Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców tabletek Kisspeptyna-10 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości tabletek Kisspeptyna-10 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Kisspeptin-10 tabletekto lek regulujący zdrowie reprodukcyjne, opracowany w oparciu o naturalne neuropeptydy. Jego głównym składnikiem jest cząsteczka dekapeptydu wydzielana przez podwzgórze, która precyzyjnie reguluje oś podwzgórze-przysadka-gonady (oś HPG) poprzez aktywację receptora GPR54. Lek ten pośrednio promuje uwalnianie hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH) z przysadki mózgowej poprzez stymulację pulsacyjnego wydzielania hormonu uwalniającego gonadotropinę-(GnRH), regulując w ten sposób syntezę i uwalnianie hormonów płciowych, takich jak testosteron i estrogen.
Lek ten wykazuje wyjątkową wartość w technologiach wspomaganego rozrodu. Jako czynnik wyzwalający owulację w cyklach IVF, precyzyjna regulacja szczytu LH może zmniejszyć ryzyko zespołu hiperstymulacji jajników (OHSS), co jest szczególnie przydatne w populacjach o wysokiej odpowiedzi, takich jak zespół policystycznych jajników (PCOS). Ponadto poprawia wskaźnik powodzenia ciąży regulując ekspresję genów związanych z receptywnością endometrium, optymalizując środowisko implantacji zarodka.
Nasze produkty z
Kisspeptin-10 (ludzki) COA
Zastosowania w dziedzinie badań nad nowotworami
Kisspeptin-10 tabletekjest ważnym biologicznie aktywnym fragmentem peptydowym kodowanym przez gen KISS1. Gen KISS1 został po raz pierwszy zidentyfikowany jako gen supresorowy nowotworu w badaniach nad czerniakiem złośliwym, co otworzyło nowe kierunki badań nad nowotworami. Podstawowy mechanizm, dzięki któremu wywiera on działanie przeciwnowotworowe-, polega na wiązaniu się z receptorem GPR54 sprzężonym z białkiem G (znanym również jako KISS1R), regulując w ten sposób zdolność migracyjną komórek nowotworowych.
W badaniach nad rakiem piersi wykazał istotne właściwości przeciwprzerzutowe.
Eksperymenty wykazały, że może znacząco hamować zdolność przerzutową komórek MDA-MB-435, co w ogromnym stopniu sprzyja entuzjazmowi i głębokim eksploracji badaczy w dziedzinie przerzutów nowotworowych.
Dzięki-głębokiej analizie na poziomie mechanizmu utworzono wielo-poziomową złożoną sieć regulacyjną regulującą różne niekodujące RNA, takie jak rodzina miR-200, miR-345 i miR-577. W badaniu glejaka wielopostaciowego (GBM) peptyd ten utrzymywał adhezję międzykomórkową za pośrednictwem E-kadheryny poprzez hamowanie ekspresji docelowego genu ZEB1 z rodziny miR-200.
E-kadheryna odgrywa kluczową rolę w adhezji międzykomórkowej, a prawidłowe utrzymanie jej ekspresji może skutecznie hamować proces przejścia mezenchymalnego nabłonka (EMT).
EMT jest dla komórek nowotworowych ważnym procesem nabywania zdolności do migracji i inwazji, a hamowanie EMT może skutecznie zapobiegać przerzutom nowotworu. Tymczasem miR-345 reguluje w dół ekspresję białka antyapoptotycznego BCL2, aktywuje reakcję kaskadową kaspazy-3/8/9 i indukuje apoptozę w komórkach nowotworowych. Dane eksperymentalne dodatkowo potwierdziły jego skuteczność. Po przetworzeniu poziomy ekspresji markerów EMT, takich jak wimentyna i N-kadheryna, w komórkach GBM spadły o ponad 60%, podczas gdy aktywność rozszczepiająca kaspazy-3 wzrosła trzykrotnie, w pełni demonstrując jej potężną rolę w hamowaniu przerzutów nowotworu i indukowaniu apoptozy komórek nowotworowych.
Regulacja mikrośrodowiska nowotworu
Odgrywa podwójną rolę w regulacji mikrośrodowiska nowotworu, obejmującą wiele aspektów, takich jak angiogeneza nowotworu i mikrośrodowisko immunologiczne.
Jeśli chodzi o angiogenezę nowotworu, różne typy nowotworów odgrywają odmienną rolę. W modelu raka piersi z przerzutami do kości polipeptyd ten może promować różnicowanie osteoklastów i przyspieszać proces wchłaniania kości poprzez zwiększenie ekspresji RANKL (liganda aktywatora receptora czynnika jądrowego kappa B). Chociaż mechanizm ten jest powiązany z progresją nowotworów w kości, zapewnia nową perspektywę dla głębszego zrozumienia mikrośrodowiska przerzutów do kości.
Warto podkreślić, że glejaki wykazują właściwości antyangiogenne. Zmniejsza gęstość naczyń nowotworowych o 45% poprzez hamowanie szlaku sygnałowego VEGF (czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego). To pozornie sprzeczne zjawisko może być związane z różną ekspresją specyficznych receptorów w różnych typach nowotworów. Poziom ekspresji i aktywność receptorów GPR54 na powierzchni różnych komórek nowotworowych może się różnić, co prowadzi do różnych efektów biologicznych.
Jeśli chodzi o regulację immunologiczną, kp-10 może wpływać na polaryzację makrofagów towarzyszących nowotworowi (TAM).
W badaniu zaburzeń neurokognitywnych związanych z HIV (HAND) odkryto, że peptyd ten hamuje indukowane przez HIV-1 Tat uwalnianie cytokin zapalnych poprzez szlak RhoA/ROCK, co powoduje zmniejszenie o 50% -60% poziomu cytokin zapalnych, takich jak IL-6 i TNF. - . Ta właściwość przeciwzapalna ma ogromne znaczenie w mikrośrodowisku guza, ponieważ odpowiedź zapalna w mikrośrodowisku guza jest często ściśle związane z progresją nowotworu i ucieczką układu odpornościowego. Zmniejszając wydzielanie cytokin immunosupresyjnych,Kisspeptin-10 tabletekmożliwe jest wzmocnienie przeciwnowotworowej odpowiedzi immunologicznej organizmu-, dostarczając nowych pomysłów na immunoterapię nowotworów.
Opracowanie biomarkerów diagnostycznych:
Na podstawie analizy transkryptomu badacze odkryli pewne geny związane z ich regulacją u pacjentów z glejakiem wielopostaciowym, takie jak CDK1, CDC20 itp. Poziomy ekspresji tych genów są istotnie skorelowane z rokowaniem pacjentów. Konstruując model predykcyjny zawierający 1401 genów ulegających różnej ekspresji, dokładność przewidywania przeżycia pacjenta można zwiększyć do 82%, co stanowi ważne odniesienie do oceny rokowania glejaka wielopostaciowego. Ponadto stężenie w surowicy pacjentów z przerzutami raka piersi do kości jest 2,3 razy wyższe niż u osób zdrowych.
Odkrycie to sugeruje, że stężenie w surowicy może być stosowane jako płynny marker biopsji przerzutów raka piersi do kości, zapewniając nową metodę wczesnej diagnostyki przerzutów raka piersi do kości.
Badanie strategii leczenia:
Terapia celowana ukierunkowana na receptory GPR54 stała się jednym z najważniejszych punktów bieżących badań nad leczeniem raka. W modelu raka piersi, w połączeniu z inhibitorem CDK4/6, wykazał dobre synergistyczne działanie przeciwnowotworowe. Wyniki eksperymentów wykazały, że ta terapia skojarzona może zmniejszyć objętość guza o 75%, znacznie lepiej niż w grupie monoterapii.
Dalsze badania wykazały, że to połączenie hamuje wzrost i przerzuty komórek nowotworowych na wiele szlaków, synchronicznie blokując cykl komórkowy i procesy EMT, zapewniając w ten sposób silne-działanie przeciwnowotworowe. W leczeniu glejaka naukowcom udało się osiągnąć swój cel, jakim jest przeniknięcie bariery krew-mózg poprzez otoczenie jej nanocząsteczkami. Po tym leczeniu stopień zahamowania wzrostu guzów wewnątrzczaszkowych wzrósł do 68%, co stanowi nowy skuteczny sposób leczenia glejaków.
Zastosowania w zakresie regulacji metabolizmu
Regulacja metabolizmu energii reprodukcyjnej
Odgrywa ważną rolę w osi podwzgórze-przysadka-gonady (oś HPG), która może integrować sygnały dotyczące reprodukcji i metabolizmu energetycznego oraz precyzyjnie regulować równowagę reprodukcyjną i energetyczną organizmu.
W badaniach drobiu w pełni wykazano wpływ tego peptydu na metabolizm energii reprodukcyjnej. Badania wykazały, że może znacząco zwiększyć produkcję jaj przez samice przepiórek, a mechanizm jego działania polega na regulacji kluczowych enzymów metabolizmu lipidów wątroby. Eksperymenty wykazały, że ciągłe wstrzykiwanie kp-10 (1 nmol/d) może zwiększyć poziom ekspresji syntazy kwasów tłuszczowych (FAS) w wątrobie przepiórczej 2,3 razy.
AS jest kluczowym enzymem w syntezie kwasów tłuszczowych, a wzrost poziomu jego ekspresji sprzyja syntezie kwasów tłuszczowych. Jednocześnie wspomaga syntezę witellogeniny (VTG-II), która zapewnia niezbędną podstawę materialną do tworzenia żółtka poprzez przeprogramowanie metaboliczne, zwiększając w ten sposób tempo produkcji jaj przepiórek.
U ssaków istnieją różnice płciowe w regulacji bilansu energetycznego. Po wstrzyknięciu samcom myszy ekspresja POMC (prekursora opioidowego melanokortyny) w neuronach jądra łukowatego podwzgórza uległa zwiększeniu.
Neurony POMC odgrywają ważną rolę w regulacji zachowań żywieniowych, a zwiększenie ich ekspresji prowadzi do 15% zmniejszenia spożycia pokarmu u myszy. Po wstrzyknięciu peptydu samicom myszy wydatek energetyczny wzrósł o 12% poprzez wzmocnienie termogenicznej funkcji brunatnej tkanki tłuszczowej. Ten efekt specyficzny dla płci może być powiązany z różnicami w przekazywaniu sygnału za pośrednictwem receptora estrogenowego (ER) -, ponieważ różnice w poziomach hormonów i ekspresji receptorów u zwierząt różnej płci powodują różne metaboliczne efekty regulacyjne kp-10.
Leczenie otyłości:
kp-10 ma potencjalną wartość aplikacyjną w leczeniu otyłości. Aktywując receptor GPR54, peptyd ten może promować brązowienie białej tkanki tłuszczowej. Biała tkanka tłuszczowa odpowiada głównie za magazynowanie energii, natomiast brązowa tkanka tłuszczowa ma za zadanie wytwarzać ciepło i zużywać energię. W mysim modelu otyłości wywołanej dietą poziom ekspresji UCP1 (białka rozprzęgającego 1) w podskórnej tkance tłuszczowej może wzrosnąć trzykrotnie.
UCP1 jest kluczowym białkiem biorącym udział w wytwarzaniu ciepła w brunatnej tkance tłuszczowej, a jego zwiększona ekspresja wspomaga dostarczanie energii oksydacyjnej z tłuszczu, jednocześnie poprawiając wrażliwość na insulinę, co skutkuje 28% spadkiem poziomu glukozy we krwi na czczo u myszy. Badania mechanizmu pokazują, że wzmocnienie biosyntezy mitochondriów poprzez szlak AMPK/PGC-1 promuje metabolizm energetyczny w adipocytach, osiągając w ten sposób cel, jakim jest leczenie otyłości.
Przeprogramowanie metabolizmu ciąży:
Ciąża to szczególny proces fizjologiczny, który wymaga od organizmu poddania się serii przeprogramowań metabolicznych, aby zaspokoić potrzeby rozwojowe płodu. W czasie ciąży jego poziom ulega dynamicznym zmianom, optymalizując zaopatrzenie płodu w składniki odżywcze poprzez regulację ekspresji łożyskowych transporterów składników odżywczych. W połowie ciąży peptyd ten może zwiększyć aktywność transporterów aminokwasów układu A o 40%. Transportery aminokwasów układu A odpowiadają za transport aminokwasów matki do płodu w łożysku, a ich wzmożona aktywność może zaspokoić szybko rosnące zapotrzebowanie płodu na aminokwasy.
Jednocześnie kp-10 zmniejsza wykorzystanie i produkcję glukozy poprzez hamowanie ekspresji glukokinazy w wątrobie matki, zmniejsza ryzyko cukrzycy w czasie ciąży oraz zapewnia zdrowie matki i dziecka.
Stres związany z ograniczeniem energii:
W warunkach stresowych, takich jak niedobory żywności i ograniczenia energetyczne, organizm musi dostosować swoje funkcje fizjologiczne, aby dostosować się do zmian środowiskowych.
Kisspeptin-10 tabletekodgrywa ważną rolę w tym procesie poprzez aktywację neuronów KNDy podwzgórza, hamowanie aktywności osi rozrodczej i priorytetyzację alokacji energii w celu utrzymania podstawowego metabolizmu, zapewniającego przetrwanie organizmu w trudnych warunkach. Ten fizjologiczny mechanizm adaptacji jest szczególnie widoczny u zwierząt hodowanych sezonowo, takich jak owce, gdzie poziom ekspresji tej substancji w podwzgórzu spada o 70% poza sezonami lęgowymi, czemu towarzyszy zahamowanie wydzielania LH i obniżone tempo metabolizmu, co pozwala zwierzętom lepiej przetrwać okresy niedoborów pożywienia.
Przyszłe kierunki badań
Strategia leczenia multimodalnego:
Poznaj jego połączenie z inhibitorami punktów kontrolnych układu odpornościowego i lekami regulującymi metabolizm. W modelu raka piersi peptyd w połączeniu z przeciwciałem PD-1 może zwiększyć wskaźnik całkowitej remisji nowotworu do 45%, czyli znacznie lepiej niż w grupie leczonej jednym lekiem.
Technologia dynamicznego monitorowania:
Utworzenie platformy monitorowania-w czasie rzeczywistym opartej na bioczujnikach w celu śledzenia ich dynamicznych zmian w organizmie. Na przykład opracowanie sond fluorescencyjnych, które mogą przenikać przez barierę krew-mózg, aby umożliwić wykrycie in situ stężenia peptydu w mikrośrodowisku glejaka, co stanie się podstawą spersonalizowanego leczenia.
Często zadawane pytania
Różnice w rodzajach soli mogą wpływać na wchłanianie wilgoci i-stabilność podczas długotrwałego przechowywania, ale niezależnie od rodzaju soli, po wystawieniu na działanie środowiska wodnego (w tym śladowych ilości wilgoci w substancjach pomocniczych tabletek), tempo degradacji gwałtownie wzrośnie.
Na rynku dostępne są dwa główne rodzaje soli Kisspeptin-10:
Sól TFA: masa cząsteczkowa 1416,46, rozpuszczalność w DMSO 80 mg/ml
Octan: numer CAS jest taki sam jak wolna zasada (374675-21-5), warunki przechowywania są podobne jak w przypadku soli TFA
Obydwa liofilizowane{0}}proszki można przechowywać stabilnie przez 3 lata w temperaturze -20 stopni C i 2 lata w temperaturze 4 stopni C. Jednak kluczowa różnica polega na tym, że sól TFA ma niższą higroskopijność i jest bardziej preferowana w niektórych scenariuszach receptur.
Kisspeptyna-10 jest stosunkowo stabilna w stanie stałym (można ją przechowywać w temperaturze pokojowej przez 3 tygodnie). Jednakże substancje pomocnicze do tabletek zawierające wodę mogą zakłócać ich ochronę przed zamarzaniem-, ograniczając degradację z „miesięcznej” do „codziennej”. Dlatego jeśli tabletki rzeczywiście zostaną opracowane, należy zastosować bezwodne substancje pomocnicze i metody prasowania na sucho – już jedna kropla wody może sprawić, że cała partia tabletek stanie się bezużyteczna.
Stabilność proszków w temperaturze pokojowej ogranicza się do zamkniętych, suchych i ciemnych warunków, a higroskopijność substancji pomocniczych w tabletkach całkowicie zmieni tę zasadę.
Liofilizowany proszek może być stabilny przez 3 tygodnie w temperaturze pokojowej, co stanowi teoretyczną podstawę jego zdolności do transportu w temperaturze pokojowej. Ale sytuacja z tabletami jest zupełnie inna:
Proszek: można przechowywać przez 3 lata w temperaturze -20 stopni C, 2 lata w temperaturze 4 stopni C i 6 miesięcy w temperaturze -80 stopni C w postaci roztworu
Ryzyko związane z tabletkami: Jeśli substancje pomocnicze są higroskopijne, będą powoli wchłaniać wilgoć z powietrza. Gdy wewnętrzne mikrośrodowisko tabletki osiągnie krytyczną wilgotność, stan-liofilizacji zostaje zastąpiony „stanem roztworu”, a degradacja nagle przyspiesza
Pozornie „stały” tablet może mieć w swoim wewnętrznym mikrootoczeniu znacznie wyższą wilgotność niż wilgotność otoczenia podana na opakowaniu zewnętrznym. Dlatego też warunkiem przechowywania proszku Kisspeptin-10 jest „suche i zamknięte”, natomiast aby istniały tabletki, należy stosować podwójne zabezpieczenie w postaci blistra aluminiowo-plastikowego i środka osuszającego.
Popularne Tagi: tabletki Kisspeptin-10, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż