Cyproheptadyna sesquihydrate chlorowodorku, Wzór molekularny C21H24ClNO, CAS 41354-29-4. Istnieje w postaci krystalicznej i zwykle pojawia się jako białe kryształy lub krystaliczny proszek. Ma dobrą rozpuszczalność w wodzie i może szybko rozpuścić, tworząc przezroczysty lub lekko mętny roztwór. Można go również rozpuszczać w niektórych rozpuszczalnikach organicznych, takich jak etanol i aceton. Jest to chiralny związek o właściwościach obrotu optycznego. Jego specyficzny obrót ([] D) w zależności od warunków pomiaru i systemu rozpuszczalnika. Struktura molekularna zawiera wodę cząsteczek krystalizacji. Dlatego jego forma hydratu zawiera określoną ilość wody krystalizacji. Zawartość wody kryształowej można określić metodą utraty masy ciała lub technologią analizy termicznej. Jest to lek powszechnie stosowany w leczeniu objawów, takich jak reakcje alergiczne, wymioty i utrata apetytu. Powyższy opis dotyczy tylko ogólnego odniesienia, a konkretne właściwości fizyczne powinny opierać się na odpowiedniej literaturze lub raportach eksperymentalnych. Podczas korzystania z lub obsługi seskwrowanu chlorowodorku cykloheptadyny należy podjąć odpowiednie środki zgodnie z określonymi potrzebami i przepisami oraz należy przestrzegać wymagań dotyczących bezpieczeństwa i wymagań przechowywania.
|
|
|
|
Formuła chemiczna |
C42H50Cl2N2O3 |
|
Dokładna masa |
700 |
|
Masa cząsteczkowa |
702 |
|
m/z |
700 (100.0%), 702 (63.9%), 701 (45.4%), 703 (29.0%), 704 (10.2%), 702 (7.4%), 704 (5.6%), 705 (4.6%), 702 (2.7%), 706 (1.0%) |
|
Analiza elementarna |
C, 71,88; H, 7.18; CL, 10.10; N, 3,99; O, 6.84 |
Cyproheptadyna sesquihydrate chlorowodorku, jako klasyczny lek przeciwhistaminowy, wykazał unikalną wartość w chorobach alergicznych, chorobach hormonalnych oraz polach neurologicznych i psychiatrycznych od czasu jego zastosowania klinicznego w XX wieku ze względu na wielokrotny mechanizm działania i obszerne skutki farmakologiczne.
Cyproheptadyna hydrochlorku hydrochlorku jest postacią hemihydratu chlorowodorkowego cyproheptadyny, z chemiczną strukturą pochodnych pirydyny i wzorem molekularnym C21H21N · HCl · 1,5H2O. Jego podstawowy mechanizm działania obejmuje:
Antagonizm receptora H1: poprzez konkurencyjne blokowanie wiązania histaminy z receptorami H1, hamuje rozszerzenie naczyń włosowatych, zwiększoną przepuszczalność i skurcz mięśni gładkich, łagodząc w ten sposób objawy alergiczne.
Antagonista receptora 5-HT: działa głównie na podtypy receptora 5-HT2, hamując rozszerzenie naczyń rozszerzających się w naczyniu rozszerzonym i zwężeniem oskrzeli, i jest skuteczny w chorobach związanych z 5-HT, takich jak migrena i obrzęk naczyniowy.
Efekt antycholinergiczny: Łagodna blokada receptorów cholinergicznych M - może złagodzić nadprawę błony śluzowej nosa i skurcze przewodu pokarmowego.
Efekt stymulującego apetyt: poprzez blokowanie podwzgórza 5-HT receptory 5-HT, zwiększenie uwalniania neuropeptydu Y (NPY), promowanie apetytu i przyrostu masy ciała.
Podstawowe wskazania i zastosowania kliniczne
1. Choroby alergiczne
(1) Pokrzyczka
Ostre pokrzywka: Jako pierwszy lek do leczenia liniowego - może szybko złagodzić wiszki, swędzenie i obrzęk naczyniowy, szczególnie w przypadku zimnej pokrzywki, o znacznych efektach terapeutycznych.
Przewlekła pokrzyata: połączenie z drugą - przeciwhistaminami generowania (takich jak lewoketyryza) może zwiększyć skuteczność i zmniejszyć nawrót.
Typ specjalny: W przypadku podtypów opornych, takich jak cholinergiczna pokrzywka i pokrzywka słoneczna, działanie anty 5-HT cyproheptadyny może zapewnić dodatkowe korzyści.
(2) egzema i zapalenie skóry
Wyprysk alergiczny: hamując odpowiedź zapalną za pośrednictwem histaminy i 5-HT, zmniejsza zaczerwienienie, wysięk i swędzenie, szczególnie odpowiednie dla pacjentów z pediatrycznym.
Kontaktowe zapalenie skóry: Miejscowe preparaty (takie jak kremy) mogą bezpośrednio działać na okolicy, aby złagodzić zapalenie skóry wywołane przez alergeny, takie jak kosmetyki i metale.
alergiczne zapalenie nosa
Sezonowe zapalenie nosa: w połączeniu z kortykosteroidami nosa, może znacznie poprawić objawy kichania, kataru i swędzenia nosa.
Osteczne zapalenie nosa: u pacjentów z jednoczesnym zapaleniem nosa naczyniowo -nosa, działanie antycholinergiczne cyproheptadyny może zwiększyć działanie terapeutyczne.
Alergiczne zapalenie spojówek
Połączone krople przeciwhistaminowe (takie jak loratadyna) mogą szybko złagodzić swędzenie, przekrwienie i zwiększone wydzielanie.
2. Choroby hormonalne i metaboliczne
(1) Zespół Cushinga
Mechanizm działania: Hamując wydzielanie podwzgórza hormonu uwalniającego kortykotropinę (CRH) i hormonu uwalniającego kortykotropinę przysadki (ACTH), poziomy kortyzolu są obniżone.
Zastosowanie kliniczne:
Dwustronne przerost nadnerczy: jako pierwsze leczenie leków liniowych -, początkowa dawka wynosi 8 mg/dzień, które można stopniowo zwiększać do 24 mg/dzień i wymaga długiego użytku terminowego.
Pooperacyjna terapia adiuwantowa: w połączeniu z terapią zastępczą glukokortykoidów po adrenalektomii może zmniejszyć ryzyko guzów przysadki.
Dowody efektu terapeutycznego: Wiele badań wykazało, że cyproheptadyna może przywrócić normalne poziomy kortyzolu wolnego od moczu (UFC) u około 60% pacjentów, ale należy zwrócić uwagę na dawkę - środków uspokajających.
(2) Akromegalia
Mechanizm działania: hamuje wydzielanie hormonu hormonu wzrostu (GHRH) i zmniejsza uwalnianie hormonu wzrostu (GH).
Zastosowanie kliniczne: jako leczenie uzupełniające do operacji lub radioterapii, szczególnie odpowiednie dla pacjentów, którzy nie tolerują analogów somatostatyny.
Neurogeniczna anoreksja i zaburzenie przyrostu masy ciała
Mechanizm działania: poprzez blokowanie receptorów 5-HT2C, apetyt i spożycie energii są zwiększone.
Zastosowanie kliniczne:
Opóźniony wzrost u dzieci: dawka 0,25-0,5 mg/kg/dzień, pobrane doustnie 2-3 razy, może znacznie poprawić tempo przyrostu masy ciała.
Cancer Cacheksja: W połączeniu z medroksyprogesteronem może zwiększyć efekty stymulujące apetyt.
3. Zaburzenia neuropsychiatryczne
(1) Profilaktyka sygriny
Mechanizm działania: poprzez blokowanie receptorów 5-HT2, aktywacja trójno-naczyniowego układu i korowej supresji dyfuzyjnej (CSD).
Zastosowanie kliniczne:
Migrena dzieciństwa: chiński konsensus w 2022 r. W sprawie diagnozy i leczenia funkcjonalnej duszności u dzieci zaleca dawkę 0,25-0,5 mg/kg/dzień, brany ustnie 2-3 razy, co może zmniejszyć częstotliwość i ciężkość ataków.
Migrena dla dorosłych: połączenie z beta -blokerami (takimi jak propranolol) może zwiększyć efekt zapobiegawczy.
(2) Zespół serotoniny
Mechanizm działania: Jako antagonista receptora 5-HT2A może odwrócić zespół serotoniny indukowany przez nadmierne selektywne inhibitory zwrotu 5-HT (SSRI).
zaburzenie snu
Mechanizm działania: Efekty uspokajające są wytwarzane przez antagonizm receptora H1 i działanie antycholinergiczne.
Zastosowanie kliniczne:
Bezsenność: Krótkoterminowe użycie (mniejsze lub równe 2 tygodni) może poprawić trudności z zasypianiem i zaburzeniami utrzymania snu.
Bez lęku bezsenność: Łączne zastosowanie z lekami przeciwdepresyjnymi, takimi jak olanzapina, może zwiększyć działanie uspokajające.
4. Inne wskazania
(1) Niekorzystny antagonizm reakcyjny leku
SSRI indukowane zaburzenia seksualne: częściowo przywrócone funkcje seksualne poprzez blokowanie receptorów 5-HT2.
Medytacja indukowana przez chlorpromazynę nie może: jako antagonista receptora 5-HT2A może złagodzić reakcje pozapiramidowe.
(2) leczenie uzupełniające choroby skóry
Choroba skóry czarnokręgowej: Poprawiając oporność na insulinę i promując różnicowanie keratynocytów, zmniejsza pigmentację skóry i przerost werrukulny.
Zapobieganie martwiczej pyodermie: poprzez hamowanie chemotaksji neutrofili i uwalniania cytokin zapalnych, zmniejszając tworzenie owrzóżek skóry.
Jedna z wykonalnych metod syntezy dla seskworatu chlorowodorku cykloheptadyny obejmuje następujące etapy: „LOREM IPSUM DOLOR SIT, ELIT ATIPISICICIC AMET Konsektetur.
Przygotowanie pochodnych acetyloacetonów:
Po pierwsze, benzaldehyd i aceton miały nukleofilowy dodatek do wytwarzania pochodnych acetyloacetonów.
Synteza benzidyny:
Aniliną jest reakcją kondensacyjną z pochodnymi acetyloacetonów w celu wytworzenia benzidyny.
Synteza p - bromocresol:
React P - Cresol z bromem w warunkach alkalicznych, aby wytworzyć p - bromokresol.
Wytwarzanie związku heterocyklicznego:
Benzidyna była reakcją kondensacyjną z p - bromofenolu z tworzeniem związku heterocyklicznego.
Amination:
Związek heterocykliczny jest aminowany do wytworzenia odpowiedniego związku aminowego.
Przygotowanie postaci chlorowodorku:
Wreszcie związek aminowy reaguje się z kwasem solnym, tworząc formę chlorowodorku cykloheptadyny seskwrowatu chlorowodorku.
Jest to tylko uproszczony przegląd procesu syntezy, a faktyczna metoda syntezy może być bardziej złożona i obejmować inne pośredniki i odczynniki. Ponadto istnieją inne różne metody syntezy do wyboru, a konkretne metody mogą się różnić w zależności od badaczy i firm farmaceutycznych.
Należy pamiętać, że powyższe informacje są wyłącznie w celach informacyjnych. Jeśli potrzebujesz głębszego zrozumienia metod syntezy seskwrowanu chlorowodorku cykloheptadyny, zaleca się skonsultowanie profesjonalnej literatury chemicznej lub konsultacji ekspertów w odpowiedniej dziedzinie. Proszę również przestrzegać odpowiednich przepisów i przepisów oraz przeprowadzić wszelkie operacje syntezy chemicznej w odpowiednich warunkach eksperymentalnych.
Rozpuszczalność:
Sesquihydrat chlorowodorku cykloheptadyny ma dobrą rozpuszczalność w wodzie. Można go również rozpuścić w niektórych rozpuszczalnikach organicznych, takich jak metanol, etanol i chloroform.
01
Kwasowość i zasadowość:
Seskwrower chlorowodorku cykloheptadyny jest lekiem w postaci chlorowodorku, dlatego ma kwasowość. Może reagować z alkaliami, tworząc odpowiednie sole.
02
Hydroliza:
W warunkach kwaśnych lub alkalicznych seskwrower chlorowodorku cykloheptadyny może poddawać się reakcjom hydrolizy. Może to wpływać na jego metabolizm i skuteczność w organizmach.
03
Redoks:
Cyproheptadyna sesquihydrate chlorowodorkuma niektóre grupy funkcjonalne utlenialne i mogą uczestniczyć w redoks. Jednak jego specyficzne zachowanie w redoks wymaga dalszych badań.
04
Fot forsensatywa:
Niektóre leki i związki są wrażliwe na światło, a seskwrower chlorowodorku cykloheptadyny może również mieć pewną wrażliwość na fotouczułość. Dlatego podczas przechowywania i użycia należy unikać bezpośredniego światła słonecznego.
05
Należy zauważyć, że opisane powyżej właściwości reakcji są tylko typowymi przypadkami i mogą istnieć inne właściwości reakcji, które nie są wymienione. Ponadto właściwości reakcji leków są często związane z warunkami środowiskowymi, obecnością innych związków i dawką. W przypadku konkretnych właściwości i zachowań reakcji zaleca się skonsultować bardziej szczegółową literaturę chemiczną lub konsultować się z ekspertami w dziedzinie zawodowej.
Popularne Tagi: Cyproheptadyna Sesquihydrate CAS 41354-29-4