Mesylan reboxetyny CAS 98769-84-7

Mesylan reboxetynyjest selektywnym i silnym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Nazwa chemiczna to (±) - (2RS) - 2-[(rs)-(2-etoksyfenoksy) fenylometylo] metanosulfonian morfoliny, podwyższając działanie przeciwdepresyjne. Norepinefryna w szczelinach synaptycznych.

Jest stosowany przede wszystkim w leczeniu depresji u dorosłych, w tym poważnej depresji, fluoksetyny - depresji i nietypowej depresji. Jego zastosowanie kliniczne sugeruje, że przejście do niego może być skuteczne u pacjentów z depresją, których fluoksetyna jest nieskuteczna w odpowiednich dawkach. Zwiększa również energię NE w celu tłumienia apetytu i leczenia hiperfagii, zwiększa pobudzenie w leczeniu hipersomni i niszczenia oraz ma znaczącą poprawę depresji lękowej.

Jest to przede wszystkim metabolizowane przez izoenzymy CYP3A4, a zatem może oddziaływać z lekami, które zmniejszają aktywność CYP3A4 (np. Środki przeciwgrzybicze ketokonazol i flukonazol), potencjalnie zwiększając ich poziom we krwi. Ponadto ma działanie synergistyczne z niektórymi lekami (np. Monoamino-inhibitory oksydazy, selektywne 5-hydroksytryptaminy, należy unikać tricyklicznych leków przeciwdepresyjnych itp.), Oraz należy unikać jednoczesnego stosowania.

Mesylan reboxetynyjest sprzedawany przede wszystkim do leczenia depresji dorosłych, w szczególności następujących rodzajów depresji:

Ogólnie rzecz biorąc Ma szeroki zakres perspektyw aplikacji w dziedzinie leczenia depresji, ale jego specyficzne zastosowanie nadal należy przeprowadzić zgodnie z określonymi warunkami pacjenta i porady lekarza.

Mechanizm działania w leczeniu depresji opiera się głównie na jej właściwościach jako selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego noradrenaliny (Na).

Ponadto odgrywa ważną rolę w hamowaniu neuronów w jądrze accumbens. Jądro accumbens jest ważnym regionem w mózgu zaangażowanym w regulację nastroju, która jest ściśle związana z występowaniem depresji, i może zależnie od dawki - hamowania wystrzeliwania neuronów w jądrze accumbens, co może być związane z jego działaniem przeciwdepresyjnym.

Mesylan reboxetyny, znany również jako EDRONAX, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Został opracowany jako leczenie poważnych zaburzeń depresyjnych, szczególnie depresji jednobiegunkowej. Od czasu wprowadzenia wykazał swoją skuteczność w zapobieganiu nawrotom i nawrotom w długim leczeniu terminowym.

Jeśli chodzi o jego przyszłe perspektywy,Mesylan reboxetynyUtrzymuje potencjał ze względu na specyficzny mechanizm działania. Dzięki dalszym badaniom i badaniom klinicznym może rozszerzyć swoje zastosowanie w innych zaburzeniach nastroju, a nawet w chorobach neurodegeneracyjnych. Jednak jego dostępność i akceptacja rynku będą zależeć od bieżących ocen klinicznych i zatwierdzeń regulacyjnych.

• Po pierwsze, jako inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny wykazał znaczną skuteczność w leczeniu depresji. Dzięki głębszym zrozumieniu patogenezy depresji ta klasa leków prawdopodobnie otrzyma większą uwagę i zastosowanie.
• Po drugie, chociaż na rynku istnieje wiele leków przeciwdepresyjnych, każdy ma swój własny mechanizm działania i wskazania. Jako wysoce selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny może mieć unikalne zalety w niektórych określonych rodzajach depresji lub objawów. Na przykład może mieć lepszą skuteczność w dużej depresji, fluoksetynie - depresji i nietypowej depresji.
• Ponadto, ponieważ technologia medyczna nadal rozwija się i intensyfikuje badania kliniczne, schemat dawkowania, zarządzanie skutkami ubocznymi i interakcje związane z lekami mogą być dokładniej badane i zoptymalizowane. Pomoże to poprawić bezpieczeństwo i skuteczność leku oraz jeszcze bardziej rozszerzyć zakres jego zastosowania.

Związek ten, znany również jako mesylan reboxetyny, jest lekiem przeciwdepresyjnym, który przede wszystkim wywiera jego działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie zwrotu noradrenaliny (NE). Jednak podczas stosowania tego leku mogą występować pewne skutki uboczne. Poniżej znajduje się szczegółowe podsumowanie jego skutków ubocznych:

1. Common Effects Bational

Odpowiedź neurologiczna:

• Ból głowy: Leki mogą rozszerzyć naczynia krwionośne w głowie lub powodować nierównowagę neuroprzekaźników, co prowadzi do bólu głowy.
• Zawroty głowy: Może istnieć poczucie zawrotów głowy, które wpływa na równowagę.
• Bezsenność: Leki mogą wpływać na równowagę neuroprzekaźników w mózgu, szczególnie zmiany poziomu noradrepinefryny i dopaminy, co prowadzi do trudności w zasypianiu, płytkim snu lub wczesnym przebudzeniu.

Reakcja autonomicznego układu nerwowego:

• Suchość w ustach: Leki hamują receptory adrenergiczne, zmniejszają wydzielanie śliny i powodują suchą błonę śluzową jamy ustnej.
• Nadmierne pocenie się: może wystąpić nieprawidłowe pocenie się.

Reakcje układu trawiennego:

• Nudności: Leki mogą stymulować mięśnie gładkie w przewodzie pokarmowym lub wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, co prowadzi do poczucia nudności.
• Wymioty: Ciężkie nudności mogą powodować wymioty.
• Zaparcia: leki hamuje wychwyt zwrotny serotoniny, zmniejsza częstotliwość perystaltyki jelit i prowadzi do trudności w defekacji.
• Utrata apetytu: może wystąpić anoreksja lub utrata apetytu.

Odpowiedź układu sercowo -naczyniowego:

• Zwiększone tętno i kołatanie serca: Leki mogą powodować szybsze bicie serca, co powoduje kołatanie serca.
• Rozszerzenie naczyniowe: Leki mogą powodować rozszerzenie naczyniowe, co prowadzi do powiązanych objawów.
• Niedociśnienie ortostatyczne: Szybko stojąc z pozycji leżącej lub siedzącej, może nastąpić spadek ciśnienia krwi, co prowadzi do objawów takich jak zawroty głowy i ciemnienie oczu.

Reakcje układu moczowego:

• Trudność w moczu: Leki mogą wpływać na funkcję pęcherza, co prowadzi do trudności z oddawaniem moczu.
• Zatrzymanie moczu: mocz jest zatrzymywany w pęcherzu i nie można go płynnie rozładować.
• Zakażenie dróg moczowych: Z powodu złego oddawania moczu może wystąpić zwiększone ryzyko zakażenia dróg moczowych.

2. Serwentne skutki uboczne

• Reakcje alergiczne: objawy takie jak zaczerwienienie, obrzęk, pęcherze, obieranie, swędzenie i wysypka mogą wystąpić z gorączką lub bez; W ciężkich przypadkach może wystąpić trudności z oddychaniem, połykaniem lub mówieniem; Reakcje alergiczne, które zagrożą życie, takie jak obrzęk powierzchni skóry, język lub gardło.
• Hiponatremia: mogą wystąpić objawy takie jak ból głowy, brak koncentracji, upośledzenie pamięci, zamieszanie, osłabienie, padaczka lub zmiany równowagi. Hiponatremia może być spowodowana przez leki wpływające na równowagę jonów sodu w organizmie.
• Nadciśnienie tętnicze: mogą wystąpić objawy takie jak ciężkie bóle głowy, zawroty głowy, omdlenie lub zmiany w widzeniach. Nadciśnienie tętnicze może być spowodowane lekiem wpływającym na bilans naczyniowy lub neuroprzekaźnik.
• Objawy psychologiczne: mogą obejmować niepokój, lęk, drażliwość, zachowanie agresywne, halucynacje i inne objawy. Objawy te mogą być związane z lekiem wpływającym na równowagę neuroprzekaźników w mózgu.
• Odpowiedź układu reprodukcyjnego: Pacjenci płci męskiej mogą doświadczać objawów, takich jak obrzęk jąder i ból, zaburzenia erekcji, bolesne lub opóźnione wytrysk.

3. Inne środki ostrożności

• Interakcje między lekami: związek ten może oddziaływać z różnymi lekami, takimi jak środki przeciwgrzybicze (flukonazol, ketokonazol), antybiotyki (erytromycyna), inhibitory monoaminy oksydazy (moklobemidu, fenetyloamina) itp. Dlatego jest wskazane, aby unikać tych leków lub konsultować się z lekarzem.
• Specjalne populacje powinny zachować ostrożność: kobiety w ciąży, kobiety w okresie laktacji, pacjentów z dysfunkcją wątroby i nerek, u pacjentów z napadami (takimi jak padaczka), pacjentów z podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym (jaskra), pacjenci z trudnościami w moczu moczu spowodowanymi przez przerost prostaty, pacjentów z niskim ciśnieniem krwi (nadużycie krwi) lub przyjmując leki przeciwzadkowe (pacjentów z chorobą serca z tymi lekami z powodu tego leku.
• Przedawkowanie: Przedawkowanie może prowadzić do takich objawów, jak niskie ciśnienie krwi, lęk i wysokie ciśnienie krwi. Jeśli nastąpi przedawkowanie, natychmiast zwróć się do pomocy medycznej i postępuj zgodnie z ogólnymi zasadami leczenia przedawkowania narkotyków.

Mesylan reboxetyny(Methousiarczan reboxetyny) jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny (NRI) i jest stosowany głównie w leczeniu depresji. Poniżej zawiera przegląd jego właściwości chemicznych z wielu aspektów:

 

 

Struktura i skład molekularny

Wzór cząsteczkowy i masa cząsteczkowa

Chemiczny wzór mesylanu rywaranu jest stosunkowo złożony. Powstaje przez połączenie części podstawy Rivotynib z kwasem mesylowym. Jego masa cząsteczkowa jest stosunkowo duża, a precyzyjne dane masy cząsteczkowej mają ogromne znaczenie dla analizy, oczyszczania i badań farmakokinetycznych leku, ponieważ mogą wpływać na wchłanianie, rozmieszczenie, metabolizm i procesy wydalania leku w organizmie.

Charakterystyka strukturalna

Baza Rivotinib ma określone centrum chiralne i istnieje w dwóch enancjomerach, a mianowicie enantiomer S - i enantiomer R -. W mesylanu ryvotynibu zwykle istnieje w formie racemicznej lub w specyficznej postaci enancjomeru. Różne enancjomery mogą mieć różnice w aktywności farmakologicznej i właściwościach farmakokinetycznych. Wiązanie jonów mesylanowych z podstawą ryvotynibu tworząc stabilną strukturę soli, która pomaga poprawić rozpuszczalność i stabilność leku.

Stabilność chemiczna

 

Stabilność światła i ciepła

Mesylan ryvotynibu jest stosunkowo wrażliwy na światło i ciepło. W warunkach oświetleniowych cząsteczki leku mogą poddawać się reakcjom fotochemicznym, co powoduje zmiany w strukturze molekularnej i tworzeniu niektórych nieaktywnych lub toksycznych produktów degradacji. Wysokie środowiska temperaturowe - przyspieszy również reakcję rozkładu leku, zmniejszając zawartość i skuteczność leku. Dlatego podczas przechowywania i transportu leku konieczne jest przyjęcie warunków unikania światła i niskiej temperatury, takich jak przechowywanie leku w brązowych butelkach i umieszczanie ich w chłodnym i suchym miejscu w celu przedłużenia okresu trwałości leku.

Stabilność kwasów i podstaw

W różnych środowiskach bazowych kwasu - stabilność mesylanu Rivotynib również różni się. W warunkach kwaśnych lek może ulegać reakcjom hydrolizy, powodując zniszczenie struktury molekularnej; Podczas gdy w warunkach alkalicznych mogą wystąpić niektóre reakcje chemiczne, wpływając na stabilność leku. W przygotowaniu preparatów należy wybrać odpowiednie warunki pH, aby zapewnić stabilność leku. Na przykład wartość pH doustnych preparatów jest zwykle kontrolowana w określonym zakresie, aby uniknąć nadmiernego wpływu środowiska podstawowego kwasu - na leku w przewodzie pokarmowym.

 

Popularne Tagi: Reboxetine Mesylate CAS 98769-84-7, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż