Ampicylina sodowa CAS 69-52-3

Ampicylina sodowa, antybiotyk szeroko stosowany w medycynie, należy do klasy leków beta-laktamowych, a konkretnie do podgrupy penicylin. Jest pochodną ampicyliny, w połączeniu z jonami sodu w celu zwiększenia jej rozpuszczalności i stabilności. Ten antybiotyk jest skuteczny przede wszystkim przeciwko szerokiemu spektrum bakterii Gram-dodatnich i niektórych bakterii Gram-ujemnych, co czyni go wszechstronną opcją leczenia różnych infekcji.

Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej baterii poprzez wiązanie się ze specyficznymi białkami wiążącymi penicylinę-(PBP). Wiązanie to zakłóca tworzenie warstwy peptydoglikanu, niezbędnej dla struktury i integralności komórek bakteryjnych, co ostatecznie prowadzi do lizy komórek i śmierci baterii.

Podaje się go we wstrzyknięciu dożylnym lub doustnie, w zależności od ciężkości i charakteru zakażenia. Jest powszechnie przepisywany na infekcje dróg oddechowych, dróg moczowych, przewodu pokarmowego oraz skóry i tkanek miękkich. Należy jednak zachować ostrożność podczas jego stosowania u pacjentów z alergią na penicylinę, ponieważ może wystąpić-reaktywność krzyżowa.

Pomimo jego skuteczności, coraz większym problemem jest pojawienie się oporności bakterii i innych antybiotyków beta{0}}laktamowych. Dlatego przy jego stosowaniu należy kierować się badaniami posiewu i wrażliwości, aby zapewnić odpowiednią terapię i zminimalizować rozwój oporności. Ogólnie rzecz biorąc, pozostaje cennym narzędziem w arsenale antybiotyków, znacząco przyczyniając się do leczenia infekcji bakteryjnych na całym świecie.

Ampicylina sodowa, jako klasyczny półsyntetyczny antybiotyk penicylinowy o szerokim-zakresie działania, od czasu jego wprowadzenia na rynek w latach 60. XX w. stał się ważnym lekiem w leczeniu chorób zakaźnych dzięki swojemu unikalnemu mechanizmowi przeciwbakteryjnemu i szerokim zastosowaniu klinicznym. Jej nazwa chemiczna to sól sodowa kwasu (2S, 5R, 6R) -3,3-dimetylo-6- [(R) -2-amino-2-fenyloacetamido] -7-okso-4-tio-1-azabicyklo [3.2.0] heptan-2-karboksylowego. Wywiera działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii i ma znaczącą aktywność zarówno przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, jak i niektórym Gram-ujemnym.

Mechanizm antybakteryjny: precyzyjne ukierunkowanie syntezy ściany komórkowej

 

Podstawowym mechanizmem jego działania przeciwbakteryjnego jest hamowanie kluczowego enzymu biorącego udział w syntezie ściany komórkowej bakterii, transpeptydazy. Ściana komórkowa baterii składa się z peptydoglikanu, który podlega trzem etapom syntezy: syntezie wewnątrzkomórkowej, transportowi przezbłonowemu i-zewnątrzkomórkowemu wiązaniu krzyżowemu. Wiąże się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP), blokując tworzenie-powiązań krzyżowych między łańcuchami peptydoglikanów katalizowanych przez transpeptydazę, co prowadzi do defektów strukturalnych w ścianie komórkowej. Pod ciśnieniem osmotycznym baterie rozszerzają się i ulegają lizie z powodu niezdolności do utrzymania integralności ściany komórkowej, co ostatecznie prowadzi do śmierci.

 

Mechanizm ten umożliwia silne działanie bakteriobójcze na bakterie w fazie wzrostu i reprodukcji, przy słabszym działaniu na bakterie w fazie uśpienia.

Warto zauważyć, że struktura pierścienia laktamowego - tej substancji jest łatwo hydrolizowana i inaktywowana przez - laktamazę wytwarzaną przez baterię, zmniejszając w ten sposób jej wrażliwość na szczepy wytwarzające enzymy. Klinicznie spektrum działania przeciwbakteryjnego jest często rozszerzane poprzez połączenie inhibitorów - laktazy (takich jak sulbaktam) lub wybór penicylin opornych na enzymy (takich jak benzylopenicylina).

Wskazania: Szerokie spektrum zastosowania, obejmujące wiele infekcji ogólnoustrojowych

 

Spektrum antybakteryjne obejmuje bakterie gram-dodatnie (takie jak paciorkowce hemolityczne, paciorkowce zapalenia płuc, gronkowce nie wytwarzające enzymów) i niektóre bakterie gram-ujemne (takie jak Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella), które mają kliniczne zastosowanie w leczeniu następujących chorób zakaźnych:

1. Infekcja dróg oddechowych
Górne drogi oddechowe: Jest skuteczny w leczeniu zapalenia gardła, zapalenia migdałków, zapalenia ucha środkowego itp., Szczególnie w przypadku infekcji paciorkowcami.

 

Na przykład ostre zapalenie migdałków wywołane przez paciorkowce hemolityczne grupy A - może skrócić przebieg choroby i zmniejszyć ryzyko powikłań, takich jak gorączka reumatyczna i kłębuszkowe zapalenie nerek, poprzez hamowanie wzrostu baterii.

Dolne drogi oddechowe: Stosowany w leczeniu zapalenia oskrzeli i płuc, szczególnie skuteczny przeciwko infekcjom Streptococcus pneumoniae i Haemophilus influenzae. Badania wykazały, że połączenieampicylina sodowaa antybiotyki makrolidowe mogą zwalczać atypowe patogeny, takie jak mykoplazma i chlamydia, i poprawiać wskaźnik wyleczeń-nabytego pozaszpitalnie zapalenia płuc.

 

2. Zakażenie układu moczowego
Jest to powszechnie stosowany lek na zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek, szczególnie wrażliwy na pospolite patogeny, takie jak Escherichia coli i Proteus. Jego stężenie w moczu jest wysokie (nawet 10-100 razy większe niż stężenie leku we krwi) i wykazuje dużą stabilność w kwaśnym moczu, dzięki czemu nadaje się do leczenia łagodnych i umiarkowanych infekcji dróg moczowych. W przypadku złożonych infekcji dróg moczowych (takich jak współistniejące kamienie i niedrożność) w celu zwiększenia skuteczności konieczna jest terapia skojarzona z aminoglikozydami lub cefalosporynami III generacji.

3. Infekcja przewodu pokarmowego
Klasycznymi wskazaniami produktu są zapalenie jelit, dur brzuszny i dur rzekomy wywołane przez Salmonella i Shigella.

 

Na przykład podczas leczenia zakażenia Salmonella typhi ryzyko powikłań, takich jak krwawienie i perforacja jelit, można zmniejszyć poprzez hamowanie wzrostu baterii. Ponadto ma pewne działanie terapeutyczne przy ciężkiej biegunce wywołanej przez Vibrio cholerae, należy jednak zwrócić uwagę na uzupełnianie elektrolitów w celu skorygowania odwodnienia.

4. Zakażenia skóry i tkanek miękkich
Infekcje skóry, takie jak czyraki, zapalenie tkanki łącznej i róża wywołane przez Staphylococcus aureus i Streptococcus pyogenes, można skutecznie skoncentrować poprzez miejscową infiltrację. W przypadku łagodnych infekcji wystarczające jest podanie doustne; Ciężkie lub głębokie zakażenia wymagają podania dożylnego w połączeniu z miejscowymi antybiotykami (takimi jak mupirocyna) w celu zwiększenia skuteczności.

 

5. Zakażenie przepływu krwi i zakażenie ośrodkowego układu nerwowego
Sepsa: Można go stosować w przypadku infekcji krwi wywołanych przez wrażliwą baterię, zwłaszcza w przypadku infekcji z rodzaju Enterococcus (takich jak Enterococcus faecalis i Enterococcus faecalis) i często jest stosowany jako preferowany lek na posocznicę Enterococcus.
Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych: zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych wywołane przez Haemophilus influenzae i Streptococcus pneumoniae można leczyć poprzez barierę krew-mózg (stężenie płynu mózgowo-rdzeniowego może osiągnąć 30% -50% stężenia leku we krwi), ale należy je połączyć z cefalosporynami trzeciej-generacji (takimi jak ceftriakson), aby pokryć szczepy lekooporne.

 

6. Inne infekcje
Zapalenie wsierdzia: W przypadku zapalenia wsierdzia wywołanego przez Streptococcus pyogenes połączenie aminoglikozydów (takich jak gentamycyna) może zwiększyć klirens bakteryjny i zmniejszyć ryzyko nawrotu.
Zakażenie dróg żółciowych: Ma duże stężenie w żółci i może być stosowany w leczeniu zapalenia pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych, szczególnie w przypadku infekcji wywołanych przez Escherichia coli i Klebsiella.
Zakażenie układu rozrodczego: Zapalenie cewki moczowej i szyjki macicy wywołane przez Neisseria gonorrhoeae (szczep nie wytwarzający enzymów),ampicylina sodowamoże być stosowany jako lek alternatywny, należy jednak zwrócić uwagę na kwestie lekooporności.

Ze względu na szerokie spektrum antybakteryjne jest powszechnie stosowany w leczeniu różnych infekcji wywołanych przez wrażliwą baterię, w tym infekcji dróg oddechowych, infekcji przewodu pokarmowego, infekcji dróg moczowych, infekcji tkanek miękkich, zapalenia wsierdzia, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych i sepsy. Można go także stosować w przypadku zakażeń mieszanych wywołanych przez Streptococcus pyogenes lub Streptococcus pneumoniae i gronkowca złocistego-opornego na penicylinę.

Zapobieganie zanieczyszczeniu bakteryjnemu

 

Stosowany głównie w kulturach komórkowych, aby zapobiec zanieczyszczeniu wrażliwą baterią. Tworzy środowisko wrogie baterii, chroniąc w ten sposób komórki przed infekcją.

Utrzymanie zdrowia komórek

 

Hamując wzrost baterii, pomaga utrzymać zdrowie i żywotność hodowanych komórek. Ma to kluczowe znaczenie dla proliferacji, różnicowania i innych procesów biologicznych komórek.

Jest kompatybilny z różnymi podłożami do hodowli komórkowych, w tym zawierającymi surowicę lub inne czynniki wzrostu. Jednakże ważne jest, aby przed użyciem sprawdzić, czy nie występują potencjalne interakcje lub niezgodności.

Leki beta-laktamowe to szeroka klasa antybiotyków charakteryzująca się obecnością pierścienia beta-laktamowego, który jest niezbędny dla ich działania przeciwbakteryjnego. Odkrycie antybiotyków beta-laktamowych, zwłaszcza penicyliny, jest kamieniem milowym w historii medycyny. Od czasu odkrycia w 1928 r. penicylina wywarła głęboki wpływ na życie ludzkie, zapewniając leczenie śmiertelnych infekcji i chorób bakteryjnych.

Przeprowadzono badanie kliniczne w celu obserwacji i oceny skuteczności produktu w połączeniu z sulbaktamem w leczeniu zapalenia płuc. Przeprowadzono randomizowane, kontrolowane badanie z udziałem 40 pacjentów, u których w szpitalu zdiagnozowano zapalenie płuc w okresie od grudnia 2013 r. do grudnia 2014 r. Pacjenci zostali losowo podzieleni na dwie grupy: grupę kontrolną i grupę badaną. Grupa kontrolna otrzymywała leczenie mezlocyliną sodową, natomiast grupa badana otrzymywała ją w połączeniu z leczeniem sulbaktamem. Następnie porównano efekty leczenia klinicznego w obu grupach.

• Skuteczność: Skuteczność leczenia w grupie badanej była istotnie wyższa niż w grupie kontrolnej. W szczególności całkowity skuteczny wskaźnik w grupie badanej był znacznie wyższy, co wskazuje, że w połączeniu z sulbaktamem był bardziej skuteczny w leczeniu zapalenia płuc.
• Łagodzenie objawów: Czas do ustąpienia gorączki, ustąpienia kaszlu i rzężeń płucnych był istotnie krótszy w grupie badanej w porównaniu z grupą kontrolną. Sugeruje to, że w połączeniu z sulbaktamem może szybko złagodzić objawy u pacjentów z zapaleniem płuc.
• Znaczenie statystyczne: Różnice w skuteczności leczenia i czasie ustępowania objawów pomiędzy obiema grupami były istotne statystycznie (P<0.05), further confirming the clinical significance in the treatment of pneumonia.

Przypadek badania klinicznego pokazuje, że w połączeniu z sulbaktamem jest skuteczny w leczeniu zapalenia płuc. Może szybko złagodzić objawy i poprawić wyniki leczenia pacjentów. Dlatego takie leczenie ma istotne znaczenie kliniczne w leczeniu wirusowego zapalenia płuc.

Odkrycieampicylina sodowamożna prześledzić wstecz do wczesnego rozwoju antybiotyków. Po przełomowym odkryciu penicyliny przez Aleksandra Fleminga w 1928 r. naukowcy na całym świecie wyruszyli w podróż mającą na celu zbadanie i opracowanie większej liczby antybiotyków. Ampicylinę, jako pochodną penicyliny, opracowano następnie poprzez modyfikacje chemiczne w celu wzmocnienia jej właściwości antybakteryjnych i ograniczenia skutków ubocznych. Do praktyki klinicznej wprowadzono go w drugiej połowie XX wieku, stając się kamieniem węgielnym w leczeniu różnych infekcji bakteryjnych.

Zwiększona oporność na antybiotyki: Wraz ze wzrostem popularności baterii-odpornych na antybiotyki badacze skupiają się na modyfikowaniu produktu w celu zwalczania tych superbakterii. Obejmuje to opracowywanie nowych pochodnych i kombinacji z innymi antybiotykami w celu poszerzenia spektrum działania i zwiększenia skuteczności.

Produkcja Biotechnologiczna: Czynione są wysiłki w celu optymalizacji produkcji metodami biotechnologicznymi. Obejmuje to wykorzystanie genetycznie zmodyfikowanych mikroorganizmów w celu zwiększenia wydajności i obniżenia kosztów produkcji.

Integracja nanotechnologii: Integracja nanotechnologii z nią jest obiecującym obszarem badań. Nanocząstki można wykorzystać do kapsułkowania antybiotyku, poprawiając jego stabilność, rozpuszczalność i ukierunkowane dostarczanie do zakażonych miejsc.

Farmakodynamika i farmakokinetyka: Trwają-dogłębne badania nad farmakodynamiką i farmakokinetyką, aby lepiej zrozumieć mechanizm działania, wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania w organizmie.

Popularne Tagi: ampicylina sodowa cas 69-52-3, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż