Loratadyna kremjest miejscowym lekiem o unikalnych właściwościach farmakologicznych. W leczeniu chorób dermatologicznych leki miejscowe stały się powszechnie stosowaną metodą leczenia ze względu na bezpośrednie działanie na miejsce zmiany, wysokie lokalne stężenie leku i minimalne ogólnoustrojowe reakcje niepożądane. Jako nowy rodzaj miejscowego przygotowania leku przeciwhistaminowego, substancja ta stopniowo pojawia się w zastosowaniach klinicznych. Głównym aktywnym składnikiem tej substancji jest loratadyna, która jest przeciwhistaminą drugiej generacji, która selektywnie antagonizuje obwodowe receptory H1. Oprócz loratadyny krem zawiera również różne substancje substancji substancji substancji, takie jak podstawa, krem nawilżający, konserwujący itp. Matryca jest nośnikiem leku, który określa teksturę, wydajność zastosowania i szybkość uwalniania leku kremu; Środki nawilżające mogą utrzymać wilgoć skóry i zwiększyć funkcję bariery skóry; Zachowania są stosowane w celu zapobiegania mikrobiologicznemu zanieczyszczeniu śmietany podczas przechowywania i używania. Wygląd jest zwykle białym lub z białego kremu, takiej jak przygotowanie, z mundurem i delikatną konsystencją, którą można zastosować i rozwinąć. W porównaniu z innymi formami dawkowania krem ma następujące znaczące cechy. Po pierwsze, można go bezpośrednio zastosować do dotkniętego obszaru skóry, umożliwiając lekowi szybko osiągnąć skuteczne stężenie lokalne i poprawić efekt terapeutyczny; Po drugie, krem może tworzyć film ochronny na powierzchni skóry, zmniejszając uszkodzenia spowodowane przez zewnętrzne bodźce skóry, jednocześnie zapobiegając utraty wilgoci skóry i promując naprawę skóry; Ponadto proces przygotowania kremu jest stosunkowo prosty, jakość jest łatwa do kontrolowania i wygodnie jest używać pacjentów z dobrą zgodnością.
Dodatkowe informacje o związku chemicznym:
|
|
|
Loratadine COA
Przygotowanie rozpuszczalnych mikronelidów: Hydroksypropylo -metyloceluloza/układ kompozytowy kwasu hialuronowego
Loratadyna, jako powszechnie stosowany lek przeciwhistaminowy, iLoratadyna kremsą jego wspólnymi preparatami miejscowymi. Jednak tradycyjne preparaty miejscowe mają problemy, takie jak słaba przepuszczalność narkotyków i niska biodostępność, które ograniczają ich pełny efekt terapeutyczny. Jako nowy rodzaj systemu dostarczania leków, rozpuszczalne mikrojenki mają zalety minimalnie inwazyjnego, bezbolesnego i zdolności do przebijania bariery warstwy rogowej skóry. Mogą znacznie poprawić skuteczność penetracji przezskórnej leków i zapewnić nowy sposób na poprawę efektu dostarczania kremu loratadyny. Hydroksypropylo -metyloceluloza (HPMC) i kwas hialuronowy (HA) to dwa materiały polimerowe szeroko stosowane w przemyśle farmaceutycznym. HPMC ma dobre właściwości tworzenia filmu, pogrubienia i biokompatybilności; HA ma doskonałe nawilżanie, smarowanie i aktywność biologiczną, które mogą promować gojenie się ran. Oczekuje się, że połączenie HPMC i HA w celu zbudowania rozpuszczalnego systemu mikroeedle
Charakterystyka i wymagania dotyczące aplikacji
Właściwości chemiczne i fizyczne
Chemiczna nazwa loratadyny to 4- (8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo [5,6] cyklohepto [1,2-B] podjednostka pirydyna-1111111-podjednostka). Krem loratadyny jest zwykle białym lub nie na białym kremu, o mundurze i delikatnej konsystencji, pewnej lepkości i właściwościach nawilżających oraz wartością pH w zakresie odpowiednim do zastosowania skóry.
Wymagania i wyzwania aplikacji
Krem loratadyny jest stosowany głównie do miejscowego leczenia przeciw alergicznego skóry, ale ze względu na efekt barierowy warstwy rogowej, lek jest trudny do skutecznego penetracji dotkniętego obszaru i wywierania działań terapeutycznych, co powoduje złe efekty leczenia i wymagające częstego leku. Dlatego konieczne jest opracowanie systemu dostarczania, który może poprawić przezskórną wydajność penetracji leków, zwiększyć akumulację leków w skórze, wydłużyć czas działania leku, skrócić częstotliwość leków i poprawić przestrzeganie pacjentów.
Właściwości hydroksypropylocelulozy (HPMC) i kwasu hialuronowego (HA) i zasady konstrukcji układu kompozytowego
Właściwości HPMC
HPMC jest półonicowym niejonowym eterem celulozowym o różnych doskonałych właściwościach. Pod względem struktury chemicznej grupy hydroksypropylowe i metoksy na łańcuchu molekularnym wyposażają go w unikalne właściwości. HPMC ma dobrą rozpuszczalność wody i może szybko rozproszyć się i rozpuszczać w zimnej wodzie, tworząc jednolity roztwór. Roztwór ma pewną lepkość, a lepkość znacznie wzrasta wraz ze wzrostem stężenia. Ponadto HPMC ma charakterystykę dobrej biokompatybilności, braku toksyczności i braku podrażnienia oraz silnej zdolności do tworzenia filmu. Jest często stosowany jako zagęszczacz, stabilizator, środek do tworzenia folii itp. W polu farmaceutycznym.
Właściwości HA
HA jest kwaśnym mukopolisacharydem naturalnie obecnym w ludzkiej tkance łącznej, tkance nabłonkowej i tkance nerwowej. Składa się z powtarzających się jednostek disacharydowych i ma silną zdolność nawilżającą, która może wchłonąć i zatrzymać dużą ilość wody, utrzymując skórę wilgotną i elastyczną. HA ma również dobrą biokompatybilność i biodegradowalność, które mogą promować proliferację i migrację komórek, uczestniczyć w procesie gojenia się ran i jest szeroko stosowany w dziedzinach medycyny i kosmetyków.
Zasada konstrukcji układu kompozytowego HPMC/HA
Zarówno łańcuch molekularny HPMC, jak i HA zawierają dużą liczbę grup polarnych, takich jak grupy hydroksylowe, które mogą oddziaływać ze sobą poprzez wiązanie wodorowe w celu utworzenia fizycznej sieci sieciowania. W roztworze cząsteczki HPMC i HA przeplatają się i przenikają, a gdy rozpuszczalnik odparowuje lub zestala się, dwa razem tworzą materiał kompozytowy o pewnej wytrzymałości i wytrzymałości. Ten kompozytowy system może łączyć właściwości tworzenia filmu i pogrubienia HPMC z nawilżającą i biologiczną aktywnością HA, zapewniając dobre podstawy materialne do przygotowania rozpuszczalnych mikroedylów.
Proces przygotowania rozpuszczalnych mikroedylów zawierający krem loratadyny
Materiały eksperymentalne i wyposażenie: Materiały eksperymentalne obejmują HPMC (różne stopnie lepkości), HA (różne masy cząsteczkowe) krem loratadyny, woda dejonizowana itp. Eksperymentalny sprzęt obejmuje głównie mieszadło magnetyczne, urządzenie do suszenia próżniowego, pleśń mikroironowa, mikroskop optyczny, optyczny
Proces przygotowania
Przygotowanie roztworu HPMC/HA: Zważ pewną ilość HPMC i HA, dodaj odpowiednią ilość wody dejonizowanej i mieszaj mieszadło magnetyczne w określonej temperaturze przez pewien czas, aby całkowicie rozpuścić HPMC i HA, tworząc jednolity roztwór mieszany. Przygotuj roztwory kompozytowe o różnych stosunkach, zmieniając stosunek masy HPMC i HA.
Dodanie i mieszanie kremu loratadyny: dodaj określoną ilośćLoratadyna kremdo roztworu HPMC/HA i kontynuuj mieszanie, aby równomiernie rozproszyć lek w roztworze, tworząc lek zawierający mikroneedle przed roztwór.
Tworzenie mikroideli: Powoli wlewaj lek zawierający mikrojedle przed roztwór do formy mikroedylowej i użyj suszenia próżniowego do usuwania bąbelków z roztworu, umożliwiając roztwór pełne wypełnienie tablicy formy mikroironowej. Następnie umieść formę w środowisku o pewnej temperaturze i wilgotności do suszenia i utwardzania. Po pełnym utworzeniu mikroideli, ostrożnie zdemolnymi je, aby uzyskać rozpuszczalne mikrojewki zawierająceLoratadyna krem.
Optymalizacja kluczowych parametrów procesu
Odsetek HPMC i HA: Stosunek HPMC i HA ma znaczący wpływ na wydajność mikroiołów. Poprzez przygotowanie kompozytowych mikroideli HPMC/HA o różnych stosunkach, zbadano wytrzymałość mechaniczną, rozpuszczalność, obciążenie leku i charakterystykę uwalniania. Wyniki eksperymentalne pokazują, że gdy stosunek masy HPMC do HA jest [stosunek specyficzny], mikrojedle ma dobrą kompleksową wydajność, która ma nie tylko pewną wytrzymałość mechaniczną do wkładania do skóry, ale może również szybko rozpuszczać i uwalniać leki w skórze.
Warunki suszenia: Temperatura suszenia i wilgotność mają również znaczący wpływ na formowanie i jakość mikroiołów. Wyższe temperatury suszenia mogą przyspieszyć odparowanie wody i skrócić czas suszenia, ale mogą prowadzić do wad, takich jak pęknięcia na powierzchni mikroedyków; Niższe temperatury suszenia powodują dłuższe czasy suszenia, co może łatwo powodować odkształcenie mikroiołów. Odpowiednia wilgotność suszenia może zapewnić, że mikrojenki utrzymują stabilny kształt podczas procesu suszenia. Po eksperymentalnej optymalizacji optymalna temperatura suszenia określono jako stopień [x], wilgotność wynosiła [x]% RH, a czas suszenia wynosił [x] h.
Charakterystyka wydajności rozpuszczalnych mikroedylów zawierających krem loratadyny
Charakterystyka wydajności fizycznej
Wygląd i obserwacja formy
Obserwuj wygląd i morfologię przygotowanych rozpuszczalnych mikroneedles przy użyciu mikroskopu optycznego i SEM. Obraz mikroskopu optycznego pokazuje, że mikrojenki są ułożone w zwykłej stożkowej układu, a powierzchnia korpusu igły jest gładka; Obrazy SEM ujawniły ponadto mikrostrukturę mikroedylów, z ostrymi końcówkami igłą, jednolitą grubością igły i braku oczywistych defektów, co wskazuje, że system kompozytowy HPMC/HA można zastosować do przygotowania dobrze ukształtowanych rozpuszczalnych mikroedyków.
Testowanie siły mechanicznej
Użyj uniwersalnej maszyny do testowania materiału, aby przetestować wytrzymałość mechaniczną mikrojewórek. Umieść mikrojedle pionowo na maszynie testującej, zastosuj ciśnienie z pewną prędkością i zarejestruj wartość ciśnienia, gdy mikroideedle wygina się lub pęka. Wyniki eksperymentalne wskazują, że przygotowane mikrojenki mają wystarczającą wytrzymałość mechaniczną, aby wytrzymać ciśnienie doświadczone podczas wstawienia do skóry bez uszkodzenia, zapewniając skuteczne dostarczanie leku do skóry.
Testowanie rozpuszczalności
Umieść mikroneedle w symulowanym płynie skóry (takim jak sól fizjologiczna buforowana fosforanem, PBS) i obserwuj rozpuszczanie mikroidelu w różnych punktach czasowych. Narysuj krzywą rozpuszczania, mierząc zmianę masy mikroideli podczas procesu rozpuszczania. Wyniki wykazały, że mikrojenki mogą szybko rozpuszczać się w PBS i rozpuszczać się prawie całkowicie w ciągu [x] minut, co wskazuje, że mają dobrą rozpuszczalność i są korzystne do uwalniania leku w skórze.
Charakterystyka wydajności narkotyków
Określenie pojemności obciążenia leku
Zastosowanie wysokowydajnej chromatografii cieczowej (HPLC) w celu określenia zawartości loratadyny w przygotowanych mikroidelach i obliczenia pojemności obciążenia leku. Wyniki eksperymentalne wskazują, że optymalizując proces przygotowania, pojemność ładowania leku mikroedylów może dotrzeć do [x] mg/tabletu, zaspokajając potrzeby terapeutyczne.
Badanie charakterystyki uwalniania leku
Umieść lek zawierający mikroneedle w urządzeniu do uwalniania leku, użyj PBS jako pożywki uwalniania i przeprowadzaj eksperymenty uwalniania leku w określonej temperaturze w oscylatoru o stałej temperaturze. Próbki pobierano w różnych punktach czasowych, a stężenie loratadyny w pożywce uwalniania określono metodą HPLC w celu obliczenia skumulowanego uwalniania leku. Krzywa uwalniania leku pokazuje, że loratadyna w mikrojedle może być stale uwalniana, z skumulowaną ilością uwalniania ponad x% w ciągu x godzin, co wskazuje, że rozpuszczalna mikroneedle może osiągnąć powolne i trwałe uwalnianie leku, co jest korzystne dla poprawy skuteczności leczenia leków.
Popularne Tagi: Loratadyna krem, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż