Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców ostaryny (mk-2866) w Chinach. Witamy w hurtowej sprzedaży hurtowej wysokiej jakości ostaryny (mk-2866) na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Ostaryna (MK-2866)to selektywny modulator receptora androgenowego (SARM), pierwotnie opracowany przez firmę GTx i stosowany w leczeniu chorób takich jak zanik mięśni i osteoporoza. Selektywnie aktywuje receptory androgenowe w mięśniach szkieletowych i tkankach kostnych, promując wzrost mięśni i zwiększając gęstość kości, jednocześnie zmniejszając skutki uboczne na tkanki, takie jak prostata i mieszki włosowe, unikając wielu niepożądanych reakcji tradycyjnych sterydów. Badania przedkliniczne wykazały, że Ostaryna może znacznie zwiększyć beztłuszczową masę ciała i siłę mięśni, a także ma wysoką biodostępność po podaniu doustnym. Chociaż jego potencjał medyczny jest wysoko ceniony, został on sklasyfikowany jako substancja zabroniona przez Światową-Agencję Antydopingową (WADA) ze względu na jego potencjał do nadużywania jako środek wzmacniający sport.
|
|
|
Ostaryna (MK-2866) COA
Wstęp
Choroby neurodegeneracyjne to kategoria zaburzeń charakteryzujących się postępującą śmiercią neuronów i upośledzeniem funkcji. Przykłady obejmują chorobę Alzheimera (AD), chorobę Parkinsona (PD), chorobę Huntingtona (HD) i stwardnienie zanikowe boczne (ALS). Choroby te znacząco wpływają na jakość życia pacjentów i obecnie nie ma na nie lekarstwa. Wraz z nasileniem się globalnego starzenia się, z roku na rok zwiększa się częstość występowania chorób neurodegeneracyjnych, stanowiących duże obciążenie dla społeczeństwa i rodzin. Dlatego pilne jest poszukiwanie skutecznych metod leczenia.
Ostaryna (MK-2866)to selektywny modulator receptora androgenowego (SARM), pierwotnie opracowany przez firmę GTx, do leczenia zaniku mięśni i osteoporozy. W ostatnich latach coraz więcej badań pokazuje, że Ostaryna może wywierać działanie neuroprotekcyjne na choroby neurodegeneracyjne poprzez swój unikalny mechanizm molekularny. W artykule dokonany zostanie przegląd potencjalnych zastosowań Ostaryny w chorobach neurodegeneracyjnych, omówiony zostanie mechanizm jej działania, postęp badań eksperymentalnych oraz przyszłe kierunki rozwoju.
Mechanizm molekularny ostaryny
Charakterystyka selektywnych modulatorów receptora androgenowego (SARM)
SARMy to klasa leków, które mogą selektywnie aktywować lub hamować receptory androgenowe (AR). W przeciwieństwie do tradycyjnych leków androgenowych (takich jak testosteron), SARMy charakteryzują się wysoką selektywnością wobec tkanek docelowych (takich jak mięśnie i kości) i mają mniejszy wpływ na tkanki inne niż-docelowe, takie jak prostata i pierś. Ta selektywność umożliwia SARMom utrzymanie działania-androgenopodobnego przy jednoczesnym zmniejszeniu skutków ubocznych tradycyjnych leków androgenowych, takich jak powiększenie prostaty i rozwój męskich piersi.
Wiązanie Ostaryny z receptorami androgenowymi
Ostaryna reguluje wewnątrzkomórkowe szlaki przekazywania sygnału, wiążąc się z receptorami androgenowymi, wywierając w ten sposób swoje działanie biologiczne. Badania wykazały, że wiązanie Ostaryny z receptorami androgenowymi charakteryzuje się wysokim powinowactwem, z wartością Ki wynoszącą 3,8 nM, co wskazuje na szczelność jej wiązania z receptorami androgenowymi. To wiązanie może aktywować ekspresję genów za pośrednictwem AR-, promować syntezę białek i proliferację komórek, zwiększając w ten sposób działanie anaboliczne na mięśnie i kości.
Metabolizm i farmakokinetyka Ostaryny
Okres półtrwania-Ostaryny wynosi około 24 godziny, co oznacza, że podawanie-raz dziennie pozwala utrzymać stabilne stężenie we krwi. Jego biodostępność po podaniu doustnym jest wysoka i pokarm nie ma na nią wpływu. Ostaryna jest w organizmie metabolizowana głównie przez wątrobę, jednak w porównaniu z innymi lekami doustnymi jej wpływ na wątrobę jest mniejszy. Co więcej, Ostarine nie przekształca się w dihydrotestosteron (DHT) ani estrogen, unikając w ten sposób androgennych i estrogennych skutków ubocznych tradycyjnych leków androgennych.
Neuroprotekcyjne działanie ostaryny w chorobach neurodegeneracyjnych
Promocja przeżycia i wzrostu neuronów
Badania wykazały, że receptory androgenowe ulegają szerokiej ekspresji w układzie nerwowym i biorą udział w przetrwaniu, wzroście i różnicowaniu neuronów.Ostaryna (MK-2866)poprzez aktywację receptorów androgenowych może sprzyjać przetrwaniu i wzrostowi neuronów. Na przykład w przypadku neuronów hodowanych in vitro Ostaryna może zwiększyć liczbę i długość synaps neuronów, poprawić morfologię i funkcję neuronów. Co więcej, Ostarine może również promować proliferację i różnicowanie nerwowych komórek macierzystych, zapewniając nowe źródło komórek do leczenia chorób neurodegeneracyjnych.
Działanie przeciwzapalne i przeciwutleniające
Występowanie i rozwój chorób neurodegeneracyjnych są ściśle powiązane z reakcją zapalną i stresem oksydacyjnym. Ostaryna ma działanie przeciwzapalne i przeciwutleniające, co może złagodzić uszkodzenia neuronów spowodowane zapaleniem układu nerwowego i stresem oksydacyjnym. Badania wykazały, że Ostaryna może hamować ekspresję czynników zapalnych, takich jak czynnik martwicy nowotworu- (TNF-), interleukina-6 (IL-6) itp., zmniejszając w ten sposób odpowiedź neurozapalną. Jednocześnie Ostaryna może również zwiększać aktywność enzymów antyoksydacyjnych, takich jak dysmutaza ponadtlenkowa (SOD), peroksydaza glutationowa (GPx) itp., Redukując uszkodzenia neuronów spowodowane stresem oksydacyjnym.
Regulacja układu neuroprzekaźników
Brak równowagi w układzie neuroprzekaźników jest jedną z ważnych cech chorób neurodegeneracyjnych. Ostaryna może regulować równowagę układu neuroprzekaźników i łagodzić objawy chorób neurodegeneracyjnych. Na przykład w chorobie Parkinsona śmierć neuronów dopaminergicznych prowadzi do spadku poziomu dopaminy, powodując w ten sposób zaburzenia ruchu. Badania wykazały, że Ostaryna może zwiększać syntezę i uwalnianie dopaminy, poprawiając funkcje motoryczne pacjentów z chorobą Parkinsona. Co więcej, Ostaryna może również regulować poziom neuroprzekaźników, takich jak glutaminian i kwas -aminomasłowy (GABA), utrzymując stabilność układu nerwowego.
Promowanie regeneracji nerwowo-naczyniowej
Regeneracja nerwowo-naczyniowa jest jednym z ważnych celów leczenia chorób neurodegeneracyjnych. Ostaryna może promować regenerację naczyń nerwowo-naczyniowych, poprawiając ukrwienie i wsparcie żywieniowe neuronów. Badania wykazały, że Ostaryna może aktywować ekspresję czynników pro-angiogennych, takich jak czynnik wzrostu śródbłonka naczyń (VEGF), promując proliferację i migrację komórek śródbłonka naczyń, tworząc w ten sposób nową sieć naczyniową. Ten efekt regeneracji nerwowo-naczyniowej pomaga poprawić perfuzję przepływu krwi w mózgu u pacjentów z chorobami neurodegeneracyjnymi i złagodzić uszkodzenia neuronów.
Eksperymenty na zwierzętach i badania przedkliniczne Ostaryny w chorobach neurodegeneracyjnych
Model choroby Alzheimera (AD).
W zwierzęcym modelu choroby AlzheimeraOstaryna (MK-2866)wykazał znaczące działanie neuroprotekcyjne. Na przykład w modelach myszy transgenicznych Ostaryna może łagodzić odkładanie się -białka amyloidowego (A) i powstawanie splątków neurofibrylarnych (NFT), poprawiając funkcje poznawcze myszy.
Co więcej, Ostaryna może również hamować reakcje neurozapalne i stres oksydacyjny, chroniąc neurony przed uszkodzeniami wywołanymi przez A. Badania te sugerują, że Ostaryna może wywierać działanie terapeutyczne na chorobę Alzheimera poprzez wiele mechanizmów.
Model choroby Parkinsona (PD).
W zwierzęcych modelach choroby Parkinsona Ostaryna wykazuje również doskonałe działanie neuroprotekcyjne. Na przykład w szczurzym modelu choroby Parkinsona wywołanej przez 6-hydroksydopaminę (6-OHDA) Ostaryna może łagodzić śmierć neuronów dopaminergicznych w istocie czarnej i poprawiać funkcje motoryczne szczurów.
Co więcej, Ostaryna może również zwiększać syntezę i uwalnianie dopaminy oraz podnosić poziom dopaminy w mózgu. Badania te sugerują, że Ostaryna może wywierać działanie terapeutyczne na chorobę Parkinsona, promując przeżycie i regenerację funkcjonalną neuronów dopaminergicznych.
Model choroby Huntingtona (HD).
Choroba Huntingtona jest chorobą neurodegeneracyjną spowodowaną mutacjami w białku Huntingtona (HTT). W modelach zwierzęcych choroby Huntingtona Ostaryna wykazuje pewne działanie neuroprotekcyjne. Na przykład w modelach myszy transgenicznych Ostaryna może łagodzić agregację białka Huntingtona i śmierć neuronów, poprawiać koordynację ruchową i funkcje poznawcze myszy.
Co więcej, Ostaryna może również regulować równowagę systemów neuroprzekaźników i łagodzić objawy pacjentów z chorobą Huntingtona. Badania te sugerują, że Ostaryna może wywierać działanie terapeutyczne na chorobę Huntingtona poprzez wiele mechanizmów.
Model stwardnienia zanikowego bocznego (ALS).
Stwardnienie zanikowe boczne jest chorobą neurodegeneracyjną, która atakuje neurony ruchowe. W zwierzęcych modelach ALS Ostaryna wykazuje również pewne działanie neuroprotekcyjne. Na przykład w modelu myszy transgenicznej SOD1 Ostarine może przedłużyć żywotność myszy, zmniejszyć śmierć neuronów ruchowych i atrofię mięśni.
Co więcej, Ostarine może również poprawić funkcje motoryczne i jakość życia myszy. Badania te sugerują, że Ostaryna może wywierać działanie terapeutyczne na ALS, promując przeżycie i regenerację funkcjonalną neuronów ruchowych.
Synergistyczne działanie Ostaryny z innymi lekami
Efekty synergiczne z lekami przeciw-chorobie Alzheimera
Ostaryna może działać synergicznie z lekami przeciw-chorobie Alzheimera (takimi jak inhibitory acetylocholinoesterazy i antagoniści receptora NMDA), zwiększając ich działanie terapeutyczne. Na przykład Ostaryna może zwiększać syntezę i uwalnianie acetylocholiny, podnosząc poziom acetylocholiny w mózgu, wzmacniając w ten sposób działanie inhibitorów acetylocholinoesterazy. Dodatkowo Ostaryna może regulować poziom neuroprzekaźników, takich jak glutaminian i GABA, łagodząc skutki uboczne powodowane przez antagonistów receptora NMDA.
Efekt synergistyczny z lekami przeciw-chorobie Parkinsona
Ostaryna może działać synergicznie z lekami przeciw-chorobie Parkinsona (takimi jak lewodopa i agoniści receptora dopaminy), poprawiając funkcje motoryczne pacjentów. Na przykład Ostaryna może zwiększać syntezę i uwalnianie dopaminy, podnosić poziom dopaminy w mózgu, wzmacniając w ten sposób działanie lewodopy. Co więcej, Ostaryna może łagodzić powikłania motoryczne powodowane przez lewodopę (takie jak zjawisko końca--dawki i zjawisko włączenia-wyłączenia) oraz poprawić jakość życia pacjentów.
Efekt synergistyczny ze środkami neuroprotekcyjnymi
Ostaryna może działać synergistycznie ze środkami neuroprotekcyjnymi (takimi jak przeciwutleniacze i-leki przeciwzapalne), wzmacniając ich działanie neuroprotekcyjne. Na przykład Ostaryna może działać w połączeniu z przeciwutleniaczami, takimi jak witamina E i koenzym Q10, aby złagodzić uszkodzenia neuronów wywołane stresem oksydacyjnym-. Ponadto Ostaryna może również działać synergicznie z nie-steroidowymi lekami przeciwzapalnymi-(NLPZ), hamując reakcje neurozapalne i chroniąc neurony przed uszkodzeniami zapalnymi.
Bezpieczeństwo i tolerancja Ostaryny
Jako SARM, Ostarine charakteryzuje się stosunkowo wysokim poziomem bezpieczeństwa. W porównaniu z tradycyjnymi lekami androgenowymi Ostaryna ma mniejszy wpływ na-tkanki niedocelowe, takie jak prostata i pierś, ograniczając występowanie skutków ubocznych, takich jak przerost prostaty i rozwój piersi u mężczyzn. Co więcej, Ostaryna nie przekształca się w DHT ani estrogen, co pozwala uniknąć skutków ubocznych androgenizacji i estrogenizacji tradycyjnych leków androgenowych. Jednakże długotrwałe-stosowanie Ostaryny może mieć pewien wpływ na wątrobę i układ sercowo-naczyniowy, dlatego wymagane są regularne badania czynności wątroby i profilu lipidowego.
Tolerancja Ostaryny jest dobra. Większość pacjentów toleruje terapeutyczną dawkę Ostaryny. W badaniach klinicznych częste działania niepożądane Ostarine obejmują łagodne nudności, zgagę, biegunkę i ból brzucha, które są reakcjami żołądkowo-jelitowymi. Jednakże te działania niepożądane są zwykle łagodne i odwracalne. Dodatkowo Ostaryna może również powodować niewielki wzrost poziomu estrogenów, ale ten wzrost jest czasami korzystny dla pacjentów, ponieważ pomaga w gojeniu uszkodzonych stawów. Niemniej jednak u pacjentów, którzy obawiają się wzrostu poziomu estrogenów, po odstawieniu Ostarine można zastosować łagodną lub najmniejszą{{5}dawkę inhibitora aromatazy w celu kontrolowania go.
Ostaryna (MK-2866)(nazwa ogólna Enobosarm, kody badawcze MK-2866/GTx-024) to pierwszy selektywny modulator receptora androgenowego (SARM), który przeszedł do III fazy badań klinicznych. Jego rozwój rozpoczął się pod koniec lat 90. XX wieku dzięki współpracy zespołów akademickich z firmami farmaceutycznymi. W 1997 roku grupy badawcze kierowane przez Jamesa T. Daltona i Duane'a D. Millera z Uniwersytetu Tennessee i Uniwersytetu Stanowego Ohio po raz pierwszy zsyntetyzowały ten związek arylopropionamidu. W tym samym roku firma GTx, Inc. uzyskała licencję patentową i rozpoczęła prace nad lekiem mającym na celu leczenie kacheksji nowotworowej,-utraty mięśni związanej z wiekiem i osteoporozy.
W 2005 roku zakończono badania kliniczne I fazy, które potwierdziły wysoką biodostępność po podaniu doustnym i korzystne bezpieczeństwo. W 2007 roku wszedł do fazy II, wykazując znaczny wzrost beztłuszczowej masy ciała i poprawę funkcji mięśni u starszych mężczyzn i pacjentów chorych na raka. W 2009 roku opublikowano dane fazy II dotyczące kacheksji spowodowanej rakiem płuc: w grupie otrzymującej dawkę 1–3 mg wykazano znaczny wzrost beztłuszczowej masy ciała i zwiększoną zdolność wchodzenia-po schodach po 16 tygodniach. Otrzymał swoją amerykańską nazwę rodzajową Enobosarm w 2011 roku, stając się pierwszym związkiem SARM, który otrzymał oficjalną nazwę rodzajową.
W 2016 r. w badaniu III fazy dotyczącym kacheksji raka płuc nie osiągnięto pierwszorzędowego punktu końcowego ze względu na wyjściową słabość pacjenta. Późniejszy rozwój przesunął się do nowych wskazań, takich jak rak piersi. Do 2020 roku zakończono ponad 25 badań klinicznych z udziałem ponad 1700 osób. Do tej pory pozostaje lekiem eksperymentalnym bez zgody organów regulacyjnych. Jednakże ze względu na swoją selektywność tkankową i właściwości anaboliczne jest substancją zakazaną w sporcie i szeroko stosowanym związkiem narzędziowym w badaniach.
Wnioski i perspektywy
Wniosek
Ostaryna (MK-2866)jako selektywny modulator receptora androgenowego (SARM) wykazuje potencjalne działanie neuroprotekcyjne w chorobach neurodegeneracyjnych. Osiąga działanie terapeutyczne w przypadku chorób neurodegeneracyjnych, takich jak choroba Alzheimera, choroba Parkinsona, choroba Huntingtona i stwardnienie zanikowe boczne, poprzez różne mechanizmy, w tym promowanie przeżycia i wzrostu neuronów, działanie przeciwzapalne i przeciwutleniające, regulację układów neuroprzekaźników i promowanie neurowaskularyzacji. Co więcej, Ostaryna może również działać synergistycznie z innymi lekami, aby zwiększyć jej skuteczność terapeutyczną. Pod względem bezpieczeństwa i tolerancji Ostarine wykazuje wysokie bezpieczeństwo i dobrą tolerancję.
Perspektywy
Chociaż potencjalne perspektywy zastosowania Ostaryny w chorobach neurodegeneracyjnych są szerokie, obecne badania są wciąż na wczesnym etapie. Przyszłe badania wymagają dalszego zbadania mechanizmu działania Ostaryny, optymalizacji schematu dawkowania, oceny-długoterminowej skuteczności i bezpieczeństwa itp. Ponadto potrzebne są-badania kliniczne na dużą skalę, aby zweryfikować działanie terapeutyczne i bezpieczeństwo Ostaryny w chorobach neurodegeneracyjnych. Uważa się, że wraz z pogłębieniem badań i postępem technologicznym Ostaryna stanie się jedną z najważniejszych metod leczenia chorób neurodegeneracyjnych.
Często zadawane pytania
Co robi ostaryna MK-2866?
+
-
Ostaryna, zwana także enobosarmem lub MK-2866, jest jednym z selektywnych modulatorów receptora androgenowego (SARM). Szereg danych przedklinicznych sugeruje korzystne zastosowanie tych substancjizwiększyć wzrost masy mięśniowej i gęstość kości.
Czy ostaryna obniża poziom testosteronu?
+
-
Nasze wyniki wskazują, że zarówno ćwiczenia fizyczne, jak i leczenie ostaryną miały pozytywny wpływnie ma znaczącego wpływu na poziom hormonu luteinizującego, hormonu folikulotropowego-i testosteronu w surowicylub na miogenną ekspresję genów IGF-1 i VEGF-A.
Czy ostaryna jest uciążliwa dla wątroby?
+
-
Wśród-sportowców-amatorów budujących mięśnie, SARMy (ligandrol lub ostaryna) i/lub substancje zawarte w PCTmoże powodować cholestatyczne uszkodzenie wątroby z przedłużoną rekonwalescencją.
Jak długo działa ostaryna?
+
-
Efekty anaboliczne ostaryny nie są natychmiastowe i lek należy przyjmować-długoterminowo (przynajmniej kilka tygodni).
Popularne Tagi: ostaryna (mk-2866), dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż