Związek Fipronil Krople Aktywny składnik: Jak działa Fipronil

Aby pasożyty, takie jak pchły i kleszcze, mogły wykonywać ważne czynności, takie jak poruszanie się, karmienie i rozmnażanie, potrzebują złożonych sygnałów układu nerwowego. Ich układ nerwowy współpracuje z przekaźnikami chemicznymi, które przesyłają wiadomości między komórkami nerwowymi i są starannie dostosowane. Kiedy ten system komunikacji ulegnie awarii, pasożyty nie mogą wykonywać prostych zadań, które muszą wykonać, aby pozostać przy życiu.

Pasożytnicze stawonogi mają w swoich układach nerwowych specjalne czujniki, które kontrolują komunikaty powstrzymujące zdarzenie. Neuroprzekaźniki to substancje chemiczne znajdujące się w mózgu i organizmie, które w razie potrzeby mogą przyspieszyć lub zatrzymać sygnały nerwowe. Dzięki temu dobrze-zbilansowanemu systemowi pasożyty mogą kontrolować ruchy mięśni i utrzymywać normalne funkcjonowanie swoich organizmów przez całe swoje cykle życiowe.

Fipronil jest bardzo selektywny, ponieważ oddziałuje wyłącznie na kompleks receptorów kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który występuje głównie u zwierząt. Regularny przepływ jonów chlorkowych przez błony komórek nerwowych zostaje zatrzymany, gdy cząsteczka ta zwiąże się z kanałami chlorkowymi połączonymi z receptorami GABA. Z tego powodu nerwy uruchamiają się w sposób niekontrolowany, co powoduje nadmierne pobudzenie, a następnie paraliż.

Molekularna natura fipronilu sprawia, że ​​bardzo łatwo łączy się on z receptorami GABA u owadów. Ze względu na tę specyfikę krople zawierające fipronil dobrze zabijają pasożyty, stwarzając jednocześnie niewielkie ryzyko dla ssaków. Receptory GABA u ssaków różnią się fizycznie od receptorów GABA u owadów. Tworzy to poduszkę bezpieczeństwa, która umożliwia miejscowe stosowanie fipronilu u zwierząt domowych.

Ekspozycja docelowych pasożytów na fipronil uruchamia łańcuch efektów w mózgu. Utrata koordynacji i zmniejszona aktywność karmienia to tylko niektóre z pierwszych objawów. Ponieważ związek ten zakłóca regulację sygnału nerwowego, pasożyty z czasem ulegają paraliżowi, co uniemożliwia im przyczepianie się do zwierząt żywicielskich. W ciągu kilku godzin od kontaktu z leczonymi kotami pchły i kleszcze tracą zdolność utrzymywania silnego chwytu, co oznacza, że ​​odpadają.

Badania wykazały, że fipronil działa długo po zastosowaniu. Substancja chemiczna przenika przez gruczoły łojowe i łodygi włosów, tworząc rezerwę, która z czasem chroni skórę. Ze względu na przedłużony proces uwalniania,złożone krople fiproniluzwykle zapewniają ochronę na kilka tygodni już po pierwszym użyciu.

U stawonogów receptory GABA są bardzo ważne w kontrolowaniu układu nerwowego. Te grupy białek przechodzą przez błony komórkowe i tworzą kanały, które otwierają się, gdy GABA się z nimi wiąże. Kiedy te kanały działają prawidłowo, przepuszczają jony chlorkowe do komórek nerwowych. Tworzy to znaki, które powstrzymują komórki przed wyzwalaniem zbyt wielu impulsów nerwowych.

U owadów układ GABA jest zbudowany w sposób nieco odmienny od układów GABA u kręgowców. Z powodu tych różnic środki chemiczne, takie jak fipronil, można stosować do leczenia określonych obszarów. Bezkręgowce mają kanały chlorkowe bramkowane{{2} glutaminianem, na które może oddziaływać fipronil. Daje to szerszy zakres działania przeciwpasożytniczego.

Fipronil blokuje przepływ jonów przez kanały chlorkowe, nawet gdy cząsteczki GABA zwiążą się z miejscami ich rozpoznania. Ten niekonkurencyjny antagonizm-działa naprawdę dobrze, ponieważ uniemożliwia działanie kanałów niezależnie od ilości neuroprzekaźników. Z tego powodu neurotransmisja hamująca przestaje działać, pozostawiając szlaki pobudzające bez kontroli. To sprawia, że ​​mózg pracuje bez kontroli.

Kiedy fipronil wpływa na pasożyty, wykazują one wyraźne oznaki blokady receptora GABA. Gdy do układu nerwowego dociera zbyt wiele sygnałów pobudzających, drżenie mięśni zamienia się w drgawki. Stale napięte mięśnie z czasem ulegają paraliżowi, uniemożliwiając pasożytom utrzymywanie zwierząt będących żywicielami lub wykonywanie skoordynowanych ruchów niezbędnych do przeżycia.

Różne typy pasożytów są w różny sposób wrażliwe na fipronil, w zależności od budowy ich receptorów i tego, jak dobrze potrafią wykorzystywać energię. Kiedy pchły zostaną narażone, zwykle umierają w ciągu 24 godzin, co wskazuje, że są bardzo podatne. Kleszcze mogą potrzebować trochę więcej czasu na kontakt z substancją, ale w końcu trujące działanie je zabija.

Ponieważ fipronil działa poprzez kontakt, pasożyty nie muszą zjadać krwi leczonych zwierząt, aby otrzymać śmiertelne dawki. Kontakt z leczoną skórą lub futrem wystarczy, aby uwolnić wystarczającą ilość substancji chemicznej, która zaburza układ nerwowy. Ten sposób działania dodaje kolejną warstwę obrony poprzez zabijanie pasożytów, zanim zdążą pożywić się krwią i rozprzestrzenić choroby.

Pasożyty wchodzą w kontakt z fipronilem przez leczone włosy i skórę. Gdy pchły i kleszcze przemieszczają się po futrze w poszukiwaniu miejsc do przyczepienia się, w wyniku kontaktu fizycznego gromadzą się na ciele substancje. Ponieważ fipronil jest lipofilowy, może szybko przedostać się przez skórę pasożyta i dotrzeć do docelowych miejsc wewnątrz pasożyta.

Szybkość działania zależy od tego, jak zachowują się pasożyty i jak żyją. Pasożyty, które aktywnie się poruszają, mogą przyjmować większe dawki szybciej niż te, które są nieruchome. Łuski różnych gatunków różnią się grubością i-budową, co wpływa na szybkość wchłaniania i pomaga wyjaśnić, dlaczego różne typy pasożytów umierają w różnym czasie.

Razzłożone krople fiproniluwchłania się, szybko przedostaje się do układu nerwowego pasożytów. Związek dobrze wiąże się z miejscami docelowymi, gdyż wykazuje duże powinowactwo do receptorów GABA. Kiedy kanały chlorkowe zostają zablokowane, komórki nerwowe nie mogą reagować na komunikaty nakazujące im zaprzestanie pracy. To rozpoczyna łańcuch zdarzeń prowadzący do paraliżu.

Czas potrzebny do narażenia na śmierć zwykle zajmuje godziny, a nie minuty. Niektóre z pierwszych efektów to mniejszy ruch i mniejsza równowaga. W miarę nasilania się neurotoksyczności pasożyty tracą zdolność utrzymywania silnego uścisku lub stosowania zachowań obronnych. W ostatnich stadiach osoba zostaje całkowicie sparaliżowana, a jej ważne procesy ustają.

Produkty na bazie fipronilu-stosowane w celu pozbycia się pasożytów działają różnie w zależności od wielu czynników. Wystarczająca produkcja sebum pomaga w rozprzestrzenianiu się związków, ale zbyt częste kąpiele lub pływanie mogą obniżyć resztkowe stężenia. Zwierzęta cierpiące na pewne problemy skórne lub przyjmujące określone leki mogą nie reagować na leczenie tak dobrze jak inne zwierzęta.

Ładunki pasożytów środowiskowych również zmieniają skuteczność czegoś. W miejscach, gdzie pasożyty są powszechne, nowo nabyte pasożyty można zaobserwować u zwierząt, które zostały poddane leczeniu przed nagromadzeniem śmiertelnych dawek. To odkrycie nie oznacza, że ​​leczenie nie zadziałało; pokazuje tylko, że liczebność pasożytów środowiskowych zawsze stanowi problem. Konsekwentne comiesięczne leczenie zapewnia bezpieczeństwo nawet w przypadku ciągłego narażenia.