Tabletki enteCavirsą lekiem przeciwwirusowym stosowanym głównie w leczeniu przewlekłego zakażenia zapalenia wątroby typu B (HBV). Jest to analog nukleozydu guaniny z nazwą chemiczną 2 - amino-9- [(1S, 3R, 4S) -4-hydroksy-3-hydroksymetylo-metylcyklopentyl] -1,9-dihydro-6h-puryna-6-jednego. Wzór cząsteczkowy wynosi C ₁ H ₁ N ₅ O ∝ · H ₂ O, o masie cząsteczkowej 295,3. Jest to tablet powlekany cienką i wydaje się biały po usunięciu powłoki. Nadaje się do aktywnej replikacji wirusa i trwałego podniesienia aminotransferazy alaniny (ALT). Histologia wątroby pokazuje aktywne zmiany (w tym kompensowane i dekompensowane pacjentów z chorobą wątroby). Stała hamująca (Ki) trimosforanu entrecawiru na polimerazie DNA HBV wynosi 0,0012 μm, podczas gdy jego hamujące działanie na komórkową polimerazę DNA (,,,, δ) i mitochondrialnej polimerazy DNA jest słaba (wartości KI wahają się od 18 do 160 μm).
Dodatkowe informacje o związku chemicznym:
| Nazwa produktu | Tabletki enteCavir | ENTECAVIR COPSULES | Wstrzyknięcie EnteCavir |
| Typ produktu | Tabletka | Kapsułki | płyn |
| Czystość produktu | Większe lub równe 99% | Większe lub równe 99% | Większe lub równe 99% |
| Specyfikacje produktu | 0,1 mg/1 mg | 0,5 mg | 0,1 mg/2,5 mg |
| Formularz produktu | Weź doustnie | Weź doustnie | Synteza organiczna |
|
|
|
ENTECAVIR COA
Tabletki enteCavir, Chińska nazwa to entekawir, który jest szeroko stosowanym lekiem przeciwwirusowym do leczenia przewlekłego zapalenia wątroby typu B (CHB). Od momentu uruchomienia ENTECAVIR stał się pierwszym lekiem - do leczenia przewlekłego zapalenia wątroby typu B na całym świecie ze względu na silną aktywność przeciwwirusową, dobre bezpieczeństwo i niski wskaźnik oporności. Poniżej znajduje się szczegółowe wyjaśnienie jego celu:
Podstawowe wskazanie: Leczenie przewlekłego zakażenia wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV)
Tabletki enteCavirsą pierwszą - terapią przeciwwirusową dla przewlekłego zapalenia wątroby typu B (HBV), z podstawowym zastosowaniem hamowania replikacji wirusa, poprawy funkcji wątroby i opóźniania postępu choroby. Konkretne wskazania obejmują:
Odpowiednie dla pacjentów z aktywną replikacją wirusa (wysoki poziom DNA HBV), trwałe podwyższenie aminotransferazy alaniny w surowicy (ALT) (zwykle przekraczające dwukrotność górnej granicy normy) lub aktywnych zmian w tkance wątroby (takie jak umiarkowane do ciężkiego zapalenia i zwłóknienie).
W tym u pacjentów z kompensacyjną chorobą wątroby (funkcja wątroby jest zasadniczo normalna) i dekompensowaną chorobę wątroby (funkcja wątroby jest poważnie upośledzona, taka jak żółtaczka, wodobrzusze, encefalopatia wątroby i inne powikłania).
Przewlekłe zapalenie wątroby typu B u dzieci
Odpowiednie dla dzieci i młodzieży w wieku poniżej 2 do 18 lat z kompensacyjną chorobą wątroby spowodowaną przewlekłą infekcją HBV oraz tych, którzy otrzymali wstępne leczenie nukleozydami (tj. Nie otrzymali terapii przeciwwirusowej innymi analogami nukleozydowymi).
Należy spełnić jeden z poniższych warunków:
Replikacja wirusa jest aktywna (poziomy DNA HBV są wysokie) i poziomy ALT w surowicy nadal rosną (zwykle przekraczając górną granicę normy o 2 razy).
Histologia wątroby wykazuje umiarkowane do ciężkiego stanu zapalnego i/lub zwłóknienie.
Mechanizm działania: kluczowy link w hamowaniu replikacji HBV
Encawir jest analogiem nukleozydów guaniny, który wywiera działanie przeciwwirusowe poprzez następujące mechanizmy:
Aktywacja fosforylacji i wysoce selektywne hamowanie HBV
Entecawir jest fosforylowany w trifosforan (ETV - tp) w komórkach, z połową - żywotnością około 15 godzin i może utrzymywać aktywność przez długi czas.
Konkurencyjne hamowanie polimerazy HBV
ETV - TP konkuruje z naturalnym substratem polimerazy HBV, trifosforanem deoksyguanozyny (DGTP), aby zahamować trzy aktywność polimerazy wirusowej:
Aktywacja polimerazy HBV: zapobiega rozpoczęciu wirusowej syntezy RNA.
Tworzenie odwrotnej nici negatywnej transkrypcji mRNA pre -genomowego: blokowanie odwrotnej transkrypcji wirusowej RNA w ujemną nici DNA.
Synteza nici dodatniej DNA HBV: hamuje rozszerzenie wirusowej nici dodatniej DNA, blokując w ten sposób cykl replikacji wirusowej.
Stała hamowania (KI) ETV - tp na polimerazie DNA HBV wynosi 0,0012 μm, co wskazuje na silny efekt hamujący.
Wpływ hamujący na polimerazę DNA komórkową (,, δ) i mitochondrialną polimerazę DNA jest słaba (wartość KI 18-160 μm), zmniejszając toksyczność do komórek gospodarza.
Skuteczność kliniczna: skutecznie hamuje wirusy i poprawia czynność wątroby
Wiele badań klinicznych potwierdziło znaczącą skuteczność entecawiru w leczeniu przewlekłego zapalenia wątroby typu B:
Pacjenci z początkowym leczeniem dla dorosłych
Odpowiedź wirusologiczna: Po 48 tygodniach leczenia około 67% do 76% poziomu DNA HBV pacjentów zmniejszyło się do niewykrywalnych poziomów (<300 copies/mL), significantly better than lamivudine (approximately 36%).
Odpowiedź biochemiczna: Około 68% do 72% pacjentów ma poziomy ALT do normy, co jest wyższe niż w przypadku lamiwudyny (około 55%).
Poprawa organizacyjna: Po 48 tygodniach leczenia około 70% do 72% pacjentów wykazało zmniejszenie stanu zapalnego wątroby i zwłóknienia.
Pacjenci, którzy nie zdali leczenia lamiwudyjskiego
U pacjentów z opornością na lamiwudynę lub niewydolność leczenia dawka entokawiru jest podwojona do 1 mg/dzień i po 48 tygodniach leczenia:
Około 22% do 39% pacjentów ma poziom DNA HBV, które są niewykrywalne.
Około 38% do 40% pacjentów ma poziom ALT do normy.
Dane dotyczące długoterminowych leczenia
Po 5 latach ciągłego leczenia skumulowana częstość występowania oporności na leki u nowo leczonych pacjentów wynosi zaledwie 1,2%, podczas gdy skumulowana częstość występowania oporności na leki u pacjentów, u których nie udało się leczyć lamiwudyną, wynosi 51%.
Leczenie długoterminowe może znacznie zmniejszyć ryzyko marskości wątroby i raka wątroby.
Pacjenci pediatryczni
Skuteczność pacjentów pediatrycznych w wieku od 2 do 18 lat jest podobna do skuteczności dorosłych. Po 48 tygodniach leczenia:
Około 46% pacjentów pediatrycznych o wadze większej lub równej 32,6 kg w grupie dawki 0,5 mg było obniżone poziomy DNA HBV do niewykrywalnych poziomów.
Dzieci o wadze<32.6 kg have a virological response rate comparable to adults after using entecavir oral solution.
Wykorzystanie i dostosowanie dawkowania dla specjalnych populacji
Zastosowanie i dawkowanie entecawiru w różnych specjalnych populacjach należy dostosować zgodnie z określonymi okolicznościami:
Pacjenci z niewydolnością nerek
Entecawir jest głównie wydalany przez nerki, a wskaźnik klirensu pacjentów z niewydolnością nerek maleje. Dawkowanie należy dostosować:
Szybkość klirensu kreatyniny większa lub równa 50 ml/min: nie wymaga dostosowania dawki (0,5 mg/dzień).
Szybkość luzu kreatyniny 30-50 ml/min: 0,5 mg co 48 godzin.
Szybkość prześwitu kreatyniny 10-30 ml/min: 0,5 mg co 72 godziny.
Wskaźnik luzu kreatyniny<10 mL/min or hemodialysis/CAPD: once every 5-7 days, 0.5 mg each time.
Pacjenci z hemodializy powinni wziąć to po dializie.
Pacjenci z dysfunkcją wątroby
Konieczne są pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby (w tym rozkładanej marskości wątroby) nie muszą dostosowywać dawki, ale konieczne jest ścisłe monitorowanie wskaźników funkcji wątroby (takich jak ALT, bilirubina, albumina itp.).
kobiety w ciąży
Badania dotyczące wpływu entecawiru na kobiety w ciąży nie są wystarczające i są używane tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie potrzebne, z dokładnym rozważeniem jego zalet i wad.
Kobiety w ciąży stosujące entecawir mogą zwiększyć ryzyko oporności płodu na inhibitory odwrotnej transkryptazy nukleozydowej HIV, dlatego pacjentów zakażonych HIV/HBV muszą otrzymać wysoce aktywną terapię przeciwretrowirusową (HAART) przed użyciem enteCawiru.
Kobiety w karnięciu
Tabletki enteCavirMoże być wydzielane przez mleko matki, a kobiety z karmiących powinny zatrzymać karmienie piersią i przejść na sztuczne karmienie.
Pacjenci pediatryczni
Bezpieczeństwo i skuteczność dzieci poniżej 2 roku życia nie zostały ustalone i nie są zalecane do stosowania.
Dzieci w wieku od 2 do 18 lat powinny dostosować dawkę zgodnie z ich wagą:
Waga większa lub równa 32,6 kg: 0,5 mg/dzień (tabletka lub roztwór doustny).
Zakres masy od 10 kg do<32.6 kg: Use entecavir oral solution, with dosage calculated based on body weight.
Starsi pacjenci
Funkcja nerek u pacjentów w podeszłym wieku powyżej 65 lat może spaść, a dawkę należy dostosować zgodnie z wskaźnikiem klirensu kreatyniny, a funkcję nerek należy ściśle monitorować.
Środki ostrożności i monitorowanie leków
Aby zapewnić bezpieczne i skuteczne użycie enteCavir, należy podjąć następujące środki ostrożności:
Czas leku: entecawir należy przyjmować na pusty żołądek (co najmniej 2 godziny przed posiłkami lub po posiłku), aby uniknąć żywności wpływającej na wchłanianie.
Czas leczenia: Przewlekłe zapalenie wątroby typu B wymaga długiego leczenia terminowego, a konkretny przebieg leczenia zależy od stanu pacjenta (takiego jak status HBEAG, odpowiedź wirusologiczna, histologia wątroby itp.) I jest określane przez ocenę lekarza.
Pacjenci z HBEAG pozytywnymi: leczenie należy kontynuować przez co najmniej 12 miesięcy po niewykrywalnej serokonwersji HBV DNA i serokonwersji HBEAG (zniknięcie HBEAG i dodatni anty HBE).
Pacjenci ujemnymi HBEAG: Leczenie powinno trwać do momentu, aż do serokonwersji HBSAG lub utraty skuteczności (takiej jak odbicie wirusowe).
Monitorowanie po odstawieniu leków: Nagłe odstawienie leków może prowadzić do ostrego zaostrzenia zapalenia wątroby, szczególnie u pacjentów z rozkładaną chorobą wątroby. Zamknięte monitorowanie czynności wątroby (ALT, bilirubina itp.) I poziomy DNA HBV należy prowadzić przez co najmniej 4 miesiące po odstawieniu leku.
Interakcje między lekami: entecawir nie jest substratem, inhibitorem ani induktorem układu enzymatycznego CYP450 i ma mniejszą interakcję z innymi lekami.
Jednak w połączeniu z lekami, które zmniejszają funkcję nerek lub konkurują o czynne wydzielanie przez kłębuszek (takie jak niektóre antybiotyki i immunosupresyjne), może zwiększać stężenie leku krwi i wymagać ścisłego monitorowania.
Nadzór oporności: Pacjenci z długoterminowym leczeniem muszą regularnie monitorować poziomy DNA HBV i niezwłocznie wykrywać leki - warianty oporne (takie jak RTT184, RTS202, RTM250 i inne substytucje witryny). Po oporności na leczenie powinien być dostosowany zgodnie z poradami lekarza (takimi jak dodawanie innych leków antywiralnych).
Tabu i ostrożność
Poniższe sytuacje zabraniają lub używają enteCavir z ostrożnością:
Przeciwwskazanie
Jest to przeciwwskazane dla osób, które są uczulone na entecawir lub dowolne składniki w preparacie.
Pacjenci z zakażeniem HIV/HBV CO, którzy nie otrzymali leczenia HAART, są przeciwwskazani (co może wywoływać oporność na HIV).
Używaj ostrożnie
Pacjenci z niewydolnością nerek muszą dostosować dawkę.
Pacjenci z dekompensowaną czynnością wątroby muszą być ściśle monitorowani.
Kobiety w ciąży i w okresie laktacji muszą rozważyć zalety i wady.
Pacjenci z dzieci muszą ściśle kontrolować wskazania i dawkę.
Popularne Tagi: Tabletki entekawirowe, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż