Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców zastrzyków prazikwantelu w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości wtrysku prazikwantelu na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Prazikwantel (biltrycyd), syntetyczna pochodna izochinoliny-pirazyny, od czasu jego odkrycia w latach 70. zrewolucjonizowała leczenie infekcji pasożytniczych. Chociaż w zastosowaniach klinicznych dominują preparaty doustne, oferują one wyjątkowe korzyści w przypadku ciężkich lub ogólnoustrojowych infekcji, szczególnie w warunkach weterynaryjnych i akwakulturze. W tym artykule zbadano farmakodynamikę, zastosowania kliniczne, profil bezpieczeństwa i względy regulacyjnezastrzyki prazikwantelu, łącząc wnioski z badań przedklinicznych, badań na ludziach i-rzeczywistych danych dotyczących użytkowania.
1.Ogólna specyfikacja
(1) Wtrysk
Możliwość dostosowania
(2) Wklej
Możliwość dostosowania
(3)Syrop
Możliwość dostosowania
2. Personalizacja:
Będziemy negocjować indywidualnie, OEM/ODM, bez marki, wyłącznie w celach naukowych.
Kod wewnętrzny: BM-3-045
Prazykwantel CAS 55268-74-1
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Wsparcie technologiczne: Dział Badań i Rozwoju-4
Dodatkowe informacje o związku chemicznym:
| Nazwa produktu | Zastrzyk prazikwantelu | Pasta Prazikwantel | Prazykwantel Syrop |
| Typ produktu | Zastrzyk | Pasta | Syrop |
| Czystość produktu | Większy lub równy 99% | Większy lub równy 99% | Większy lub równy 99% |
| Specyfikacje produktu | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania |
| Pakiet produktów | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania |
prazykwantel+. Certyfikat autentyczności
|
|
||
| Certyfikat analizy | ||
| Nazwa złożona | Prazikwantel | |
| Nr CAS | 55268-74-1 | |
| Ilość | 50 kg | |
| Producent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Numer partii | 20250415012 | |
| MFG | 19 maja 2025 r | |
| DO POTĘGI | 19 maja 2028 r | |
| Struktura |
|
|
| Przedmiot | Norma korporacyjna | Wynik analizy |
| Wygląd | Biały do białawego-biały | Zgodny |
| Zawartość wody | Mniejsze lub równe 5,0% | 0.12% |
| Metale ciężkie | Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Czystość (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| Pojedyncza nieczystość | <0.8% | 0.13% |
| Całkowita liczba drobnoustrojów | Mniejsze lub równe 750 cfu/g | 20 |
| E. Coli | Mniejsze lub równe 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (przez GC) | Mniej niż lub równo 5000 ppm | 200 ppm |
| Składowanie | -80 stopni, 2 lata; -20 stopni, 1 rok (zamknięte przechowywanie, z dala od wilgoci) | |
|
|
||
|
|
||
Właściwości chemiczne i farmakologiczne
Struktura molekularna i mechanizm działania
Biltricid (C₁₉H₂₄N₂O₂) to biały krystaliczny proszek o masie cząsteczkowej 312,41 g/mol. Mechanizm jego działania obejmuje dwie główne ścieżki:
Paraliż mięśni: PZQ zwiększa przepuszczalność jonów wapnia w błonach pasożytów, powodując nadmierne skurcze i paraliż spastyczny. Zaburza to przyczepność robaka do tkanek żywiciela, ułatwiając usuwanie przez układ odpornościowy.
Uszkodzenie nakrywki: lek powoduje wakuolizację i pęknięcie zewnętrznej powłoki pasożyta, odsłaniając antygeny wywołujące odpowiedź immunologiczną żywiciela, w tym naciek eozynofilów i cytotoksyczność-zależną od przeciwciał.
In vitrobadania pokazują, że PZQ osiąga 100% śmiertelność przeciwkoSchistosoma mansoniu dorosłych w stężeniach tak niskich jak 0,1 ug/ml w ciągu 30 minut.
Farmakokinetyka preparatów do wstrzykiwań
W przeciwieństwie do doustnego PZQ, który podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia-, preparaty do wstrzykiwania (np. dożylne, domięśniowe) omijają degradację w wątrobie, osiągając:
Wyższa biodostępność: podanie dożylne powoduje prawie-całkowite wchłanianie (95–100%) w porównaniu z 80% w przypadku dawek doustnych.
Szybki początek: maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 1–2 godzin po-wstrzyknięciu, w porównaniu do 2–4 godzin w przypadku tabletek doustnych.
Wydłużony-okres półtrwania: u psów okres półtrwania-w fazie eliminacji PZQ do wstrzykiwań wynosi 3,2 godziny w porównaniu z 1,5–2,5 godziny w przypadku postaci doustnych, co umożliwia trwałe działanie przeciwpasożytnicze.
Te właściwości sprawiają, że zastrzyki są preferowane u pacjentów w stanie krytycznym lub w przypadku utrudnionego przyjmowania doustnego.
Mechanizm farmakologiczny
Jako lek przeciwpasożytniczy o szerokim-zakresie farmakologiczny mechanizm wstrzyknięcia wodorocydu polega głównie na synergistycznym działaniu zakłócania równowagi jonów wapnia pasożytów, niszczenia struktury naskórka oraz hamowania metabolizmu energetycznego i innych-szlaków, co pozwala uzyskać wysoką skuteczność zabijania przywr i tasiemców. Poniżej znajduje się szczegółowy opis jego podstawowego mechanizmu farmakologicznego:
Wiążąc się specyficznie z bramkowanymi napięciem-kanałami wapniowymi na powierzchni pasożyta, powoduje przepływ dużej ilości zewnątrzkomórkowych jonów wapnia do wewnątrz, co prowadzi do gwałtownego wzrostu stężenia jonów wapnia w organizmie robaka (przeciążenie wapniem). Proces ten bezpośrednio wywołuje skurcze toniczne w mięśniach robaka, powodując utratę jego zdolności do adsorbowania tkanek żywiciela (np. ścian naczyń krwionośnych, błony śluzowej jelit), które ostatecznie są przepłukiwane przez krwiobieg do wątroby lub wydalane w ramach perystaltyki jelit.
Na przykład u Schistosoma haematobium rozwija się porażenie spazmatyczne w ciągu kilku minut od narażenia na wodorocyd, a 95% robaków przenosi się z żyły krezkowej do wątroby, gdzie umiera.
Aktywacja kanału wapniowego i skurcz mięśni
Wiążąc się specyficznie z bramkowanymi napięciem-kanałami wapniowymi na powierzchni pasożyta, powoduje przepływ dużej ilości zewnątrzkomórkowych jonów wapnia do wewnątrz, co prowadzi do gwałtownego wzrostu stężenia jonów wapnia w organizmie robaka (przeciążenie wapniem).
Proces ten bezpośrednio wywołuje skurcze toniczne w mięśniach robaka, powodując utratę jego zdolności do adsorbowania tkanek żywiciela (np. ścian naczyń krwionośnych, błony śluzowej jelit), które ostatecznie są przepłukiwane przez krwiobieg do wątroby lub wydalane w ramach perystaltyki jelit. Na przykład u Schistosoma haematobium rozwija się porażenie spazmatyczne w ciągu kilku minut od narażenia na wodorocyd, a 95% robaków przenosi się z żyły krezkowej do wątroby, gdzie umiera.
Hamuje syntezę trifosforanu adenozyny (ATP) poprzez zakłócanie funkcji mitochondriów pasożyta:
Blokada fosforylacji oksydacyjnej: Lek hamuje kompleks mitochondrialnego łańcucha oddechowego i zmniejsza wytwarzanie ATP, co prowadzi do zmniejszenia ruchliwości robaków i zaniku narządów rozrodczych.
Hamowanie wychwytu glukozy: Blokuje pobieranie glukozy przez robaki i hamuje wytwarzanie mleczanu, co jeszcze bardziej pogłębia utratę energii.
Na przykład po ekspozycji na wodorocyd kora Schistosoma oryzae wyglądała jak balon-podobny do wakuoli, zapadała się i ostatecznie obumarła z powodu załamania metabolizmu energetycznego.
Blokada cyklu rozrodczego
Ma znaczący wpływ hamujący na układ rozrodczy pasożytów:
Hamowanie składania jaj przez kobiety: lek zakłóca rozwój gruczołów żółtkowych i syntezę białek skorupy jaj, co powoduje nieprawidłową morfologię jaja lub zmniejszoną emisję. Na przykład zdolność samic schistosomu do składania jaj jest znacznie zmniejszona pod wpływem prazykwantelu, a tempo wylęgu jaj jest zmniejszone.
Uszkodzenie jąder samców robaków: Może uszkodzić strukturę jąder samców robaków i zablokować spermatogenezę, blokując w ten sposób cykl rozrodczy Schistosoma haematobium.
Wzmocniona regulacja odporności gospodarza
Zwiększa usuwanie pasożytów poprzez regulację układu odpornościowego żywiciela:
Aktywacja makrofagów: lek wspomaga agregację makrofagów i fagocytozę, poprawiając skuteczność usuwania fragmentów robaków.
Zwiększona produkcja przeciwciał: może stymulować proliferację limfocytów B-, promować produkcję specyficznych przeciwciał (np. IgG, IgM) i wzmacniać efekt cytotoksyczny-zależny od przeciwciał.
Wysoka selektywność: bezpieczeństwo dla ssaków
Nie ma tak szkodliwego działania na błony komórkowe ssaków, a jego selektywność wynika z:
Różnice w kanałach wapniowych: kanały wapniowe bramkowane- napięciem pasożyta mają inną strukturę niż kanały ssacze i wykazują większe powinowactwo do tych pierwszych.
Szybki metabolizm: lek jest szybko hydroksylowany i inaktywowany w wątrobie ssaków, a okres półtrwania- wynosi zaledwie 1–1,5 godziny, co zmniejsza potencjalny wpływ na komórki gospodarza.
Zastosowania kliniczne
Medycyna ludzka:
1) Neurocysticerkoza
Neurocysticerkoza (NCC), spowodowana przezTaenia soliumlarwy w mózgu, jest główną przyczyną padaczki nabytej w regionach endemicznych. Chociaż doustna PZQ jest terapią-pierwszego rzutu, zastrzyki są zarezerwowane dla:
Śpiączka lub drgawki: Dożylny PZQ (50 mg/kg/dzień podzielony na 3 dawki) zmniejsza obrzęk mózgu i obciążenie pasożytami szybciej niż schematy doustne.
Zespoły złego wchłaniania: Pacjenci z wągrzycowym zapaleniem mózgu lub zaburzeniami czynności przewodu pokarmowego odnoszą korzyści z podawania pozajelitowego w celu zapewnienia terapeutycznego stężenia leku.
Meta-analiza 12 badań przeprowadzona w 2023 r. wykazała, że PZQ podawany we wstrzyknięciach zmniejsza częstość napadów o 68% u pacjentów z NCC w porównaniu z 52% w przypadku terapii doustnej.
2) Ciężka schistosomatoza
Ostra schistosomatoza (gorączka Katayama) charakteryzuje się ogólnoustrojowym stanem zapalnym i nadciśnieniem płucnym. Doustny PZQ może zaostrzyć objawy ze względu na szybką śmierć pasożyta i uwolnienie antygenu. Kortykosteroidy do wstrzykiwań w połączeniu z małą-dawką dożylnego PZQ (10–20 mg/kg) łagodzą reakcje zapalne i jednocześnie eliminują robaki.
Weterynaria:
1) Zakażenia zwierząt gospodarskich
Bydło i owce zakażoneFasciola hepatica(przywry wątrobowe) wykazują utratę wagi, anemię i zmniejszoną produkcję mleka. PZQ do wstrzykiwania (7,5–10 mg/kg) podawany podskórnie osiąga 98% skuteczność w porównaniu z 92% w przypadku postaci pasty doustnej.
2) Zwierzęta towarzyszące
Psy zDipylidium caninum(tasiemiec) w przypadku infekcji często konieczne jest podanie PZQ w postaci zastrzyków (5,5 mg/kg) z powodu wymiotów lub nieprzestrzegania-leków przez właściciela. Badanie z 2024 r. wykazało 100% wyleczeń u 120 leczonych psów, bez nawrotów choroby po 6-miesięcznym okresie obserwacji.
Akwakultura:
Pasożyty wodne, takie jakDaktylogia(przywry skrzelowe) iObariocefal(tasiemce) powodują masową śmiertelność w gospodarstwach rybnych. Zastrzyki PZQ (0,05–0,1 mg/kg) podawane domięśniowo lub w kąpieli eliminują infekcje w ciągu 72 godzin. Na fermach pstrągów PZQ do wstrzykiwań zmniejszył śmiertelność o 89% i poprawił tempo wzrostu o 23% w porównaniu z nietraktowaną grupą kontrolną.
Bezpieczeństwo i tolerancja
Niekorzystne skutki
Typowe działania niepożądane wstrzykiwanego PZQ obejmują:
Reakcje miejscowe: Ból lub obrzęk w miejscu wstrzyknięcia (12–15% przypadków).
Objawy ogólnoustrojowe: ból głowy (8%), zawroty głowy (5%) i przejściowa gorączka (3%) z powodu uwolnienia antygenu pasożyta.
Zagrożenia neurologiczne: drgawki występują w<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Przeciwwskazania
Ciąża: PZQ ma działanie teratogenne w modelach zwierzęcych; należy unikać stosowania w pierwszym trymestrze ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko.
Wągrzyca oka: Zastrzyki mogą wywołać nieodwracalne uszkodzenie siatkówki w wyniku stanu zapalnego.
Nadwrażliwość: Wcześniejsza anafilaksja na PZQ lub pochodne izochinoliny wyklucza ponowne podanie.
Interakcje leków
Kortykosteroidy: jednoczesne stosowanie nasila działanie-zapalne, ale może maskować wczesne objawy infekcji.
Leki przeciwpadaczkowe: Fenytoina i karbamazepina zmniejszają stężenie PZQ w osoczu o 30–40%, co wymaga dostosowania dawki.
Chlorochina: jednoczesne-podawanie zwiększa neurotoksyczność PZQ w modelach gryzoni, chociaż znaczenie kliniczne pozostaje niejasne.
Długoterminowy-wpływ prazykwantelu na mikroflorę jelitową Zmiany w różnorodności drobnoustrojów:-długoterminowe stosowanie prazikwantelu może zmniejszyć różnorodność drobnoustrojów jelitowych, prowadząc do zmniejszenia liczby dominujących bakterii (takich jak Firmicutes) i wzrostu liczby patogenów oportunistycznych (takich jak Bacteroidetes i Proteobacteria). Ta nierównowaga mikrobiologiczna może zwiększać ryzyko wtórnych infekcji (takich jak infekcja Clostridium difficile). Pojawienie się opornych bakterii: Mikroorganizmy jelitowe mogą nabywać oporność na prazikwantel w wyniku poziomego transferu genów. Chociaż obecnie nie ma bezpośrednich dowodów, podobne zjawiska są szeroko opisywane w przypadku innych antybiotyków. Rozprzestrzenianie się opornych bakterii może zmniejszyć przyszłą skuteczność prazikwantelu.
Często zadawane pytania
Jak podaje się prazykwantel?
+
-
Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą podczas posiłków. Jeśli Twoje dziecko nie może połknąć tabletki, możesz ją rozkruszyć lub rozpuścić i wymieszać z półstałym pokarmem lub płynem. Otrzymaną mieszaninę należy przyjąć w ciągu 1 godziny od wymieszania. Nie należy łamać tabletki, chyba że tak zaleci lekarz.
Co się dzieje po zażyciu prazikwantelu?
+
-
Najczęstsze skutki uboczne todyskomfort w żołądku, ogólne złe samopoczucie, ból głowy, zawroty głowy, gorączka i swędzenie. Przed zażyciem prazykwantelu należy poinformować lekarza o wszelkich schorzeniach i przyjmowanych lekach.
Jak szybko pojawiają się skutki uboczne?
+
-
Możesz wywołać efekt uboczny lekuod razu lub później. Czasami skutki uboczne leków ustępują z czasem. Na przykład nowy lek może początkowo wywołać nudności, które jednak ustąpią po pewnym czasie przyjmowania leku. Czasami skutki uboczne nie pojawiają się od razu.
Czy skutki uboczne mogą minąć?
+
-
„Twój lekarz często może dostosować Twoją dawkę, przepisać Cię na inny lek lub zasugerować sposoby złagodzenia objawów” – powiedziała dr Makelky. Daj temu czas:Niektóre działania niepożądane są tymczasowe i mogą ustąpić, gdy organizm przyzwyczai się do leku.
Czy jest to bezpieczne u ciężarnych psów?
+
-
Prazikwantel jest skuteczny przeciwko prawie wszystkim tasiemcom (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).Można go podawać zwierzętom w ciąży, ale nie należy go stosować u szczeniąt/kotów młodszych niż 4 tygodnie.
Popularne Tagi: wtrysk prazikwantelu, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż