Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców roztworów do stosowania miejscowego esafoksolaner, eprinomektyna i prazikwantel w Chinach. Witamy w hurtowym, hurtowym, wysokiej jakości roztworze do stosowania miejscowego esafoksolaneru, eprinomektyny i prazikwantelu na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Esafoxolaner Eprynomektyna i Prazikwantel Roztwór do stosowania miejscowegoto miejscowy lek przeciwpasożytniczy o szerokim- spektrum działania, opracowany specjalnie dla kotów, zawierający trzy aktywne składniki zapobiegające i leczące różnorodne infekcje pasożytnicze zarówno wewnątrz, jak i na zewnątrz organizmu, w tym pchły, kleszcze, glisty, tęgoryjce, nicienie sercowe i tasiemce. Jest wysoce skuteczny, bezpieczny i łatwy w użyciu. Jest to pierwszy i jedyny lek przeciwpasożytniczy o szerokim-zakresie działania dla kotów, który może jednocześnie zapobiegać i leczyć pchły, kleszcze, glisty, tęgoryjce, nicienie sercowe i tasiemce. Kompleksową ochronę przed pasożytami można zapewnić-po jednorazowym zastosowaniu, bez konieczności jednoczesnego stosowania przez właścicieli kotów wielu leków. Zabójcze działanie tego leku na dorosłe pchły może osiągnąć 92,1% do 99,7% w ciągu 24 godzin po leczeniu, a działanie zapobiegawcze utrzymuje się na poziomie powyżej 95,5% w przypadku kolejnych cotygodniowych ponownych infekcji przez co najmniej jeden miesiąc.
 |
 |
| Esafoxolaner Eprinomektyna i prazikwantel Miejscowe wspólne specyfikacje |
| (1)0,3 ml: esafoksolaner 3,6 mg + eprinomektyna 1,2 mg + prazikwantel 24,9 mg (1,8–5,5 funta) |
| (2)0,9 ml: esafoksolaner 10,8 mg + eprynomektyna 3,6 mg + prazykwantel 74,7 mg (5,6–16,5 funta) |
 |
||
| Certyfikat analizy | ||
| Nazwa złożona | Esafoxolaner Eprinomektyna i Prazikwantel Miejscowo | |
| Stopień | Stopień farmaceutyczny | |
| Ilość | 337,3 kg | |
| Standard opakowania | 25 kg/bęben | |
| Producent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Numer partii | 202501090054 | |
| MFG | 9 stycznia 2025 r | |
| DO POTĘGI | 8 stycznia 2028 r | |
| Przedmiot | Norma korporacyjna | Wynik analizy |
| Wygląd | Biały lub prawie biały proszek | Zgodny |
| Zawartość wody | Mniejsze lub równe 5,0% | 0.48% |
| Strata przy suszeniu | Mniejsze lub równe 1,0% | 0.36% |
| Metale ciężkie | Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Czystość (HPLC) | Większy lub równy 99,0% | 99.90% |
| Pojedyncza nieczystość | <0.8% | 0.47% |
| Całkowita liczba drobnoustrojów | Mniejsze lub równe 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Mniejsze lub równe 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (przez GC) | Mniej niż lub równo 5000 ppm | 500 ppm |
| Składowanie | Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze poniżej 2-8 stopni | |
|
|
||
Infekcje pasożytnicze zwierząt domowych są jednym z głównych wyzwań w globalnym zarządzaniu zdrowiem zwierząt domowych. Według Światowego Stowarzyszenia Weterynarzy Małych Zwierząt (WSAVA) około 60% kotów na całym świecie jest zagrożonych co najmniej jedną infekcją pasożytniczą, przy czym współczynnik infekcji pasożytami zewnętrznymi, takimi jak pchły i kleszcze, sięga 45%, a pasożytami wewnętrznymi, takimi jak nicienie sercowe, glisty, tęgoryjce i tasiemce, wskaźnik infekcji wynosi 30–50%. Tradycyjny schemat odrobaczania wymaga łącznego stosowania wielu leków (takich jak doustna iwermektyna + miejscowe krople na pchły + doustny prazykwantel), co wiąże się z problemami, takimi jak słabe przestrzeganie zaleceń, ryzyko interakcji leków i skomplikowane działanie.Esafoxolaner Eprynomektyna i Prazikwantel Roztwór do stosowania miejscowego, jako pierwszy lek przeciwpasożytniczy o szerokim- spektrum działania dla kotów, zapewnia synchroniczne zapobieganie i zwalczanie pcheł, kleszczy, nicieni sercowych, glisty, tęgoryjców i tasiemców przy jednorazowym miesięcznym stosowaniu. Zasadniczy przełom polega na precyzyjnym mechanizmie dostarczania trzech składników aktywnych przez barierę skóry.
Anatomia i fizjologia Podstawy bariery skórnej
Skóra kota, jako pierwsza linia obrony przed patogenami zewnętrznymi, składa się z naskórka, skóry właściwej i tkanki podskórnej, tworząc potrójną barierę fizyczną i chemiczną. Jego specyfika bezpośrednio wpływa na skuteczność penetracji leku i miejscowe podrażnienie.
Warstwa rogowa kota składa się z 15-20 warstw zrogowaciałych komórek o grubości około 10–15 μm (20–30 μm u psów). Komórki tworzą gęstą strukturę poprzez ścisłe połączenia i desmosomy. Lipidy (ceramidy, cholesterol, wolne kwasy tłuszczowe) pomiędzy keratynocytami tworzą hydrofobową matrycę w stosunku molowym 1:1:1, tworząc „strukturę ceglanego muru”, która ogranicza przenikanie substancji rozpuszczalnych w wodzie.
Oporność warstwy rogowej naskórka na przenikanie leków wynika głównie z:
Matryca lipidowa: Tylko substancje lipofilowe o masie cząsteczkowej<500 Da and a LogP value of 1-3 are allowed to penetrate through passive diffusion;
Keratynocyty: absorbują duże cząsteczki poprzez endocytozę, ale aktywność metaboliczna keratynocytów kota jest niska, a skuteczność tego szlaku jest ograniczona;
Gradient PH: Powierzchniowa wartość pH skóry kota (5,5-7,0) jest zbliżona do obojętnej, a stopień dysocjacji leków słabo kwaśnych (takich jak niektóre antybiotyki) maleje, co skutkuje spadkiem skuteczności penetracji.
Naskórek: obrona chemiczna warstwy żywych komórek
Wielowarstwowa-struktura i funkcja naskórka składa się z warstwy podstawnej, warstwy kolczystej, warstwy ziarnistej i warstwy przezroczystej (koty nie mają warstwy przezroczystej):
Warstwa podstawna: zawierająca komórki macierzyste i melanocyty, utrzymująca odnowę naskórka poprzez wydzielanie czynników wzrostu;
Warstwa cierniowa: mechanicznie wzmocniona przez międzykomórkowe granulki mostkujące i wydzielające peptydy przeciwdrobnoustrojowe (takie jak czynnik obronny -1);
Warstwa ziarnista: zawiera ciała blaszkowate, które wydzielają prekursory lipidów, które biorą udział w naprawie bariery warstwy rogowej naskórka.
Na dwukierunkową regulację penetracji leku wpływa warstwa naskórka poprzez następujące mechanizmy:
Ekspresja enzymów metabolicznych: Aktywność enzymu CYP450 jest niska w komórkach naskórka kota, ale aktywność esterazy i amidazy jest wysoka, co może powodować degradację niektórych proleków;
Ekspresja białka transportowego: P-glikoproteina (P-gp) ulega silnej ekspresji w warstwie podstawnej i może pompować leki lipofilowe z powrotem do skóry właściwej, tworząc efekt „pompy usuwającej”;
Reakcja zapalna: podczas infekcji lub urazu zwiększa się przepuszczalność warstwy naskórka, ale jednocześnie zwiększa się ekspresja P-gp, co może zmniejszać skuteczność leku.
Gęstość mieszków włosowych skóry kota wynosi 50-100/cm² (10-50/cm² u ludzi), a średnica lejka mieszkowego wynosi około 20–50 μm, który jest głównym kanałem penetracji leków rozpuszczalnych w tłuszczach. Łój wydzielany przez gruczoły łojowe (zawierający trójglicerydy, estry wosku i skwalen) tworzy kwaśną błonę lipidową (pH 4-5,5), która może rozpuszczać niektóre leki lipofilowe, ale nadmiar sebum może utrudniać uwalnianie leku.
Ograniczeniem gruczołów potowych jest to, że są one rozmieszczone wyłącznie w opuszkach stóp kotów, z bardzo małą wydzieliną i znikomym udziałem w penetracji leku. Jednakże elektrolity zawarte w pocie (takie jak Na ⁺, Cl ⁻) mogą zmieniać lokalne wartości pH i wpływać na stan dysocjacji leku.
Specyfika bariery skóry kota
Grubość warstwy rogowej naskórka u kota stanowi zaledwie-trzecia grubość warstwy rogowej naskórka u psów, ale zawartość w niej lipidów (30% suchej masy warstwy rogowej naskórka) jest porównywalna z grubością u psów, co skutkuje większą gęstością matrycy lipidowej i większą odpornością na przenikanie-leków rozpuszczalnych w wodzie.
Wartość pH skóry kota jest zbliżona do obojętnej, podobna do psiej (pH 6,2-7,4), ale wyższa niż u człowieka (pH 4,5-6,0). Neutralne środowisko może zmniejszać skuteczność penetracji leków słabo kwaśnych (takich jak niektóre antybiotyki), ale jest korzystne dla utrzymania równowagi mikrobiomu skóry (m.in. ogranicza kolonizację patogenów oportunistycznych).
Mieszki włosowe kota przechodzą przez fazę wzrostu (70% -80%), fazę regresji (5% -10%) i fazę spoczynku (10% -20%). Skuteczność penetracji leku zmienia się w zależności od cyklu mieszków włosowych: w fazie wzrostu lejkowata część mieszka włosowego otwiera się, a skuteczność penetracji jest najwyższa; W okresie spoczynku mieszki włosowe kurczą się i zwiększa się oporność osmotyczna.
Mechanizm przenikania i synergistyczne działanie trzech składników aktywnych
Esafoxolaner Eprynomektyna i Prazikwantel Roztwór do stosowania miejscowegoDzięki modyfikacji molekularnej, technologii nanokryształów i mechanizmom synergistycznym przełamujemy barierę skóry kota i osiągamy-szerokie spektrum działania przeciwpasożytniczego.
Esafoxolaner: neurotoksyna działająca na stawonogi
Właściwości chemiczne i zalety przenikania
Esafoksolan jest enancjomerem S-afoksolanu o masie cząsteczkowej 625,9 g/mol, wartości LogP wynoszącej 4,8 i wysokiej rozpuszczalności w tłuszczach. Pierścienie trifluorometylofenylowe i imidazolowe w swojej strukturze molekularnej nadają mu silną zdolność penetracji:
Grupy rozpuszczalne w lipolu: trifluorometyl (- CF ∝) i pierścień imidazolowy zwiększają hydrofobowość molekularną i ułatwiają przejście przez matrycę lipidową warstwy rogowej naskórka;
Receptor wiązań wodorowych: Atom azotu w pierścieniu imidazolowym może działać jako receptor wiązań wodorowych, oddziałując z grupą głowy lipidowej warstwy rogowej naskórka, zmniejszając opór osmotyczny.
Mechanizm docelowy i owadobójczy
Esafoksolan, jako silny inhibitor kanałów chlorkowych bramkowanych kwasem gamma-aminomasłowym (GABA) - i kanałów chlorkowych bramkowanych glutaminianem (GluCl), zabija stawonogi poprzez następujące mechanizmy:
Neuroinhibicja: Blokowanie kanałów GABA/GluCl w błonie postsynaptycznej neuronów pcheł i kleszczy prowadzi do zwiększonego napływu jonów chlorkowych, hiperpolaryzacji neuronów i śmierci wywołanej paraliżem;
Selective toxicity: The affinity for mammalian GABA receptors is more than 1000 times lower (cat GABA receptor IC50>10 μM), zapewniający bezpieczeństwo;
Działanie autotoksyczne: Po ukąszeniu pcheł lek gromadzi się w przewodzie pokarmowym pcheł w procesie wysysania krwi, zabijając pchłę i uniemożliwiając jej składanie jaj.
Dynamiczny proces przekraczania barier
Początkowa penetracja: Po zastosowaniu zewnętrznym esafoksolan szybko przenika do warstwy skóry właściwej przez lejek mieszkowy (z szybkością przenikania 30% w ciągu 1 godziny);
Dystrybucja w systemie: Wchłania się do krwioobiegu przez sieć naczyń włosowatych skóry i rozprowadzany jest po skórze i tkance podskórnej w całym organizmie;
Efekt akumulacji: akumulacja w tkance tłuszczowej (-okres półtrwania t ₁/₂=12 dni), tworząc długotrwałą-ochronę.
Epinomektyna: Optymalizacja penetracji środków przeciwpasożytniczych o szerokim-zakresie
Modyfikacja molekularna i powinowactwo do skóry
Modyfikacja molekularna i powinowactwo do skóry
Epinomektyna jest pochodną awermektyny B1, a jej przepuszczalność jest zoptymalizowana poprzez następujące modyfikacje: wprowadzenie grupy acetyloaminowej w celu acetylowania C4-OH awermektyny B1, poprawiając jej rozpuszczalność w wodzie (rozpuszczalność 0,5 mg/ml) przy jednoczesnym zachowaniu jej lipofilowego szkieletu (wartość LogP 3,8); Dodaj elastyczne struktury pierścieniowe (takie jak etery pentacykliczne), aby zmniejszyć odporność na przenikanie przez skórę. Jego masa cząsteczkowa wynosi 914,13 g/mol, a jego pole powierzchni jest dodatkowo zwiększane dzięki technologii nanokryształów (wielkość cząstek<200 nm) to promote permeation. Preclinical studies have shown that the dermal concentration reaches its peak (Cmax 4.2 μ g/g) 12 hours after topical application, with a distribution volume of Vd=3.2 L/kg, indicating that the drug can penetrate deep tissues.
Wielokierunkowy mechanizm przeciwpasożytniczy
Epinomektyna zabija nicienie i stawonogi poprzez następujące mechanizmy:
Aktywacja kanału GluCl: wywołuje pasożytniczy paraliż nerwowo-mięśniowy, prowadzący do zaburzeń motorycznych i śmierci;
Regulacja receptora GABA: zwiększa napływ jonów chlorkowych za pośrednictwem GABA, hamuje żerowanie i rozmnażanie pasożytów;
Przenikanie bariery krew-mózg: przepuszczalność bariery krew-mózg u kotów jest trzykrotnie większa niż u psów, a epinomektyna może skutecznie zabijać pasożyty (takie jak mikrofilamenty nicieni sercowych) w tkankach.
Penetracja przez skórę i dystrybucja ogólnoustrojowa
Wchłanianie mieszków włosowych: W ciągu 30 minut po zastosowaniu zewnętrznym wchłania się szybko przez mieszki włosowe i gruczoły potowe (przenikalność wynosi 25%);
Transport układu limfatycznego: przedostanie się do krwioobiegu przez naczynia limfatyczne skóry, aby uniknąć efektu pierwszego przejścia;
Akumulacja tkanki tłuszczowej: Akumulacja w tłuszczu podskórnym (stężenie 5-10 razy większe niż w osoczu), tworząc zbiornik leku.
Prazikwantel: Przełom w penetracji środków specyficznych dla tasiemca
Właściwości molekularne i wyzwania związane z penetracją skóry
Prazikwantel ma masę cząsteczkową 312,41 g/mol i wartość LogP 2,8. Należy do leków hydrofilowych (-rozpuszczalny w wodzie 4 mg/ml) i tradycyjnie uważa się, że trudno przenika przez barierę skóry. Jego odporność na przenikanie wynika głównie z:
Niska rozpuszczalność w tłuszczach: wartość logP<3, difficult to penetrate the lipid matrix of the stratum corneum;
Wysoka polarność: Cząsteczka zawiera pierścienie pirazyny i pierścienie benzenu, tworząc silnie polarną strukturę, która ogranicza pasywną dyfuzję.
Mechanizm i celowanie w oporność tasiemca
Prazykwantel zabija tasiemce poprzez następujące mechanizmy:
Zakłócenie kanału wapniowego: aktywuje kanały wapniowe typu L- na powierzchniowej błonie tasiemca, co prowadzi do zwiększonego napływu jonów wapnia oraz długotrwałego skurczu i skurczów mięśni;
Uszkodzenie błony powierzchniowej: niszczy strukturę glikoproteinową błony powierzchniowej tasiemca, zwiększa przepuszczalność błony i prowadzi do odwodnienia i śmierci pasożyta;
Aktywacja immunologiczna: Narażenie na antygeny tasiemca aktywuje układ odpornościowy gospodarza (taki jak fagocytoza makrofagów) w celu wyeliminowania pasożytów.
Jego LC50 dla Dipylidium caninum u psów wynosi 0,1 μg/ml i jest wrażliwy na pospolite tasiemce u kotów, takie jak Taenia solium.
Zwiększona penetracja innowacyjnych systemów dostarczania
Dyspersja nanokryształów: Nanokryształy prazikwantelu szybko przenikają przez lejek mieszków włosowych, z szybkością penetracji 15% w ciągu 1 godziny;
Działanie nośnika lipidowego: Lipofilowe grupy esafoksolanu i epinomektyny tworzą wiązania wodorowe z prazikwantelem, ułatwiając ich przejście przez warstwę rogową naskórka;
Regulacja PH: Dodaj do preparatu bufor kwasu cytrynowego (pH 5,5), aby zwiększyć udział niezdysocjowanego prazykwantelu (od 30% do 70%) i zwiększyć skuteczność przenikania.
Popularne Tagi: esafoksolaner, eprynomektyna i prazykwantel, roztwór do stosowania miejscowego, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż