Levobupivacaine chlorowodorku CAS 27262-48-2

Chlorowodorek levobupivacaine, Formuła molekularna C18H29CLN2O, CAS 27262 - 48 - 2. Jest to biały lub wyłączony - biały krystaliczny proszek, bezwonny i lekko gorzki. Nie jest łatwo rozpuszczalny w wodzie i etanolu, ale rozpuszczalny w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak chloroform. Rozpuszczalność jest niska, rozpuszczalność w wodzie wynosi 5 mg/ml, a rozpuszczalność w etanolu wynosi około 1 mg/ml. Jest to cząsteczka chiralna z dwoma enancjomerami, L - i d -. Wśród nich l - jest lewą cząsteczką -, a d - jest prawą - cząsteczką. Ponieważ tylko enantiomer L - jest aktywny farmakologicznie, zwykle używa enantiomera L - jako składnika aktywnego. Jest to słabo alkaliczna substancja o stałej jonizacji (PKA) około 8,1. Zgodnie z zasadą symetrii prawej lewej, Levo (leworęczny) reprezentuje jego trójwymiarową konfigurację. Jest to miejscowa znieczulenie z podobnym mechanizmem działania do lidokainy i bupiwakainy. Jego struktura chemiczna określa jej charakterystykę, która ma ogromne znaczenie w badaniach farmakologicznych, rozwoju leku i innych dziedzinach. W tym artykule opisano wszystkie fizyczne właściwości produktu.

Chlorowodorek lewobiokainy jest amidowym znieczuleniem miejscowym z wzorem chemicznym C ₁₈ H ₂₈ CLN ₂ O · HCl i masą cząsteczkową 342,9 (znaną również jako 324,89, które mogą się różnić w zależności od obecności wody kryształowej). Ma szeroki zakres zastosowań klinicznych, a następujące jest szczegółowe wprowadzenie do jego powszechnych zastosowań:

Znieczulenie chirurgiczne

 

Znieczulenie bloku zewnątrzoponowego:
Jest to powszechnie stosowany lek do chirurgicznego znieczulenia zewnątrzoponowego. Blokuje wytwarzanie i przenoszenie impulsów nerwowych, powodując, że pacjenci doświadczają tymczasowej i odwracalnej utraty sensorycznej w obszarach związanych z unerwieniem nerwu w warunkach świadomych, wywierając w ten sposób działania przeciwbólowe.
W przypadku znieczulenia bloku nerwów lub infiltracji u dorosłych maksymalna dawka na raz wynosi 150 mg. Jeśli chodzi o przygotowanie stężenia leku, chirurgiczny blok zewnątrzoponowy zwykle wykorzystuje roztwór od 0,5% do 0,75%, z dawką 10-20 ml lub 50-150 mg, co może osiągnąć umiarkowany do pełnego efektu bloku silnika.
Gdy 0,25%~ 0,5%chlorowodorek levobupivacainejest stosowany do blokady regionalnej, jego skuteczność jest podobna do skuteczności bupiwakainy w tym samym stężeniu; Gdy wykonuje się 0,375% ~ 0,75% blok zewnątrzoponowy, początek i czas trwania bloku odczucia i ruchu są podobne do stężenia tego samego stężenia bupiwakainy.

 

Drętwienie lędźwi:
Chociaż instrukcje nie określają wyraźnego zastosowania znieczulenia lędźwiowego, podręczniki znieczulenia klinicznego wskazują, że można je stosować do znieczulenia lędźwiowego . 2-3 ml 0,5% levobupivacaine HCL dla znieczulenia lędźwiowego lędźwiowego jest niezbędne do dolnej części dolnej, a dolnej i niższej.
Znieczulenie neuroblock:
Powszechnie stosowane w różnych typach bloków nerwowych, takich jak znieczulenie splotu ramiennego, znieczulenie splotu szyjnego, znieczulenie regionalne itp. Blokuje przenoszenie impulsów nerwowych, powodując efekt znieczulający w obszarze unerwionym przez nerwy, zapewniając gładki postęp operacji.

Partia porodowa i analgezja pooperacyjna

 

Partia Pracy:
Może być stosowany do łagodzenia bólu podczas porodu, zmniejszając ból poporodowych kobiet . 0.125% ~ 0,15% Rozwiązanie levobupivacaine HCL jest odpowiednie dla analgezji robotniczej, z łagodną blokadą nerwów ruchowych i bez wpływu na proces dostarczania matki.
Pooperacyjna analgezja:
Ból pooperacyjny jest jednym z powszechnych objawów u pacjentów chirurgicznych, które można złagodzić poprzez blokowanie przenoszenia impulsów nerwowych . 0.125% ~ 0,15% Roztwór HCL levobupivacainy HCL może być również stosowany w celu poprawy komfortu pacjenta.

Znieczulenie w innych procedurach medycznych

 

Badanie i operowanie znieczulenia:
Może być stosowany do znieczulenia w różnych małych operacjach, takich jak endoskopia, biopsja itp. Wykorzystuje miejscowe znieczulenie infiltracyjne lub znieczulenie bloku nerwów, aby uniemożliwić pacjentom odczuwanie bólu podczas badania lub eksploatacji.
znieczulenie miejscowe:
Chociaż stosowane głównie do znieczulenia infiltracyjnego i znieczulenia bloku nerwów, w niektórych przypadkach można je również użyć do znieczulenia powierzchniowego. Na przykład w chirurgii okulistycznej lewobupiwakaina HCl może być stosowana przez krople oczu w celu wywołania znieczulenia na powierzchni gałki ocznej. Jednak bardziej powszechnym znieczuleniem powierzchni jest żel olustrowy o szlubu i itp.

Zastosowanie w specjalnych scenariuszach medycznych

 

Efekt przeciwzapalny:
Może hamować uwalnianie czynników zapalnych, osiągając w ten sposób działanie zapalne anty -. Można go stosować do złagodzenia reakcji zapalnych spowodowanych przez uraz chirurgiczny, oparzenia itp. Oraz złagodzić objawy zapalne pacjentów. Jednak ta funkcja nie jest jej głównym zastosowaniem i należy ją połączyć z określonymi stanami i wskazówkami lekarza w zastosowaniach klinicznych.
Przeciwrohytmiczny (stosuj ostrożnie):
Teoretycznie lewobupiwakaina HCl może mieć pewne działanie przeciw arytmiczne, wpływając na aktywność elektrofizjologiczną komórek mięśnia sercowego.

 

Jednak ze względu na toksyczność serca (choć niższa niż bupiwakaina), nie jest ono zalecane do zastosowania klinicznego jako leku przeciwwutnościowego. W określonych sytuacjach, takich jak arytmia podczas znieczulenia miejscowego, lekarze mogą dokładnie ocenić stan przed podjęciem decyzji, czy go użyć.
Przeciw szoku (zastosowanie pomocnicze w określonych kontekstach):
Nie jest to standardowy lek na wstrząs. Ale w określonych sytuacjach, na przykład gdy pacjenci z wstrząsem wymagają znieczulenia chirurgicznego, lekarze mogą dokładnie użyćchlorowodorek levobupivacainew przypadku znieczulenia przy ścisłym monitorowaniu w oparciu o konkretną sytuację pacjenta i potrzeby chirurgiczne.

Jest to miejscowa znieczulenie, które można syntetyzować różnymi metodami.

Podsumowując, można go przygotować szeregiem różnych metod syntetycznych. Wśród nich najczęściej stosowaną metodą syntetyczną jest metoda redukcji kwasu fenylooctowego L -, metoda kondensacji reagentów i metoda reakcji acylacji L - izobutyloaminy. Ponadto istnieją bardziej złożone drogi syntetyczne, które wymagają bardziej precyzyjnych operacji eksperymentów chemicznych i procesów oczyszczania krystalizacji.

Jest to miejscowa znieczulenie, które po raz pierwszy wprowadzono do zastosowania klinicznego w 1996 r. Jego skuteczność jest podobna do skuteczności bupiwakainy, ale jego efekty przeciwbólowe i znieczulające są znacznie lepsze niż te ostatnie. Jest to również lek znieczulający o dobrym bezpieczeństwie, ponieważ ten związek może użyć tylko lewicowego izomeru ręcznego -, podczas gdy właściwy izomer ręki - jest toksyczny.

Odkrycie produktu pochodzi z lat 90. XX wieku, kiedy Pharma - Produkt Producting Limited (PPM) prowadził badanie doustnych środków przeciwdrobnoustrojowych, w których odkryli bardzo niezwykłe głębokie znieczulenie. Firma stwierdziła, że ​​związek wydobyty z oleju słonecznikowego może być stosowany jako surowiec do syntezy levobupivacaine HCl, lewy - izomer, poprzez szereg reakcji chemicznych.

W tym czasie PPM nie wiedział, że wywołał nowy znieczulenie, więc zastosowali ją w eksperymentach oceniających toksyczność świnek morskich. Wyniki pokazały, że produkt, izomer leworotatory, miał niższą toksyczność myszy i może wytwarzać długotrwałe i skuteczne znieczulenie miejscowe. Odkrycia te skłoniły PPM do rozpoczęcia badania nowego związku u ludzi w celu dalszej oceny jego bezpieczeństwa i skuteczności.

We wczesnych badaniach klinicznych wykazywał podobne działanie przeciwbólowe i znieczulające do bupiwakainy, ale był bezpieczniejszy. Niska kardiotoksyczność leku i mniejszy wpływ na układ oddechowy i układ nerwowy były szeroko stosowane w zastosowaniach klinicznych. Od tego czasu został uznany za bezpieczny i skuteczny znieczulenie miejscowe i stał się niezbędnym znieczuleniem w dziedzinie ortopedii, położnictwa, stomatologii i chirurgii plastycznej.

Chociaż był szeroko stosowany klinicznie, szczegóły jego historii odkrywania nadal nie są w pełni zrozumiałe. Obecnie badania nad nim są ograniczone do jego zastosowania jako lokalnego znieczulenia i żadnych dalszych badań nad historią odkrywaniaChlorowodorek levobupivacainezostał przeprowadzony.

Popularne Tagi: Levobupivacaine chlorowodorku CAS 27262-48-2, dostawcy, producenci, fabryka, hurtowa, kupna, cena, masa, na sprzedaż