Emodin w proszkuto związek organiczny o wzorze chemicznym C15H10O5, CAS 518-82-1. Jest to pomarańczowo-żółty kryształ w kształcie igły, który krystalizuje w kolorze pomarańczowym w acetonie i żółtym w metanolu. Ma temperaturę topnienia od 256 do 257 stopni i wykazuje specjalną reakcję antrachinonu. Jest prawie nierozpuszczalny w wodzie i rozpuszczalny w etanolu i roztworach alkalicznych. Suche kłącza i korzenie rośliny Polygonaceae Polygonum cuspidatum. Kłącze Rheum palmatum to zioło lecznicze-roślinne. Jego fizjologiczna aktywność sprawia, że może być stosowany nie tylko do celów leczniczych, ale także zdrowotnych i produktów chemicznych codziennego użytku. Niektórzy używają go w produktach do pielęgnacji włosów i skóry, podczas gdy inni włączają go do naturalnych pigmentów. Za granicą ludzie używają go jako środka przeczyszczającego. Może być stosowany jako środek przeczyszczający, chociaż ma działanie przeczyszczające, jego działanie przeczyszczające jest w rzeczywistości słabe ze względu na podatność na utlenianie i uszkodzenia w organizmie. Syntetyzując glikozydy z cukrami, może działać przeczyszczająco. Emodyna-1-O-beta-D-glukozyd i emodyna-8-O-beta-D-glukozyd to glikozydy, które wiążą emodynę z glukozą. Obydwa mają tylko różne pozycje wiązania i występują jednocześnie w rabarbarze. Dostępne są również środki przeciwbakteryjne, łagodzące kaszel, przeciwnowotworowe i obniżające ciśnienie krwi.
|
Wzór chemiczny |
C15H10O5 |
|
Dokładna masa |
270 |
|
Masa cząsteczkowa |
270 |
|
m/z |
270 (100.0%), 271 (16.2%), 272 (1.2%), 272 (1.0%) |
|
Analiza elementarna |
C, 66.67; H, 3.73; O, 29.60 |
Emodin w proszkujest inhibitorem kinazy tyrozynowej, a współczesne badania farmakologiczne wykazały, że ma działanie przeciwzapalne, przeciwbakteryjne i przeciwwirusowe. Jednocześnie może hamować wzrost nowotworu, przeciwdziałać zwłóknieniu śródmiąższowemu nerek i diurezie, chronić nerki, zapobiegać i leczyć stłuszczenie wątroby, a także różne funkcje biologiczne, takie jak przeciwutleniacz i ochrona układu sercowo-naczyniowego.
1) Działanie przeciwzapalne: Badania wykazały, że pojedyncze podanie emodyny przez zgłębnik w dawce 30 i 60 mg/kg może znacząco zahamować obrzęk łap u myszy wywołany karagenem, natomiast podanie przez zgłębnik dawki 60 i 100 mg/kg może znacząco zahamować obrzęk łap u szczurów spowodowany przez karagen, a działanie hamujące wzrasta wraz ze wzrostem dawki; Pojedyncza sonda w dawce 90 i 150 mg/kg może znacząco zahamować wzrost przepuszczalności naczyń włosowatych powodowany przez kwas octowy u myszy; Dootrzewnowe wstrzyknięcie dawki 20 i 40 mg/kg może znacząco zahamować wysięk i migrację leukocytów w ostrym zapaleniu opłucnej u szczurów wywołanym karagenem.
2) Działanie przeciwbakteryjne: Emodin ma-szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego i nie jest łatwo odporny na Staphylococcus aureus. Jest również wrażliwy na Streptococcus i jest skuteczny przeciwko błonicy, sianu, wąglikowi, durowi brzusznemu, czerwonce, bakteriom grypy, a także bakteriom pneumokokowym i nieżytowym. Działa silnie hamująco na bakterie beztlenowe.
3) Przeciwwirusowe: Emodin ma działanie hamujące na wirus zapalenia wątroby typu B, wirus cytomegalii, wirus EB, koronawirus, wirus polio i prosty wirus blizny. Aby zbadać przeciwwirusowe działanie emodyny w połączeniu z różnymi aktywnymi składnikami tradycyjnej medycyny chińskiej in vitro, zastosowano kombinację leków o największym bezpośrednim działaniu na wirusa: emodyna: kurkumina: matrina=2:1:2; Kombinacją leków o najwyższej skuteczności syntezy przeciwwirusowej jest emodyna: kurkumina: matrina=2:0:1. Przeciwbliznogenne działanie rabarbaru zapobiega głównie replikacji wirusa poprzez hamowanie procesu adsorpcji i penetracji wirusa.
4) Aktywność przeciwgrzybicza: Przeprowadzono badania przesiewowe aktywności przeciwgrzybiczej Rubiaceae, Rhamnaceae i innych rodzajów i stwierdzono, że główne ligandy ketonów cebulowych, w tym emodyna, mają aktywność przeciwgrzybiczą.
5) Robak antygenowy: Badania wykazały, że emodyna ma szeroki zakres aktywności robaka antygenowego, w tym Trypanosoma rhodesii, Leishmania donovani i szczep LK Plasmodium falciparum.
W wielu publikacjach doniesiono, że emodyna ma działanie hamujące in vitro i in vivo na różne nowotwory (takie jak rak płuc, rak wątroby, rak trzustki, rak piersi, rak prostaty, rak nosogardzieli, rak przełyku, nerwiak, rak szyjki macicy, rak jajnika i inne guzy lite, a także białaczka i inne nowotwory nielite), w tym hamowanie proliferacji nowotworu, promowanie apoptozy guza, odwracanie oporności nowotworu, hamowanie angiogenezy nowotworu, hamowanie inwazji nowotworu i przerzutów oraz zwiększanie wrażliwości nowotworu na chemioterapię.
3. Ochrona nerek, przeciwdziałanie zwłóknieniu śródmiąższowemu nerek i działanie moczopędne
1) Ochrona nerek: emodyna może hamować aktywację szlaku kinazy białkowej aktywowanej mitogenem p38 i zmniejszać ekspresję fibronektyny u szczurów z nefropatią cukrzycową, odgrywając w ten sposób rolę ochronną w nerkach szczurów z cukrzycą.
2) Zwłóknienie śródmiąższowe nerek: Badania wykazały, że emodyna może hamować postęp cyklu komórkowego ludzkich fibroblastów nerek.
3) Działanie moczopędne: Emodin ma pewne działanie moczopędne, dlatego ma również pewne działanie przeciwnadciśnieniowe. Badania wykazały, że emodyna ma zależny od dawki-czasowy wpływ na proliferację i różnicowanie preadipocytów szczura i może w pewnym stopniu indukować apoptozę preadipocytów, powodując w ten sposób potencjalne-skutki obniżające poziom lipidów i utratę masy ciała.
Emodin w proszkuma działanie zapobiegające i leczące raka wątroby, stłuszczenie wątroby, zwłóknienie wątroby, hamowanie wirusa zapalenia wątroby typu B i ochronę uszkodzonych komórek wątroby. Badania wykazały, że emodyna ma silne działanie hamujące na linie komórkowe raka wątroby w profilaktyce i leczeniu raka wątroby. Emodyna ma pewien wpływ zapobiegawczy i terapeutyczny na stłuszczenie wątroby u szczurów wywołane alkoholem i dietą wysokotłuszczową-. Badania wykazały, że bezpośredni, hamujący wpływ emodyny na proliferację komórek gwiaździstych wątroby i syntezę macierzy zewnątrzkomórkowej może być głównym mechanizmem jej działania przeciw zwłóknieniu wątroby. Emodin ma pewne działanie hamujące na wirusa zapalenia wątroby typu B in vitro; Emodin ma działanie ochronne na uszkodzenie-reperfuzyjne wątroby związane z niedokrwieniem, co jest związane ze zmniejszeniem stopnia peroksydacji lipidów i uszkodzenia sinusoidalnych komórek śródbłonka wątroby po-reperfuzji niedokrwienia wątroby.
Emodin ma działanie przeczyszczające, jednak ze względu na podatność na utlenianie w organizmie, jej faktyczne działanie przeczyszczające jest słabe. Syntetyzując glikozydy z cukrami, może działać przeczyszczająco. Reina występuje nie tylko w postaci wolnej, ale także w postaci zredukowanej (np. pochodne antrachinonu i antrachinonu) lub w glikozydach syntetyzowanych na drodze glikozylacji. Na przykład emodyno-antrachinon lub emodyno-antrachinon (temperatura topnienia 250-258 stopni) występujące w świeżych roślinach to zredukowane produkty emodyny, które często ulegają utlenieniu do związków antrachinonowych po-długim przechowywaniu. Temperatura topnienia 1-O- -D-glukozydu emodyny wynosi 189-190 stopni; Temperatura topnienia 8-O- -D-glukozydu emodyny wynosi 239-241 stopni i oba są glikozydami, które wiążą emodynę z glukozą i występują jednocześnie w rabarbarze. Ten pierwszy jest również jednym ze składników aktywnych o działaniu antybakteryjnym w Polygonum cuspidatum.
Istnieją dwie metody ekstrakcjiproszek emodyny: ekstrakcja rozpuszczalnikami organicznymi i ekstrakcja kwasem-zasadą.
Metoda 1: Metoda ekstrakcji rozpuszczalnikiem organicznym
Do bezpośredniej ekstrakcji można zastosować rozpuszczalniki organiczne, takie jak chloroform i benzen, a roztwór ekstrakcyjny może czasami krystalizować podczas procesu zatężania. Do ekstrakcji można również zastosować metanol lub etanol, a roztwór ekstrakcyjny można zatężyć, a następnie rozprowadzić różnymi rozpuszczalnikami lub ekstrahować wodnymi roztworami o różnych wartościach pH, aby uzyskać wstępne rozdzielenie. Ze względu na obecność fenolowych grup hydroksylowych lub hydroksylowych w emodynie wiąże się ona z jonami metali, takimi jak sód, potas i magnez w organizmie rośliny i występuje w postaci soli. Dlatego stosuje się kwas, aby podczas ekstrakcji całkowicie uwolnić emodynę, a następnie przeprowadza się ekstrakcję.
Metoda 2: Metoda ekstrakcji alkalicznej
Dzieje się tak dlatego, że emodyna zawiera grupy hydroksylowe, a związki ketonów cebuli zawierające grupy hydroksylowe można bezpośrednio ekstrahować roztworem alkalicznym, a następnie wytrącić kwasem w celu ekstrakcji. Opracowano metodę rozdziału emodyny metodą kokrystalizacji, w której jako surowiec wykorzystuje się całkowity ekstrakt antrachinonowy rabarbaru. Ekstrakt całkowity antrachinonu rabarbaru jest ekstraktem otrzymywanym z korzeni i łodyg rabarbaru przy użyciu alkoholu jako środka ekstrakcyjnego i metody refluksowej. Metoda obejmuje następujące etapy: zmieszanie całkowitego ekstraktu antrachinonowego rabarbaru z tert-butyloaminą i izopropanolem, stosując jako rozpuszczalnik 75-95% wodny etanol, dokładnie mieszając mieszaninę reakcyjną w temperaturze 70-100 stopni do uzyskania klarownego roztworu; Otrzymany sklarowany roztwór powoli ostudzić do -10-20 stopni w ciągu 4-8 godzin, odstawić do wykrystalizowania, przesączyć do placka filtracyjnego i przesączyć. Placek filtracyjny rekrystalizuje się z metanolu lub 75% -85% wodnego roztworu etanolu, a otrzymany surowy kryształ rozkłada się przez dodanie kwaśnego roztworu wodnego w celu doprowadzenia wartości pH do 2-4. Następnie do ekstrakcji dodaje się chloroform i warstwę organiczną odparowuje się, otrzymując surową emodynę. Surową emodynę poddaje się rekrystalizacji w celu uzyskania czystej emodyny.
Emodin w proszkuma wiele-działań przeciwnowotworowych. Poniżej przedstawiono niektóre kluczowe-działania i mechanizmy przeciwnowotworowe:
Hamują proliferację komórek nowotworowych i indukują apoptozę
Może znacznie zmniejszyć żywotność komórek raka okrężnicy i wywołać zatrzymanie cyklu komórkowego i apoptozę.
In vitro może indukować apoptozę komórek nowotworowych poprzez wpływ na ekspresję kaspazy-3 i kaspazy-9 oraz ma działanie terapeutyczne w przypadku raka trzustki.
Hamowanie przejścia mezenchymalnego nabłonka nowotworu (EMT) i promowanie migracji komórek nowotworowych
Hamuje EMT nowotworu i migrację komórek przez szlaki sygnałowe Wnt/{0}} kateniny i VEGFR2-AKT-ERK1/2.
Emodyna znacząco hamuje sygnalizację kateniny Wnt/- w EMT raka okrężnicy i mobilności komórek.
Zmniejsza inwazję i migrację komórek nowotworowych
Zmniejsza inwazję i migrację komórek nowotworu okrężnicy poprzez zmniejszenie VEGF (czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego).
Regulowanie ekspresji miRNA supresorowych nowotworów
Skutecznie zwiększa ekspresję supresora nowotworu miR-34a w tkance raka wątroby i hamuje indukowaną przez VEGFR2 aktywację AKT, ERK1/2, SMAD2 i SMAD4.
Hamują angiogenezę nowotworu
Hamuje angiogenezę raka trzustki poprzez zmniejszenie poziomu ekspresji miRNA (takich jak miR-155 i miR-210) związanych z powstawaniem nowotworów i angiogenezą oraz zwiększenie ekspresji miR-20b przeciwdziałającego angiogenezie.
Jako terapia uzupełniająca w celu zwiększenia skuteczności chemioterapii
Stosowany w połączeniu z lekami stosowanymi w chemioterapii może zwiększyć skuteczność chemioterapii, zmniejszyć wzrost nowotworu i proliferację komórek.
Stosowany w skojarzeniu z sorafenibem może hamować wzrost guza i zwiększać skuteczność sorafenibu.
Stosowany w połączeniu z inhibitorem EGFR, afatynibem, może zmniejszać proliferację komórek PANC-1 i BxPC-3 oraz wykazywać synergistyczne działanie przeciwnowotworowe w mysim modelu raka trzustki.
Stosowany w połączeniu z gemcytabiną
W modelu ksenotransplantacji komórek raka trzustki PANC-1 opornych na gemcytabinę, jej połączenie z gemcytabiną może znacząco zmniejszyć objętość ksenotransplantacji i wzrost guza.
Często zadawane pytania
Do czego służy emodyna?
+
-
Emodin ma szeroki zakres aktywności biologicznej, m.inmoczopędne, przeciwbakteryjne, przeciwwrzodowe,- przeciwzapalne, przeciwnowotworowe i antynocyceptywne. Według najnowszych badań emodyna działa przeciwmalarycznie i przeciwalergicznie, a także może odwrócić oporność na chemioterapię.
Jakie pokarmy są bogate w emodynę?
+
-
Emodin to fitochemikalia antrachinonowe występujące-w żywności pochodzenia roślinnego, nprabarbar, kapusta i fasola[18], [19], [20]. Ponadto rośliny bogate w emodynę-, w tym rokitnik i rdest pospolity, od stuleci są stosowane w tradycyjnych lekach przeciwko nieprawidłowościom wirusowym, bakteryjnym i jelitowym.
Czy emodyna pomaga na stany lękowe?
+
-
Pojawiające się dowody eksperymentalne wskazują, że emodyna zapewnia szeroki zakres działań farmakologicznych;szczególny nacisk położono na choroby neurodegeneracyjne, w tym chorobę Alzheimera, chorobę Parkinsona, niedokrwienie mózgu, stany lękowe i depresję, schizofrenia, przewlekła hiperglikemia obwodowa.
Czy emodyna jest blokerem kortyzolu?
+
-
Tak, emodyna może blokować kortyzol poprzez selektywne hamowanie enzymu 11 -dehydrogenazy hydroksysteroidowej typu 1 (\\(11\\beta -HSD1\\)). Enzym ten przekształca nieaktywny kortyzon w aktywny hormon kortyzol, więc hamując go, emodyna może zmniejszyć zdolność organizmu do wytwarzania kortyzolu. Badania pokazują, że emodyna ma taki efekt zarówno w badaniach komórkowych, jak i na modelach zwierzęcych.
Jaki jest najlepszy suplement na obniżenie kortyzolu?
+
-
Ashwagandha, magnez i kwasy tłuszczowe omega-3 należą do najskuteczniejszych suplementów redukujących kortyzol. Powszechnie zaleca się również L-teaninę, fosfatydyloserynę i witaminę C. Jednak to, który suplement będzie najlepszy, zależy od indywidualnych potrzeb i przed rozpoczęciem należy omówić każdy nowy suplement z lekarzem, ponieważ nie zastępuje on nawyków zdrowego stylu życia.
Popularne Tagi: emodin w proszku cas 518-82-1, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż