Metronidazol w proszku, syntetyczna pochodna nitroimidazolu, od czasu jej wprowadzenia w latach sześćdziesiątych XX wieku stanowi kamień węgielny w leczeniu infekcji bakteryjnych beztlenowych i niektórych chorób pasożytniczych. Dostępny w różnych postaciach, w tym w postaci tabletek doustnych, zastrzyków dożylnych, żeli do stosowania miejscowego i postaci proszku, metronidazol zapewnia elastyczność w dawkowaniu i podawaniu, szczególnie w weterynarii, aptekach zajmujących się sporządzaniem mieszanek i specjalistycznych placówkach medycznych.
| Nazwa produktu | Metronidazol w proszku | Tabletki metronidazolu | Kapsułki Metronidazolu |
| Typ produktu | Proszek | Tabletka | Kapsułki |
| Czystość produktu | Większy lub równy 99% | Większy lub równy 99% | Większy lub równy 99% |
| Specyfikacje produktu | 1g; 10g; 100g; 1kg | 0.2g | Możliwość dostosowania |
| Formularz produktu | Synteza organiczna | Tabletka | Możliwość dostosowania |
| Nazwa produktu | Zastrzyk metronidazolu | Metronidazol w kremie | Zawiesina metronidazolu |
| Typ produktu | Zastrzyk | Krem | Zawieszenie |
| Czystość produktu | Większy lub równy 99% | Większy lub równy 99% | Większy lub równy 99% |
| Specyfikacje produktu | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania |
| Formularz produktu | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania | Możliwość dostosowania |
|
|
||
| Certyfikat analizy | ||
| Nazwa złożona | Metronidazol | |
| Nr CAS | 443-48-1 | |
| Ilość | 10 kg | |
| Producent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Numer partii | 20250615010 | |
| MFG | 10 czerwca 2025 r | |
| DO POTĘGI | 10 czerwca 2028 r | |
| Struktura |
|
|
| Przedmiot | Norma korporacyjna | Wynik analizy |
| Wygląd | Kolor biały do jasnożółtego do jasnopomarańczowego | Zgodny |
| Zawartość wody | Mniejsze lub równe 5,0% | 0.12% |
| Metale ciężkie | Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Czystość (HPLC) | >98% | 99.13% |
| Pojedyncza nieczystość | <0.5% | 0.10% |
| Całkowita liczba drobnoustrojów | Mniejsza lub równa 710 cfu/g | 20 |
| E. Coli | Mniejsze lub równe 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (przez GC) | Mniej niż lub równo 5000 ppm | 200 ppm |
| Składowanie | -80 stopni, 2 lata; -20 stopni, 1 rok (zamknięte przechowywanie, z dala od wilgoci) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan to przedsiębiorstwo technologiczne specjalizujące się w badaniach i rozwoju, produkcji środków chemicznych oraz usługach dostosowywania sprzętu, oferujące kompleksowe rozwiązania OEM/ODM-łańcucha. Oferujemy elastyczne usługi w zakresie pełnego-procesu, od badań i rozwoju receptur po wybór sprzętu, a wszystko to można głęboko dostosować do wymagań klienta. Wspieraj współpracę techniczną w pełnym-cyklu, począwszy od prób-na małą{5}, średnią-skalę po produkcję-na dużą skalę, z profesjonalnym zespołem inżynierów, który zapewnia sugestie dotyczące optymalizacji procesu i może dostosowywać etykiety na opakowaniach zgodnie z wymaganiami marki klientów. | ||
Właściwości chemiczne i formuła
Struktura chemiczna i nazewnictwo
Metronidazol (nazwa chemiczna: 2-metylo-5-nitroimidazol-1-etanol) ma wzór cząsteczkowy C₆H₉N₃O₃ i masę cząsteczkową 171,16 g/mol. Jego struktura składa się z pierścienia nitroimidazolowego z bocznym łańcuchem hydroksyloetylowym, co nadaje mu właściwości przeciwdrobnoustrojowe i przeciwpierwotniakowe.
Właściwości fizyczne proszku metronidazolu
1) Wygląd: krystaliczny proszek o barwie białej do bladożółtej.
2) Rozpuszczalność: Dobrze rozpuszczalny w wodzie, alkoholu i chloroformie; słabo rozpuszczalny w acetonie.
3) Stabilność: Stabilny w normalnych warunkach przechowywania, ale ulega degradacji pod wpływem światła, ciepła lub środowiska zasadowego.
4)pH: Wodny roztwór metronidazolu jest lekko kwaśny (pH ~4,5–6,0).
Uwagi dotyczące formułowania
Metronidazol jest zazwyczaj dostarczany w postaci sterylnej lub niesterylnej-masy związku do:
Preparat w postaci zawiesiny doustnej (zmieszany z wodą lub słodzonymi podłożami).
Preparaty do stosowania miejscowego (w połączeniu z kremami, maściami lub żelami).
Zastosowanie weterynaryjne (podawane w paszy lub rozpuszczone w wodzie dla zwierząt gospodarskich).
Łączone zastosowania farmaceutyczne (dostosowane dawkowanie dla pacjentów pediatrycznych i geriatrycznych).
Postać proszku pozwala na precyzyjne dostosowanie dawkowania, co czyni go cennym w warunkach klinicznych, gdzie standardowe tabletki mogą nie być odpowiednie.
Mechanizm działania
Metronidazol wywiera działanie terapeutyczne poprzez wiele mechanizmów, działając przede wszystkim na mikroorganizmy beztlenowe i niektóre pasożyty.
Działanie antybakteryjne
Nitroredukcja: Metronidazol jest nieaktywny w postaci proleku, ale ulega aktywacji w środowisku komórek bakteryjnych o niskiej-tlenie (beztlenowym).
Aktywacja enzymatyczna: Bakterie beztlenowe (np.Bacteroides, Clostridium, Fusobakteria) zawierają enzymy nitroreduktazowe, które redukują grupę nitrową (-NO₂) metronidazolu do wysoce reaktywnego rodnika nitrozowego (-NO).
Uszkodzenie DNA: Rodnik nitrozowy oddziałuje z DNA bakterii, powodując pęknięcia nici i hamowanie syntezy kwasów nukleinowych, co prowadzi do śmierci komórki.
Aktywność przeciwpierwotniakowa
Trichomonas pochwowy: Metronidazol niszczy DNA tego pierwotniaka pasożyta, podobnie jak jego działanie przeciwko bakteriom.
Giardia lamblia: Hamuje enzymy proteazy cysteinowej niezbędne do przeżycia pasożyta.
Entamoeba histolytica: Metronidazol działa na trofozoity, zapobiegając inwazji tkanek.
Toksyczność selektywna
Skuteczność metronidazolu ogranicza się do organizmów beztlenowych, ponieważ bakteriom tlenowym brakuje enzymów niezbędnych do jego aktywacji. Ta selektywność minimalizuje szkody dla ludzkich komórek i korzystnej flory tlenowej.
Zastosowanie przy owrzodzeniach jamy ustnej i stanach zapalnych błony śluzowej jamy ustnej
Owrzodzenie i zapalenie błony śluzowej jamy ustnej to najczęstsze choroby zapalne błony śluzowej jamy ustnej, charakteryzujące się dużą częstością występowania, dużą częstością nawrotów i znacznym bólem, które poważnie wpływają na spożycie pokarmu, język i jakość życia. Metronidazol (MTZ), jako podstawowy lek przeciwtlenowy z grupy nitroimidazoli, stał się-lekiem uzupełniającym pierwszego rzutu w leczeniu owrzodzeń jamy ustnej/zapalenia błony śluzowej jamy ustnej związanych z infekcjami ze względu na precyzyjne działanie na bakterie beztlenowe jamy ustnej, skuteczną sterylizację, wysokie stężenie miejscowe, działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe oraz wspomaganie naprawy błony śluzowej. Jest szczególnie odpowiedni w przypadku złożonych infekcji bakteryjnych beztlenowych, wtórnych infekcji błony śluzowej po radioterapii i chemioterapii, nawracających owrzodzeń z infekcjami oraz pooperacyjnych infekcyjnych owrzodzeń jamy ustnej.
Czynniki zakaźne (rdzeń związany z metronidazolem): dysbioza mikroflory jamy ustnej, nadmierna proliferacja bakterii beztlenowych (Porphyromonas gingivalis, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Streptococcus pyogenes), uwalnianie toksyn, proteaz, mediatorów stanu zapalnego, uszkodzenie barier śluzowych oraz wywołanie lub zaostrzenie owrzodzeń; Tworzenie się biofilmu bakteryjnego zaostrza infekcję i stan zapalny.
Czynniki immunologiczne: niska odporność komórkowa, choroby autoimmunologiczne (takie jak choroba Behceta) i zmniejszona zdolność naprawy błony śluzowej.
Czynniki urazowe: urazy fizyczne, takie jak ukąszenia, ostre końcówki zębów, zadrapania spowodowane jedzeniem i tarcie między aparatami ortodontycznymi.
Niedobory żywieniowe: witaminy z grupy B (B2, B6, B12), niedobory kwasu foliowego, żelaza i cynku.
Czynniki psychologiczne: duży stres, niepokój, spóźnianie się, zmęczenie, które mogą wywołać zaburzenia neuroendokrynne.
Czynniki genetyczne: Częstość dziedziczenia rodzinnego pacjentów z nawracającymi wrzodami wynosi 40% -50%.
Inne: zaburzenia endokrynologiczne (miesiączka, ciąża), skutki uboczne leków, choroby ogólnoustrojowe (cukrzyca, choroba Leśniowskiego-Crohna).
Klasyfikacja kliniczna (3 typy podstawowe)
Łagodny nawracający owrzodzenie aftowe (najczęstsze, stanowiące 80%): średnica 5-10 mm, okrągłe/owalne, z czerwoną obwódką na brzegach i żółto-białą rzekomą błoną pośrodku, wyraźny ból, samogojące się w ciągu 7-14 dni, bez pozostawiania blizn; Często nie ma oczywistej infekcji, a metronidazol stosuje się tylko w przypadku wtórnych infekcji.
Severe recurrent aphthous ulcer (periglandular type, accounting for 10%): diameter>1 cm, głęboko w warstwę podśluzówkową, silny ból, powolne gojenie (od tygodni do miesięcy), powstawanie blizn; Metronidazol, łatwy do łączenia z infekcjami bakteryjnymi beztlenowymi, jest ważnym lekiem wspomagającym.
Wrzody opryszczkowe (10%): średnica<5mm, number>10, rozmieszczenie skupione, rozległe zatory, silny ból, któremu towarzyszy niewielka-gorączka i zmęczenie; Często towarzyszą infekcjom metronidazol może kontrolować stan zapalny.
Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej to ogólne określenie rozległego stanu zapalnego, przekrwienia, obrzęku, erozji i owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej. Częstość występowania u pacjentów poddawanych radioterapii i chemioterapii sięga 80–100%, co jest najczęstszą toksycznością ograniczającą dawkę w leczeniu nowotworów.
Uszkodzenia spowodowane promieniowaniem i chemioterapią (rdzeń): Leki stosowane w chemioterapii (takie jak 5-FU, metotreksat) oraz radioterapia głowy i szyi bezpośrednio uszkadzają komórki nabłonka błony śluzowej, hamują podział komórek i prowadzą do zaniku, erozji i owrzodzeń błony śluzowej.
Zakażenie (kluczowy czynnik obciążający): Po uszkodzeniu bariery śluzowej jamy ustnej atakują bakterie beztlenowe, bakterie tlenowe i grzyby, powodując wtórne infekcje, znacznie zaostrzając stan zapalny, ból i owrzodzenia oraz wydłużając czas gojenia. Wskaźnik infekcji bakteriami beztlenowymi wynosi 60% -70%.
Zła higiena jamy ustnej, zespół Sjogrena, palenie i picie, niedożywienie i inne czynniki łącznie pogarszają ten stan.
Obowiązujące scenariusze dotyczące metronidazolu (precyzyjne dopasowanie)
Owrzodzenia jamy ustnej: owrzodzenia nawracające, owrzodzenia ciężkie, owrzodzenia opryszczkowe, owrzodzenia zakaźne pooperacyjne i wtórne zakażenia owrzodzeń pourazowych z towarzyszącymi infekcjami bakteryjnymi beztlenowymi.
Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej: wtórne zakażenie bakteryjne beztlenowe, popromienne zapalenie jamy ustnej i nadżerka błony śluzowej z nieprzyjemnym zapachem/ropną wydzieliną po chemioterapii i radioterapii w leczeniu zapalenia błony śluzowej stopnia II-IV.
Nie dotyczy scenariuszy: proste niezakaźne nawracające wrzody, wrzody wirusowe (opryszczkowe zapalenie jamy ustnej), wrzody grzybicze (pleśniawki), wrzody immunologiczne bez infekcji.
Działanie przeciwzapalne (łagodzenie bólu, zmniejszanie obrzęków)
Hamowanie uwalniania mediatorów stanu zapalnego
Metronidazol może hamować chemotaksję i agregację neutrofilów, zmniejszać uwalnianie mediatorów stanu zapalnego, takich jak prostaglandyny, leukotrieny, czynnik martwicy nowotworu - (TNF -), interleukina-6 (IL-6) oraz łagodzić przekrwienie błony śluzowej, obrzęk, uczucie pieczenia i ból.
Zmniejsz szkody spowodowane stresem oksydacyjnym
Nadmierna akumulacja reaktywnych form tlenu (ROS) w okolicy owrzodzeń jamy ustnej/zapalenia błony śluzowej pogłębia uszkodzenie błony śluzowej; Metronidazol usuwa ROS, hamuje peroksydację lipidów, zmniejsza stres oksydacyjny i chroni komórki błony śluzowej.
Działanie regulujące układ odpornościowy (zwiększające odporność błony śluzowej)
Metronidazol może regulować lokalne mikrośrodowisko odpornościowe: zmniejszać-czynniki prozapalne, zwiększać-czynniki przeciwzapalne (IL-10), wzmacniać funkcję fagocytarną makrofagów, hamować nieprawidłowe odpowiedzi odpornościowe, promować równowagę immunologiczną i ograniczać nawroty wrzodów.
Wspomagają naprawę błon śluzowych (przyspieszają gojenie, skracają przebieg choroby)
Poprawa lokalnego mikrośrodowiska
Eliminując bakterie beztlenowe, kontrolując stany zapalne, redukując toksyny i eliminując przeszkody w naprawie błony śluzowej, tworzone są korzystne warunki do regeneracji komórek nabłonkowych.
Przyspieszenie proliferacji komórek nabłonkowych
Metronidazol może promować proliferację i migrację komórek nabłonka błony śluzowej jamy ustnej, przyspieszać wzrost i nabłonkowanie tkanki ziarninowej na powierzchni owrzodzenia oraz skracać czas gojenia o 30% -50%.
Zmniejsz powstawanie blizn
Kontroluj stany zapalne, zmniejsz uszkodzenia tkanek, zmniejsz nieprawidłowe odkładanie się kolagenu i zmniejsz częstość występowania blizn po wygojeniu ciężkich wrzodów.
Farmakokinetyka
|
|
|
|
|
Wchłanianie:
Gdyproszek metronidazolujest podawany doustnie (po rozpuszczeniu), dobrze - wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność doustnego metronidazolu wynosi w przybliżeniu 90 - 100%. Pokarm może opóźniać wchłanianie, ale nie wpływa znacząco na stopień wchłaniania. Po dożylnym podaniu metronidazolu (który w niektórych przypadkach można przygotować w postaci proszku), lek szybko osiąga maksymalne stężenie w osoczu.
Dystrybucja:
Metronidazol jest szeroko dystrybuowany w całym organizmie. Może dobrze przenikać do różnych tkanek, w tym do centralnego układu nerwowego, płuc, wątroby i nerek. Objętość dystrybucji jest stosunkowo duża, co wskazuje na rozległą penetrację tkanek. Przenika również przez łożysko i przenika do mleka matki, dlatego należy zachować ostrożność podczas ciąży i laktacji.
Metabolizm:
Wątroba jest głównym miejscem metabolizmu metronidazolu. Główny szlak metaboliczny obejmuje reakcje utleniania i sprzęgania. Głównym metabolitem jest hydroksy- metronidazol, który ma również pewne działanie przeciwdrobnoustrojowe. Inne mniejsze metabolity powstają w wyniku różnych reakcji enzymatycznych.
Eliminacja:
Metronidazol i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Około 60 - 80% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionego leku i metabolitów. Niewielka część jest wydalana z kałem. Okres półtrwania - metronidazolu w fazie eliminacji u zdrowych osób wynosi około 6 - 8 godzin, ale może być wydłużony u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Zastosowania kliniczne
Zakażenia w obrębie jamy brzusznej: Metronidazol jest często stosowany w skojarzeniu z innymi antybiotykami w leczeniu zakażeń w obrębie jamy brzusznej, takich jak zapalenie otrzewnej, zapalenie wyrostka robaczkowego i ropnie wątroby. W zakażeniach tych często biorą udział bakterie beztlenowe, a działanie metronidazolu przeciwko nim sprawia, że stanowi on ważny element schematu leczenia.
Infekcje ginekologiczne: Jest skuteczny w leczeniu bakteryjnego zapalenia pochwy, częstej infekcji pochwy spowodowanej nadmiernym rozrostem bakterii beztlenowych. Metronidazol można podawać doustnie lub dopochwowo (w niektórych przypadkach w postaci czopków przygotowanych z proszku), aby przywrócić prawidłową florę pochwy.
Zakażenia skóry i tkanek miękkich: W przypadku zakażeń skóry i tkanek miękkich z udziałem beztlenowców, takich jak martwicze zapalenie powięzi, metronidazol można stosować jako część terapii wielolekowej - w celu opanowania zakażenia.
Infekcje pierwotniakowe
Amebiaza: Metronidazol jest lekiem z wyboru w leczeniu amebiazy jelitowej i pozajelitowej wywołanej przez Entamoeba histolytica. Może eliminować trofozoity w świetle jelita, a także docierać do wątroby w celu leczenia ropni pełzakowych wątroby.
Rzęsistkowica: Jest bardzo skuteczna przeciwko Trichomonas pochwy, czynnikowi wywołującemu rzęsistkowicę, infekcję przenoszoną drogą płciową. W większości przypadków pojedyncza dawka - lub krótki - cykl leczenia metronidazolem może wyleczyć infekcję.
Giardioza: Metronidazol stosuje się również w leczeniu lambliozy, infekcji jelitowej wywołanej przez Giardia lamblia. Zaburza metabolizm pasożyta, prowadząc do jego eliminacji z organizmu.
Niekorzystne skutki
Skutki żołądkowo-jelitowe
Do częstych działań niepożądanych metronidazolu ze strony przewodu pokarmowego należą nudności, wymioty, biegunka i dyskomfort w jamie brzusznej. Objawy te są zwykle łagodne i przemijające, ale w niektórych przypadkach mogą być na tyle poważne, że wymagają odstawienia leku. Przyjmowanie leku z posiłkiem może pomóc w zmniejszeniu częstości występowania tych działań niepożądanych.
Skutki neurologiczne
Metronidazol może powodować neurologiczne skutki uboczne, szczególnie w przypadku stosowania dużych - dawek lub długotrwałego - stosowania. Mogą one obejmować neuropatię obwodową, charakteryzującą się drętwieniem, mrowieniem i bólem kończyn. W rzadkich przypadkach może powodować drgawki, encefalopatię i neuropatię wzrokową. Pacjenci z istniejącymi wcześniej - schorzeniami neurologicznymi mogą być narażeni na większe ryzyko wystąpienia tych działań niepożądanych.
Skutki hematologiczne
Metronidazol rzadko może powodować zaburzenia hematologiczne, takie jak leukopenia, neutropenia i trombocytopenia. U pacjentów otrzymujących długotrwałe - leczenie, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi wcześniej - zaburzeniami hematologicznymi, może być konieczne regularne wykonywanie morfologii krwi.
Inne efekty
U niektórych pacjentów może wystąpić metaliczny posmak w ustach, ciemny mocz (w wyniku wydalania metabolitów) i reakcje alergiczne, takie jak wysypka, swędzenie i anafilaksja.
Popularne Tagi: proszek metronidazolu, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż