Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców peptydu etelkalcetydu w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości peptydu etelkalcetydu na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Peptyd etelkalcetydowy, znany również jako AMG416, ma numer CAS 1262780-97-1 i numer CAS 1334237-71-6 dla postaci chlorowodorku. Wzór cząsteczkowy to C38H73N21O10S2, o masie cząsteczkowej 1048,25 (dla samego peptydu), a postać chlorowodorkowa ma masę cząsteczkową 1084,71186.
Jest to związek utworzony przez siedmiaminokwasowy peptyd i pojedynczą cysteinę (Cys) poprzez międzycząsteczkowe grupy tiolowe. Jego struktura chemiczna jest wyjątkowa, z resztami aminokwasów w łańcuchu peptydowym połączonymi wiązaniami peptydowymi. Połączenie pomiędzy grupami tiolowymi cysteiny a łańcuchem peptydowym wpływa na ogólną stabilność, rozkład ładunku i zdolność do interakcji z innymi cząsteczkami peptydu.
Formularz naszych produktów
Etelkalcetyd COA
 |
||
| Certyfikat analizy | ||
| Nazwa złożona | Etelkalcetyd | |
| Stopień | Stopień farmaceutyczny | |
| Nr CAS | 1262780-97-1 | |
| Ilość | 40g | |
| Standard opakowania | Worek PE + worek foliowy Al | |
| Producent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Numer partii | 202601090057 | |
| MFG | 9 stycznia 2026 r | |
| DO POTĘGI | 8 stycznia 2029 r | |
| Struktura |
|
|
| Przedmiot | Norma korporacyjna | Wynik analizy |
| Wygląd | Biały lub prawie biały proszek | Zgodny |
| Zawartość wody | Mniejsze lub równe 5,0% | 0.47% |
| Strata przy suszeniu | Mniejsze lub równe 1,0% | 0.35% |
| Metale ciężkie | Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Czystość (HPLC) | Większy lub równy 99,0% | 99.90% |
| Pojedyncza nieczystość | <0.8% | 0.56% |
| Całkowita liczba drobnoustrojów | Mniejsze lub równe 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Mniejsze lub równe 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (przez GC) | Mniej niż lub równo 5000 ppm | 400 ppm |
| Składowanie | Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze poniżej -20 stopni | |
|
|
||
| Wzór chemiczny: | C38H73N21O10S2 |
| Dokładna masa: | 1048 |
| Masa cząsteczkowa: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Analiza elementarna: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Peptyd etelkalcetydowy(nazwa handlowa Parsabiv, dawniej AMG416) to nowy agonista receptora wrażliwego na wapń (CaSR), stosowany głównie w leczeniu wtórnej nadczynności przytarczyc (SHPT) u osób chorych na przewlekłą chorobę nerek (CKD) dializowanych. Jego mechanizm działania obejmuje wiele procesów biologicznych, które zostaną szczegółowo omówione w czterech aspektach: cele molekularne, przekazywanie sygnału, skutki fizjologiczne i znaczenie kliniczne.
Cel molekularny: Aktywacja receptorów wrażliwych na wapń (CaSR)
Jego podstawowy mechanizm działania polega na jego roli jako specyficznego agonisty CaSR, regulującego wydzielanie hormonu przytarczyc (PTH) poprzez bezpośrednie wiązanie i aktywację CaSR na powierzchni komórek przytarczyc. CaSR to receptor sprzężony z białkiem G (GPCR), szeroko rozpowszechniony w tkankach, takich jak przytarczyce, nerki i szkielety, i ma kluczowe znaczenie dla utrzymania równowagi wapnia i fosforu w organizmie. W normalnych warunkach fizjologicznych wzrost stężenia zewnątrzkomórkowego kalcykatu (Ca² ⁺) aktywuje CaSR, hamuje wydzielanie PTH, a tym samym zmniejsza poziom wapnia we krwi; Wręcz przeciwnie, hipokalcemia hamuje aktywność CaSR i promuje uwalnianie PTH w celu utrzymania stabilności wapnia we krwi.
U osób chorych na PChN niewydolność nerek prowadzi do zmniejszonego wydalania fosforu i nieprawidłowego metabolizmu witaminy D, co z kolei powoduje hipokalcemię i hiperfosfatemię. To zaburzenie metabolizmu wapnia i fosforu będzie w dalszym ciągu stymulować komórki przytarczyc, prowadząc do zmniejszenia ekspresji CaSR lub upośledzenia funkcji, utraty wydzielania PTH i ostatecznie do powstania SHPT. Symulując działanie zewnątrzkomórkowych jonów kalcytujących, zwiększa się wrażliwość CaSR na fizjologiczne stężenia jonów kalcytujących. Nawet jeśli poziom wapnia we krwi nie wzrośnie znacząco, CaSR można skutecznie aktywować w celu zahamowania nadmiernego wydzielania PTH.
Źródło informacji:
ChemicalBook wyraźnie stwierdza, że aktywuje receptory wrażliwe na wapń przytarczyc oraz hamuje syntezę i wydzielanie PTH (opublikowano 3 kwietnia 2026 r.).
Zhihu Column i Sohu Public Platform wyjaśniają dalej, że werapamil „specyficznie wiąże i aktywuje CaSR, wyzwala wewnątrzkomórkowe przekazywanie sygnału i hamuje wydzielanie PTH” (opublikowano 12 listopada 2024 r., 4 września 2024 r.).
Przekazywanie sygnału: szlak molekularny hamujący wydzielanie PTH
Po związaniu z CaSR aktywuje szlak fosfolipazy C (PLC) sprzężonej z białkiem G (PLC) - kinazy białkowej C (PKC), powodując wzrost stężenia wewnątrzkomórkowego kalcytacji (Ca ² ⁺) i hydrolizę 4,5-difosforanu fosfatydyloinozytolu (PIP ₂) z wytworzeniem diacyloglicerolu (DAG) i trifosforanu inozytolu (IPv3).
IP v3 dodatkowo promuje uwalnianie Ca² ⁺ z siateczki śródplazmatycznej, tworząc wewnątrzkomórkową kaskadę sygnalizacyjną wapnia, która ostatecznie hamuje transkrypcję i wydzielanie genu PTH. Ponadto aktywacja CaSR może również blokować szlak wydzielania PTH zależny od cAMP poprzez hamowanie aktywności cyklazy adenylanowej (AC) i zmniejszanie wewnątrzkomórkowych poziomów cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP).
Wsparcie badawcze:
NetEase News podało, że badanie kliniczne III fazy przeprowadzone przez Anjin Company (2014) wykazało, że po 26 tygodniach leczenia werapamilem u 75,3% chorych zaobserwowano spadek poziomu PTH o ponad 30%, znacznie przewyższający grupę placebo (9,6%), co potwierdza jego istotne hamowanie wydzielania PTH poprzez aktywację CaSR (opublikowano 18 lipca 2014 r.).
Artykuł w felietonie Bilibili podkreśla, że werapamil „zwiększa wrażliwość CaSR na jony wapniowe, uruchamia dalsze szlaki sygnałowe, hamuje proliferację komórek przytarczyc i wydzielanie PTH” (opublikowano 6 grudnia 2024 r.).
Działanie fizjologiczne: kompleksowa regulacja metabolizmu wapnia i fosforu
Wywiera wielowymiarowe działanie regulacyjne na metabolizm wapnia i fosforu poprzez hamowanie wydzielania PTH:
Obniżenie poziomu fosforu we krwi: PTH jest kluczowym hormonem, który promuje wydalanie fosforu z kanalików nerkowych. Osoby chore na SHPT cierpią na hiperfosfatemię wynikającą z nadmiernego wydzielania PTH, natomiast werapamil hamuje PTH, zwiększa wydalanie fosforu z moczem i zmniejsza stężenie fosforu we krwi. Badania kliniczne wykazały, że leczenie werapamilem może obniżyć poziom fosforu we krwi o 7,71%, podczas gdy w grupie placebo jedynie o 1,31% (Mingyi Online, 28 września 2025 r.).
Utrzymanie stabilności wapnia we krwi: PTH utrzymuje równowagę wapnia we krwi poprzez promowanie uwalniania wapnia ze szkieletu i wchłaniania zwrotnego wapnia w kanalikach nerkowych. Po zahamowaniu PTH, chociaż werapamil może przejściowo obniżać poziom wapnia we krwi,-długoterminowe stosowanie może zapobiec nadmiernemu wydzielaniu PTH prowadzącemu do utraty wapnia w szkielecie i pośrednio utrzymać stabilność wapnia we krwi poprzez regulację metabolizmu witaminy D.
Poprawa zdrowia szkieletu: Osoby chore na SHPT często doświadczają niedożywienia szkieletu nerek (takiego jak ból szkieletu i zwiększone ryzyko złamań) z powodu zwiększenia resorpcji szkieletu pod wpływem PTH. Wilacatyd zmniejsza poziom PTH, zmniejsza resorpcję szkieletu, łagodzi objawy bólowe szkieletu i poprawia strukturę szkieletu (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 czerwca 2020).
Zmniejszenie zwapnienia naczyń: Hiperfosfatemia i nadmierne wydzielanie PTH są ważnymi czynnikami wyzwalającymi zwapnienie naczyń. Zmniejsza ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych poprzez obniżenie poziomu fosforu i PTH we krwi, hamując odkładanie się wapnia w ścianie naczyń (Chemical Book, 2026-04-03).
Znaczenie kliniczne: nowy przełom w leczeniu SHPT
Mechanizm działania werapamilu czyni go rewolucyjnym lekiem w leczeniu SHPT, a jego zalety znajdują odzwierciedlenie w:
Podanie dożylne przy zachowaniu ścisłej zgodności:Peptyd etelkalcetydowyto rodzaj wstrzyknięcia dożylnego, który można podawać dożylnie przez obwód dializy pod koniec dializy, unikając problemu niestabilnego wchłaniania leków doustnych, szczególnie odpowiedni dla osób chorych dializowanych z dysfunkcją przewodu pokarmowego (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 czerwca 2020 r.).
Niskie ryzyko interakcji leków: szkielet peptydowy aminokwasu D- werapamilu nie ulega łatwo degradacji przez enzymy metaboliczne w organizmie, a jego skuteczność-jest długotrwała,-do czasu usunięcia go podczas następnej dializy, co ogranicza interakcje z innymi lekami (Sohu Public Platform, 4 września 2024 r.).
Znaczący efekt terapeutyczny i kontrolowane bezpieczeństwo: Liczne badania kliniczne potwierdziły, że skuteczność werapamilu w zmniejszaniu PTH jest większa niż w przypadku placebo i nie gorsza niż doustny cynakalcet naśladujący wapń. Jednocześnie działania niepożądane, takie jak hipokalcemia, można skutecznie opanować poprzez dostosowanie dawki i suplementację wapnia (NetEase News, 18 lipca 2014 r.; Mingyi Online, 28 września 2025 r.).
Postęp badań i przyszłe kierunki
Odkąd w 2017 r. FDA zatwierdziła werapamil na liście, jej zainteresowania badawcze przesunęły się w stronę-długoterminowego bezpieczeństwa i optymalizacji schematów terapii skojarzonej
Bezpieczeństwo długoterminowe: Długotrwałe stosowanie może zwiększać ryzyko hipokalcemii i krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego, dlatego w celu ograniczenia działań niepożądanych należy zastosować spersonalizowane schematy dawkowania (takie jak dostosowanie dawki początkowej i monitorowanie stężenia wapnia we krwi) (ChemicalBook, 6 marca 2025 r.).
Terapia skojarzona: połączenie jej z analogami witaminy D i substancjami wiążącymi fosforany może synergistycznie regulować metabolizm wapnia i fosforu, zmniejszając zależne od dawki skutki uboczne pojedynczych leków (Zhihu Column, 2024-11-12).
Rozszerzenie wskazań: Badanie potencjalnego zastosowania sorafenibu u niedializowanych osób chorych na przewlekłą chorobę nerek, pierwotną nadczynność przytarczyc i osteoporozę (kolumna Bilibili, 6 grudnia 2024 r.).
Vilacatide zapewnia precyzyjną regulację metabolizmu wapnia i fosforu poprzez aktywację CaSR i hamowanie wydzielania PTH, zapewniając skuteczną i bezpieczną opcję leczenia osób chorych na SHPT. Jego unikalny mechanizm działania i podawania nie tylko wypełnia ograniczenia tradycyjnego leczenia, ale także otwiera nową ścieżkę kompleksowego leczenia powikłań przewlekłej choroby nerek. Oczekuje się, że wraz z pogłębieniem badań będzie odgrywać ważną rolę w leczeniu szerszego zakresu chorób metabolicznych.
Podsumowanie źródeł informacji:
ChemicalBook (Sieć chemiczna Booker): 2026-04-03, 2025-03-06
Wiadomości NetEase: 18 lipca 2014 r
Znani lekarze w Internecie: 28 września 2025 r
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9 czerwca 2020 r
Platforma publiczna Sohu: 4 września 2024 r
Kolumna Zhihu: 12 listopada 2024 r
Kolumna Bilibili: 6 grudnia 2024 r
Peptyd etelkalcetydowy, jako agonista receptora wrażliwego na wapń (CaSR), można wyraźnie podzielić na następujące kluczowe etapy w procesie jego rozwoju:
Mechanizm działania jest jasny:poprzez aktywację receptora wrażliwego na wapń (CaSR) na powierzchni komórek przytarczyc, synteza i wydzielanie hormonu przytarczyc (PTH) są hamowane, zmniejszając w ten sposób poziom PTH we krwi i regulując metabolizm wapnia i fosforu.
Optymalizacja procesu syntezy:W procesie badawczo-rozwojowym naukowcy stale optymalizują proces syntezy. Na przykład, stosując strategię syntezy-w fazie stałej, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X{{7}D-Cys (SS-Y-L-Cys (Ot Bu)) i Fmoc-D-Arg (pbf) - OH stosuje się jako materiały wyjściowe w celu otrzymania surowego peptydu werapamilu poprzez sprzęganie, rozszczepianie i inne etapy, a następnie oczyszcza się w celu uzyskania-produktów o wysokiej czystości. Ta optymalizacja procesu zwiększyła wydajność, obniżyła koszty i położyła podwaliny pod dalszy rozwój peptydu werapamilu.
Zatwierdzenie FDA: Po rygorystycznych badaniach klinicznych i procesach zatwierdzania, w dniu 7 lutego 2017 r. amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) oficjalnie zatwierdziła lek do leczenia wtórnej nadczynności przytarczyc (SHPT) u osób chorych na przewlekłą chorobę nerek (CKD) chorych dializowanych. Zatwierdzenie to oznacza oficjalne wejście werapamilu w fazę zastosowań klinicznych, zapewniając nową opcję leczenia osób chorych na SHPT.
Znacząco zmniejszają poziom PTH:Liczne badania kliniczne potwierdziły, że może znacząco obniżyć poziom PTH u osób chorych na SHPT. Na przykład badanie kliniczne III fazy z udziałem setek chorych wykazało, że po 26 tygodniach leczenia werapamilem u 75,3% chorych zaobserwowano spadek poziomu PTH o ponad 30%, znacznie przekraczający grupę placebo (9,6%).
Poprawa metabolizmu wapnia i fosforu:Regulując metabolizm wapnia i fosforu, promując wydalanie fosforu przez nerki, zmniejszając stężenie fosforu we krwi i zmniejszając uwalnianie wapnia w szkielecie, utrzymując stabilność wapnia we krwi. Pomaga to złagodzić zaburzenia metabolizmu wapnia i fosforu u osób chorych na SHPT i zmniejszyć ryzyko powikłań, takich jak zwapnienie naczyń.
Łagodzi objawy i poprawia jakość życia:Może łagodzić objawy takie jak ból szkieletu i swędzenie skóry spowodowane wysokim poziomem PTH u osób chorych na SHPT i poprawiać jakość ich życia. Tymczasem werapamil, zmniejszając ryzyko powikłań, może również pomóc w przedłużeniu przeżycia chorych.
Badanie nowych wskazań:Obecnie badacze badają jego potencjalne zastosowania w innych obszarach chorobowych, takich jak SHPT u niedializowanych osób chorych na PChN i pierwotną nadczynność przytarczyc.
Optymalizacja planu leczenia:Aby poprawić jego skuteczność i bezpieczeństwo, naukowcy wciąż badają jego terapię skojarzoną z innymi lekami. Na przykład połączenie z analogami witaminy D i substancjami wiążącymi fosforany może synergicznie regulować metabolizm wapnia i fosforu, zmniejszając zależne od dawki skutki uboczne pojedynczych leków.
Popularne Tagi: peptyd etelkalcetydu, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż