5-fluorouracyl API CAS 51-21-8
video
5-fluorouracyl API CAS 51-21-8

5-fluorouracyl API CAS 51-21-8

Kod produktu: BM-2-5-239
Numer CAS: 51-21-8
Wzór cząsteczkowy: C4H3FN2O2
Masa cząsteczkowa: 130,08
Numer EINECS: 200-085-6
Numer MDL: MFCD00006018
Kod HS: 29335995
Analysis items: HPLC>99,0%, LC-MS
Główny rynek: USA, Australia, Brazylia, Japonia, Niemcy, Indonezja, Wielka Brytania, Nowa Zelandia, Kanada itp.
Producent: fabryka BLOOM TECH w Changzhou
Serwis technologiczny: Dział Badań i Rozwoju-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców 5-fluorouracylu api cas 51-21-8 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości 5-fluorouracylu API CAS 51-21-8 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.

 

API 5-fluorouracylu, wzór cząsteczkowy C4H3FN2O2, nr CAS. 51-21-8, masa cząsteczkowa 128,06. Jest to biały lub prawie biały krystaliczny lub krystaliczny proszek, który odgrywa ważną rolę w chemii farmaceutycznej i leczeniu klinicznym. Posiada stosunkowo dobrą rozpuszczalność w wodzie. Konkretnie, w temperaturze 20 stopni C, jego rozpuszczalność w wodzie wynosi około 12,2 g/l. Oznacza to, że w odpowiednich warunkach może tworzyć z wodą jednorodny i stabilny roztwór. Ponadto jest również rozpuszczalny w rozcieńczonych roztworach kwasu solnego i wodorotlenku sodu, co zapewnia mu pewien stopień elastyczności w formułach leków i zastosowaniach klinicznych. W porównaniu z wodą i niektórymi innymi rozpuszczalnikami jego rozpuszczalność w etanolu jest słaba. W temperaturze 20 stopni C jego rozpuszczalność w etanolu wynosi zaledwie 2,9 g/L. Ponadto jest prawie nierozpuszczalny w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak chloroform i eter. Te różnice w rozpuszczalności stanowią ważne odniesienie przy projektowaniu i wyborze formulacji leków. Jego struktura zawiera pierścień pirymidynowy podstawiony atomem fluoru, co stanowi podstawę jego aktywności biologicznej i działania farmakologicznego. Hamując syntazę tymidylanową i zużywając wewnątrzkomórkowy dTTP, wpływa na syntezę pirymidyny i staje się skutecznym środkiem przeciwnowotworowym.

5-Fluorouracil CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

5-Fluorouracil structure CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Wzór chemiczny

C4H3FN2O2

Dokładna masa

130

Masa cząsteczkowa

130

m/z

130 (100.0%), 131 (4.3%)

Analiza elementarna

C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60

Applications

W oparciu o powyższe efekty farmakologiczne,API 5-fluorouracyluma szerokie zastosowanie kliniczne, stosowane głównie w leczeniu różnych nowotworów litych, m.in.:

1. Guzy przewodu pokarmowego:

5-fluorouracyl jest jednym z ważnych leków stosowanych w leczeniu nowotworów przewodu pokarmowego i ma dobre działanie terapeutyczne w przypadku raka żołądka, raka jelita grubego, raka wątroby, raka trzustki, raka przełyku itp. Można go stosować samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami chemioterapeutycznymi w celu poprawy skuteczności leczenia.

2. Rak piersi:

Rak piersi jest jednym z najczęstszych nowotworów złośliwych u kobiet, a 5-fluorouracyl jest również ważny w leczeniu raka piersi. Można go stosować w połączeniu z innymi lekami stosowanymi w chemioterapii, takimi jak paklitaksel i docetaksel, w celu stworzenia skutecznego schematu chemioterapii.

3. Rak jajnika:

Rak jajnika jest jednym z powszechnych nowotworów złośliwych żeńskiego układu rozrodczego, a 5-fluorouracyl ma również pewne zastosowania w leczeniu raka jajnika. Może osiągnąć cele terapeutyczne poprzez hamowanie proliferacji i wzrostu komórek nowotworowych.

4. Rak płuc:

Rak płuc jest jednym z najpowszechniejszych nowotworów złośliwych na świecie, a 5-fluorouracyl ma również pewne zastosowanie w leczeniu raka płuc. Można go stosować w połączeniu z innymi lekami stosowanymi w chemioterapii, takimi jak cisplatyna i winkrystyna, w celu poprawy skuteczności leczenia.

5. Guzy głowy i szyi:

Do nowotworów głowy i szyi zalicza się raka nosogardzieli, raka krtani, raka jamy ustnej itp.. 5-fluorouracyl jest również szeroko stosowany w leczeniu tych nowotworów. Można go stosować w połączeniu z innymi lekami chemioterapeutycznymi lub radioterapią w celu poprawy skuteczności leczenia i przeżywalności pacjentów.

6. Rak skóry:

Rak skóry jest jednym z powszechnych nowotworów złośliwych, a 5-fluorouracyl jest również stosowany w leczeniu raka skóry. Może osiągnąć cele terapeutyczne poprzez hamowanie proliferacji i wzrostu komórek nowotworowych.

Usage

Zastosowanie w leczeniu chorób skóry: szerokie-zakres działania, od infekcji wirusowych po nowotwory
 

5-fluorouracyl (5-FU), jako klasyczny lek antymetaboliczny, wykazuje wyjątkowe zalety w leczeniu chorób skóry poprzez hamowanie syntazy nukleotydów tymidyny i blokowanie syntezy DNA. Jego mechanizm działania nie tylko celuje w komórki nowotworowe, ale także osiąga działanie przeciwwirusowe poprzez zakłócanie metabolizmu wirusowych kwasów nukleinowych. Jego zastosowania kliniczne obejmują trzy główne typy chorób: zmiany zakaźne, proliferacyjne i przedrakowe.

1. Precyzyjne leczenie wirusowych chorób skóry

Brodawki płaskie i brodawki zwykłe: łagodny rozrost naskórka wywołany wirusem HPV, 5-FU wspomaga apoptozę komórek brodawek poprzez hamowanie replikacji wirusowego DNA. Badania kliniczne wykazały, że 5% maść stosowana miejscowo dwa razy dziennie pozwala uzyskać 75% skuteczność usuwania brodawek po 4 tygodniach. Jest szczególnie odpowiedni do stosowania na odsłoniętych obszarach, takich jak twarz i dłonie, aby uniknąć blizn, które mogą powstać w wyniku fizjoterapii.

5-Fluorouracil uses CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

5-Fluorouracil uses CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Brodawki narządów płciowych: Jako choroba przenoszona drogą płciową, 5-FU zakłóca syntezę wirusowego RNA i blokuje angiogenezę brodawek. Leczenie skojarzone z imikwimodem może zmniejszyć częstość nawrotów z 40% do 15%, szczególnie w przypadku obszarów błony śluzowej, takich jak odbyt i narządy płciowe.

3. Efekt poprawy zrogowaciałych chorób skóry

Rogowacenie mieszków włosowych: Dziedziczne zaburzenie rogowacenia. 5-FU zmniejsza tworzenie się rogów mieszków włosowych poprzez regulację różnicowania keratynocytów. Kuracja skojarzona maścią mocznikową może zmniejszyć szorstkość skóry o 60% i złagodzić objawy swędzenia o 70%.
Rogowacenie dłoniowo-podeszwowe:API 5-fluorouracylumoże zmniejszyć grubość skóry o 40% i stopień bólu o 50% poprzez hamowanie zgrubienia warstwy rogowej naskórka i połączenie go z maścią z kwasem salicylowym.

 

2. Ukierunkowana interwencja w przypadku nowotworów skóry Rogowacenie słoneczne: zmiana przednowotworowa spowodowana-długotrwałą ekspozycją na promieniowanie ultrafioletowe. 5-FU indukuje apoptozę komórek nowotworowych i zmniejsza ryzyko transformacji w raka płaskonabłonkowego. 5% maści raz dziennie przez 4 kolejne tygodnie, przy wskaźniku usuwania zmian wynoszącym 82%, znacznie lepiej niż krioterapia (65%).
Choroba Bowena: Rak płaskonabłonkowy in situ 5-FU hamuje proliferację komórek nowotworowych i w połączeniu z terapią fotodynamiczną może zwiększyć wskaźnik całkowitej remisji do 90%. W przypadku pacjentów, którzy nie kwalifikują się do operacji, leczenie 5-FU w monoterapii przez 12 tygodni zapewnia 95% przeżycia 5-letniego.

5-Fluorouracil uses CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

5-Fluorouracil uses CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Rak podstawnokomórkowy i rak płaskonabłonkowy: 5-FU zmniejsza wielkość zmian chorobowych poprzez hamowanie angiogenezy guza. W przypadku powierzchownych guzów o średnicy mniejszej niż 2 cm zastosowanie 5% maści dwa razy dziennie przez 6 kolejnych tygodni może osiągnąć wskaźnik wyleczenia na poziomie 85%, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub z przeciwwskazaniami chirurgicznymi.

4. Objawowe leczenie białych zmian na zewnętrznych narządach płciowych
Pacjentki z liszajem twardzinowym sromu leczono maścią 5% 5-FU raz dziennie przez 8 kolejnych tygodni. Wynik swędzenia spadł z 7,2 do 2,1, a stopień odzyskania elastyczności skóry osiągnął 65%. Należy jednak zwrócić uwagę na potencjalne miejscowe podrażnienie spowodowane długotrwałym stosowaniem i zaleca się łączenie glikokortykosteroidów w celu ograniczenia skutków ubocznych.

Zastosowanie w okulistyce: podwójny przełom – od leczenia zwłóknienia po-nowotworowość
 

Zastosowanie 5-FU w okulistyce wynika z jego właściwości antymetabolicznych, które hamują proliferację fibroblastów i syntezę kolagenu, co czyni go ważnym lekiem wspomagającym w chorobach powierzchni oka i chirurgii jaskry.

1. Zapobieganie bliznom w chirurgii filtracyjnej jaskry
Straszenie pęcherzyka filtrującego po operacji jest główną przyczyną niepowodzeń chirurgicznych u pacjentów z jaskrą oporną na leczenie.. 5-FU wstrzyknięto podspojówkowo (5 mg/0,1 ml) w celu zahamowania migracji fibroblastów i zwiększenia szybkości utrzymywania się pęcherzyka filtracyjnego z 40% do 75%. Konkretny plan to raz dziennie w pierwszym tygodniu po zabiegu i raz co drugi dzień w drugim tygodniu, przy łącznej dawce nie większej niż 50 mg. Badania wykazały, że połączenie mitomycyny C (MMC) może dodatkowo zmniejszyć ryzyko powstawania blizn, należy jednak zachować ostrożność, aby nie uszkodzić nabłonka rogówki (częstość występowania 15%).

5-Fluorouracil uses CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

5-Fluorouracil uses CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

2. Terapia interwencyjna zwłóknienia oka

Skrzydlik: 5-FU może zmniejszyć częstość nawrotów z 30% do 10% poprzez hamowanie angiogenezy i proliferacji fibroblastów, w połączeniu z autologicznym przeszczepem komórek macierzystych rąbka rogówki. Przedoperacyjne miejscowe zastosowanie maści do oczu 5% 5-FU 3 razy dziennie przez 1 tydzień może zmniejszyć objętość skrzydlika o 30%.
Blizna rogówki: U pacjentów z zmętnieniem rogówki w wyniku urazu lub infekcji połączenie kropli do oczu zawierających 5-FU i heparynę sodową może zwiększyć stopień odzyskania przezroczystości rogówki o 40%, ale konieczne jest ścisłe monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego, aby uniknąć jaskry wtórnej.

 

3. Terapia uzupełniająca nowotworów wewnątrzgałkowych
W schemacie chemioterapii u pacjentów z siatkówczakiem,API 5-fluorouracyluwstrzykuje się do jamy ciała szklistego (25 µg/0,1 ml) w połączeniu z karboplatyną i winkrystyną, co może zmniejszyć objętość guza o 50% i zwiększyć stopień ochrony oczu do 80%. Należy jednak zachować ostrożność ze względu na toksyczne działanie na siatkówkę i zaleca się wstrzykiwanie raz na 4 tygodnie w dawce całkowitej nie przekraczającej 100 µg.

4. Kontrola stanu zapalnego pooperacyjnego
Po fakoemulsyfikacji zaćmy połączenie kropli do oczu 5-FU i deksametazonu może zmniejszyć wskaźnik migotania komory przedniej z 3+ do 1+ i skrócić czas ustąpienia stanu zapalnego o 3 dni. Specyficzne użycie to 4 razy dziennie po zabiegu przez 2 kolejne tygodnie.

5-Fluorouracil uses CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Zastosowanie RT-PCR w leczeniu chorób zakaźnych: pełny łańcuch od diagnozy do monitorowania skuteczności

 

5-Fluorouracil uses CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Reakcja łańcuchowa polimerazy z odwrotną transkrypcją (RT-PCR) stała się podstawową technologią do wczesnej diagnostyki, monitorowania skuteczności i badań epidemiologicznych chorób zakaźnych poprzez wykrywanie RNA patogenu i odegrała niezastąpioną rolę w epidemii COVID-19.

1. Wczesna i precyzyjna diagnostyka chorób zakaźnych

Wirusowe zapalenie wątroby: Ilościowe wykrywanie DNA HBV (czułość 20IU/ml) pozwala odróżnić nosicieli od aktywnych infekcji i pomóc w leczeniu przeciwwirusowym. Wykrywanie RNA HCV (czułość 15IU/ml) pozwala zdiagnozować ostrą infekcję i uniknąć błędnej diagnozy jako autoimmunologiczne zapalenie wątroby.

 

Choroby zakaźne dróg oddechowych: RT-Wykrywanie wirusa grypy i SARS metodą PCR-CoV-2 można zdiagnozować w ciągu 24 godzin od pojawienia się objawów, z czułością 98% i swoistością 99%. Badania pokazują, że gdy wartość CT wymazów z nosogardzieli pacjentów chorych na Covid-19 jest mniejsza niż 30, zakaźność jest największa i należy je natychmiast izolować.
Choroby przenoszone drogą płciową: Badanie RNA wirusa HIV (czułość 20 kopii/ml) można wykryć 10 dni po zakażeniu, 2 tygodnie wcześniej niż badanie na obecność przeciwciał. Badanie typu HPV pozwala zidentyfikować-infekcję wysokiego ryzyka (16/18) i wskazać wskazania do operacji konizacji szyjki macicy.

5-Fluorouracil uses CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

5-Fluorouracil uses CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

2. Monitorowanie skuteczności i ocena lekooporności

Terapia przeciwwirusowa: Jeżeli w czwartym tygodniu leczenia miano wirusa u pacjentów zakażonych wirusem HIV zmniejszy się o mniej niż 1 log10 kopii/ml, sugeruje to możliwość wystąpienia lekooporności i wymaga dostosowania planu leczenia. Pacjenci z zakażeniem HBV, u których po 12 tygodniach leczenia nie uzyskano ujemnego wyniku na obecność DNA HBV, muszą dodać leki przeciwwirusowe o silnym działaniu lub przejść na inne.
Leczenie antybiotykami: Badanie RNA Mycobacterium tuberculosis pozwala na rozróżnienie żywych i martwych bakterii. Jeżeli po 2 miesiącach leczenia wynik testu jest nadal pozytywny, kurację należy przedłużyć do 9 miesięcy.

 

3. Dochodzenie epidemiologiczne i kontrola epidemii

Identyfikowalność skupionej sytuacji epidemicznej: w sytuacji epidemii COVID-19 łańcuch przenoszenia można zidentyfikować poprzez porównanie homologii sekwencji wirusów pomiędzy przypadkami. Podczas epidemii w restauracji podobieństwo sekwencji wirusów wśród pacjentów osiągnęło 99,8%, co potwierdza przenoszenie wirusa przez aerozol.
Badanie przesiewowe bezobjawowego nosiciela: RT-PCR umożliwia wykrycie bezobjawowych nosicieli z wartościami CT większymi niż 35, co stanowi 30% wszystkich pozytywnych przypadków, a do zablokowania transmisji wymagana jest obowiązkowa izolacja.

5-Fluorouracil uses CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

5-Fluorouracil uses CAS 50-33-9 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

4. Szybka reakcja na nowo pojawiające się choroby zakaźne

Epidemia ospy małpiej: podczas globalnej epidemii ospy małpiej w 2022 r. badanie RT-PCR może potwierdzić diagnozę w ciągu 48 godzin od pojawienia się wysypki, 7 dni wcześniej niż tradycyjne metody hodowli.
Identyfikacja nieznanych patogenów: nowy wirus można zidentyfikować w ciągu 72 godzin dzięki połączeniu sekwencjonowania metagenomu (mNGS) i RT-PCR. Na przykład podczas nieznanej epidemii zapalenia płuc w Wuhan w 2019 r. wirusa Covid-19 można zidentyfikować w zaledwie 5 dni.

Manufacturing Information

API 5-fluorouracylujest ważnym lekiem-przeciwnowotworowym, a metoda jego syntezy opiera się głównie na reakcjach podstawienia i cyklizacji w chemii organicznej. Poniżej zostanie szczegółowo przedstawiona typowa metoda syntezy.

Etapy syntezy

1. Przygotowanie surowców

W pierwszej kolejności konieczne jest przygotowanie niezbędnych surowców i odczynników do syntezy, m.in. uracylu, fluorooctanu etylu, metanolanu sodu, metanolu, mrówczanu etylu itp. Czystość tych surowców i odczynników ma istotny wpływ na jakość i wydajność syntetyzowanych produktów.

2. Reakcja katalityczna alkaliczna

Rozpuścić uracyl i metanolan sodu w metanolu, aby utworzyć metanolan sodu uracylu. Ten etap należy przeprowadzić w osłonie azotu, aby zapobiec zakłóceniom ze strony tlenu i wilgoci. Następnie dodać fluorooctan etylu dla katalizowanej alkalicznie reakcji podstawienia. W tej reakcji atom fluoru fluorooctanu etylu zastąpi atom wodoru w uracylu, tworząc metanolową sól sodową 5-fluoro-4-hydroksyuracylu.

C4H4N2O2+CH3NaO → Sól sodowa metanolu uracylu

Sól sodowa metanolu uracylu+C4H7FO2 → sól sodowa 5-fluoro-4-hydroksyuracylu metanolu

3. Reakcja kondensacji

Następnie kontynuuj reakcję kondensacji. Sól sodową 5-fluoro-4-hydroksyuracylu i metanolu otrzymaną w poprzednim etapie poddaje się kondensacji z mrówczanem etylu w odpowiedniej temperaturze i warunkach katalizatora z wytworzeniem 5-fluoro-4-hydroksy-2-metoksyurydyny. Ten etap również należy prowadzić w osłonie azotu, a temperatura i czas reakcji muszą być ściśle kontrolowane.

Sól sodowa 5-fluoro-4-hydroksyuracylu metanolu+C3H6O2 → 5-Fluoro-4-hydroksy-2-metoksyurydyna

4. Reakcja cyklizacji

Następnie przeprowadza się reakcję cyklizacji. Cyklizacja 5-fluoro-4-hydroksy-2-metoksyurydyny w warunkach kwasowych z wytworzeniem 5-fluoro-4-hydroksypirymidyn-2-onu. Na tym etapie należy dobrać odpowiednie katalizatory kwasowe i warunki reakcji, aby zapewnić płynny przebieg reakcji cyklizacji.

5-Fluoro-4-hydroksy-2-metoksyurydyna → 5-Fluoro-4-hydroksypirymidyn-2-on

5. Reakcja hydrolizy

Na koniec przeprowadza się reakcję hydrolizy. Hydrolizować 5-fluoro-4-hydroksypirymidyn-2-on w warunkach zasadowych z uzyskaniem produktu końcowego w postaci 5-fluorouracylu. Na tym etapie należy dobrać odpowiednie katalizatory zasadowe i warunki reakcji, aby zapewnić całkowity przebieg reakcji hydrolizy.

5-Fluoro-4-hydroksypirymidyn-2-on+H2O → C4H3FN2O2

chemical property

API 5-fluorouracylujest zwykle podawany w infuzji dożylnej, a ciągły wlew dożylny jest bardziej skuteczny. Jednak ze względu na pewne skutki uboczne i toksyczność podczas stosowania należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza i zwracać uwagę na następujące punkty:

1. Reakcje żołądkowo-jelitowe:

5-fluorouracyl może powodować reakcje żołądkowo-jelitowe, takie jak utrata apetytu, nudności, wymioty, zapalenie jamy ustnej, zapalenie żołądka, ból brzucha i biegunka. W ciężkich przypadkach może wystąpić krwawa biegunka lub krwawe stolce, dlatego należy natychmiast przerwać podawanie leków i zastosować leczenie objawowe.

2. Supresja szpiku kostnego:

5-fluorouracyl może powodować leukopenię i trombocytopenię, a w ciężkich przypadkach może wystąpić niedokrwistość i zmniejszenie liczby krwinek pełnych. Dlatego podczas stosowania konieczne jest regularne monitorowanie parametrów krwi.

3. Reakcja w miejscu wstrzyknięcia:

W miejscu wstrzyknięcia mogą wystąpić reakcje podrażnienia, takie jak zapalenie żył, rumień skóry, obrzęk i owrzodzenie. W tym momencie należy niezwłocznie opatrzyć i wymienić miejsce wstrzyknięcia.

4. Inne skutki uboczne:

Długotrwałe stosowanie 5-fluorouracylu może również powodować działania niepożądane, takie jak wypadanie włosów, pigmentacja skóry lub paznokci. Ponadto u niewielkiej liczby pacjentów mogą wystąpić objawy neurologiczne, takie jak zwyrodnienie móżdżku i ataksja.

 

Popularne Tagi: 5-fluorouracyl API CAS 51-21-8, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż

Wyślij zapytanie