Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców kapsułek metforminy w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości kapsułek metforminy na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Kapsułka metforminyjest jednym z podstawowych leków stosowanych w leczeniu cukrzycy typu 2. Substancja czynna chlorowodorek metforminy należy do grupy metformin doustnych leków hipoglikemicznych, które poprawiają insulinooporność, zmniejszają wytwarzanie glukozy w wątrobie oraz zwiększają wychwyt i wykorzystanie glukozy w tkankach obwodowych poprzez wielo-docelowy mechanizm działania. Od czasu pierwszego zastosowania klinicznego w 1957 r. lek ten stał się lekiem pierwszego rzutu w leczeniu cukrzycy typu 2 na całym świecie ze względu na wyraźne działanie hipoglikemizujące, dobre bezpieczeństwo i ochronę układu sercowo-naczyniowego. Należy do klasy biguanidów leków hipoglikemicznych i stanowi główną kategorię doustnych leków hipoglikemicznych wraz z pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynodionami i innymi lekami.
Dodatkowe informacje o związku chemicznym:
|
|
|
Metformina COA
Pierwsza-linia terapeutyczna w leczeniu cukrzycy typu 2
Kapsułka metforminyto jeden z-leków pierwszego rzutu w leczeniu cukrzycy typu 2, szczególnie odpowiedni dla pacjentów z łagodną do umiarkowanej cukrzycą typu 2, u których poziom glukozy we krwi jest nadal niewystarczająco kontrolowany pomimo samej diety i ćwiczeń fizycznych.
W monoterapii skutecznie obniża poziom glukozy we krwi na czczo, 2-godziny po posiłku oraz poziom hemoglobiny glikowanej (HbA1c), nie powodując hipoglikemii. Umożliwia długotrwałą, stabilną kontrolę glikemii oraz opóźnia postęp cukrzycy. U otyłych pacjentów z cukrzycą typu 2 produkt ten nie tylko obniża poziom glukozy we krwi, ale także powoduje łagodną utratę masy ciała i poprawia zaburzenia metaboliczne, lepiej spełniając potrzeby terapeutyczne tej populacji.
Zastosowanie w skojarzonej terapii przeciwcukrzycowej
Jeżeli monoterapia nie zapewnia zadowalającej skuteczności, produkt ten można łączyć z różnymi lekami przeciwcukrzycowymi w celu wzmocnienia efektu hipoglikemicznego.
Skojarzenie z pochodnymi sulfonylomocznika kompensuje ryzyko hipoglikemii związane z pochodnymi sulfonylomocznika i daje synergistyczne działanie-obniżające poziom glukozy. Połączenie z insuliną zmniejsza dawkę insuliny, zmniejsza ryzyko przyrostu masy ciała spowodowanego insulinoterapią i lepiej kontroluje poposiłkowe wahania poziomu glukozy, szczególnie u pacjentów ze słabą funkcją wysp trzustkowych wymagających leczenia insuliną.
Ponadto połączenie z nowymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak inhibitory peptydazy dipeptydylowej-4 (DPP-4) i inhibitory kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT-2), umożliwia wielokierunkową regulację poziomu glukozy i dalszą optymalizację kontroli glikemii.
Zastosowanie interwencyjne w stanie przedcukrzycowym
Oprócz leczenia cukrzycy, produkt ten może być stosowany w leczeniu stanu przedcukrzycowego. W przypadku osób z nieprawidłową tolerancją glukozy (IGT) i nieprawidłową glikemią na czczo (IFG), racjonalne stosowanie tego produktu w oparciu o dietę i ćwiczenia fizyczne może skutecznie obniżyć poziom glukozy we krwi, opóźnić przejście od stanu przedcukrzycowego do cukrzycy typu 2 i zmniejszyć ryzyko rozwoju cukrzycy.
Jest szczególnie odpowiedni dla osób ze stanem przedcukrzycowym i obciążonymi-czynnikami wysokiego ryzyka, w tym cukrzycą, otyłością i nadciśnieniem w rodzinie, zapewniając skuteczną strategię wczesnego zapobiegania i kontrolowania cukrzycy.
Oprócz leczenia cukrzycy, produkt ten może być stosowany w leczeniu stanu przedcukrzycowego. W przypadku osób z nieprawidłową tolerancją glukozy (IGT) i nieprawidłową glikemią na czczo (IFG), racjonalne stosowanie tego produktu w oparciu o dietę i ćwiczenia fizyczne może skutecznie obniżyć poziom glukozy we krwi, opóźnić przejście od stanu przedcukrzycowego do cukrzycy typu 2 i zmniejszyć ryzyko rozwoju cukrzycy.
Jest szczególnie odpowiedni dla osób ze stanem przedcukrzycowym i obciążonymi-czynnikami wysokiego ryzyka, w tym cukrzycą, otyłością i nadciśnieniem w rodzinie, zapewniając skuteczną strategię wczesnego zapobiegania i kontrolowania cukrzycy.
Produkt ten, jako najpopularniejszy na świecie doustny lek hipoglikemiczny, stał się kamieniem węgielnym w leczeniu cukrzycy od czasu zatwierdzenia go przez amerykańską FDA do leczenia cukrzycy typu 2 w 1994 roku. Osiąga działanie hipoglikemiczne poprzez hamowanie glukoneogenezy w wątrobie, zwiększenie wychwytu glukozy w tkankach obwodowych, poprawę wrażliwości na insulinę i inne mechanizmy, a także ma zalety takie jak brak przyrostu masy ciała, brak wywoływania hipoglikemii i ochrona układu sercowo-naczyniowego.
W konstrukcji postaci dawkowania zastosowano materiały z powłoką dojelitową do kapsułkowania cząstek leku, umożliwiając uwolnienie leku w zasadowym środowisku jelitowym, zmniejszając uszkodzenie leku przez kwas żołądkowy i zmniejszając podrażnienie górnego odcinka przewodu pokarmowego, znacznie poprawiając tolerancję pacjenta. Dzięki zastosowaniu technologii kontrolowanego uwalniania mikropigułek lub systemu pompy osmotycznej leki mogą być uwalniane płynnie przez 24 godziny, utrzymując stabilne stężenie leku we krwi, zmniejszając liczbę dziennych dawek leków (zwykle 1-2 razy dziennie) i poprawiając przestrzeganie zaleceń przez pacjenta. Wraz z postępem technologii formułowania,kapsułka metforminystał się jednym z powszechnie stosowanych preparatów klinicznych ze względu na wygodne podawanie i stabilną biodostępność.
Charakterystyka i dobór aktywnych składników farmaceutycznych
Budowa chemiczna i właściwości fizykochemiczne
Nazwa chemiczna produktu to 1,1-dimetylobiguanid, o wzorze cząsteczkowym C ₄ H ₁ N ₅ i masie cząsteczkowej 129,16. Jego wygląd to biały krystaliczny proszek o temperaturze topnienia 199-200 stopni, który rozkłada się w temperaturze około 229 stopni. Substancja ta jest słabo rozpuszczalna w wodzie, doskonale rozpuszczalna w etanolu, prawie nierozpuszczalna w dichlorometanie, ale rozpuszczalna w rozcieńczonym kwasie. Ta cecha rozpuszczalności określa, że musi on być dobrze zdyspergowany i uwolniony poprzez optymalizację substancji pomocniczych podczas opracowywania receptury.
Standardy jakości aktywnych składników farmaceutycznych
Zgodnie z Farmakopeą Chińską i standardami międzynarodowymi, takimi jak USP i EP, surowce muszą spełniać następujące kluczowe wskaźniki:
Zawartość: większa lub równa 98,0% (w przeliczeniu na suchy produkt)
Kontrola zanieczyszczeń:
Pojedyncze zanieczyszczenie Mniejsze lub równe 0,1%
Zanieczyszczenia ogółem Mniejsze lub równe 0,5%
Określone zanieczyszczenia (takie jak melamina, kwas guanidynooctowy itp.) muszą spełniać wymagania graniczne
Metale ciężkie: mniejsze lub równe 10 ppm
Zawartość wilgoci: mniejsza lub równa 0,5%
Pozostałości rozpuszczalników: zgodne z wytycznymi ICH (np. etanol Mniej niż lub równo 0,5%)
Wybór dostawcy i certyfikacja
Dostawcy surowców muszą przejść certyfikację GMP i posiadać stabilną zdolność produkcyjną oraz system identyfikowalności jakości. Biorąc za przykład firmę Pushan Industrial (Shaanxi) Co., Ltd., jej surowiec metforminowy ma czystość 98–101%, spełnia standardy farmaceutyczne i przeszedł certyfikację systemu zarządzania jakością ISO 9001, zapewniając pełny łańcuch usług, od badań i rozwoju po produkcję komercyjną. Możemy również dostarczyć surowce o różnych specyfikacjach, a odpowiednich dostawców należy wybrać zgodnie z wymaganiami dotyczącymi receptury.
Dobór akcesoriów i projekt receptury
Funkcja i klasyfikacja materiału pomocniczego
Substancje pomocnicze są kluczowymi czynnikami wpływającymi na jakość formuł kapsułek i należy je wybierać na podstawie właściwości leku, wymagań dotyczących uwalniania i możliwości dostosowania procesu. Typowe substancje pomocniczekapsułka metforminywłączać:
Wypełniacze: Celuloza mikrokrystaliczna (MCC), laktoza, skrobia itp., stosowana w celu zwiększenia płynności i ściśliwości cząstek.
Kleje: hydroksypropylometyloceluloza (HPMC), poliwinylopirolidon (PVP) itp. sprzyjają tworzeniu się cząstek.
Środek dezynfekujący: Usieciowana karboksymetyloceluloza sodowa (CCNa), karboksymetyloskrobia sodowa (CMS Na) itp., przyspieszają rozpad kapsułki i uwalnianie leku.
Smary: stearynian magnezu, talk itp. zmniejszają tarcie pomiędzy cząstkami a sprzętem.
Materiały powłokowe: żywica kwasu poliakrylowego, ftalan hydroksypropylometylocelulozy (HPMCP) itp. stosowane w warstwie o kontrolowanym uwalnianiu kapsułek o przedłużonym-uwalnianiu.
Zasady projektowania formuł
Projekt formuły musi równoważyć szybkość uwalniania leku, biodostępność i stabilność. Na przykład:
Zwykłe kapsułki: przy użyciu metody bezpośredniego napełniania formuła jest następująca (główny lek) + celuloza mikrokrystaliczna (wypełniacz) + stearynian magnezu (substancja smarująca), którą napełnia się po-szybkim mieszaniu i granulacji.
Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu: należy dodać materiały o kontrolowanym uwalnianiu, takie jak formuła ujawniona w patencie CN105476995A: metformina + ester nikotynowy inozytolu (synergicznie obniżający poziom cukru we krwi) + żywica kwasu poliakrylowego (warstwa o kontrolowanym uwalnianiu) + hydroksypropylometyloceluloza (zagęstnik) + celuloza mikrokrystaliczna (wypełniacz), która jest przygotowywana przez granulację na mokro i napełniana.
Przypadek optymalizacji formuł
NabierającyKapsułka metforminyprodukowanego przez określone przedsiębiorstwo, proces optymalizacji receptury wygląda następująco:
Wstępny test przesiewowy: Określ rodzaje substancji pomocniczych (HPMC, CCNa, MCC) i zakres ich proporcji za pomocą testu jednoczynnikowego.
Optymalizacja metodologii powierzchni odpowiedzi: Wykorzystując czas rozpadu i szybkość rozpuszczania jako wartości odpowiedzi, ustal model matematyczny w celu określenia optymalnego wzoru: HPMC 15%, CCNa 5%, MCC 75%, stearynian magnezu 5%.
Test walidacyjny: Przygotuj 3 partie próbek, zmierz czas rozpadu, aby był mniejszy lub równy 15 minut, a szybkość rozpuszczania po 12 godzinach była większa lub równa 85%, co spełnia standardy jakości.
Przepływ procesu produkcyjnego
Proces produkcji zwykłych kapsułek
Schemat przebiegu procesu
Przesiewanie surowców → wstępna obróbka materiałów pomocniczych → mieszanie → granulacja → suszenie → cała granulka → całkowite mieszanie → napełnianie → polerowanie → kontrola jakości → pakowanie
Szczegółowe wyjaśnienie kluczowych kroków
Przesiewanie surowców: Użyj sita o oczkach 80, aby usunąć grudki i zapewnić jednakową wielkość cząstek.
Pomocnicza obróbka wstępna materiału: Celuloza mikrokrystaliczna musi być suszona w temperaturze 60 stopni przez 2 godziny, aby zmniejszyć zawartość wilgoci do mniejszej lub równej 3%.
Mieszanie: Użyj miksera w kształcie litery V- o prędkości 15 obr./min i czasie mieszania 30 minut, aby zapewnić równomierne rozprowadzenie głównego leku i substancji pomocniczych.
Granulacja: Mokre granulki przygotowuje się przy użyciu 5% roztworu hydroksypropylometylocelulozy w etanolu jako środka wiążącego w mechanizmie granulacji z mieszaniem-o dużej prędkości, przy rozmiarze oczek 16.
Suszenie: Stosuje się wrzącą suszarkę o temperaturze na wlocie 60 stopni i temperaturze na wylocie 40 stopni, aby wysuszyć, aż zawartość wilgoci będzie mniejsza lub równa 3%.
Cała granulka: Użyj sita o oczkach 20, aby usunąć duże cząstki.
Całkowite wymieszanie: Dodać stearynian magnezu i mieszać przez 10 minut.
Napełnianie: Stosowana jest w pełni automatyczna maszyna do napełniania kapsułek (taka jak seria Bosch GKF), z dokładnością napełniania ± 3% i różnicą objętości napełniania mniejszą lub równą 5%.
Polerowanie: Użyj maszyny do polerowania kapsułek, aby usunąć kurz powierzchniowy i poprawić jakość wyglądu.
Proces produkcji kapsułek-o przedłużonym uwalnianiu
Schemat przebiegu procesu
Przesiewanie surowców →-wstępna obróbka substancji pomocniczych → mieszanie → przygotowanie miękkich materiałów → wytwarzanie pigułek → suszenie → powlekanie → napełnianie → kontrola jakości → pakowanie
Szczegółowe wyjaśnienie kluczowych kroków
Przygotowanie miękkiego materiału: Wymieszaj, ester nikotynianu inozytolu i celulozę mikrokrystaliczną w proporcji i dodaj wodny roztwór hydroksypropylometylocelulozy, aby przygotować miękki materiał. Wilgotność miękkiego materiału powinna być odpowiednia do „trzymania go w kulce i lekkiego dociskania w celu rozproszenia”.
Wytwarzanie pigułek: Mikropeletki wytwarza się metodą walcowania przez wytłaczanie, przy średnicy wytłaczarki 0,8 mm, prędkości walcarki 1000 obr./min i czasie 5 minut.
Suszenie: Suszenie w złożu fluidalnym przy temperaturze na wlocie 50 stopni i suszenie do momentu, gdy zawartość wilgoci będzie mniejsza lub równa 5%.
Powłoka: Stosując żywicę kwasu poliakrylowego jako materiał powłokowy, stosuje się maszynę do powlekania ze złożem fluidalnym z dolnym strumieniem w celu zwiększenia masy powłoki o 20%, tworząc warstwę o kontrolowanym uwalnianiu.
Wypełnianie: Napełnij powlekanymi mikrosferami kapsułkę nr. 0, przy czym każda kapsułka zawiera 500 mg głównego leku.
Dobór sprzętu produkcyjnego
| Nazwa urządzenia | Model | Zamiar | Kluczowe parametry |
| Mikser | V-mikser | Mieszanie surowców i substancji pomocniczych | Prędkość 15 obr/min, pojemność 50L |
| Granulator | Granulator mieszający o dużej prędkości | Granulacja na mokro | Prędkość ostrza mieszającego 300 obr./min, prędkość ostrza tnącego 1500 obr./min |
| Suszarka | Wrząca suszarka | Suszenie cząstek na mokro | Temperatura powietrza na wlocie 60 stopni, wydajność przetwarzania 50 kg/partia |
| Maszyna do napełniania kapsułek | Boscha GKF70 | Wypełnienie kapsułki | Prędkość napełniania 20000 cząstek/godzinę |
| Maszyna do powlekania w złożu fluidalnym | GLATT GPCG-1 | Powłoka z mikropigułkami | Ciśnienie pistoletu natryskowego 0,2 MPa, temperatura powietrza na wlocie 40 stopni |
Kontrola jakości i testowanie
Testowanie surowców
Oznaczanie zawartości: Zastosowano wysokosprawną chromatografię cieczową (HPLC), z wodą metanolową (70:30) jako fazą ruchomą, długość fali detekcji 233 nm i czas retencji około 5 minut.
Analiza zanieczyszczeń: Zanieczyszczenia takie jak melamina i kwas guanidynooctowy wykryto metodą HPLC-DAD, a wartości graniczne spełniały wymagania farmakopei.
Wykrywanie metali ciężkich: Stosuje się atomową spektroskopię absorpcyjną (AAS) przy zawartości ołowiu mniejszej lub równej 10 ppm.
Wykrywanie pośrednie
Jednorodność zawartości cząstek: Pobierz 10 próbek i zmierz współczynnik zmienności (CV) zawartości, aby był mniejszy lub równy 5%.
Rozkład wielkości cząstek mikrosfer: metodą dyfrakcji laserowej, D50=0.6 ± 0,1 mm, D90 Mniejszy lub równy 1,0 mm.
Zakończono testowanie produktu
Różnica ilościowa: Weź 20 kapsułek, zważ je, a granica różnicy ilościowej wynosi ± 5%.
Szybkość rozpuszczania: Stosując metodę łopatkową, jako medium stosuje się 900 ml roztworu kwasu chlorowodorowego o stężeniu 0,1 mol/l, a prędkość wynosi 100 obr./min. Szybkość rozpuszczania jest większa lub równa 85% po 12 godzinach.
Limit mikrobiologiczny: Całkowita liczba bakterii tlenowych jest mniejsza lub równa 1000 CFU/g, całkowita liczba pleśni i drożdży jest mniejsza lub równa 100 CFU/g i nie można wykryć Escherichia coli.
Pakowanie i przechowywanie
Wybór materiałów opakowaniowych
Opakowanie wewnętrzne: Wykonane z twardych arkuszy kompozytowych z medycznego polichlorku winylu (PVC)/polietylenu (PE) lub leczniczej folii aluminiowej, aby zapewnić działanie barierowe i szczelność.
Opakowanie zewnętrzne: pudełko papierowe lub plastikowa butelka z nadrukiem zawierającym takie informacje, jak nazwa leku, specyfikacje, numer partii, data ważności itp.
Warunki przechowywania
Temperatura: 2-8 stopni (surowiec) lub suszyć w temperaturze pokojowej (gotowe kapsułki).
Wilgotność: Wilgotność względna mniejsza lub równa 65%, należy unikać wchłaniania wilgoci i aglomeracji.
Unikaj światła: Używaj nieprzezroczystych materiałów opakowaniowych, aby zapobiec degradacji leku.
Często zadawane pytania
Czy produkt jest dostępny w kapsułkach?
+
-
Metformina występuje w postaci tabletek,-tabletek o przedłużonym uwalnianiu (-długo działających) i roztworu (płynu) do przyjmowania doustnego. Roztwór zwykle przyjmuje się z posiłkami jeden lub dwa razy dziennie. Zwykłą tabletkę przyjmuje się zwykle z posiłkami dwa lub trzy razy dziennie.
Czy produkt może powodować drgawki?
+
-
Wydaje się, że metformina sama w sobie nie jest środkiem wywołującym drgawki, alew stanie hipoglikemii niski poziom glukozy powoduje napad drgawkowy. Chociaż napady padaczkowe są rzadką konsekwencją hipoglikemii, jednak w niektórych przypadkach zgłaszano takie przypadki
Czy produkt może powodować wysypkę?
+
-
Metformina, szeroko stosowany lek przeciwcukrzycowy i przeciw otyłości, wywiera wielorakie działanie na skórę i może potencjalnie wywoływać różne dermatozy. Między innymido najczęściej opisywanych reakcji skórnych-leków zalicza się wysypkę, pokrzywkę i wykwity liszajowate.
Popularne Tagi: kapsułka metforminy, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż