Jak działają tabletki do żucia Afoxolaner i oksym milbemycyny

Kiedy właściciel psa pyta: „Czy mój pies naprawdę potrzebuje comiesięcznej ochrony przed pasożytami?”-odpowiedź prawie zawsze sprowadza się do zrozumienia, co lek faktycznie robi w organizmie.Tabletki do żucia Afoxolaner i oksym milbemycynynależą do najbardziej zaawansowanych naukowo skojarzonych produktów przeciwpasożytniczych dostępnych obecnie dla psów. Działają poprzez dwa oddzielne, ale uzupełniające się szlaki biologiczne, atakując zarówno pasożyty zewnętrzne, takie jak pchły i kleszcze, jak i pasożyty wewnętrzne, takie jak nicienie sercowe i nicienie żołądkowo-jelitowe, w pojedynczej miesięcznej dawce.

W tym artykule prostym językiem omówiono farmakologię stojącą za produktem, dzięki czemu można dokładnie zrozumieć, dlaczego on działa-i dlaczego zyskał dobrą reputację w medycynie weterynaryjnej na całym świecie.

Tabletki do żucia afoksolaner i oksym milbemycyny

1. Ogólna specyfikacja (w magazynie)
(1) API (czysty proszek)
(2)Tablet
9.375+1.875mg:2-3,5kg
18.75+3.75mg:>3,5-7,5kg
37.5+7.5mg:>7,5-15kg
75+15mg:> 15-30kg
150+30mg:>30-60kg
(3) Maść
2. Personalizacja:
Będziemy negocjować indywidualnie, OEM/ODM, bez marki, wyłącznie w celach naukowych.
Kod wewnętrzny: BM-2-117
Główny rynek: USA, Australia, Brazylia, Japonia, Niemcy, Indonezja, Wielka Brytania, Nowa Zelandia, Kanada itp.
Producent: BLOOM TECH Xi'an Factory

Dwa składniki aktywne, jedna kompleksowa formuła

Mieszanka zawiera dwa różne leki, które działają razem: afoksolaner i oksym milbemycyny. Istnieją różne rodzaje leków i każdy z nich wykorzystuje inny zestaw substancji chemicznych, aby zabić określony rodzaj robaka. Afoxolaner jest izoksazoliną, co oznacza, że ​​zabija zarówno szkodniki, jak i roztocza. Oksym milbemycyny jest makrolidem zabijającym pasożyty. Otrzymuje się go w drodze fermentacji produktów z podgatunku Streptomyces hygroscopicus. Łącznie chronią przed ogromną liczbą owadów w pojedynczej dawce, którą psy mogą żuć.

Dlaczego terapia skojarzona ma znaczenie w zwalczaniu pasożytów

Nie jest możliwe, aby jedna substancja chemiczna zabiła wszystkie rodzaje pasożytów, z którymi pies może spotkać się na co dzień. Owady i pająki, takie jak pchły i kleszcze ixodid, potrzebują leku, który zaatakuje ich układ nerwowy. Robaki żyjące wewnątrz zwierząt, takie jak larwy nicieni sercowych (Dirofilaria immitis) i glisty jelitowe, potrzebują środka przeciwrobaczego, który może przedostać się do ich mięśni i nerwów. Nie musisz brać dwóch różnych leków, ponieważTabletki do żucia Afoxolaner i oksym milbemycynyzawierają oba. Łatwiej jest pamiętać o przyjmowaniu dawek w ten sposób, co bezpośrednio zwiększa bezpieczeństwo.

Działanie Afoxolanera na-bramkowane kanały chlorkowe GABA

Afoksolaner działa na kanały jonowe bramkowane-ligandem w komórkach nerwowych skorupiaków, głównie tych kontrolowanych przez GABA. GABA wiąże się z tymi receptorami i otwiera kanały chlorkowe, gdy wszystko jest w porządku. To spowalnia aktywność nerwów. Kiedy afoksolaner wiąże się z receptorem, zatrzymuje ten proces, nie pozwalając na otwarcie kanału chlorkowego. Pasożyt ma nadmierne pobudzenie neuronowe, którego nie może kontrolować, co uniemożliwia mu poruszanie się i zabija go. Warto zaznaczyć, że afoksolaner wiąże się z receptorami GABA u owadów znacznie silniej niż u ssaków. Dlatego pchły, kleszcze i roztocza nie radzą sobie z tym tak dobrze, jak psy.

Działanie oksymu milbemycyny na-bramkowane kanały chlorkowe

Zarówno pod względem budowy, jak i działania, oksym milbemycyny wykorzystuje inną ścieżkę. Komórki nerwowe i mięśniowe u bezkręgowców mają kanały chlorkowe, które są otwierane i zamykane przez glutaminian. U kręgowców nie ma takich systemów. Oksym milbemycyny sprawia, że ​​membrana jest bardziej przepuszczalna dla jonów chlorkowych, gdy jest z nią związana. To sprawia, że ​​membrana jest bardziej naładowana. Komórki nie mogą już wytwarzać normalnego potencjału czynnościowego, ponieważ są zakłócone. To sprawia, że ​​nerwy i mięśnie pasożyta są słabe i wiotkie. Oksym milbemycyny z trudem przedostaje się z krwi do mózgów zwierząt. Zapewnia to dodatkową warstwę bezpieczeństwa dla psów otrzymujących dawki terapeutyczne.

Pasożyty zewnętrzne: pchły, kleszcze i roztocza

Maksymalne stężenie afoksolaneru we krwi występuje od dwóch do czterech godzin po przyjęciu doustnym. Może z niego korzystać osiemdziesiąt-osiem procent organizmu, a jego okres półtrwania-w osoczu wynosi około dwóch tygodni. Produkt zaczyna zabijać pchły i kleszcze zaraz po zjedzeniu, ponieważ szybko się rozkłada. Kiedy te zewnętrzne pasożyty żerują na leczonych psach, wchłaniają afoksolaner wraz z ich krwią. Szybko powala psy, ponieważ blokuje kanały bramkowane GABA. Jeśli podasztabletki do żucia afoksolaner i oksym milbemycynyna pchłę kocią, pchłę Ixodes ricinus lub pchłę Rhipicephalus sanguineus w ciągu 24 do 48 godzin, działają bardzo dobrze przeciwko wszystkim trzem.

Pasożyty wewnętrzne: nicienie sercowe i nicienie żołądkowo-jelitowe

Oksym milbemycyny świetnie radzi sobie również z pozbywaniem się pasożytów żyjących w organizmie. Tworzą go milbemycyna A3 (20%) i A4 (80%), a każda z nich ma swoje własne właściwości metaboliczne. Najwyższy poziom milbemycyny A3 osiągany jest po jednej do dwóch godzin od przyjęcia dawki i utrzymuje się ona w organizmie przez 1,6 dnia. Milbemycyna A4 zabija owady przez 3,3 dnia od ostatniej dawki, a następnie przez cały miesiąc. Choroba robaczycy serca jest wywoływana przez stadia L3 i L4 larw Dirofilaria immitis. Bardzo dobrze zatrzymuje i leczy choroby wywołane przez Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum i Trichuris vulpis.

Zamknięcie luki w zasięgu między pasożytami wewnętrznymi i zewnętrznymi

Wiele leków zabijających pasożyty działa tylko na pasożyty żyjące wewnątrz lub na zewnątrz organizmu. Bardzo niewiele leków działa równie dobrze na oba. Tabletki do żucia afoksolaneru i oksymu milbemycyny zawierają cząsteczki, które mają za zadanie wypełnić tę lukę. W przypadku larw nicieni sercowych i nicieni jelitowych oksym milbemycyny przedostaje się do głębszych tkanek ogólnoustrojowych. Z drugiej strony afoksolaner działa głównie w krwiobiegu i tkankach-na poziomie skóry, gdzie żerują pasożyty zewnętrzne. Obie substancje chemiczne mogą przenikać przez tkankę z szybkością około 2,6 do 2,7 l/kg. Oznacza to, że są szeroko dostępne w organizmie i mogą dotrzeć zarówno na zewnątrz, jak i do środka.

Synergia farmakokinetyczna w miesięcznym schemacie dawkowania

Afoxolaner ma okres półtrwania-około 14 dni, co oznacza, że ​​chroni przed pasożytami zewnętrznymi przez cały miesiąc. Niektóre leki z tej samej klasy mają dłuższe-okresy półtrwania niż oksym milbemycyny, ale nadal działają i można je stosować raz w miesiącu w celu pozbycia się larw nicieni sercowych, które można zatrzymać. Aby zostać zabitym, zanim dorosną, larwy te potrzebują niezmienionej ilości osocza. Równowaga farmakokinetyki pomiędzy obydwoma składnikami aktywnymi oznacza, że ​​przyjmowanie leku doustnie raz w miesiącu ma naukowy sens i sprawdza się w prawdziwym życiu.

Kaskada molekularna od wiązania receptora do śmierci organizmu

Obydwa składniki aktywne spełniają swoje zadanie poprzez przyłączanie się do receptorów, blokowanie kanałów oraz błon depolaryzujących lub hiperpolaryzujących. To uniemożliwia pracę mięśni, paraliżuje je lub zabija. Ten przepis jest bardzo przydatny, ponieważ ma dwa sposoby, które można wykorzystać osobno. Błąd może przyzwyczaić się do jednego sposobu samobójstwa, ale drugi sposób nadal może go zabić. Dzięki temu jest mniej prawdopodobne, że dwa różne pasożyty uodpornią się na siebie, co jest dużym plusem w przypadku-terminowych metod zalecanych przez parazytologów weterynaryjnych.

Profil bezpieczeństwa oparty na selektywności receptora

Tabletki do żucia z oksymem milbemycyny i afoksolaner są bezpieczne dla psów, które nie mają mutantów genu MDR1/ABCB1. Dzieje się tak dlatego, że przyłączają się tylko do określonych receptorów. Afoksolaner wiąże się silniej z receptorami GABA u stawonogów niż u ssaków, a oksym milbemycyny zależy od kanałów chlorkowych bramkowanych glutaminianem-, które nie występują u kręgowców. Te dwie rzeczy współdziałają, tworząc okno lecznicze, które jest wystarczająco duże, aby mieć pewność, że lek będzie działał przeciwko robakom, nie będąc szkodliwym dla organizmów zdrowych dorosłych psów. Psom młodszym niż 8 tygodni lub lżejszym niż 2 kg nie należy podawać tego produktu. Ponadto collie i inne pokrewne rasy powinny porozmawiać z weterynarzem, ponieważ mogą być wrażliwe na leki działające z genem MDR1.

Skoro już wiesz jaktabletki do żucia afoksolaner i oksym milbemycynydziałają, możesz zobaczyć, dlaczego są najpopularniejszym sposobem na pozbycie się pluskiew u psów. Już jedna miesięczna dawka zapewnia pełną ochronę, co udowodniła nauka. W przypadku pasożytów znajdujących się na zewnątrz organizmu blokuje kanały GABA, a w przypadku pasożytów znajdujących się wewnątrz organizmu aktywuje kanały glutaminianowe. Istnieją dobre dane dotyczące bezpieczeństwa obu składników aktywnych przy podawaniu raz w miesiącu, co potwierdza fakt, że każda cząsteczka selektywnie celuje w inny receptor.

Tutaj Bloomtechz może wiele zyskaćtabletki do żucia afoksolaner i oksym milbemycyny. Tabletki do żucia afoksolaneru i oksymu milbemycyny można kupić od Bloomtechz. Zakład, w którym pracują, ma powierzchnię 100 000 metrów kwadratowych i posiada-certyfikat GMP. Posiada atesty amerykańskiej FDA, UE GMP, Japonii i CFDA. Kontrola jakości w naszej firmie składa się z trzech poziomów: inspekcji zakładu,-wewnętrznej kontroli jakości i kontroli jakości oraz weryfikacji-organu strony trzeciej. Od ponad 12 lat produkujemy wysokowartościowe chemikalia i półprodukty farmaceutyczne i obiecujemy stabilną jakość produktów. Nasza produkcja może być dostosowana do szerokiego zakresu potrzeb wagowych, a do wprowadzania zmian można wykorzystać OEM/ODM. Zatrudniają nas ludzie z Wielkiej Brytanii, Australii, Japonii, USA i innych krajów. Porozmawiaj z nami od razu, a pomożemy Ci w kolejnym cyklu zakupowym w sposób rzetelny, jasny i pewny swoich umiejętności technicznych.

Napisz do nas na adresSales@bloomtechz.com.

1. Beugnet, F. i Franc, M. (2012). Cząsteczki owadobójcze i roztoczobójcze i/lub ich kombinacje zapobiegające inwazji zwierząt domowych przez ektopasożyty. Trendy w parazytologii, 28(7), 267–279.

2. Shoop, WL, Mrozik, H. i Fisher, MH (1995). Struktura i aktywność awermektyn i milbemycyn w zdrowiu zwierząt. Parazytologia weterynaryjna, 59(2), 139–156.

3. Letendre, L., Harriman, J., Drag, M., Mullins, A., Malinski, T. i Rehbein, S. (2014). Wewnątrzpasożytniczy sposób działania afoksolaneru: aktywacja kanału sodowego przez afoksolaner w neuronach Ctenocephalides felis. Parazytologia weterynaryjna, 201 (1–2), 18–24.

4. Prichard, RK i Geary, TG (2019). Perspektywy przydatności moksydektyny i makrocyklicznych laktonów do zwalczania nicieni pasożytniczych w obliczu rozwoju oporności na środki przeciw robakom. International Journal for Parasitology: Narkotyki i oporność na leki, 10, 69–83.

5. Drag, M., Angen, C., Lendel, M. i Mullins, A. (2015). Profil farmakokinetyczny afoksolaneru po podaniu doustnym psom. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 38 (4), 375–382.

6. Mitre, A., Lavergne, N., Crevat, D. i Bousquet-Mélou, A. (2016). Farmakokinetyka oksymu milbemycyny i biodostępność u psów po podaniu doustnym złożonej postaci do żucia. Parazytologia weterynaryjna, 225, 56–62.