N - boc - l -, znany również jako BOC - L - prolina lub (s) -2-formylopyrolidyna-1-karboksylowy ester butylowy, jest związkiem. Przy temperaturze pokojowej i ciśnieniu jest to przezroczysta jasnożółta lepka ciecz o względnej gęstości 1,148 g/cm3. Trudne do rozpuszczenia w wodzie, ale rozpuszczalne w wspólnych rozpuszczalnikach organicznych, takich jak dichlorometan, chloroform itp. Jest to ważny pośredni w syntezie inhibitorów HIV typu amidowego i ma szerokie zastosowanie w syntezie leków alkoholowych aminowych i hormonów biologicznych. Grupę BOC można łatwo usunąć, a grupę aldehydową można przekształcić w grupę hydroksylową poprzez redukcję lub grupę cyjankową poprzez reakcję cyjankową. Jest zwykle stosowany do badań i zastosowań przemysłowych.
|
|
|
|
Formuła chemiczna |
C10H17NO3 |
|
Dokładna masa |
199.12 |
|
Masa cząsteczkowa |
199.25 |
|
m/z |
199.12 (100.0%), 200.12 (10.8%) |
|
Analiza elementarna |
C, 60.28; H, 8.60; N, 7.03; O, 24.09 |
Odgrywa kluczową rolę w syntezie leków alkoholowych aminowych i hormonów biologicznych. Jego unikalna struktura chemiczna pozwala na włączenie do złożonych cząsteczek, ułatwiając w ten sposób syntezę tych biologicznie aktywnych związków.
N - boc - l -Jako pośredni w syntezie amidu - inhibitorów HIV, znacząco przyczynia się do rozwoju leków przeciwretrowirusowych. Jego włączenie do szlaku syntezy stanowi kluczowy element składowy dla tworzenia skutecznych inhibitorów HIV.
Grupa BOC w IT oferuje modułowość w syntezie chemicznej. Ta grupa można łatwo usunąć, umożliwiając dalszą funkcjonalizację i modyfikacje strukturalne cząsteczki. Ta funkcja zwiększa wszechstronność odkrywania leków i syntezy chemicznej.
Grupa aldehydowa w nim może ulegać różnym przemianom chemicznym. Na przykład można go sprowadzić do grupy hydroksylowej lub przekształcić w grupę cyjanową poprzez reakcje redukcji i cyjanowania. Transformacje te poszerzają potencjał syntetyczny i umożliwiają syntezę różnorodnych jednostek chemicznych.
5.synteza bioaktywnych mimetyków peptydowych
Jest to pochodna proliny zawierająca grupę chroniącą BOC, którą można zastosować do syntezy mimetyków peptydowych o aktywności biologicznej, takich jak analogi dolastatyny 10 z aktywnością przeciw rakowi jelita grubego.
6.Reakcja winylacji
Może służyć jako ważny blok konstrukcyjny w syntezie związków zawierających struktury aminokwasowe. Ponadto jego reakcja nukleofilowa i reakcja alkynylacji można zastosować do syntezy różnych złożonych struktur związków, rozszerzając zakres reakcji syntezy organicznej.
7. Zastosowania przemysłowe
Ze względu na wszechstronność i znaczenie w syntezie leków jest szeroko stosowany w zastosowaniach przemysłowych. Służy jako kluczowy pośredni w produkcji farmaceutyków, biochemikaliów i innych powiązanych produktów.
 |
 |
Znaczenie w badaniach inhibitorów HIV
1. Wpływ na leczenie
(1.) Zapewnienie nowych opcji leczenia: Inhibitory HIV zapewniają nowe opcje leczenia osób zakażonych HIV, szczególnie dla tych, którzy rozwijają oporność na tradycyjne leki przeciwwirusowe lub mają specjalne potrzeby.
(2.) Poprawa skuteczności leczenia: niektóre inhibitory HIV, takie jak inhibitory kapsydu, replikacja wirusa blokująca i przenoszenie poprzez hamowanie tworzenia lub funkcji kapsydu wirusa HIV. Leki te wykazały znaczące działanie przeciwwirusowe w badaniach klinicznych i oczekuje się, że jeszcze bardziej poprawi wskaźnik powodzenia leczenia HIV.
(3.) Zmniejsz działania niepożądane: tradycyjne leki przeciwretrowirusowe (ART) mogą wymagać częstego podawania i może być spowodowane pewnymi skutkami ubocznymi. Długo działające inhibitory HIV, takie jak lenakapawir, które należy podawać tylko dwa razy w roku, mogą zmniejszyć częstotliwość i skutki uboczne pacjentów oraz poprawić ich jakość życia.
2. Wkład znaczącego w zapobieganie HIV
(1.) Wykazano, że profilaktyka przed ekspozycją (PREP): Niektóre inhibitory HIV, takie jak GS - Ca1, zapewniają długie - ochronę w eksperymentach na zwierzętach poprzez pojedyncze wstrzyknięcie, unikając infekcji wirusem małpki z niedoborem odporności (Shiv). Oczekuje się, że ten rodzaj leków zostanie wykorzystany do profilaktyki wstępnej ekspozycji u ludzi, zmniejszając ryzyko przenoszenia HIV.
(2.) Zmniejsz przenoszenie wirusa: hamując replikację i rozprzestrzenianie się HIV, inhibitory HIV pomagają zmniejszyć obciążenie wirusowe u zarażonych osób, zmniejszając w ten sposób ryzyko przeniesienia wirusa na inne kontakt seksualny, przenoszenie krwi i inne środki.
3. Zaproponuj postęp badań nad HIV
(1.) Promowanie rozwoju nowych leków: Badania i rozwój inhibitorów HIV napędzały postęp rozwoju nowego leku, zapewniając badaczom więcej wskazówek i pomysłów badań.
(2.) Głębokie zrozumienie mechanizmów HIV: Badając mechanizmy i skutki inhibitorów HIV, naukowcy mogą głębsze zrozumieć mechanizmy replikacji i transmisji HIV, zapewniając naukowe podstawy do opracowania bardziej skutecznych strategii leczenia.
4. Wprowadź społeczeństwo i gospodarkę
(1.) Zmniejszenie obciążenia medycznego: Rozwój i zastosowanie inhibitorów HIV może pomóc zmniejszyć koszty medyczne i obciążenie osób zakażonych wirusem HIV oraz poprawić wydajność wykorzystania zasobów medycznych.
(2.) Poprawa jakości życia pacjentów: poprzez zmniejszenie skutków ubocznych leków i zwiększenie skuteczności leczenia, inhibitory HIV mogą pomóc poprawić jakość życia pacjentów i uczestnictwo społeczne, zmniejszając obciążenie społeczeństwu i rodzinom.
Metody syntezy
Metoda utleniania SWERN:
- Odczynniki i warunki: Wykorzystuje chlorek oksalilu, DMSO i trietyloaminę w warunkach -78 stopni.
- Procedura: N - boc - l - ProLinol jest do niego utleniony za pomocą chlorku oksalilu, DMSO i trietyloaminy o -78 stopnia. Jednak ta metoda wymaga absolutnych warunków bezwodnych i niskich temperatur, co czyni ją wyzwaniem dla zastosowań przemysłowych.
Utlenianie DMSO za pomocą kompleksu SO3-pirydyny:
- Odczynniki: DMSO jako utleniacz, stały kompleks So3-pirydyna jako aktywator i trietyloamina jako podstawa.
- Procedura: N - boc - l - ProLinol jest do niego utleniony za pomocą DMSO, kompleksu SO3-PYRIDINY i trietyloaminy. Ta metoda wytwarza również nieprzyjemny zapach dimetyloargła.
Dess - Martin utlenianie:
- Odczynnik: Używa Dess - Martin Periodinane (DMP) utleniacz.
- Procedura: N - boc - l - ProLinol jest do niego utleniony za pomocą odczynnika Dess - Martin Periodinane. Chociaż ta metoda jest skuteczna, sam odczynnik jest stosunkowo drogi, ograniczając jego koszt - skuteczność dla dużej syntezy skali -.
Streszczenie:
- Wybór metody syntezy dla niego zależy od konkretnych wymagań syntezy, takich jak dostępność odczynników, względy kosztów i pożądanej czystości produktu.
- Metoda utleniania SWERN, choć skuteczna, stanowi wyzwanie ze względu na potrzebę bezwodnych warunków i niskich temperatur.
- Metoda utleniania DMSO, choć prosta, powoduje nieprzyjemny zapach.
- Metoda utleniania Martina - jest skuteczna, ale stosunkowo droga.
Tło odkrycia
N - boc - l -, kluczowe organiczne syntetyczne pośrednie, stwierdza swoje znaczenie w dziedzinie chemii farmaceutycznej i asymetrycznej katalizy organicznej. Jego odkrycie i kolejne zastosowanie są zakorzenione w zrozumieniu i wykorzystaniu - aldehydów aminowych, które mają unikalne właściwości chemiczne i funkcje.
- - Amino aldehydy mają unikalną kombinację grupy formylowej i odpowiednio chronionej funkcji aminowej. Ta charakterystyka strukturalna zapewnia im znaczącą wielofunkcyjność, co czyni je cennymi elementami składowymi w syntezie organicznej.
- Można je wyprowadzić z aminokwasów -, naturalnych bloków białek, poprzez transformacje chemiczne, takie jak redukcja estrów aminokwasowych - lub utlenianie alkoholi aminowych.
- W szczególności jest ważnym organicznym syntetycznym pośrednim ze względu na jego rolę w syntezie różnych biologicznie aktywnych związków. Na przykład służy jako kluczowy pośredni w syntezie toksyny Hare Sea.
- Jego grupa BOC (tert - butoxykarbonyl) oferuje mechanizm ochronny dla grupy aminowej, umożliwiając dalsze modyfikacje chemiczne przy jednoczesnym zachowaniu funkcji aminowych.
- Odkrycie i jego syntetyczne metody były spowodowane potrzebą wydajnych dróg do syntezy związków biologicznie aktywnych. W rezultacie opracowano różne metody syntezy tego pośredniego z - aminokwasów lub ich pochodnych.
- Jego zastosowania obejmują syntezę leków, gdzie służy jako pośredni w syntezie inhibitorów HIV i innych bioaktywnych cząsteczek, po asymetryczną katalizę, w której można go wykorzystać jako ligand chiralny lub katalizator.
Wielkość rynku wciąż się rozwija
Wraz z szybkim rozwojem globalnych branż, takich jak farmaceutyki i chemikalia oraz ciągły wzrost popytu rynku, jego wielkość rynku będzie nadal rosła. Zwłaszcza w dziedzinie badań, rozwoju i produkcji leków terapeutycznych na główne choroby, takie jak AIDS i rak, popyt będzie bardziej pilny. Tymczasem wraz ze wzrostem krajów rynków wschodzących i poprawa świadomości zdrowotnej konsumenckiej popyt na rynku w regionach takich jak Azja i Afryka stopniowo wzrośnie.
Innowacja technologiczna napędza modernizację przemysłową
Innowacja technologiczna jest ważną siłą napędową promowania modernizacji przemysłowej. W przyszłości, wraz z ciągłym postępem technologii syntezy organicznej oraz opracowywaniem i zastosowaniem nowych warunków reakcji i katalizatorów, jego metody syntezy będą stale zoptymalizowane i zaktualizowane. Pomoże to osiągnąć znaczny postęp w poprawie wydajności produkcji, zmniejszaniu kosztów produkcji, zwiększeniu czystości produktu i stabilności jakości. Jednocześnie innowacje technologiczne promują również rozwój zastosowań i modernizację przemysłową w większej liczbie dziedzin.
Wymagania dotyczące ochrony środowiska promują zielone rozwój
Wraz ze wzrostem globalnej świadomości ochrony środowiska i coraz bardziej ścisłych przepisów środowiskowych przedsiębiorstwa produkcyjne będą napotkać większą presję środowiska. Będzie to jednak zachęcić przedsiębiorstwa do wzmocnienia badań i promocji technologii ochrony środowiska oraz promowania zielonego rozwoju branży. W przyszłości przedsiębiorstwa produkcyjne zwrócą większą uwagę na ochronę energii, redukcję emisji, recykling zasobów i ochronę środowiska, dążąc do osiągnięcia sytuacji wygranej - korzyści ekonomicznych i społecznych.
Wzmocnienie współpracy międzynarodowej i wymiany
Dzięki pogłębieniu globalizacji i rosnącej częstotliwości handlu międzynarodowego współpraca międzynarodowa i wymiany w tej branży będą nadal wzmacniać. Pomoże to firmom poczynić pozytywny postęp w zrozumieniu międzynarodowego popytu i konkurencji na rynku, wprowadzając zaawansowane doświadczenie technologii i zarządzania oraz rozszerzanie rynków zagranicznych. Jednocześnie międzynarodowa współpraca i wymiana będą również promować innowacyjny rozwój branży i przyspieszy tempo modernizacji przemysłowej.
Popularne Tagi: n - boc - l - prolinal CAS 69610-41-9, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż