Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców chlorowodorku adrenalonu cas 62-13-5 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości chlorowodorku adrenaliny cas 62-13-5 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Chlorowodorek adrenaliny, nazwa chemiczna chlorek [2-(3,4-dihydroksyfenylo)-2-oksoetylo] metyloaminy, brązowawo-szary krystaliczny proszek, słabo rozpuszczalny w wodzie, alkoholu i eterze. Jego chlorowodorek jest łatwo rozpuszczalny w wodzie, etanolu i eterze. Chloroacetylokatechol zsyntetyzowano z katecholu, kwasu chlorooctowego i tlenochlorku fosforu w reakcji Freunda Grama, a następnie aminowano metyloaminą w celu otrzymania adrenokortykotonu.
Adrenalon hcl, wzór chemiczny C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, względna masa cząsteczkowa 227,67. Jest to biały krystaliczny lub krystaliczny proszek. Proszek ten jest zwykle bezwonny i rozpuszczalny w wodzie. Ma dobrą rozpuszczalność w wodzie. W normalnej temperaturze i ciśnieniu może szybko się rozpuścić i utworzyć bezbarwny i przezroczysty roztwór. Roztwór jest kwaśny. Jego kwasowość można wyrazić wartością pH. Zazwyczaj zakres pH jego roztworu wynosi od 2,5 do 4,5. W strukturze występuje chiralny atom węgla, dlatego jest to związek chiralny. Może mieć dwa typy izomerów optycznych, typu D i typu L, a ich skręcalność optyczna jest związana z ich odpowiednią czystością optyczną. Jest substancją słabo zasadową. Jest wrażliwy na światło, dlatego podczas przygotowania i stosowania należy unikać długotrwałej ekspozycji na światło słoneczne. Jako odczynnik biologiczny ma szerokie zastosowanie. Odgrywa ważną rolę w leczeniu chorób układu krążenia, regeneracji i ochronie serca, narzędziach badań laboratoryjnych oraz badaniach przesiewowych i opracowywaniu leków. Ponadto może być również stosowany w diagnostyce i leczeniu medycznym, a także w innych zastosowaniach laboratoryjnych.
|
Wzór chemiczny |
C9H12ClNO3 |
|
Dokładna masa |
217 |
|
Masa cząsteczkowa |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Analiza elementarna |
C, 49,67; H. 5,56; Cl 16,29; N, 6,44; O, 22.05 |
W procesie wytwarzania produktu z chloroacetylokatecholu i metyloaminy reakcję kontroluje się w roztworze alkoholu, a jako katalizator przeniesienia fazowego wybiera się bromek tetrabutyloaminy lub jodek tetrabutyloamoniowy. Metody kontrolując reakcję w roztworze alkoholu sprzyjają pełnemu postępowi reakcji, a jako katalizator przeniesienia fazowego dodaje się bromek tetrabutyloaminy lub jodek tetrabutyloamoniowy, co przyspiesza szybkość reakcji, skraca czas reakcji i zmniejsza akumulację zanieczyszczeń Bez rafinacji można jednorazowo wytworzyć wysokiej jakości produkt, co zapewnia wysokiej jakości półprodukt do wytwarzania L adrenaliny.
Chlorowodorek adrenaliny(Chlorowodorek epinefryny) jest ważnym związkiem szeroko stosowanym w medycynie i chemii. Jego właściwości chemiczne i aktywność biologiczna sprawiają, że odgrywa on ważną rolę w wielu zastosowaniach.
-Układ sercowo-naczyniowy: jest to rodzaj układu sercowo-naczyniowego wykazującego działanie receptora adrenergicznego. Jest szeroko stosowany w leczeniu ostrego niedociśnienia i wstrząsu w przypadku zatrzymania akcji serca, nagłych przypadków sercowo-naczyniowych, operacji kardiochirurgicznych itp. Zwiększa krążenie krwi i utrzymuje ciśnienie krwi poprzez obkurczanie naczyń krwionośnych, zwiększenie kurczliwości mięśnia sercowego i częstości akcji serca.
-Rozstrzenie oskrzeli: stosuje się je również jako rozstrzenie oskrzeli w leczeniu chorób układu oddechowego, takich jak astma i przewlekła obturacyjna choroba płuc. Działa na 2 receptory, rozluźnia mięśnie gładkie oskrzeli, łagodzi niedrożność dróg oddechowych i poprawia oddychanie.
-Reakcja alergiczna: Hydrolid adrenaliny można również stosować w leczeniu reakcji alergicznych, w tym alergii pokarmowej, alergii na leki i ukąszeń owadów. Łagodzi objawy alergiczne poprzez zwężenie naczyń krwionośnych, zmniejszenie obrzęków tkanek i zapobieganie powstawaniu łańcuchów reakcji alergicznych.
-Lokalny środek hemostatyczny: ze względu na działanie zwężające naczynia krwionośne stosowany jest również jako środek hemostatyczny w celu ograniczenia krwawienia pourazowego. Można go stosować miejscowo lub wstrzykiwać do tkanki wokół rany w celu uzyskania efektu hemostatycznego.
2. Synteza chemiczna:
Otrzymuje się go głównie poprzez chemiczną modyfikację adrenaliny. Adrenalina to endogenny hormon i neuroprzekaźnik występujący w organizmie człowieka, będący surowcem do syntezyChlorowodorek adrenaliny. można go wytworzyć poprzez wprowadzenie do jego cząsteczek grup kwasu solnego (HCl). Ta metoda syntezy chemicznej znalazła szerokie zastosowanie i może być prowadzona zarówno w laboratorium, jak i na skalę przemysłową.
-Badania chemiczne: ze względu na różnorodne aktywności biologiczne wykorzystuje się je również jako materiał eksperymentalny w badaniach chemicznych. Na przykład w badaniu struktury i funkcji receptora adrenergicznego i powiązanym z nim opracowywaniem leków, hydrolid adrenaliny można stosować do określania aktywności, eksperymentów z wiązaniem ligandów itp.
-Chemia analityczna: Hydrolid adrenaliny może być również stosowany jako materiał odniesienia w chemii analitycznej. Na podstawie specyficznej reakcji można go wykorzystać do ilościowego określenia zawartości innych substancji, takich jak adrenalina i związki pokrewne.
Opisując szczegółowe etapy wytwarzania chlorowodorku adrenaliny przy użyciu chloroacetylokatecholu (zakładając, że jego struktura to grupa chloroacetylowa bezpośrednio przyłączona do jednej grupy hydroksylowej katecholu, tj.. 2-chloroacetoksy-1,3-diolu) i metyloaminy, musimy zdać sobie sprawę, że nie może to być bezpośredni i prosty siedmioetapowy proces reakcji.
Ten etap zwykle nie rozpoczyna się od chloroacetylokatecholu, ponieważ może to być półprodukt, który należy zsyntetyzować innymi metodami. Jednak dla kompletności zakładamy, że chloroacetylokatechol wytwarza się w reakcji chloroacetylowania, wychodząc z katecholu (1,3-benzenodiolu).
1,3-benzenodiol+chlorek chloroacetylu → 2-chloroacetoksy-1,3-diol+HCl
Reakcję tę zwykle prowadzi się w warunkach zasadowych, takich jak stosując węglan potasu lub trietyloaminę jako zasadę i ogrzewając pod chłodnicą zwrotną w odpowiednim rozpuszczalniku (takim jak dichlorometan lub DMF). Atom chloru chlorku chloroacetylu zastępuje się grupą hydroksylową katecholu, tworząc produkt docelowy i chlorowodór.
Na tym etapie atom chloru chloroacetylokatecholu zostaje zastąpiony grupą aminową metyloaminy, tworząc N-metylochloroacetylokatechol.
2-chloroacetoksy-1,3-diol+metyloamina → N-metylo-2-chloroacetoksy-1,3-diol+HCl
Reakcję tę zwykle prowadzi się w warunkach zasadowych, aby ułatwić nukleofilowy atak metyloaminy. Typowe zasady obejmują węglan potasu, wodorotlenek sodu lub trietyloaminę. Rozpuszczalnikiem reakcji może być etanol, DMF, THF itp.
Ten etap w rzeczywistości obejmuje wiele złożonych reakcji, ponieważ wymaga wprowadzenia łańcuchów bocznych i grup funkcyjnych charakterystycznych dla ketonów nadnerczy (takich jak - hydroksyl, - metyl itp.). Ze względu na dużą złożoność i zmienność tych etapów, podsumowałem je w kilku kluczowych typach reakcji, a nie konkretnych etapach.
(1) Wprowadzenie alfa metylu: Zwykle osiąga się to poprzez reakcję z odczynnikiem Grignarda, podczas której odczynnik metylowy Grignarda reaguje z odpowiednim ketonem lub aldehydem, tworząc alfa-metylowany półprodukt. Jednakże w tej konkretnej drodze syntezy może być konieczne najpierw przekształcenie grupy chloroacetylowej w celu wprowadzenia grupy metylowej.
(2) Konstruowanie grup hydroksylowych -: Można to osiągnąć różnymi metodami, takimi jak reakcje kondensacji aldolowej, uwodnienie olefin lub reakcje otwarcia pierścienia epoksydów. Konkretny wybór metody zależy od struktury półproduktu i warunków reakcji.
(3) Reakcje redukcji i utleniania: W procesie konstruowania łańcuchów bocznych może być konieczne wielokrotne reakcje redukcji i utleniania w celu dostosowania stopnia utlenienia grup funkcyjnych. Reakcje te mogą obejmować zastosowanie środków redukujących lub utleniających, takich jak borowodorek sodu, wodorek litowo-glinowy, kwas chromowy itp.
Po zakończeniu budowy łańcuchów bocznych i grup funkcyjnych zakładamy, że otrzymano związek pośredni zbliżony strukturą do adrenaliny. Jednakże może być wymagana dalsza konwersja lub oczyszczanie tego związku pośredniego w celu otrzymania końcowego chlorowodorku ketonu nadnerczowego.
[Hipotetyczny półprodukt ketonów nadnerczy] → Adrenalina + produkty uboczne
Adrenalina+HCl → Chlorowodorek ketonu nadnerczowego+H2O
Na tym hipotetycznym etapie najpierw w jakiś sposób przekształcamy związek pośredni w adrenalinę (prawdopodobnie hydrolizę, redukcję lub inną reakcję). Następnie adrenalina reaguje z kwasem solnym, tworząc chlorowodorek adrenaliny i wodę. Jednakże w rzeczywistej syntezie etap ten może obejmować więcej etapów i warunków reakcji.
reakcja niepożądana
Chlorowodorek adrenaliny, jako sztucznie syntetyzowany lek sympatykomimetyczny, jest stosowany klinicznie głównie w celu miejscowej hemostazy, zwężenia naczyń i pomocniczego leczenia rozszerzenia oczu. Jego mechanizm działania jest podobny do adrenaliny, ale jego pobudzający wpływ na serce jest słabszy. Chociaż lek stosowany miejscowo charakteryzuje się wysokim bezpieczeństwem, nadal występują różne działania niepożądane, obejmujące wiele wymiarów, takich jak miejscowe podrażnienie, reakcje alergiczne i wpływ na układ sercowo-naczyniowy. Występowanie działań niepożądanych jest ściśle związane z dawkowaniem, drogą podania i indywidualnymi różnicami u pacjentów.
Typowe działania niepożądane stosowania miejscowego: głównie podrażnienie i reakcje tkankowe
Najczęściej stosowane kliniczne metody podawania chlorowodorku adrenaliny to podanie miejscowe (np. hemostaza skóry i błon śluzowych) oraz wkraplanie do oczu (np. pomocnicze rozszerzenie źrenic). Częstość występowania miejscowych działań niepożądanych jest najwyższa i często są one związane z bezpośrednią stymulacją miejscowych tkanek lub działaniem leku zwężającym naczynia. Większość reakcji jest łagodna i odwracalna, ale w dalszym ciągu należy monitorować poważne powikłania.
Miejscowe reakcje skórne i błony śluzowe: z częstością powyżej 15%, przeważnie łagodne podrażnienie
Najczęstszą reakcją niepożądaną po zastosowaniu miejscowych leków na skórę lub błonę śluzową są objawy miejscowego podrażnienia, z częstością występowania około 15% -25%. Konkretne przejawy są następujące:
Po zetknięciu się leku ze skórą i błonami śluzowymi może on stymulować miejscowe zwężenie naczyń włosowatych i aktywować zakończenia nerwowe, powodując krótkotrwałe zaczerwienienie, pieczenie lub kłucie w miejscu podania leku. Zwykle ma to miejsce 5–10 minut po przyjęciu leku i większość pacjentów może samodzielnie złagodzić objawy w ciągu 30 minut bez specjalnego leczenia.
Długotrwałe lub wielokrotne stosowanie leków na ten sam obszar (np. hemostaza z przewlekłym owrzodzeniem skóry) może hamować wydzielanie gruczołów łojowych w miejscowej skórze, uszkadzać funkcję bariery skórnej i powodować suchość i szorstkość skóry w miejscu podania leku. W ciężkich przypadkach może wystąpić łuszczenie się skóry, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku z suchą skórą lub u osób długotrwale obłożnie chorych.
U niewielkiej liczby pacjentów (około 2% -5%) po 1-2 tygodniach od zastosowania leku może wystąpić pigmentacja w miejscu podania leku, objawiająca się miejscowym przyciemnieniem koloru skóry (brązowy lub jasnoczarny), co jest związane ze zwiększoną aktywnością melanocytów stymulowanych lekiem. Pigmentacja jest przeważnie przejściowa i może stopniowo ustępować w ciągu 1-3 miesięcy po odstawieniu leku. Jednakże u pacjentów z jasną karnacją lub nieprawidłowym metabolizmem pigmentu (np. melasma) czas ustąpienia zmian może się wydłużyć do ponad 6 miesięcy.
Miejscowe reakcje w oczach: Należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko uszkodzenia rogówki
Podczas stosowania kropli chlorowodorku adrenaliny do oczu lek działa bezpośrednio na tkankę powierzchni oka, a działania niepożądane koncentrują się głównie w oczach, z częstością występowania około 8% -18%. Niektóre reakcje mogą wpływać na wzrok i wymagać ścisłego monitorowania:
Po wlewie leku bezpośrednia stymulacja nabłonka rogówki przez lek może wywołać u pacjenta krótkotrwałe uczucie kłucia, któremu towarzyszy dyskomfort w postaci „przedostania się ciała obcego do oka”, które zwykle utrzymuje się przez 10–20 sekund, zanim ustąpi; Jeśli temperatura roztworu leku podczas kapania będzie zbyt niska (np. podczas stosowania bezpośrednio po schłodzeniu), objawy podrażnienia będą bardziej widoczne. Przed kapaniem zaleca się pozostawienie roztworu leku w temperaturze pokojowej.
Przekrwienie lub obrzęk spojówek
U niewielkiej liczby pacjentów (około 3% -7%) może wystąpić łagodne przekrwienie spojówek (zaczerwienienie białka oka) lub obrzęk spojówki (obrzęk białka oka) 1-2 godziny po zastosowaniu leku, co jest związane z podwójnym działaniem leku na naczynia krwionośne spojówki – początkowym zwężeniem naczyń i możliwym ich poszerzeniem w późniejszym etapie. Jeśli przekrwienie lub obrzęk utrzymuje się dłużej niż 24 godziny, należy rozważyć odstawienie leku, aby uniknąć zaostrzenia stanu zapalnego powierzchni oka.
Jest to poważna lokalna reakcja niepożądana leków do oczu, częstość występowania wynosząca około 1–3%, często związana z nadmiernym dawkowaniem (np. więcej niż 2 krople na dawkę) lub dużą częstotliwością stosowania leków (np. 1 kropla na godzinę). Długotrwałe obkurczanie naczyń krwionośnych rogówki pod wpływem leków może prowadzić do niedostatecznego dopływu krwi do nabłonka rogówki, powodując ubytki nabłonka (objawiające się niewyraźnym widzeniem i światłowstrętem). Jeżeli leczenie nie zostanie przerwane na czas, może dojść do owrzodzeń rogówki, a nawet do zaburzeń widzenia. Dane kliniczne pokazują, że około 80% pacjentów z uszkodzeniem nabłonka rogówki może w pełni wyzdrowieć w ciągu 1-2 tygodni po odstawieniu leków i zastosowaniu sztucznych łez w ramach leczenia uzupełniającego, przy czym tylko kilka ciężkich przypadków wymaga leczenia naprawczego nabłonka rogówki.
Często zadawane pytania
Jakie wyjątkowe właściwości farmakologiczne ma jego struktura molekularna pomiędzy adrenaliną i efedryną?
+
-
Jest strukturalnie ketonowym analogiem adrenaliny i ortohydroksylowanym analogiem efedryny. Dzięki temu zachowuje część swojej aktywności sympatykomimetycznej (zwężanie naczyń), ale nie jest łatwo metabolizowany przez katechol-O-metylotransferazę i monoaminooksydazę, a jego działanie może być trwalsze-, ale jego skuteczność jest słabsza i może nie być w stanie pobudzić 2 receptorów.
Dlaczego nie stał się głównym nurtem, mimo że jest stosowany jako „lokalny środek hemostatyczny” w okulistyce i otolaryngologii?
+
-
Jego łagodne działanie pobudzające alfa-adrenergiczne może kurczyć naczynia krwionośne błony śluzowej, aby osiągnąć hemostazę, bez silnych skutków ubocznych adrenaliny na serce. Jednak ze względu na stosunkowo słabą skuteczność, potencjalne miejscowe podrażnienie oraz pojawienie się skuteczniejszych i bezpieczniejszych środków hemostatycznych (takich jak noradrenalina i trombina) została wyeliminowana.
Dlaczego badano ją jako miejscowy środek znieczulający, wzmacniający działanie kokainy i jaki jest jego potencjalny mechanizm synergiczny?
+
-
Jako środek zwężający naczynia krwionośne może wydłużać czas miejscowego przebywania kokainy i spowalniać jej wchłanianie, wzmacniając i przedłużając w ten sposób działanie znieczulające, teoretycznie zmniejszając toksyczność ogólnoustrojową i ryzyko uzależnienia od kokainy. Jednak ze względu na kontrolę i ryzyko związane z samą kokainą porzucono tę ścieżkę badawczą.
Jakie konkretne problemy związane ze stabilnością lub rozpuszczalnością rozwiązywała postać „chlorowodorku” we wczesnych preparatach farmaceutycznych?
+
-
Chlorowodorek zwiększa jego rozpuszczalność w wodzie i krystaliczność, co ułatwia wytwarzanie stabilnych zastrzyków lub roztworów do stosowania miejscowego. Co ważniejsze, tworzenie soli pomaga zapobiegać oksydacyjnej degradacji struktur ketonowych i katecholowych, co jest kluczowym krokiem w poprawie stabilności surowców we wczesnej chemii farmaceutycznej.
Popularne Tagi: chlorowodorek adrenaliny cas 62-13-5, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż