Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców tabletek meropenemu w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości tabletek meropenemu na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Meropenem w tabletkachkowalencyjnie wiążą się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP), aby hamować wiązania krzyżowe peptydoglikanów ściany komórkowej bakterii-; Łańcuchy boczne siarczku pirolidyny mogą zwiększać stabilność dehydropeptydazy nerkowej-I (DHP-I) bez konieczności stosowania połączonych inhibitorów enzymów, takich jak cylastatyna; 1-Hydroksyetyl zapewnia stabilność różnym - laktamom, w tym enzymom AmpC. Dlatego może wywierać działanie bakteriobójcze poprzez podwójny mechanizm, wiążąc się z PBP (zwłaszcza PBP2), blokując sieciowanie łańcuchów peptydoglikanów, co prowadzi do defektów ściany komórkowej bakterii; Jego polarność molekularna jest niska, dzięki czemu łatwo przenika przez poryny błony zewnętrznej bakterii Gram-ujemnych (takich jak OmpF/OmpC) i osiąga wysokie stężenia w organizmie bakterii.
Nasze produkty
Dodatkowe informacje o związku chemicznym:
|
|
|
Meropenem COA
reakcja niepożądana
Meropenem (Meropenem w tabletkach), jako antybiotyk karbapenemowy czwartej generacji, jest podstawowym lekiem stosowanym w leczeniu klinicznym ciężkich zakażeń bakteriami Gram-ujemnymi poprzez wstrzykiwanie proszku. Chociaż jego nefrotoksyczność i toksyczność dla ośrodkowego układu nerwowego są znacznie zmniejszone w porównaniu z imipenemem, działania niepożądane nadal wymagają systematycznego zrozumienia.
Spektrum działań niepożądanych i częstość występowania
- Częste działania niepożądane (częstość występowania większa lub równa 1%)
Nudności/wymioty: Częstość występowania wynosi około 3,6% -4,8%, co jest związane z bezpośrednim pobudzaniem przez lek błony śluzowej żołądka i odruchem wymiotnym za pośrednictwem centralnego układu nerwowego (OUN).
Biegunka: Częstość występowania wynosi 2,1% -4,5%, w tym biegunka czynnościowa (1,8%) i biegunka związana z antybiotykami (AAD, 0,3% -0,7%), przy czym ta ostatnia może być spowodowana nadmiernym wzrostem Clostridium difficile.
Zaparcia: Częstość występowania wynosi około 1,2% i może być związana ze zwiększoną absorpcją wody spowodowaną dysbiozą mikroflory jelitowej.
Objawy neurologiczne
Ból głowy: Częstość występowania wynosi 2,3% -3,1%, co może być związane ze wzrostem syntezy prostaglandyn po przekroczeniu bariery krew-mózg.
Padaczka: Ogólny współczynnik zapadalności wynosi 0,5%, ale ryzyko jest znacznie zwiększone w określonych populacjach
Pacjenci z zakażeniem OUN (takimi jak zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych): współczynnik zapadalności wzrasta do 2,1–3,4%;
Pacjenci z niewydolnością nerek (CrCL<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
U pacjentów stosujących kwas walproinowy w skojarzeniu ryzyko wystąpienia padaczki jest 5-8 razy większe (ze względu na zmniejszenie stężenia kwasu walproinowego we krwi przez Meropenem).
Wysypka: częstość występowania wynosi 1,5% -2,7%, jest to głównie wysypka plamisto-grudkowa, która może samoistnie zniknąć po odstawieniu leku.
Swędzenie: częstość występowania wynosi 0,9–1,2% i może być związana z uwalnianiem histaminy.
Nieprawidłowości hematologiczne
Niedokrwistość: częstość występowania 0,7% -1,1%, objawiająca się spadkiem stężenia hemoglobiny większym lub równym 2 g/dl, co może być związane z polekową hemolizą immunologiczną lub supresją szpiku kostnego.
Małopłytkowość: częstość występowania 0,3% -0,5%, przeważnie łagodna (PLT<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- Poważne działania niepożądane (częstość występowania<0.1%)
1.Reakcja alergiczna
Wstrząs alergiczny: częstość występowania wynosi około 0,05% i występuje najczęściej w ciągu 30 minut po podaniu, objawiając się niedociśnieniem, trudnościami w oddychaniu i utratą przytomności.
Zespół DRESS (reakcja na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi): częstość występowania<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2. Ciężka reakcja skórna
Zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczna nekroliza naskórka (TEN) występują z częstością około 0,01% -0,03% i śmiertelnością na poziomie 30%, co wymaga natychmiastowego przerwania leczenia i leczenia wspomagającego.
3.Hepatotoksyczność
Żółtaczka z cholestazą: częstość występowania<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>3-krotność GGN), któremu towarzyszy zwiększona aktywność fosfatazy alkalicznej (ALP), która często ustępuje po odstawieniu leku.
4. Supresja hematologiczna
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 dni) lub jednoczesna chemioterapia.
Mechanizm działań niepożądanych
Molekularny mechanizm napadów padaczkowych
Hamowanie receptorów kwasu gamma aminomasłowego (GABA):Meropenem w tabletkachmogą przenikać przez barierę krew-mózg i konkurencyjnie wiązać się z miejscami wiązania receptora GABA, zmniejszając skuteczność hamującego neuroprzekaźnika GABA i prowadząc do nadmiernego pobudzenia neuronów.
Zwiększone uwalnianie glutaminianu: Hamując transporter glutaminianu EAAT2 w astrocytach, zmniejsza się wychwyt glutaminianu w szczelinie synaptycznej, co dodatkowo zwiększa ekscytotoksyczność.
Zmniejszony klirens nerkowy: W przypadku wystąpienia dysfunkcji nerek stężenie meropenemu w płynie mózgowo-rdzeniowym wzrasta (AUC ₀ - ∞ wzrasta 2,3 razy), znacząco zwiększając ryzyko padaczki.
Mikrobiologiczny mechanizm biegunki związanej z antybiotykami
Kolonizacja Clostridium difficile: Meropenem może hamować prawidłową mikroflorę jelitową (taką jak Bifidobacterium i Lactobacillus), prowadząc do nadmiernego wzrostu Clostridium difficile. Toksyny A/B wytwarzane przez meropenem niszczą barierę błony śluzowej jelit, powodując rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.
Zredukowane krótkołańcuchowe kwasy tłuszczowe (SCFA): SCFA, takie jak kwas masłowy wytwarzany w wyniku normalnego metabolizmu drobnoustrojów, mają działanie przeciwzapalne-i podtrzymujące integralność błony śluzowej jelit, a ich redukcja może zaostrzyć stan zapalny jelit.
Mechanizm immunologiczny reakcji alergicznych
Reakcja nadwrażliwości typu I zależna od IgE: Leki działają jak hapteny i wiążą się z białkami nośnikowymi, indukując wytwarzanie specyficznej IgE. Przy dalszym kontakcie powoduje degranulację komórek tucznych i uwalnia mediatory, takie jak histamina.
Reakcja nadwrażliwości typu IV, w której pośredniczą komórki T: Specyficzna dla leku aktywacja komórek T uwalnia cytokiny (takie jak IFN -, TNF -), co prowadzi do reakcji nadwrażliwości typu opóźnionego lub zespołu DRESS w skórze.
Czynniki ryzyka i populacje-wysokiego ryzyka
Czynniki związane z pacjentem
Niewydolność nerek: Kiedy CrCL<50mL/min, the half-life of Meropenem w tabletkachtrwa długo (od 1 godziny do 4-6 godzin), zwiększa się stężenie płynu mózgowo-rdzeniowego i zwiększa się ryzyko wystąpienia padaczki.
Historia OUN: Pacjenci z urazowym uszkodzeniem mózgu, guzami mózgu lub padaczką w wywiadzie mają obniżony próg padaczki, a częstość występowania jest 3-5 razy większa niż w populacji ogólnej.
Konstytucja alergiczna: U osób, u których w przeszłości występowała alergia na penicyliny lub cefalosporyny, ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych jest 2–4-krotnie większe.
Elderly patients (>65. roku życia): pogorszenie czynności wątroby i nerek, zmniejszenie klirensu leku, a częstość występowania działań niepożądanych jest 1,5 razy większa niż u młodszych pacjentów.
Czynniki związane z narkotykami
Dawkowanie i czas trwania leczenia: Przy dawce większej niż 2 g/dobę ryzyko wystąpienia padaczki zwiększa się 1,8 razy; Jeśli czas leczenia przekracza 14 dni, częstość występowania toksycznego działania na wątrobę wzrasta z 0,3% do 1,2%.
Sposób podawania: Szybka infuzja dożylna (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
Terapia skojarzona: W przypadku stosowania w skojarzeniu z kwasem walproinowym, AUC kwasu walproinowego zmniejsza się o 50% -70%, a ryzyko napadów padaczkowych wzrasta 5-8 razy; Łączne stosowanie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego 1,5 razy.
Strategia zarządzania reakcjami niepożądanymi
Środki zapobiegawcze
Dostosowanie dawki: CrCL 26–50 ml/min: 1 g co 12 godzin; CrCL 10-25 ml/min: 0,5 g co 12 godzin; CrCL<10mL/min：0.5g q24h.
Optymalizacja sposobu podawania:Wydłużenie czasu wlewu dożylnego do ponad 30 minut powoduje zmniejszenie maksymalnego stężenia leku we krwi (Cmax); Unikać jednoczesnego stosowania z kwasem walproinowym. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy monitorować stężenie kwasu walproinowego we krwi (wartość docelowa 50-100 μg/ml).
Badania przesiewowe populacji wysokiego ryzyka:Przed podaniem leku zapytaj o historię medyczną OUN, historię alergii i czynność nerek; Monitoruj poziom ALT/AST i bilirubiny u pacjentów w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności wątroby.
Monitoring i wczesna identyfikacja
Monitorowanie neurologiczne: Codzienna ocena stanu świadomości, napięcia mięśniowego i drgawek ostrzegawczych (takich jak drętwienie warg i zaburzenia widzenia) podczas leczenia;
Monitoruj zmiany w elektroencefalogramie (EEG) u pacjentów z niewydolnością nerek.
Monitorowanie przewodu pokarmowego:Codziennie rejestruj częstotliwość i charakterystykę wypróżnień przez pierwsze 3 dni po przyjęciu leku i zwracaj uwagę na powstawanie krwawych stolców lub błon rzekomych;
Podczas jednoczesnego stosowania NLPZ należy monitorować krew utajoną w kale.
Monitorowanie skóry:Codziennie po zastosowaniu leku sprawdzaj skórę, koncentrując się na tułowiu i zgiętych kończynach;
W przypadku pojawienia się zaczerwienienia lub pęcherzy należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i zabrać tkankę zmiany skórnej do badania patomorfologicznego.
Środki lecznicze
Napady: Należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i utrzymywać drożność dróg oddechowych; Dożylne wstrzyknięcie diazepamu 5-10 mg, a następnie dawka nasycająca fenytoiny sodowej 15-20 mg/kg; U pacjentów z niewydolnością nerek pierwszeństwo należy zastosować lewetyracetam (bez dostosowania dawki).
Biegunka związana z antybiotykami:Łagodne objawy: Doustne probiotyki (takie jak Saccharomyces boulardii) i proszek montmorylonitu; Ciężkie: Przyjmuj doustnie wankomycynę 125 mg co 6 godzin lub metronidazol 500 mg co 8 godzin przez 10-14 dni.
Reakcje alergiczne:Łagodne: Należy przerwać leczenie i zastosować doustne leki przeciwhistaminowe (takie jak cetyryzyna 10 mg/dzień); Ciężkie: Natychmiast przerwać leczenie, podać podskórnie adrenalinę 0,3–0,5 mg, a następnie kortykosteroidy (takie jak metyloprednizolon 40–80 mg dożylnie).
Hepatotoksyczność:Przestań brać leki, monitoruj funkcję krzepnięcia i poziom bilirubiny; Ciężka cholestaza: Doustne podawanie kwasu ursodeoksycholowego 250 mg 3 razy dziennie przez 3-6 miesięcy.
Zarządzanie populacjami specjalnymi
Okres ciąży i laktacji
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000 mg/kg) może powodować embriotoksyczność. Stosuj ostrożnie w środkowej i późnej fazie ciąży.
Okres karmienia piersią: Lek może przenikać do mleka matki (w stężeniu około 0,5 razy większym niż we krwi matki), w okresie leczenia należy przerwać karmienie piersią lub wybrać karmienie sztuczne.
Dzieci
Dostosowanie dawki:
Wiek Powyżej lub równy 3 miesiącom: 20 mg/kg co 8 godzin (dawka maksymalna 1 g/czas);
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
Monitorowanie padaczki:
Ciągłe monitorowanie EEG przez pierwsze 72 godziny po podaniu leku u dzieci z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych w celu wykrycia subklinicznych napadów padaczkowych.
Niewydolność nerek
Pacjenci poddawani hemodializie:
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 μg/ml;
Ciągła terapia nerkozastępcza (CRRT):
Dostosuj dozowanie w zależności od typu filtra (np. w przypadku CVVHDF wymagane jest. 1g co 12 godzin).
Często zadawane pytania
Czy meropenem występuje w formie tabletek?
+
-
Meropenem stosuje się w leczeniu różnych infekcji, zwłaszcza wywołanych przez bakterie-lekooporne. Podawanie meropenemu wymaga wyspecjalizowanych zasobów i przeszkolonych pielęgniarek.Meropenem jest dostępny wyłącznie w postaci do wstrzykiwańze względu na słabą stabilność chemiczną i przepuszczalność przez jelita.
Czy meropenem podaje się dożylnie czy doustnie?
+
-
Meropenem jest zwykle podawany przezwlew dożylnyprzez około 15 do 30 minut (patrz punkty 6.2, 6.3 i 6.6). Alternatywnie, dawki do 1 g można podawać w postaci dożylnego bolusa w ciągu około 5 minut.
Czy meropenem tab jest silnym antybiotykiem?
+
-
Czy Meropenem jest silnym antybiotykiem?Meropenem jest najsilniejszym antybiotykiem po wankomycynie. Meropenem (Merrem, Meronem) to specjalista antybakteryjny z rodziny karbapenemów o szerokim zastosowaniu. Udowodniono, że jest to ostateczny sposób leczenia przed zidentyfikowaniem organizmu sprawczego.
Popularne Tagi: meropenem tabletki, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż