowe Tesamorelin o wysokiej czystości do globalnych badań laboratoryjnych i rozwoju naukowego. Utrzymujemy standardowe procesy produkcyjne, pełną kontrolę jakości partii i identyfikowalne systemy kontroli jakości, aby zapewnić stabilną konsystencję partii i niezawodną czystość analityczną klientom akademickim i przemysłowym.

Nasze produkty

Tesamorelina

Tabletki tesamoreliny

Kapsułki Tesamoreliny

Tesamorelin price list | Bloomtechz

product introduction | Bloomtechz

Tesamorelin | Bloomtechz

Method of Analysis | Bloomtechz

Tesamorelin COA


Certyfikat analizy
Nazwa złożona	Tesamorelina
Stopień	Stopień farmaceutyczny
Nr CAS	218949-48-5
Ilość	18g
Standard opakowania	Worek PE + worek foliowy Al
Producent	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Numer partii	202601090033
MFG	9 stycznia 2026 r
DO POTĘGI	8 stycznia 2029 r
Struktura	N/A
Przedmiot	Norma korporacyjna	Wynik analizy
Wygląd	Biały lub prawie biały proszek	Zgodny
Zawartość wody	Mniejsze lub równe 5,0%	0.39%
Strata przy suszeniu	Mniejsze lub równe 1,0%	0.28%
Metale ciężkie	Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm	N.D.
	Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm	N.D.
Czystość (HPLC)	Większy lub równy 99,0%	99.80%
Pojedyncza nieczystość	<0.8%	0.74%
Całkowita liczba drobnoustrojów	Mniejsze lub równe 750 cfu/g	80
E. Coli	Mniejsze lub równe 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (przez GC)	Mniej niż lub równo 5000 ppm	500 ppm
Składowanie	Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze poniżej 2-8 stopni

Metody analityczne

Surowy syntetyczny półprodukt Tesamorelin zebrany z syntezy peptydów w fazie stałej- jest solubilizowany w dejonizowanej matrycy wodnej. Podłoża fazy stacjonarnej rozmieszczone w złożu chromatograficznym z-fazami odwróconymi obejmują tetraalkilosilan-szczepiony żel krzemionkowy, oktylosilan-żel krzemionkowy funkcjonalizowany lub oktadecylosililo-związane sorbenty w postaci żelu krzemionkowego. Zastosowano dwufazowy układ eluentu, w którym środowisko wodne buforowane fosforanem trietyloaminy stanowi fazę ruchomą A, podczas gdy acetonitryl klasy chromatograficznej- służy jako organiczna faza ruchoma B. Frakcjonowanie przeprowadza się poprzez zaprogramowaną elucję gradientową; Frakcje eluatu odpowiadające okienku retencji piku docelowego analitu zbiera się i łączy.

Połączony eluat zawierający-docelowy produkt poddaje się próżniowej wyparce obrotowej w celu ograniczenia zawartości rozpuszczalnika, a powstałą zatężoną porcję oddziela się do dalszych operacji jednostkowych.

Metoda oczyszczania metodą wysokosprawnej chromatografii cieczowej z odwróconymi fazami obejmuje następujące etapy:

1) Chropowatą powłokę timoreliny otrzymaną w wyniku syntezy w fazie stałej rozpuszcza się w wodzie dejonizowanej, a fazą stacjonarną jest kolumna z żelem krzemionkowym związanym z tetraalkilosilanem, oktaalkilosilanem lub oktadecylem, faza ruchoma składa się z dwóch faz, przy czym roztwór buforowy fosforanu trietyloaminy jest fazą A, a chromatogram czysty acetonitryl jest fazą B, a gradient Oczyszczanie poprzez elucję przeprowadza się w celu zebrania roztworu naskórkowego piku docelowego

2) Otrzymany roztwór zatęża się na wyparce obrotowej pod próżnią, a stężony roztwór pozostawia się w stanie spoczynkowym

3) Użyj żywicy anionowymiennej do wymiany i przekształcenia w chłodziwo

4) Końcowy roztwór kortyzonu o-czystości jest zatężany i-liofilizowany przez dekompresję, obracanie i ponowne odparowywanie w celu uzyskania sproszkowanego produktu końcowego.

Metoda ta nadaje się do przemysłowego oczyszczania temoreliny. Może nie tylko uzyskać rafinowaną skórę o czystości większej niż 98,0%, ale także produkować partiami, aby spełnić wymagania dotyczące wysokiej czystości, wysokiej wydajności, niskich kosztów i wysokiej wydajności.

historia badań

Historia badań koncentruje się na leczeniu zaburzeń metabolizmu tłuszczów związanych z wirusem HIV (ludzki wirus niedoboru odporności). Poniżej znajduje się kilka kluczowych punktów dotyczących historii badań:

1. Wstępne ustalenia

W populacji pacjentów zakażonych wirusem HIV-niektóre leki mogą powodować zaburzenia metabolizmu tłuszczów podczas leczenia, zwłaszcza nadmierne gromadzenie się tkanki tłuszczowej w jamie brzusznej. Zmiana ta wpływa nie tylko na wygląd fizyczny pacjentów, ale wiąże się także ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zaburzeń metabolicznych i chorób układu krążenia. Dlatego też poszukiwanie leków, które będą w stanie skutecznie leczyć to zaburzenie metabolizmu tłuszczów, stało się ważnym kierunkiem badań.

2. Mechanizm badania działania

Regulowanie uwalniania hormonu wzrostu (GH) w organizmie poprzez naśladowanie i wzmacnianie działania ludzkiego hormonu uwalniającego hormon wzrostu (GHRH). Hormon wzrostu odgrywa kluczową rolę w regulacji wzrostu, syntezy i metabolizmu tkanek organizmu, a także stymuluje wydzielanie hormonu wzrostu poprzez wiązanie się z receptorem GHRH w przysadce mózgowej, zwiększając w ten sposób poziom GH w organizmie. Odkrycie to dostarcza teoretycznych podstaw do leczenia zaburzeń metabolizmu lipidów związanych z zakażeniem HIVTesamorelina.

3. Badania kliniczne

W oparciu o mechanizm działania badacze przeprowadzili kilka badań klinicznych, aby ocenić jego skuteczność w leczeniu dyslipidemii-związanej z zakażeniem HIV. Badania te wykazały, że leczenie znacząco zmniejsza gromadzenie się tłuszczu w jamie brzusznej, a także skutecznie łagodzi objawy utraty tkanki tłuszczowej u pacjentów. Może to mieć pozytywny wpływ zarówno na zdrowie psychiczne, jak i fizyczne pacjentów.

4. Zatwierdzenie FDA

Na podstawie pozytywnych wyników tych badań klinicznych lek (sól octanu tesamoreliny, nazwa handlowa Egrifta) został zatwierdzony przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) do leczenia zaburzeń metabolizmu tłuszczów związanych z zakażeniem wirusem HIV-w 2010 roku. Był to pierwszy lek zatwierdzony przez FDA do leczenia zaburzeń metabolizmu lipidów.

Podsumowując, historiaTesamorelinabadania obejmowały odkrycie potencjalnych skutków terapeutycznych,-dogłębne badanie mechanizmów działania, potwierdzenie skuteczności w badaniach klinicznych i ostatecznie zatwierdzenie przez organy regulacyjne. Powodzenie tego procesu nie tylko zapewnia nową opcję terapeutyczną dla pacjentów zakażonych wirusem HIV-, ale także oferuje nowe pomysły na leczenie innych zaburzeń związanych z zaburzeniami metabolizmu tłuszczów.

Tesamorelina hamuje GSK-3 i zmniejsza fosforylację białka tau przez IGF-1

Tesamorelina to sztucznie syntetyzowany analog czynnika uwalniającego hormon wzrostu (GHRH), który może stymulować wydzielanie hormonu wzrostu (GH) z przedniego płata przysadki mózgowej, wpływając w ten sposób na poziom insulinopodobnego czynnika wzrostu-1 (IGF-1). W ostatnich latach badania wykazały, że tesamorelin może regulować fosforylację białka tau poprzez szlaki sygnałowe związane z IGF-1, co daje nową nadzieję w leczeniu chorób neurodegeneracyjnych.

Struktura i właściwości enzymatyczne GSK-3

Kinaza syntazy glikogenu-3 (GSK-3) jest kinazą białkową seryny/treoniny, która jest powszechnie obecna w komórkach. GSK-3 ma unikalne cechy strukturalne, a jego działanie jest regulowane przez wiele czynników. W spoczynku GSK-3 wykazuje pewną podstawową aktywność, a jej aktywność ulega dalszemu wzmocnieniu po aktywacji przez sygnały z góry. GSK-3 posiada szeroką gamę substratów i może fosforylować różne białka, uczestnicząc w różnych szlakach sygnałowych i procesach fizjologicznych w komórkach.

Fosforylacja białka tau przez GSK-3

Białko Tau jest białkiem związanym z mikrotubulami, które głównie uczestniczy w składaniu i stabilności mikrotubul w neuronach.

Na białku tau znajduje się wiele miejsc fosforylacji, a GSK-3 jest jedną z głównych kinaz katalizujących fosforylację białka tau. GSK-3 może specyficznie rozpoznawać i fosforylować specyficzne reszty seryny i treoniny białka tau, takie jak Ser396, Thr231 itp. Nadmierna fosforylacja białka tau może prowadzić do zmniejszenia jego zdolności wiązania z mikrotubulami, zakłócenia struktury mikrotubul, co z kolei wpływa na transport materiału i normalne funkcjonowanie neuronów, ostatecznie prowadząc do śmierci neuronów.

Rola GSK-3 w chorobach neurodegeneracyjnych

W chorobach neurodegeneracyjnych takich jak AD, aktywność GSK-3 jest nienormalnie zwiększona, co jest ściśle związane z nadmierną fosforylacją białka tau i tworzeniem się splotów neurofibrylarnych.

Badania wykazały, że hamowanie aktywności GSK-3 może obniżyć poziom fosforylacji białka tau, poprawić neuronalne zmiany patologiczne i opóźnić postęp choroby. Dlatego GSK-3 stała się jednym z ważnych celów w leczeniu chorób neurodegeneracyjnych.

Mechanizm tesamoreliny stymulującej wydzielanie IGF-1

Interakcja między tesamoreliną i receptorem GHRH

Tesamorelina, jako analog GHRH, może specyficznie wiązać się z receptorami GHRH na powierzchni komórek przedniego płata przysadki mózgowej. Wiązanie to ma wysokie powinowactwo i specyficzność, podobne do interakcji pomiędzy naturalnym GHRH a receptorami. Kiedy tesamorelina wiąże się z receptorem GHRH, powoduje zmianę konformacyjną w receptorze, aktywując szlak sygnałowy sprzężony z białkiem G w komórce.

Aktywacja wewnątrzkomórkowych szlaków sygnałowych

Po związaniu się tesamoreliny z receptorami GHRH, aktywowane białko G dodatkowo aktywuje cyklazę adenylanową (AC), co prowadzi do wzrostu wewnątrzkomórkowego poziomu cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP).

CAMP, jako drugi przekaźnik, aktywuje kinazę białkową A (PKA). PKA może fosforylować różne dalsze białka docelowe, w tym czynniki transkrypcyjne, promując w ten sposób transkrypcję i ekspresję genów GH, co ostatecznie prowadzi do wzrostu wydzielania GH.

Indukcja syntezy IGF-1 przez GH

GH wydzielany do krwioobiegu działa na tkanki takie jak wątroba, aktywując szlak sygnałowy JAK-STAT w komórkach wątroby, promując transkrypcję i ekspresję genu IGF-1. Po związaniu się z receptorami GH na powierzchni komórek wątroby, GH aktywuje związane z receptorem kinazy JAK, które dalej fosforylują białka STAT.

Fosforylowane białka STAT tworzą dimery, przedostają się do jądra, wiążą się z regionem promotorowym genu IGF-1 i inicjują syntezę i wydzielanie IGF-1.

IGF-1 hamuje szlak sygnalizacyjny aktywności GSK-3

Aktywacja receptora IGF-1

Po wydzieleniu IGF-1 do krwioobiegu wiąże się on z receptorem IGF-1 (IGF-1R) na powierzchni komórek docelowych. IGF-1R jest receptorem kinazy tyrozynowej. Kiedy IGF-1 wiąże się z receptorem, powoduje zmianę konformacyjną i aktywuje aktywność kinazy tyrozynowej receptora. Aktywowany IGF-1R samofosforyluje i fosforyluje dalsze cząsteczki sygnalizacyjne, takie jak białka substratu receptora insuliny (IRS).

Aktywacja szlaku sygnalizacyjnego PI3K Akt

Fosforylowane białka IRS mogą rekrutować i aktywować 3-kinazę fosfatydyloinozytolu (PI3K). PI3K katalizuje tworzenie się 3,4,5-trifosforanu fosfatydyloinozytolu (PIP3) z 4,5-difosforanu fosfatydyloinozytolu (PIP2) na błonie komórkowej. PIP3, jako drugi przekaźnik, może rekrutować kinazę białkową B (Akt) na błonę komórkową i ją aktywować. Aktywowany Akt jest kluczową cząsteczką hamującą aktywność GSK-3.

Hamujący wpływ Akt na GSK-3

Akt może bezpośrednio fosforylować specyficzne reszty seryny (takie jak Ser9) GSK-3, a aktywność fosforylowanego GSK-3 jest hamowana. To działanie hamujące zapobiega fosforylacji przez GSK-3 substratów, takich jak białko tau, zmniejszając w ten sposób nieprawidłowy poziom fosforylacji białka tau.

Wpływ hamowania aktywności GSK-3 na poziom fosforylacji białka tau

Badania eksperymentalne in vitro

W eksperymentach na komórkach in vitro badacze wystawili komórki neuronowe na działanie środowiska tesamoreliny lub IGF-1, a następnie zmierzyli poziom fosforylacji białka tau. Wyniki wykazały, że po leczeniu tesamoreliną i IGF-1 aktywność GSK-3 w komórkach neuronowych została znacząco zmniejszona, a poziom fosforylacji białka tau w wielu miejscach fosforylacji również znacząco się obniżył. Wskazuje to, że tesamorelina hamuje aktywność GSK-3 poprzez szlak sygnałowy IGF-1-Akt, skutecznie zmniejszając fosforylację białka tau.

Badania doświadczalne na zwierzętach

W modelach zwierzęcych, takich jak transgeniczne modele myszy z AD, po leczeniu tesamoreliną, poziom IGF-1 w tkance mózgowej myszy wzrósł, aktywność GSK-3 została zahamowana i obniżył się poziom fosforylacji białka tau. Jednocześnie poprawiono funkcje poznawcze myszy i zmniejszono uszkodzenia neuronów. Te wyniki eksperymentów na zwierzętach dodatkowo potwierdzają skuteczność mechanizmu Tesamoreliny polegającego na hamowaniu GSK-3 i zmniejszaniu fosforylacji białka tau przez IGF-1 in vivo.

Referencje

[1] Falutz, J., Mamputu, JC, Potvin, D. i Tremblay, M. (2007). Wpływ tesamoreliny, analogu-czynnika uwalniającego hormon wzrostu, na trzewną tkankę tłuszczową i parametry metaboliczne w lipodystrofii związanej z HIV-.Journal of nabytych zespołów niedoboru odporności, 46(2), 171–179.

[2] Grunfeld, C. i Hadigan, C. (2011). Tesamorelin w leczeniu nadmiaru trzewnej tkanki tłuszczowej u pacjentów zakażonych wirusem HIV.Opinia eksperta na temat farmakoterapii, 12(12), 1947–1956.

[3] Møller, N. i Jørgensen, JOL (2012). Substancje zwiększające wydzielanie hormonu wzrostu i analogi-hormonu uwalniającego hormon wzrostu: farmakologia i perspektywy kliniczne.Badania hormonalne i metaboliczne, 44(14), 981–990.

[4]Stanley, TL i Grinspoon, SK (2010). Patofizjologia i leczenie lipodystrofii-związanej z HIV.Recenzje endokrynologiczne, 31(2), 231–261.

[5]Tritos, NA (2018). Tesamorelin: przegląd mechanizmu działania, skuteczności klinicznej i profilu bezpieczeństwa w leczeniu otyłości trzewnej związanej z HIV-.Narkotyki, 78(1), 75–87.

Często zadawane pytania

P: Jakie są główne zalety Bloomtechz Tesamorelin w porównaniu z generycznymi peptydami przemysłowymi o niskiej-czystości dostępnymi na rynku?

Odp.: Większość dostępnych na rynku surowców Tesamorelin charakteryzuje się niepełnym usuwaniem zanieczyszczeń, resztkowymi obciętymi fragmentami peptydowymi i niestabilnym poziomem konwersji soli. Bloomtechz stosuje niezależne oczyszczanie metodą HPLC w gradiencie-faz odwróconych w połączeniu z profesjonalną technologią konwersji żywicy anionowymiennej, stabilnie utrzymując czystość produktu powyżej 98%. Jako producent źródła ściśle kontrolujemy każde ogniwo oczyszczania przemysłowego, eliminujemy ryzyko związane z różnicami w seriach i dostarczamy pełne dane dotyczące profilu zanieczyszczeń oraz raporty z testów partii. Ta stabilna, wysoka-czystość zapewnia niezawodną powtarzalność w eksperymentach akademickich klientów i badaniach nad recepturami przemysłowymi.

P: Czy Bloomtechz może świadczyć usługi w zakresie klasyfikacji rodzaju i czystości soli dla Tesamorelin?

O: Tak. W oparciu o różnorodne scenariusze badań klientów Bloomtechz wspiera spersonalizowane dostosowywanie stopni czystości Tesamorelin i specyfikacji konwersji soli. Niezależnie od tego, czy klienci wymagają standardowych produktów-do badań, czy też niestandardowych wersji o wysokiej-czystości i bardziej rygorystycznych limitach zanieczyszczeń, nasz zespół badawczo-rozwojowy i ds. oczyszczania może odpowiednio dostosować proces oczyszczania przemysłowego. Wszystkie niestandardowe produkty przejdą niezależną ponowną-kontrolę kontroli jakości i zostaną wyposażone w dopasowane, kwalifikowane dokumenty COA, w pełni spełniające zróżnicowane standardy badań eksperymentalnych i projektowych.

P: W jaki sposób Bloomtechz gwarantuje stabilność Tesamorelina podczas-transportu granicznego na duże-odległości?

Odp.: Liofilizowany proszek Tesamorelin jest wrażliwy na wysoką temperaturę i wilgotność. Aby rozwiązać ryzyko niestabilności w międzynarodowym transporcie morskim i lotniczym, Bloomtechz stosuje profesjonalne, szczelne opakowania odporne na działanie niskich-temperatur i wilgoci-, zabezpieczenia przed gazem obojętnym i izolowane opakowania zewnętrzne dla wszystkich eksportowanych partii. Z wyprzedzeniem symulujemy-transport na duże odległości i testy stabilności przy wahaniach temperatury, aby zapewnić brak degradacji peptydu, absorpcję wilgoci i pogorszenie czystości po dostarczeniu. Tymczasem próbki do przechowywania kompletnych partii są zarezerwowane, aby zapewnić skuteczną gwarancję identyfikowalności jakości dla klientów na całym świecie.

P: Jakie pełne wsparcie w zakresie kwalifikacji i dokumentacji technicznej może zapewnić Bloomtechz w przypadku zamówień hurtowych Tesamorelin?

Odp.: Jako profesjonalny producent surowców peptydowych firma Bloomtechz może dostarczyć pełny-zestaw dokumentów uzupełniających dla każdej partii Tesamorelin, w tym certyfikat COA, chromatogram czystości HPLC, raport identyfikacyjny spektrometrii mas, dane dotyczące wykrywania wilgoci, raport z testów na metale ciężkie i kartę charakterystyki MSDS. Wszystkie dokumenty są zgodne z międzynarodowymi badaniami laboratoryjnymi i-standardami transgranicznej odprawy celnej. Nasz profesjonalny zespół sprzedaży pomaga klientom w sortowaniu pakietów dokumentów, znacznie upraszczając kontrolę przychodzącą, składanie projektów i procedury odprawy celnej.

P: Czy Bloomtechz zapewnia po-zakupie wskazówki techniczne-posprzedażowe dotyczące zastosowań laboratoryjnych Tesamorelin?

O: Tak. Bloomtechz zapewnia-profesjonalną techniczną obsługę posprzedażową-wszystkim nabywcom Tesamorelin. Nasz zespół techniczny może zaoferować standardowe wytyczne dotyczące rekonstytucji peptydów, konfiguracji rozpuszczania, warunków przechowywania w laboratorium, zarządzania porcjami i środków ostrożności podczas operacji eksperymentalnych. Możemy również zapewnić ukierunkowane sugestie dotyczące unikania ryzyka w przypadku typowych problemów eksperymentalnych, takich jak inaktywacja peptydów i wytrącanie zanieczyszczeń, skutecznie zmniejszając wskaźnik niepowodzeń eksperymentalnych klientów i poprawiając efektywność badań.

Popularne Tagi: tesamorelin cas 218949-48-5, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż

Tesamorelina CAS 218949-48-5