Liposomalne iniekcja witaminy C

Metoda wtrysku rozpuszczalnika: rozpuszczanie surowców rozpuszczalnych w tłuszczu w rozpuszczalnikach organicznych. Po całkowitym rozpuszczeniu surowców szybko wstrzykiwać roztwór do wodnej pożywki, aby utworzyć surowe liposomy, a następnie usunąć zawarte w nim rozpuszczalniki organiczne.

Metoda hydratacji cienkiego warstwy: fosfolipidy rozpuszczane są w rozpuszczalnikach organicznych, a rozpuszczalniki organiczne są usuwane przez odparowanie próżniowe w celu utworzenia filmu lipidowego. Następnie dodaje się odpowiednią wodną pożywkę do hydratu i odłączenia folii lipidowej w fazie temperatury przejściowej fosfolipidów, a samoorganizacja przeprowadza się w celu utworzenia liposomów.

Metoda odwróconej parowania: Rozpuścić lipofilowe surowce w rozpuszczalnikach organicznych, wymieszaj i emulguj je lekiem zawierającym roztwory wodne, a następnie usuń rozpuszczalniki organiczne poprzez odparowanie próżniowe w celu utworzenia liposomów.

Metoda podwójnej emulsji: Po pierwsze, rozpuść surowce rozpuszczalne w tłuszczach w odpowiedniej ilości rozpuszczalnika organicznego, dodaj niewielką ilość wodnego roztworu w proporcji, wymieszaj i emulguj te dwa siły mechaniczne, aby utworzyć stosunkowo stabilną w\/o emulsję emulsyjną, a następnie szybko dodać dużą ilość roztworu wodnego, wymieszaj w celu uzyskania emulgowania wtórnego, aby utworzyć emulsję W\/O\/W, a następnie usuń roztwór resztkowy za pomocą odpychania fizycznego.

Metoda mikroprzepływowa: Lipidy i fazy wodne są transportowane do mikroprzepływowego układu z stałą prędkością w określonej proporcji do mieszania i emulgowania. Różne struktury kanałów przepływowych w układach umożliwiają płynom osiągnięcie stanów turbulentnych, laminarnych lub atomizowanych. Następnie, pod działaniem pompy dostarczania wysokociśnieniowego, ciecz jest zmniejszona wielkością cząstek przez siły uderzenia i ścinające.

Adsorpcja: liposomy o niskiej płynności mogą stabilnie adsorbować na powierzchni hodowanych komórek w pobliżu lub poniżej temperatury przejścia fazowej dwuwarstw lipidowej. Proces ten jest prawie zależny od temperatury i należy do wspólnego zjawiska adsorpcji fizycznej, na które wpływają takie czynniki, jak wielkość cząstek, gęstość i ładunek powierzchniowy obu.

Wymiana lipidów: Lipidy w liposomach wymiany z lipidami na błonie komórkowej. Proces ten obejmuje adsorpcję między liposomami i komórkami, a następnie specyficzną wymianę czołowych grup polarnych lub niespecyficzną wymianę łańcuchów acylowych pod mediacją białek powierzchniowych komórek. Wymiana występuje tylko między zewnętrzną monowarstwą dwuwarstwy liposomu a zewnętrzną monowarstwą błony komórkowej, podczas gdy zawartość liposomów nie wchodzi do hodowanych komórek.

Endocytoza: Liposomy są łatwo pochłaniane przez komórki układu siatkowego, zwłaszcza monocyty, jako obce substancje, wchodzące do lizosomów, łączące się oraz szybko strawione i lizowane przez lizosomy w celu uwalniania leków. Po uwolnieniu leku działa w lizosomach lub in vitro z lizosomami. Poprzez endocytozę liposomy mogą specyficznie koncentrować leki w komorze komórkowej, na które chcą działać, a także pozwalają, aby leki, które nie mogą przejść przez błonę plazmatyczną do osiągnięcia lizosomu.

Fuzja: błony liposomalne mają podobne składniki do błon komórkowych, a leki można załadować do komórek przez fuzję i uwalnianie przez trawienie lizosomalne. Eksperymenty in vitro wykazały, że liposomy mogą dostarczać bioaktywne makrocząsteczki do hodowanych komórek poprzez fuzję komórek.

Wyciek: wyciek jest wskaźnikiem stabilności liposomów, co może być wynikiem interakcji między białkami powierzchniowymi komórkami i liposomami.

Dyfuzja: Przygotowanie żelu liposomu jest stosowane do skóry, a błona lipidowa staje się membraną kontrolowaną uwalnianiem. Zatrudniony w nim lek jest uwalniany przez dyfuzję i wchodzi do organizmu podlegającego mechanizmu wchłaniania przezskórnego. Liposomy doustne są w większości trawione w przewodzie pokarmowym, ale uwalniają również swoją zawartość poprzez adsorpcję, dyfuzję lub fuzję błony śluzowej jelit.

Trawienie fosfatazy: Trawienie błony fosfolipidowej liposomu jest wprost proporcjonalne do zawartości fosfatazy w ciele. Poziom fosfatazy w tkance nowotworowej jest znacznie wyższy niż w normalnej tkance, więc liposomy częściej uwalniają leki w tkance nowotworowej.

Drogi podawane: w tym wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie podskórne, podawanie doustne, podawanie wewnątrzgałkowe itp. Na przykład po wstrzyknięciu dożylnym liposomy są preferencyjnie pobierane przez tkanki bogate w komórki retikuloendotelowe, takie jak wątroba i śledziona, oraz szybko zatrzymywane i zdegradowane przez mononuklearne fagocytami, z małymi komórkami, które Lungs, Lungs, Lungs, Lungs, Lungs, Lungs, Lungs, Lungs, Lungs, Lungs, Lungs, Lungs, Lung, Lung, szpik kostny i nerki.

Zakres ładowania szerokiego leku: leki liposolubne mogą znajdować się między dwuwarstwowymi błonami lipidowymi, leki amfifilowe mogą znajdować się na fosfolipidach na interfejsie między fazą wodną a błoną, a leki hydrofilowe mogą znajdować się w fazie wodnej.

Istnieją różne drogi podawania: oprócz najczęstszej drogi iniekcyjnej, liposomy są również odpowiednie do podawania doustnego, podawania oka, podawania płuc i podawania przezskórnego.

Ukierunkowane: Zwykłe liposomy mają właściwości docelowe w wątrobie i śledziony, a liposomy zmodyfikowane przeciwciałami monoklonalnymi i innymi przeciwciałami mogą mieć specyficzne właściwości celujące.

Długie działanie: długie krążące liposomy mogą przedłużyć czas retencji leków we krwi, co jest korzystne dla zwiększenia skuteczności leku.

Dobra kompatybilność tkanki: ze strukturą podobną do błon biologicznych liposomy mają dobre powinowactwo komórek i kompatybilność tkanki i mogą adsorbować wokół komórki docelowych przez długi czas. Mogą również bezpośrednio wchodzić do komórek i uwalniać leki poprzez trawienie lizosomalne.

Może zmniejszyć toksyczność narkotyków: po zamknięciu liposomów skumulowana ilość leków w sercu i nerkach jest znacznie niższa niż w przypadku wolnych leków. Dlatego leki, które są toksyczne dla serca i nerek, można przygotować do liposomów w celu osiągnięcia wpływu toksyczności leku.

Może poprawić stabilność leku: w przypadku niektórych leków, które są niestabilne w określonych środowiskach, mogą być chronione przez dwuwarstwy liposomów w celu zwiększenia stabilności niektórych leków.

Niska wydajność i niestabilność enkapsulacji: Zwykłe liposomy mają problemy, takie jak niska wydajność enkapsulacji, niestabilność i wyciek leku podczas długoterminowego przechowywania.

Trudność produkcji przemysłowej jest wysoka: w przypadku przemysłowej produkcji liposomów wiąże się z wieloma wyzwaniami, takimi jak rozkład wielkości cząstek, wskaźnik ładowania leku, wydajność kapsułkowania, sterylność, stabilność itp. Obecnie brakuje dojrzałego doświadczenia w Chinach i nie powstał kompletny system techniczny. Na przykład wielkość cząstek i rozkład preparatów liposomowych znacząco wpływa na ich zachowanie in vivo, co wymaga zastosowania sprzętu kontroli wielkości cząstek w produkcji na dużą skalę i dobrej odtwarzalności między partiami.

Wysoki koszt: Koszt substancji substancji pomocniczych i urządzeń wymaganych do przygotowania liposomów jest stosunkowo wysoki, więc koszt preparatów liposomów jest wyższy niż wiele preparatów, co powoduje wyższe ceny liposomów.