Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców zastrzyków cymetydyny w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości zastrzyków cymetydyny na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Zastrzyk cymetydyny, jako antagonista receptora histaminowego H2 pierwszej generacji, był szeroko badany na modelach zwierzęcych pod kątem farmakologicznego mechanizmu działania od czasu jego pojawienia się w latach siedemdziesiątych XX wieku. Stosowany głównie w leczeniu chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu żołądkowego. Jego głównym składnikiem jest cymetydyna, która konkurencyjnie hamuje receptory H2 na komórkach ściany żołądka, skutecznie blokując wydzielanie kwasu żołądkowego pod wpływem histaminy i innych bodźców, zmniejszając w ten sposób kwaśność żołądka i łagodząc objawy spowodowane nadmierną ilością kwasu żołądkowego.
Dodatkowe informacje o związku chemicznym:
| Nazwa produktu | Cymetydyna w proszku | Tabletki cymetydyny | Zastrzyk cymetydyny | Kapsułki cymetydyny | Cymetydyna w kremie |
| Typ produktu | Proszek | Tabletki | Zastrzyk | Kapsułki | Krem |
| Czystość produktu | Większy lub równy 99% | Większy lub równy 99% | Większy lub równy 99% | Większy lub równy 99% | Większy lub równy 99% |
| Specyfikacje produktu | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania |
| Pakiet produktów | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania |
Formularz naszego produktu
Cymetydyna +. COA
 |
||
Certyfikat analizy |
||
|
Nazwa złożona |
Cymetydyna | |
|
Nr CAS |
51481-61-9 | |
|
Stopień |
Stopień farmaceutyczny | |
|
Ilość |
Dostosowane | |
|
Standard opakowania |
Dostosowane | |
| Producent | Shaanxi BLOOM TECH Sp. z o.o. | |
|
Numer partii |
20250109001 |
|
|
Pozdrawiam |
12 styczniat 2025 |
|
|
DO POTĘGI |
8 styczniat 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| STANDARD BADANIA | Przemysł GB/T24768-2009. Stnndard | |
|
Przedmiot |
Norma korporacyjna |
Wynik analizy |
|
Wygląd |
Biały lub prawie biały proszek |
Zgodny |
|
Zawartość wody |
Mniej niż lub równo 4,5% |
0.30% |
| Strata przy suszeniu |
Mniejsze lub równe 1,0% |
0.15% |
|
Metale ciężkie |
Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. |
|
Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Czystość (HPLC) |
Większy lub równy 99,0% |
99.5% |
|
Pojedyncza nieczystość |
<0.8% |
0.48% |
|
Pozostałość po zapłonie |
<0.20% |
0.064% |
|
Całkowita liczba drobnoustrojów |
Mniejsze lub równe 750 cfu/g |
80 |
|
E. coli |
Mniejsze lub równe 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (przez GC) |
Mniej niż lub równo 5000 ppm |
400 ppm |
|
Składowanie |
Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze -20 stopni |
|
|
|
||
Ten produkt jest odpowiedni do leczenia zdiagnozowanych wrzodów dwunastnicy i żołądka oraz pacjentów, u których po krótkotrwałym-leczeniu następuje nawrót. W przypadku pacjentów z uporczywą chorobą refluksową przełyku, szczególnie tych, u których leczenie przeciwrefluksowe i leczenie pojedynczymi lekami, takimi jak leki zobojętniające sok żołądkowy, są nieskuteczne.zastrzyk cymetydynymoże znacznie złagodzić objawy. Ponadto stosuje się go również w profilaktyce wrzodów stresowych i krwawień u pacjentów w stanie krytycznym, a także w leczeniu chorób takich jak gastrinoma (zespół Zollingera Ellisona) przebiegających z nadmiernym wydzielaniem kwasu żołądkowego.
1.1 Lokalizacja receptora H₂ i przekazywanie sygnału
W błonie śluzowej żołądka zwierząt receptory H2 są rozmieszczone głównie na zewnętrznej błonie komórek okładzinowych i należą do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G (GPCR). Kiedy histamina wiąże się z receptorem H2, aktywuje białko Gs, które z kolei aktywuje cyklazę adenylanową (AC), katalizując ATP w celu wytworzenia cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP). CAMP działa jako drugi przekaźnik, aktywując kinazę białkową A (PKA), ostatecznie prowadząc do fosforylacji szczytowej pompy protonowej komórek okładzinowych (H ⁺/K ⁺ - ATPaza) i inicjując wydzielanie kwasu żołądkowego.
Dowody doświadczalne na zwierzętach:
Doświadczenia in vitro na błonie śluzowej żołądka szczura wykazały, że cymetydyna hamuje indukowaną histaminą akumulację cAMP w sposób{{0}zależny od dawki, z wartością IC50 wynoszącą 42 nM, co jest zgodne z danymi dotyczącymi kinetyki wiązania z receptorem.
W modelu przetoki żołądkowej u psa dożylne wstrzyknięcie cymetydyny (5 mg/kg) znacząco zmniejszyło podstawowe wydzielanie kwasu żołądkowego o 70%, a działanie hamujące było dodatnio skorelowane ze stężeniem leku we krwi.
1.2 Konkurencyjne, antagonistyczne cechy
Cymetydyna blokuje pobudzające działanie histaminy, zajmując miejsce wiązania receptora H2. Jego właściwości hamowania konkurencyjnego objawiają się jako:
Odwracalne wiązanie: W doświadczeniu na komórkach błony śluzowej żołądka świnki morskiej, wiązanie cymetydyny z receptorem można odwrócić pod wpływem nadmiaru histaminy, co jest zgodne z charakterystyką konkurencyjnych antagonistów.
Subtype selectivity: Radioligand binding experiments have confirmed that the affinity of cimetidine for H ₂ receptors (Kd=42 nM) is significantly higher than that for H ₁ receptors (Kd>10 μ M) and H3 receptors (Kd>100 μM), co wyjaśnia brak antycholinergicznych skutków ubocznych.
1.3 Dynamiczna regulacja wydzielania kwasu żołądkowego
Hamowanie podstawowego wydzielania kwasu żołądkowego:
W modelu przewlekłej przetoki żołądkowej u psów ciągły wlew dożylny cymetydyny (2 mg/kg/h) może zmniejszyć nocne wydzielanie kwasu żołądkowego o 85%, a efekt utrzymuje się przez ponad 8 godzin.
Doświadczenia in vitro na błonie śluzowej żołądka szczura wykazały, że hamowanie podstawowego wydzielania kwasu żołądkowego przez cymetydynę było zależne od stężenia, z wartością EC₅₀ wynoszącą 0,3 μM.
Stymulujące hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego:
Doświadczenia na błonie śluzowej żołądka świni wykazały, że cymetydyna może blokować wydzielanie kwasu żołądkowego indukowane przez pentagastrynę (1 μg/kg/h) ze stopniem hamowania wynoszącym 65%.
W modelu psa stopień hamowania przez cymetydynę wydzielania kwasu żołądkowego stymulowanego hipoglikemią wywołaną insuliną (0,1 U/kg dożylnie) lub kofeiną (50 mg/kg dożylnie) wynosił odpowiednio 58% i 62%.
1.4 Zmiany w składzie soku żołądkowego
Regulacja PH:
Doświadczenia na psach wykazały, że cymetydyna (10 mg/kg dożylnie) może zwiększać pH soku żołądkowego z 1,2 do 4,5 na ponad 6 godzin.
W modelu przetoki żołądkowej świni aktywność proteazy żołądkowej w grupie leczonej cymetydyną spadła o 70%, co było związane z inaktywacją enzymu spowodowaną podwyższeniem pH.
Regulacja objętości soku żołądkowego:
Doświadczenie z płukaniem żołądka u królika wykazało, że cymetydyna (50 µM) może zmniejszać wydzielanie soku żołądkowego nawet o 40%, a mechanizm polega na hamowaniu depolaryzacji potencjału błony kanalikowej wydzielanego przez komórki okładzinowe.
2.1 Ekspresja receptorów H₂ komórek odpornościowych
Limfocyty T:
Analiza metodą cytometrii przepływowej mysich limfocytów T śledziony wykazała, że stopień ekspresji receptorów H₂ na powierzchni limfocytów T CD4 ⁺ osiągnął 65%, a limfocytów T CD8 ⁺ 42%.
Doświadczenie z fragmentami błony limfocytów szczura potwierdziło, że receptor H2 jest sprzężony z białkiem Gs i po aktywacji może zwiększać ekspresję receptora IL-2.
Makrofagi:
Hodowla makrofagów otrzewnowych świnki morskiej wykazała, że aktywacja receptora H2 może hamować indukowane przez LPS wydzielanie TNF -, przy wartości IC50 wynoszącej 10 μM.
Doświadczenia na komórkach jednojądrzastych krwi obwodowej u psów wykazały, że cymetydyna (50 µM) może blokować wzrost wydzielania IL-6 indukowany przez histaminę (10 µM).
2.2 Regulacja mediatorów stanu zapalnego
Hamowanie syntezy histaminy:
Eksperyment degranulacji szczurzych komórek tucznych wykazał, że cymetydyna (100 μM) może zmniejszać uwalnianie histaminy nawet o 35%, a mechanizm polega na hamowaniu aktywności dekarboksylazy L-histydyny.
W modelu alergii skórnej u psa wstępne leczenie cymetydyną (10 mg/kg dożylnie) zmniejszyło średnicę skórnych reakcji histaminowych o 40%.
Bilans cytokin:
W mysim modelu zapalenia jelita grubego grupa leczona cymetydyną (50 mg/kg/dzień doustnie) wykazała 2,3-krotny wzrost poziomu IL-10 i 60% spadek poziomu TNF w tkance okrężnicy.
Jama stawowa świnizastrzyk cymetydynydoświadczenie wykazało, że cymetydyna (1 mg/staw) może hamować syntezę PGE ₂ w komórkach maziowych indukowaną przez IL-1, przy wartości IC ₅₀ wynoszącej 20 µM.
2.3 Regulacja adhezji komórek odpornościowych
Hamowanie ekspresji selektyny:
Hodowla komórek śródbłonka aorty szczura wykazała, że cymetydyna (50 μM) może blokować regulację w górę ekspresji E-selektyny indukowaną przez histaminę (10 μM), ze stopniem hamowania wynoszącym 75%.
W modelu reperfuzji-mięśnia sercowego u psów, grupa leczona cymetydyną wykazała 50% zmniejszenie nacieku neutrofilów, co było związane ze zmniejszeniem ekspresji selektyny P-.
Regulacja aktywności integryn:
Eksperyment migracji limfocytów myszy wykazał, że cymetydyna (25 μM) może hamować adhezję integryny LFA-1 do ICAM-1, przy wartości IC50 wynoszącej 15 μM.
W modelu przeszczepu rogówki królika czas przeżycia przeszczepionej tkanki w grupie leczonej cymetydyną został wydłużony o 3 dni, a mechanizm polegał na hamowaniu nacieku limfocytów T.
Angiogeneza przeciwnowotworowa: mechanizm niezależny od receptora H₂
3.1 Regulacja szlaku sygnałowego VEGF
Niezależne hamowanie receptora H₂:
Model kieszonki rogówkowej szczura pokazał, że cymetydyna (50 mg/kg/dzień PO) może hamować angiogenezę indukowaną bFGF ze stopniem hamowania wynoszącym 65%, a agoniści receptora H2 nie odwracali tego efektu.
Eksperyment z błoną zarodka kurczaka potwierdził, że cymetydyna (100 μM) może blokować rozgałęzienia naczyniowe indukowane przez VEGF, przy wartości IC5 wynoszącej 30 μM.
Regulacja ekspresji VEGF:
W mysim modelu raka piersi poziom mRNA VEGF w tkance guza w grupie leczonej cymetydyną (100 mg/kg/dzień IP) spadł o 70%, co było związane z-regulacją w dół ekspresji HIF-1.
Hodowla komórkowa mastocytoma psa wykazała, że cymetydyna (50 μM) może hamować wydzielanie VEGF indukowane histaminą (10 μM) - ze stopniem hamowania wynoszącym 80%.
3.2 Hamowanie funkcji komórek śródbłonka
Zahamowanie migracji:
Doświadczenia podstawowe na ludzkich komórkach śródbłonka żyły pępowinowej (HUVEC) wykazały, że cymetydyna (25 μM) może hamować indukowaną przez VEGF (10 ng/ml) - migrację komórek ze stopniem hamowania wynoszącym 60%.
Hodowla komórek śródbłonka mikronaczyniowych mózgu myszy wykazała, że cymetydyna (50 μM) może blokować indukowane żelem tworzenie się światła matrycy, przy wartości IC50 wynoszącej 20 μM.
Indukcja apoptozy:
Doświadczenie dotyczące apoptozy komórek śródbłonka aorty świńskiej wykazało, że cymetydyna (100 µM) może indukować aktywację kaspazy-3 z szybkością apoptozy wynoszącą 35%.
W modelu neowaskularyzacji rogówki królika liczba ciał apoptotycznych w komórkach śródbłonka wzrosła 2,5-krotnie w grupie leczonej cymetydyną.
3.3 Hamowanie adhezji komórek nowotworowych
Regulacja ekspresji integryny:
Hodowla komórek czerniaka u myszy wykazała, że cymetydyna (50 µM) może zmniejszać ekspresję integryny v 3 ze stopniem hamowania wynoszącym 65%.
Eksperyment z adhezją komórek chłoniaka psów wykazał, że cymetydyna (25 µM) może blokować adhezję komórek indukowaną przez fibronektynę, przy wartości IC50 wynoszącej 10 µM.
Hamowanie metaloproteinazy:
W modelu glejaka szczurzego aktywność MMP-9 w tkance nowotworowej zmniejszyła się o 70% w grupie leczonej cymetydyną (100 mg/kg/dzień IP).
Hodowla chondrocytów świń wykazała, że cymetydyna (50 μM) może hamować indukowane przez IL-1 - wydzielanie MMP-13, przy wartości IC50 wynoszącej 20 μM.
4.1 Charakterystyka hamowania enzymów CYP450
Test aktywności enzymatycznej:
Eksperyment na mikrosomach wątroby szczura wykazał, że cymetydyna (50 μM) może hamować aktywność CYP1A2 nawet o 80% i zmniejszać aktywność CYP3A4 o 65%.
W modelu farmakokinetycznym psów cymetydyna (10 mg/kg dożylnie) może zwiększać AUC diazepamu 2,3 razy i zmniejszać CL o 55%.
Badania mechanizmu:
Eksperymenty z dokowaniem molekularnym wykazały, że cymetydyna tworzy wiązanie koordynacyjne z żelazem hemowym w miejscu aktywnym CYP3A4, stabilizując kompleks inhibitora enzymu.
Hodowla komórek wątroby szczura wykazała, że cymetydyna (25 μM) może zmniejszać ekspresję mRNA CYP2C11 ze stopniem hamowania wynoszącym 70%.
4.2 Model interakcji leków
Metabolizm warfaryny:
Doświadczenia farmakokinetyczne na królikach wykazały, że cymetydyna (50 mg/kg/dzień PO) może wydłużać T₁/₂ warfaryny 2,1-krotnie i zwiększać wartość PT o 35%.
W modelu krzepnięcia u psów połączenie cymetydyny i warfaryny powodowało 2,8-krotne wydłużenie czasu krwawienia, w związku z czym stosunek dawkowania należy dostosować do 1:0,6.
Metabolizm teofiliny:
Monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu szczurów wykazało, że cymetydyna (20 mg/kg/dzień dootrzewnowo) może zwiększać Cmax teofiliny 2,5 razy i AUC 3,2 razy.
Eksperyment z perfuzją wątroby świni wykazał, że cymetydyna (50 μM) może hamować glukuronidację teofiliny i zmniejszać stopień klirensu o 60%.
Droga działania: sposób podawania i farmakokinetyka
Droga podania zastrzyku
Dożylnyzastrzyk cymetydyny:
Badania farmakokinetyczne na psach wykazały, że po dożylnym wstrzyknięciu cymetydyny (5 mg/kg) Cmax osiągnęło 15 μg/ml, a T₁/₂ wyniosło 1,2 godziny.
W modelu świńskim wlew dożylny (2 mg/kg/h) może utrzymać stałe-stężenie leku we krwi na poziomie 5–8 μg/ml, co spełnia wymagania EC₅₀ dotyczące hamowania wydzielania kwasu żołądkowego.
Zastrzyk mięśniowy:
Doświadczenie na szczurach wykazało, że po domięśniowym wstrzyknięciu cymetydyny (10 mg/kg) Tmax wynosił 0,5 godziny, a biodostępność osiągnęła 85%.
A comparative study of rabbits showed no significant difference in AUC between intramuscular injection and intravenous injection (P>0.05).
Charakterystyka dystrybucji organizacyjnej
Szybkość wiązania z białkami osocza:
Eksperyment dializy równowagowej in vitro wykazał, że stopień wiązania cymetydyny z białkami w osoczu psa wynosił 20%, głównie z albuminami.
Badania nad rozmieszczeniem tkanek szczurów pokazują, że stężenie cymetydyny w komórkach ściany żołądka jest 15 razy większe niż w osoczu, co potwierdza jej ukierunkowane działanie.
Metabolizm i wydalanie:
Eksperyment z drenażem żółci u psów wykazał, że cymetydyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, wytwarzając tlenki siarki i metabolity N-tlenkowe.
Badanie wydalania z moczem szczurów potwierdziło, że prototyp leku stanowił 30% dawki, metabolity stanowiły 65%, a stopień klirensu nerkowego wynosił 3,5 ml/min/kg.
Zastrzyk cymetydynywywiera działanie farmakologiczne wieloma drogami i celami:
Regulacja wydzielania kwasu żołądkowego:
Jako antagonista receptora H 2 bezpośrednio hamuje wydzielanie kwasu żołądkowego w komórkach okładzinowych i reguluje skład kwasu żołądkowego.
Regulacja immunologiczna:
Reguluje równowagę pomiędzy funkcją komórek odpornościowych a mediatorami stanu zapalnego poprzez mechanizmy zależne i niezależne od receptora H2.
Angiogeneza przeciwnowotworowa:
Hamowanie szlaku sygnałowego VEGF i funkcji komórek śródbłonka, blokowanie angiogenezy nowotworu.
Efekty metabolizmu leków:
Jako inhibitor enzymu CYP450 zmienia właściwości farmakokinetyczne jednocześnie podawanych leków.
Popularne Tagi: zastrzyk cymetydyny, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż