Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców tabletek kapromoreliny w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości tabletek kapromoreliny na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Tabletki z kapromorelinąto związek dipeptydu pirazolinopirydyny, chemicznie nazwany (S) - O-fenylometylolaktaldehydem-N - (tert-butoksykarbonylo) hydrazonem, o specyficznej strukturze chemicznej, która pozwala mu skutecznie wiązać się z receptorem wydzielającym hormon wzrostu (GHSR) w organizmie. Jego chemiczny wzór strukturalny to C28H35N5O4, CAS 193273-66-4, a masa cząsteczkowa to 505,61. Jego forma winianowa (winian kapromereliny) charakteryzuje się dobrą rozpuszczalnością i biodostępnością, co ułatwia skuteczne wchłanianie drogą doustną. Ta właściwość chemiczna umożliwia mu lepsze funkcjonowanie w organizmie, dając podstawę do późniejszych działań i mechanizmów farmakologicznych. Ma wysoką aktywność doustną i jest agonistą receptora peptydu uwalniającego hormon wzrostu (greliny), który może naśladować działanie endogennej greliny i stymulować apetyt. Capromerelin Tablet to tabletki wykonane z kapromeliny, ułatwiające podawanie i dostosowywanie dawkowania.
Forma preparatu i specyfikacje:
W postaci tabletek wspólne specyfikacje mogą się różnić w zależności od producenta i regionu, ale zazwyczaj są wyrażane w miligramach kapromeliny na tabletkę. Tabletki o różnych specyfikacjach mogą zaspokoić potrzeby psów i kotów o różnej wadze i stanie, a lekarze weterynarii mogą wybrać odpowiednią dawkę w zależności od konkretnej sytuacji zwierzęcia.
wskazanie:
Stosowany głównie w leczeniu utraty apetytu u psów i kotów, zwłaszcza spowodowanej chorobami przewlekłymi lub dysfunkcjami seksualnymi związanymi-z wiekiem. Może znacznie zwiększyć apetyt i spożycie pokarmu u psów i kotów, przyczyniając się do poprawy ich stanu odżywienia i kontroli wagi.
Nasz produkt
Dodatkowe informacje o związku chemicznym:
| Nazwa produktu | Tabletka z kapromoreliną | Roztwór doustny Capromoreliny |
| Typ produktu | Tabletka | Rozwiązanie |
| Czystość produktu | Większy lub równy 99% | Większy lub równy 99% |
| Specyfikacje produktu | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania |
| Pakiet produktów | Możliwość dostosowania |
Możliwość dostosowania |
Kapromorelina +. COA
 |
||
Certyfikat analizy |
||
|
Nazwa złożona |
Kapromorelina | |
|
Nr CAS |
193273-66-4 | |
|
Stopień |
Stopień farmaceutyczny | |
|
Ilość |
Dostosowane | |
|
Standard opakowania |
Dostosowane | |
| Producent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Numer partii |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 styczniat 2025 |
|
|
DO POTĘGI |
8 styczniat 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| STANDARD BADANIA | Przemysł GB/T24768-2009. Stnndard | |
|
Przedmiot |
Norma korporacyjna |
Wynik analizy |
|
Wygląd |
Biały lub prawie biały proszek |
Zgodny |
|
Zawartość wody |
Mniej niż lub równo 4,5% |
0.30% |
| Strata przy suszeniu |
Mniejsze lub równe 1,0% |
0.15% |
|
Metale ciężkie |
Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. |
|
Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Czystość (HPLC) |
Większy lub równy 99,0% |
99.5% |
|
Pojedyncza nieczystość |
<0.8% |
0.48% |
|
Pozostałość po zapłonie |
<0.20% |
0.064% |
|
Całkowita liczba drobnoustrojów |
Mniejsze lub równe 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mniejsze lub równe 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (przez GC) |
Mniej niż lub równo 5000 ppm |
400 ppm |
|
Składowanie |
Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze -20 stopni |
|
|
|
||
Tabletki z kapromorelinąjest selektywnym agonistą wydzielania hormonu wzrostu (agonista GHSR), który wykazał wyjątkową wartość aplikacyjną w medycynie, zwłaszcza w medycynie zwierząt domowych.
(1) Promuj wydzielanie hormonu wzrostu
Kaprorelina selektywnie stymuluje uwalnianie hormonu wzrostu poprzez wiązanie się z receptorami wydzielania hormonu wzrostu w podwzgórzu i przysadce mózgowej. W komórkach przysadki szczurów kapromerelina stymuluje wydzielanie hormonu wzrostu (GH) przy EC50 wynoszącym 3 nM, co wykazuje silne działanie promujące wydzielanie. Efekt ten może aktywować różne procesy metaboliczne w organizmie, takie jak synteza białek, metabolizm tłuszczów i wzrost mięśni szkieletowych. U pacjentów lub zwierząt z niedoborem hormonu wzrostu Capromerelin może uzupełniać niedobór endogennego hormonu wzrostu, promować prawidłowy wzrost, rozwój i metabolizm organizmu.
(2) Popraw apetyt
Kapromelina, jako agonista receptora greliny, może naśladować działanie greliny. Grelina żołądkowa jest powszechnie nazywana „hormonem głodu”, ponieważ jest uwalniana z żołądka podczas przerw między posiłkami i działa na podwzgórze, wywołując silne zachowania związane z poszukiwaniem pożywienia. Kapromelina zwiększa spontaniczne przyjmowanie pokarmu przez zwierzęta poprzez aktywację receptora greliny. Na przykład u kotów z przewlekłą chorobą nerek (CKD) doustny roztwór kapromoreliny (Elura) jest przeznaczony do kontrolowania utraty wagi, a jednocześnie zwiększania spożycia pokarmu przez kota i poprawy jego stanu odżywienia.
(3) Zwiększ masę mięśniową
Ze względu na działanie kapromeliny pobudzającej wydzielanie hormonu wzrostu, hormon wzrostu odgrywa ważną rolę w syntezie mięśni. Może stymulować proliferację i różnicowanie komórek mięśniowych, zwiększać syntezę białek, zmniejszać rozpad białek, pomagając w ten sposób zwiększać masę mięśniową. Jest to szczególnie ważne w przypadku zwierząt starszych lub zwierząt, u których utrata mięśni wynika z choroby, ponieważ może poprawić ich siłę fizyczną i jakość życia.
(4) Popraw siłę fizyczną
Zwiększone wydzielanie hormonu wzrostu może również poprawić siłę fizyczną zwierząt. Hormon wzrostu może zwiększyć poziom metabolizmu energetycznego organizmu, zwiększyć siłę i wytrzymałość mięśni. Capromerelina wspomaga wydzielanie hormonu wzrostu, dodając zwierzętom energii podczas aktywności oraz poprawiając ich zdolności dobowe i fizyczne.
(1) W połączeniu z GHSR
Kapromelina specyficznie wiąże się z GHSR w podwzgórzu i przysadce mózgowej, co stanowi kluczowy etap jej działania farmakologicznego. GHSR jest receptorem sprzężonym z białkiem G, który aktywuje wewnątrzkomórkowe szlaki sygnałowe, gdy wiąże się z nim kapromorelina.
(2) Aktywuj ścieżkę przekazywania sygnału
Po związaniu się z GHSR kapromelina aktywuje wewnątrzkomórkowy szlak sygnałowy fosfolipazy C (PLC). Po aktywacji PLC katalizuje hydrolizę difosforanu fosfatydyloinozytolu (PIP2) w celu wytworzenia diacyloglicerolu (DAG) i trifosforanu inozytolu (IP3). DAG może aktywować kinazę białkową C (PKC), podczas gdy IP3 może promować wewnątrzkomórkowe uwalnianie jonów wapnia.
Zmiany w cząsteczkach sygnalizacyjnych se dodatkowo wyzwalają szereg reakcji wewnątrzkomórkowych, ostatecznie prowadzących do zwiększenia wydzielania hormonu wzrostu.
(3) Regulacja procesów metabolicznych
Po wzroście wydzielania hormonu wzrostu będzie on działał na tkanki takie jak wątroba, mięśnie i tłuszcz, regulując różne procesy metaboliczne. W wątrobie hormon wzrostu może promować syntezę białek i glukoneogenezę; W mięśniach może promować wzrost i naprawę komórek mięśniowych; W tkance tłuszczowej hormon wzrostu może sprzyjać rozkładowi tłuszczu i zmniejszać jego gromadzenie. Te metaboliczne efekty regulacyjne wspólnie promują wzrost i rozwój, przyrost mięśni i poprawę fizyczną zwierząt.
(1) Leczenie niedoboru hormonu wzrostu
tabletki z kapromorelinąmoże być stosowany jako lek terapeutyczny w leczeniu opóźnienia wzrostu i niskiego wzrostu spowodowanego niedoborem hormonu wzrostu u ludzi i zwierząt. Promując wydzielanie hormonu wzrostu, pomaga pacjentom lub zwierzętom osiągnąć prawidłowy poziom wzrostu i rozwoju.
(2) Postępowanie w sarkopenii i utracie masy ciała u starszych zwierząt
W miarę starzenia się starsze zwierzęta często doświadczają utraty mięśni i masy ciała. Capromorelin może zwiększać apetyt starszych zwierząt, promować wydzielanie hormonu wzrostu, zwiększać masę mięśniową, poprawiać kontrolę wagi i poprawiać jakość życia starszych zwierząt.
(3) Postępowanie w przypadku chorób przewlekłych u zwierząt domowych
W przypadku przewlekłych chorób zwierząt domowych, takich jak przewlekła choroba nerek u kotów, zwierzęta często doświadczają problemów, takich jak utrata apetytu i utrata masy ciała. Capromorelin można stosować w celu opanowania tych objawów, zwiększenia spożycia karmy dla zwierząt domowych, poprawy stanu odżywienia oraz przyczynienia się do powrotu do zdrowia i ogólnego stanu zdrowia zwierząt.
Kaprelin jest agonistą peptydowym uwalniającym hormon wzrostu, który można stosować w leczeniu insulinooporności u ssaków.
Krok A
Najpierw dodaje się zasady nieorganiczne lub organiczne (takie jak TEA, DMAP, wodorotlenki lub węglany, korzystnie TEA), a następnie grupę zabezpieczającą grupę aminową (najlepiej (Boc) 2O) dodaje się do roztworu chlorowodorku estru etylowego kwasu 4-okso{8}}piperydyno-3-karboksylowego w reaktywnym obojętnym rozpuszczalniku organicznym (takim jak IPE, THF, dichlorometan i EtOAc, korzystnie IPE i woda) z wodą lub bez niej jako współrozpuszczalnika. Mieszać powyższą mieszaninę przez około 1 do 24 godzin, korzystnie przez noc, w atmosferze azotu. Oddzielić fazę organiczną i przeprowadzić obróbkę końcową zgodnie ze standardowymi metodami znanymi specjalistom w tej dziedzinie. Następnie zatężyć, aby otrzymać pożądany produkt w postaci krystalicznej.
Krok B
Dodać zasady nieorganiczne lub organiczne (takie jak TEA, DMAP, wodorotlenki lub węglany, najlepiej węglan litu) do roztworu estru 1-tert-butylowego i 3-etylowego kwasu 4-okso-piperydyno-1,3-dikarboksylowego w rozpuszczalniku organicznym (takim jak THF, IPE, alkohol, DNF lub DMSO, najlepiej DMF), a następnie dodać bromek benzylu. Ogrzać mieszaninę do około 25 do 100 stopni, korzystnie 60 stopni; I mieszać przez około 1 do 24 godzin, najlepiej 20 godzin. Następnie mieszaninę reakcyjną schładza się do temperatury pokojowej i ekstrahuje rozpuszczalnikami organicznymi (takimi jak IPE, toluen, THF lub EtOAc) i poddaje dodatkowej obróbce zgodnie ze standardowymi metodami znanymi specjalistom w tej dziedzinie w celu uzyskania pożądanego związku.
Krok C
Dodać metylohydrazynę do roztworu estru 1-tert-butylo-3-etylowego kwasu 3-benzylo-4-okso-piperydyno-1,3-dikarboksylowego w rozpuszczalniku organicznym (takim jak alkohol, THF lub toluen) w temperaturze około 0 stopni C do temperatury pokojowej, a następnie dodać kwas (taki jak kwas siarkowy, kwas solny, kwas octowy lub TsOH, korzystnie kwas octowy). Powoli ogrzać mieszaninę reakcyjną do około 40 do 100 stopni, korzystnie około 65 stopni i mieszać przez około 3 do 10 godzin, korzystnie około 7,5 godziny. Po ochłodzeniu do temperatury pokojowej warstwę organiczną przemyto 10% wodorowęglanem sodu i poddano dodatkowej obróbce i zatężeniu zgodnie ze standardowymi metodami znanymi specjalistom w tej dziedzinie, aby otrzymać pożądany związek.
Krok D
Zmieszać stężony roztwór otrzymany w etapie C z rozpuszczalnikiem organicznym, takim jak IPE, ochłodzić do temperatury około -10 do 10 stopni (najlepiej 0 stopni), powtórzyć wprowadzanie kwasu (takiego jak MeSO3H, TFA lub HCl, najlepiej gazowy HCl) i mieszać w temperaturze pokojowej aż do całkowitej hydrolizy. Po zatężeniu mieszaniny dodać rozpuszczalnik organiczny (taki jak dichlorometan, IPE lub THF), a następnie dodać zasadę (taką jak wodorotlenek, węglan, korzystnie NH4OH). Następnie ekstrahować mieszaninę dichlorometanem, IPE lub THF i zatężyć z uzyskaniem pożądanego związku.
Krok E
Dodać kwas L-winowy do roztworu 3a-benzylo-2-metylo-2,3a,4,5,6,7-heksahydro-pirazolo [4,3-c] pirydyn-3-onu w mieszaninie aceton/woda (1% do 11% wody, korzystnie 5% woda/aceton). Ogrzać mieszaninę do 25 do 60 stopni, korzystnie około 50 stopni i mieszać, najlepiej przez noc. Ochłodzić mieszaninę reakcyjną do korzystnej temperatury około 10 do 15 stopni, odfiltrować osad, przemyć zimnym acetonem/wodą i wysuszyć, aby otrzymać pożądany związek.
Krok G
Zmieszaj razem kwas 2-aminoizomasłowy, zasadę (taką jak wodorotlenek, korzystnie 1N NaOH), (Boc)2O i rozpuszczalnik organiczny (taki jak THF, IPE lub dioksan) i mieszaj przez noc w temperaturze pokojowej. Rozcieńczyć powyższą mieszaninę reakcyjną rozpuszczalnikiem organicznym (takim jak octan etylu) i ustawić pH na około 3 do 7, dodając wodny roztwór kwasu, taki jak HCl. Oddzielić fazę organiczną i przeprowadzić obróbkę końcową zgodnie ze standardowymi metodami znanymi specjalistom w tej dziedzinie, aby otrzymać pożądany związek.
Krok H
Do roztworu kwasu 2-amino-3-benzyloksypropionowego w wodzie i zasadzie nieorganicznej lub organicznej (najlepiej TEA) dodać roztwór estru 2,5-dioksopirolidyn-1-ylowego kwasu 2-tert-butoksykarbonyloamino-2-metylopropionowego w rozpuszczalniku organicznym (takim jak THF). Mieszać mieszaninę reakcyjną, korzystnie przez noc i korzystnie w temperaturze pokojowej w atmosferze azotu. Do mieszaniny dodać wodny roztwór kwasu, biorąc jako przykład 10% roztwór kwasu cytrynowego. Mieszać mieszaninę przez kilka minut, następnie rozcieńczyć ją rozpuszczalnikiem organicznym, takim jak octan etylu. Oddzielić fazę organiczną i przeprowadzić obróbkę końcową zgodnie ze standardowymi metodami znanymi specjalistom w tej dziedzinie. Następnie skoncentruj się, aby uzyskaćtabletki z kapromorelinąw postaci krystalicznej.
Kroki F i I
Dodaj zasadę TEA jako przykład do roztworu L-winianu 3a - (R) - benzylu-2-metylu-2,3a, 4,5,6,7-heksahydropirazolo [4,3-c] pirydyn-3-onu, L-winianu w rozpuszczalniku organicznym (takim jak octan etylu) w temperaturze około -78 do 20 stopni, najlepiej około -66 stopni. Mieszać związek przez 1 do 24 godzin, korzystnie około 1,5 godziny. Po usunięciu wytrąconej soli dodaje się kwas 3-benzyloksy-2-(2-tert-butoksykarbonyloamino-2-metylopropionyloamino)propionowy i zasadę, taką jak TEA, w temperaturze około -50 do 0 stopni, korzystnie około -35 stopni; Następnie dodaje się środek sprzęgający peptydy, korzystnie 50% roztwór cyklicznego bezwodnika kwasu 1-propanofosfonowego (PPAA) w octanie etylu. Mieszać mieszaninę reakcyjną w temperaturze około -50 do 0 stopni, korzystnie około -20 stopni do około -27 stopni, przez około 1 do 6 godzin, korzystnie około 2 godzin; Następnie powoli podnieś temperaturę do preferowanego poziomu około 0 stopni. Wlać mieszaninę reakcyjną do wody i ekstrahować rozpuszczalnikami organicznymi, takimi jak IPE. Następnie oddzielić fazę organiczną i przeprowadzić obróbkę końcową zgodnie ze standardowymi metodami znanymi specjalistom w tej dziedzinie, aby otrzymać pożądany związek.
Krok J
TFA dodaje się do roztworu {1- [2- (3a - (R) - benzylo-2-metylo-3-okso-2,3,3,3,4,6,7-heksahydro-pirazolo [4,3-c] pirydyn-5-ylo) -1- (R) - ester tert-butylowy benzyloksymetylo-2-oksoetylokarbamoilo]-1-metyloetylo} karbaminianu w rozpuszczalniku organicznym (takim jak dichlorometan) w temperaturze około -10 do 10 stopni, korzystnie 0 do 5 stopni, a temperaturę korzystnie utrzymuje się poniżej około 5 stopni. Następnie podnieś temperaturę do temperatury pokojowej. Mieszać mieszaninę przez około 1 do 6 godzin, korzystnie około 3 godziny. Zastąp dichlorometan innymi rozpuszczalnikami organicznymi, takimi jak octan etylu. Następnie dostosuj pH mieszaniny do około 7 do 9, korzystnie 8, stosując alkaliczny roztwór wodny, taki jak nasycony roztwór wodorowęglanu sodu, i wykonaj obróbkę końcową zgodnie ze standardowymi metodami znanymi specjalistom w tej dziedzinie, aby otrzymać pożądany związek.
Stosowanie i środki ostrożności
Metoda użycia:
Stosowanie Capromereliny jest stosunkowo proste. Odpowiednie dawkowanie ustala się zwykle na podstawie wagi i stanu psa lub kota, a następnie tabletkę podaje się bezpośrednio psu lub kotowi doustnie. Przed podaniem należy upewnić się, że psy i koty mogą normalnie połykać tabletki. W razie potrzeby tabletki można przed podaniem zmieszać z niewielką ilością pokarmu. Po podaniu należy obserwować reakcje i zmiany apetytu psów i kotów, aby w odpowiednim czasie dostosować dawkowanie lub plan leczenia.
Dostosowanie dawki:
Weterynarze dostosują dawkowanie kapromoreliny na podstawie masy ciała, stanu i poprawy apetytu psów i kotów. Dawka początkowa jest zwykle niska, a następnie stopniowo dostosowywana do odpowiedniej dawki podtrzymującej w zależności od efektu terapeutycznego. Podczas dostosowywania dawki konieczne jest ścisłe monitorowanie apetytu, masy ciała i ogólnego stanu zdrowia psów i kotów.
Czas administrowania:
Aby w pełni wykorzystać działanie pobudzające apetyt, Capromerelin zaleca się podawać przed posiłkami. Jednak konkretny czas podawania można również dostosować w zależności od nawyków żywieniowych psów i kotów oraz zaleceń lekarzy weterynarii.
Obserwuj reakcję:
Po podaniu należy uważnie obserwować reakcje i zmiany apetytu psów i kotów. Jeśli u psów lub kotów wystąpią poważne działania niepożądane lub mają słaby apetyt, powinny natychmiast zgłosić się do lekarza. Jednocześnie konieczne jest regularne monitorowanie masy ciała, rutyny krwi, wskaźników biochemicznych itp. psów i kotów w celu oceny skuteczności i bezpieczeństwa leczenia.
Interakcje leków:
Stosując Capromerelin należy zwrócić uwagę na ich interakcje z innymi lekami. Obecnie prowadzi się stosunkowo niewiele badań dotyczących interakcji kapromereliny z innymi lekami, jednak w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków należy skonsultować się z lekarzem weterynarii lub farmaceutą, aby uniknąć potencjalnych interakcji leków.
Warunki przechowywania:
Capromerelin należy przechowywać w chłodnym, suchym i ciemnym miejscu, aby uniknąć wpływu wysokiej temperatury i wilgotności na jakość leku. Jednocześnie przechowuj lek z dala od dzieci i zwierząt, aby zapewnić bezpieczeństwo leku.
Tabletki z kapromoreliną, jako selektywny agonista wydzielania hormonu wzrostu, aktywuje szlak sygnalizacyjny poprzez wiązanie się z GHSR, wspomaga wydzielanie hormonu wzrostu i ma różne efekty farmakologiczne, takie jak poprawa apetytu, zwiększenie masy mięśniowej i poprawa siły fizycznej. W zastosowaniach klinicznych można go stosować w leczeniu niedoboru hormonu wzrostu, leczeniu utraty mięśni i masy ciała u starszych zwierząt oraz leczeniu chorób przewlekłych u zwierząt domowych. Podczas stosowania należy jednak zwrócić uwagę na bezpieczeństwo stosowania leku oraz interakcje z innymi lekami, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku. Wraz z ciągłym pogłębianiem badań nad kapromoreliną, perspektywy jej zastosowania w medycynie staną się jeszcze szersze.
Przyszłe badania skupią się na rozszerzeniu wskazań (np. kacheksja, sarkopenia), optymalizacji preparatów (np. tabletki) i badaniu zastosowań translacyjnych w medycynie człowieka. W miarę wzrostu zapotrzebowania na precyzyjną opiekę weterynaryjną kapromorelina prawdopodobnie pozostanie kamieniem węgielnym strategii terapeutycznych mających na celu poprawę jakości życia zwierząt towarzyszących na całym świecie.
Popularne Tagi: tabletki kapromoreliny, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż