Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców ganirelixu 250 mcg w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości ganirelixu 250 mcg na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Ganirelix 250 mcg, wzór cząsteczkowy, C80H113ClN18O13, CAS 129311-55-3, Jest to syntetyczny peptyd o wysokiej aktywności antagonistycznej wobec naturalnie występującego hormonu uwalniającego normegon (LHRH). Zastępując aminokwasy w pozycjach 1, 2, 3, 6, 8 i 10 naturalnego LHRH, powstaje następujący wzór cząsteczkowy peptydu.
Substancja ta jest „stabilizatorem” schematów leczenia antagonistami i często jest stosowana w schematach zapobiegania zbrylaniu in vitro. Kobiety przyjmujące leki przeciwowulacyjne rozpoczynają stosowanie leków indukujących owulację w trakcie miesiączki i aby uniknąć przedwczesnej owulacji przed zakończeniem indukcji owulacji, leki te będą dodawane w tym okresie, aby zapobiec przedwczesnemu szczytowi homonu luteinizującego (LH), a tym samym zapobiec owulacji.
Formularz naszych produktów
Certyfikat certyfikacji Ganirelix
 |
||
| Certyfikat analizy | ||
| Nazwa złożona | Ganireliks | |
| Stopień | Stopień farmaceutyczny | |
| Nr CAS | 129311-55-3 | |
| Ilość | 60g | |
| Standard opakowania | Worek PE + worek foliowy Al | |
| Producent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Numer partii | 202601090056 | |
| MFG | 9 stycznia 2026 r | |
| DO POTĘGI | 8 stycznia 2029 r | |
| Struktura |
|
|
| Przedmiot | Norma korporacyjna | Wynik analizy |
| Wygląd | Biały lub prawie biały proszek | Zgodny |
| Zawartość wody | Mniejsze lub równe 5,0% | 0.32% |
| Strata przy suszeniu | Mniejsze lub równe 1,0% | 0.14% |
| Metale ciężkie | Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Czystość (HPLC) | Większy lub równy 99,0% | 99.90% |
| Pojedyncza nieczystość | <0.8% | 0.27% |
| Całkowita liczba drobnoustrojów | Mniejsze lub równe 750 cfu/g | 319 |
| E. Coli | Mniejsze lub równe 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (przez GC) | Mniej niż lub równo 5000 ppm | 220 str./min |
| Składowanie | Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze poniżej 2-8 stopni | |
|
|
||
Ganirelix 250 mcgto syntetyczny peptyd należący do klasy antagonistów homonu uwalniającego normegon-(LHRH) i wykazujący wysoką aktywność antagonistyczną wobec naturalnie występującego LHRH. Jego mechanizm działania opiera się głównie na regulacji osi podwzgórze-przysadka-gonady, w następujący sposób:
Konkurencyjna blokada receptora LHRH
Podstawowym mechanizmem działania jest jego zdolność do konkurencyjnego blokowania receptorów LHRH na komórkach normegonu przysadki mózgowej. W normalnych warunkach fizjologicznych LHRH wydzielany przez podwzgórze jest uwalniany pulsacyjnie, co może stymulować syntezę i wydzielanie homonu folikulotropowego (FSH) i homonu luteinizującego (ICSH) w przednim płacie przysadki mózgowej. FSH i ICSH odgrywają kluczową rolę w cyklu rozrodczym kobiety, przy czym FSH przede wszystkim promuje rozwój i dojrzewanie pęcherzyków, podczas gdy ICSH odgrywa ważną rolę w owulacji.
Wiążąc się z receptorem LHRH, zapobiega się stymulującemu działaniu endogennego LHRH na przysadkę mózgową. Dzięki dużemu powinowactwu do receptorów LHRH może skutecznie zajmować miejsca receptorowe, zmniejszając lub blokując w ten sposób wiązanie LHRH z receptorami. Ten konkurencyjny efekt blokujący hamuje syntezę i wydzielanie FSH i ICSH w przednim płacie przysadki mózgowej, regulując w ten sposób czynność gonad.
Hamują wydzielanie FSH i ICSH
Hamowanie wydzielania FSH: Może hamować syntezę i wydzielanie FSH w przednim płacie przysadki mózgowej. W technologii wspomaganego rozrodu protokoły kontrolowanej stymulacji jajników (COS) zazwyczaj wymagają użycia egzogennego FSH w celu stymulacji rozwoju wielu pęcherzyków. Jednakże nadmierne stężenie FSH może prowadzić do działań niepożądanych, takich jak zespół hiperstymulacji jajników (OHSS). Hamując wydzielanie FSH, pomaga kontrolować tempo rozwoju pęcherzyków i zmniejszać ryzyko OHSS. Jednocześnie może zapewnić synchroniczny rozwój pęcherzyków w odpowiednim środowisku hormonalnym, zwiększając szanse na uzyskanie-komórek jajowych wysokiej jakości.
Hamowanie wydzielania ICSH: Hamowanie wydzielania ICSH w przysadce mózgowej jest silniejsze niż FSH. Pojawienie się szczytu ICSH podczas cyklu rozrodczego kobiety jest kluczowym sygnałem owulacji. Jednakże w technologii wspomaganego rozrodu przedwczesne szczyty ICSH mogą prowadzić do przedwczesnej luteinizacji i owulacji pęcherzyków, wpływając w ten sposób na ilość i jakość uzyskiwanych komórek jajowych. Hamując wydzielanie ICSH, można skutecznie zapobiegać przedwczesnemu szczytowi ICSH, zapewniając dojrzewanie pęcherzyków i owulację w odpowiednim czasie.
Szybkie i odwracalne hamowanie wydzielania normegonu
Uzyskany efekt jest szybki i odwracalny. Po wstrzyknięciu gancyklowiru kwasu octowego może on szybko wiązać się z receptorami LHRH przysadki mózgowej i hamować wydzielanie FSH i ICSH. To działanie hamujące może szybko powrócić do normy po odstawieniu leku. Badania wykazały, że w ciągu 48 godzin po zaprzestaniu stosowania poziom ICSH i FSH w przysadce mózgowej może zostać w pełni przywrócony. Ta cecha szybkiego i odwracalnego działania daje mu wyjątkową przewagę w technologii wspomaganego rozrodu, umożliwiając elastyczne dostosowywanie poziomu homonów w zależności od potrzeb terapeutycznych.
Symulacja regulacji homonów w naturalnych warunkach fizjologicznych
Regulując poziom homonu, może również symulować tryb regulacji homonu w naturalnych warunkach fizjologicznych. Podczas normalnego cyklu menstruacyjnego pulsacyjne uwalnianie LHRH powoduje okresowe zmiany w wydzielaniu FSH i ICSH. Blokując konkurencyjnie receptor LHRH, choć wydzielanie FSH i LH zostało zahamowane, sposób jego działania nie zakłócił całkowicie tej okresowej zmiany.
W technologii wspomaganego rozrodu lekarze mogą dostosować dawkowanie i czas podawania leku w zależności od konkretnej sytuacji pacjentki, aby symulować tryb regulacji homony w naturalnych warunkach fizjologicznych, optymalizując w ten sposób rozwój pęcherzyków i proces owulacji.
Regulacja funkcji gonad
Regulując funkcję osi podwzgórze-przysadka-gonady, poziom homonów gonadalnych zostaje przywrócony do normalnego zakresu. W przypadku technologii wspomaganego rozrodu schemat kontrolowanej stymulacji jajników może prowadzić do nieprawidłowo podwyższonego poziomu normegonów, zwiększając ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak OHSS. Ganrelik octowy pomaga kontrolować poziom homonów gonadalnych i zmniejsza występowanie działań niepożądanych poprzez hamowanie wydzielania FSH i ICSH. Naraz,ganireliks 250 mcgmoże również poprawić reakcję jajników na normegony i zwiększyć skuteczność terapii wspomaganego rozrodu.
Źródło informacji:
39 Health Network: Dostarcza informacji na temat skutków farmakologicznych, zastosowań klinicznych i interakcji z innymi lekami garenikolu kwasu octowego.
Spring Rain Doctor: Artykuł ten przedstawia zastosowanie gareliny kwasu octowego w technologii wspomaganego rozrodu, w tym jej rolę w zapobieganiu przedwczesnemu szczytowi ICSH i optymalizacji rozwoju pęcherzyków.
National Health Network: Szczegółowy opis mechanizmu działania gareliny kwasu octowego, w tym konkurencyjna blokada receptorów LHRH, hamowanie wydzielania FSH i ICSH oraz inne aspekty.
Baidu Baike: zawiera szczegółowe wprowadzenie do kwasu octowego, łącznie z jego strukturą chemiczną, działaniem farmakologicznym, zastosowaniami klinicznymi i innymi informacjami.
Działanie farmakologiczne
Pulsacyjne uwalnianie LHRH może stymulować syntezę i wydzielanie ICSH i FSH. Częstotliwość impulsów ICSH w środkowej i późnej fazie folikularnej wynosi w przybliżeniu raz na godzinę. Impulsy te znajdują odzwierciedlenie w natychmiastowym wzroście ICSH w surowicy. W środku menstruacji masywne uwolnienie LHRH powoduje wzrost ICSH. Wzrost poziomu ICSH w połowie okresu menstruacyjnego może powodować kilka reakcji fizjologicznych, w tym owulację, przywrócenie mejozy oocytów i tworzenie ciałka żółtego. Tworzenie się luteatu powoduje wzrost poziomu progesteronu w surowicy i spadek poziomu estradiolu.
Ganirelix 250 mcgjest antagonistą LHRH, który kompetycyjnie blokuje receptor LHRH na komórkach gonadotropowych przysadki mózgowej i kolejnych szlakach transdukcji. Wywołuje szybki i odwracalny efekt hamujący wydzielanie normegonów. Hamujące działanie kwasu octowego na wydzielanie ICSH w przysadce mózgowej jest silniejsze niż jego działanie hamujące na FSH. Gancyklowir indukowany kwasem octowym nie może indukować początkowego uwalniania endogennych normegonów, co jest zgodne z jego działaniem antagonistycznym. W ciągu 48 godzin po zaprzestaniu stosowania kwasu octowego i gancyklowiru można w pełni przywrócić poziomy ICSH i FSH w przysadce mózgowej.
Badanie toksykologiczne
Toksyczność genetyczna: Wyniki testu Amesa z ganirekiem na kwasie octowym i testu aberracji chromosomowych na komórkach CHO były negatywne.
Toksyczny wpływ na reprodukcję: Ciężarne szczury i króliki leczono gareliną octową począwszy od 7 dnia w dawkach 10 i 30 µg/kg/dzień (około 0,4-3,2 razy większa niż dawka u ludzi w przeliczeniu na powierzchnię ciała), co skutkowało zwiększoną częstością wchłaniania przez gniazda i nie obserwowano żadnych nieprawidłowości u płodu. W czasie ciąży i laktacji samice szczurów leczono gancyklowirem kwasu octowego i nie zaobserwowano związanych z leczeniem zmian w płodności, sprawności fizycznej ani zachowaniu u potomstwa.
Przeciwgonadotropowe działanie wstrzyknięcia kwasu octowego może powodować zmiany w stężeniu homonów, co prowadzi do wchłonięcia zarodka i utraty płodu. Kobietom w ciąży zabrania się stosowania zastrzyków kwasu octowego.
farmakokinetyka
Po pojedynczym podskórnym podaniu 0,25 mg ganirixu ochotniczkom przebywającym za granicą, stężenie leku we krwi osiągnęło maksymalne stężenie (Cmax) w ciągu 1-2 godzin (tmax), co wynosiło około 15 ng/ml. Okres półtrwania w fazie eliminacji (t─) wynosi około 13 godzin, a stopień klirensu wynosi około 2,4 l/h. Wydalany z kałem (około 75%) i moczem (około 22%). Biodostępność tego produktu po podaniu podskórnym wynosi około 91%.
U ochotniczek przebywających za granicą parametry farmakokinetyczne tego produktu po wielokrotnym podaniu podskórnym (raz na dobę) były podobne do parametrów po jednorazowym podaniu podskórnym. W ciągu 2-3 dni po wielokrotnym podaniu dawek 0,25 mg/dobę stężenie leku we krwi osiąga stan stacjonarny wynoszący około 0,6 ng/ml.
Analiza farmakokinetyczna badań zagranicznych wskazuje na odwrotną zależność pomiędzy masą ciała a stężeniem leku we krwi tego produktu.
Głównym składnikiem krążącym w osoczu jest Ganerik. Ganerik jest także głównym związkiem występującym w moczu, natomiast w kale znajdują się wyłącznie metabolity. Metabolit jest małym fragmentem peptydowym powstałym w wyniku enzymatycznej hydrolizy ganireku w jego miejscu restrykcyjnym. Modele metaboliczne tego produktu u ludzi i zwierząt są podobne.
Około 1 godziny po jednorazowym podskórnym podaniu 0,25 mg Ganireku zdrowym chińskim ochotniczkom średnie stężenie we krwi wyniosło 7,88 ng/ml. Szacowany średni okres półtrwania- w fazie eliminacji, współczynnik klirensu standaryzowany na masę ciała i objętość dystrybucji standaryzowany na masę ciała wynoszą odpowiednio 12,1 godziny, 80 ml/h/kg i 1,4 l/kg.
Często zadawane pytania
Przez ile dni bierzesz ganirelix?
Podaje się go w postaci wstrzyknięcia podskórnego, zazwyczaj w brzuch lub udo. Zwykle podaje się go raz na dobę w środkowej i późnej fazie fazy stymulacji jajników w cyklu IVF. Będzie to miało miejsce około 5 lub 6 dnia stymulacji i będzie trwało aż do dnia wstrzyknięcia wyzwalającego.
Jaki jest cel ganirelixu w zapłodnieniu in vitro?
GANIRELIX (ga ni REL iks) zapobiega przedwczesnej owulacji u osób starających się o zajście w ciążę. Działa poprzez blokowanie uwalniania hormonu wywołującego owulację. Zapobiega to przedwczesnemu wypuszczaniu jaj, zanim osiągną dojrzałość.
Czy ganirelix zatrzymuje owulację?
Jest to rodzaj leku zwany antagonistą-hormonu uwalniającego normegon (LHRH). Blokuje wytwarzanie określonego hormonu, zwanego hormonem luteinizującym (LH). ICSH nakazuje organizmowi owulację, więc gdy Gairelix blokuje LH, zapobiega owulacji.
Popularne Tagi: ganirelix 250 mcg, dostawcy, producenci, fabryka, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż