Artemizynina w proszku CAS 63968-64-9

Stwierdzono, że dawka artemizyny i jej pochodnych może lepiej hamować mitogen limfocytów T i indukować proliferację limfocytów śledziony u myszy, nie powodując cytotoksyczności. Odkrycie to ma dobrą wartość referencyjną w leczeniu chorób autoimmunologicznych, w których pośredniczą limfocyty T. Ocet szklany z artemizji wzmacnia nie-swoistą odporność i może poprawić całkowitą aktywność dopełniacza surowicy myszy.

Dihydroartemizynina może bezpośrednio hamować proliferację limfocytów B, zmniejszając w ten sposób wydzielanie autoprzeciwciał przez limfocyty B, zmniejszając humoralną odpowiedź immunologiczną, wywierając pewien wpływ hamujący na odporność humoralną i ograniczając powstawanie kompleksów immunologicznych. Łagodzi uszkodzenia tkanek o podłożu immunologicznym-i zapewnia teoretyczne podstawy leczenia autoimmunologicznych chorób zapalnych.

Przeciwgrzybicze działanie artemizyny powoduje również, że artemizyna wykazuje pewne działanie przeciwbakteryjne. Badania potwierdziły, że pozostałości proszku i wodnego wywaru artemizyny mają silne działanie bakteriostatyczne na prątki wąglika, Staphylococcus epidermidis, Catacoccus i Bacillus błonicy, a także mają pewne działanie bakteriostatyczne na prątki gruźlicy, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus i pałeczki czerwonki.

Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus i pałeczka czerwonki. Jego mechanizm bakteriostatyczny wiąże się z zakłócaniem homeostazy lipidów błony bakteryjnej i blokowaniem szlaków metabolizmu energetycznego, co różni się od konwencjonalnych antybiotyków chinolonowych, co stwarza potencjał do opracowania nowych-środków przeciwzakaźnych przeciwko szczepom-opornym na wiele leków. Konieczne są dalsze badania jego właściwości farmakodynamicznych in vivo.

Malaria (powszechnie znana jako gorączka wahadłowa) jest chorobą zakaźną przenoszoną przez wektory, wywoływaną przez ukąszenia pasożytów malarii w organizmie człowieka. Po wielu epizodach przez długi czas może prowadzić do powiększenia wątroby i śledziony, któremu towarzyszą takie objawy, jak anemia. Malarię można w pewnym stopniu leczyć, a artemizynina odgrywa w niej niezastąpioną rolę. Wiązanie nadtlenkowe w strukturze artemizyny ma charakter utleniający i stanowi niezbędną grupę funkcyjną w leczeniu przeciwmalarycznym.

Mechanizm działania polega na tym, że artemizynina wytwarza w organizmie wolne rodniki, które wiążą się z białkami pasożyta malarii, zmieniając strukturę błony komórkowej pasożyta malarii. Po związaniu się z białkiem pasożyta malarii, wolne rodniki powodują pęcznienie i ostatecznie oddzielanie się dwuwarstwowej błony mitochondriów, co prowadzi do zniszczenia struktury komórkowej i funkcji pasożytów malarii. Jednocześnie w pewnym stopniu wpłynie to również na chromatynę w jądrze.

Z kolei aminokwasy są podstawowymi substancjami budującymi białka i po działaniu artemizyniny. Wchłanianie izoleucyny przez pasożyty malarii jest zmniejszone, co prowadzi do zablokowania syntezy białek u pasożyta. Artemisia annua nie tylko zabija chorobotwórcze pierwotniaki, ale także ma działanie przeciw schistosomatozie, infekcji Toxoplasma, Pneumocystis carinii i kokcydiozie. Badania kliniczne wykazały, że nie stwierdzono, aby artemizyna i jej pochodne miały szczególnie istotne skutki uboczne w leczeniu malarii.

Nowotwory złośliwe są zabójcą numer jeden ludzkiego zdrowia, a nieleczone mogą zagrażać bezpieczeństwu życia. Eksperymenty in vitro wykazały, że artemizyna w określonej dawce może indukować apoptozę wielu komórek nowotworowych, takich jak komórki raka wątroby, komórki raka piersi, komórki raka szyjki macicy i znacząco hamować wzrost komórek nowotworowych. Badania wykazały, że artemizyna może regulować ekspresję cyklin w komórkach nowotworowych, wzmacniać działanie CKI i prowadzić do zatrzymania cyklu komórkowego nowotworu.

Lub może prowadzić do apoptozy komórek, hamować angiogenezę nowotworu itp., aby zapobiec występowaniu i rozwojowi nowotworów. Artemizynę stosuje się w leczeniu białaczki, działając na błonę komórkową komórek białaczkowych, zwiększając przepuszczalność błony, zmieniając ciśnienie osmotyczne i powodując wzrost wewnątrzkomórkowego stężenia jonów wapnia. Aktywuje to kalpainę, powodując pęcznienie i pękanie błony komórkowej, przyspieszając jednocześnie uwalnianie substancji apoptotycznych i zwiększając tempo apoptozy komórek.

Tętnicze nadciśnienie płucne (PAH) to stan patologiczny i fizjologiczny charakteryzujący się przebudową tętnicy płucnej i podwyższonym ciśnieniem w tętnicy płucnej do pewnego progu, co może być powikłaniem lub zespołem. Artemizyninę stosuje się w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego: rozszerzając naczynia krwionośne, zmniejsza ciśnienie w tętnicy płucnej u chorych na TNP i łagodzi objawy. Zaiman i in. odkryli, że artemizyna ma-działanie przeciwzapalne.

Artemizynina i jej podstawowe substancje mają działanie hamujące na różne czynniki zapalne, a także mogą hamować wytwarzanie tlenku azotu przez mediatory stanu zapalnego; Artemizynina ma działanie immunomodulujące; Feng Yibai i in. w badaniach eksperymentalnych stwierdzono, że artemizyna może hamować proliferację komórek śródbłonka naczyń i komórek mięśni gładkich naczyń, odgrywając w ten sposób ważną rolę w leczeniu TNP.

Artemizynina w proszkumoże hamować aktywność metaloproteinaz macierzy, hamując w ten sposób przebudowę naczyń płucnych; Artemizynina może hamować ekspresję cytokin związanych z PAH, dodatkowo wzmacniając jej działanie przeciw przebudowie naczyń, łagodząc zaburzenia mikrokrążenia płucnego i hamując nieprawidłową proliferację komórek mięśni gładkich tętnicy płucnej w stanach patologicznych.