Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jest jednym z najbardziej doświadczonych producentów i dostawców dihydratu siarczanu chininy cas 6119-70-6 w Chinach. Zapraszamy do sprzedaży hurtowej wysokiej jakości dihydratu siarczanu chininy cas 6119-70-6 na sprzedaż tutaj z naszej fabryki. Dostępna jest dobra obsługa i rozsądna cena.
Dwuwodny siarczan chininyto alkaloid chininowy, znany również jako alkaloid chinowy, nazwa chemiczna: (8s, 9R) -6 '- metoksy-cinchona-dwuwodzian siarczanu 9-alkoholu, czysty biały kryształ w kształcie igły, ogólnie matowy. Rozpuszczalny w gorącej wodzie (1:35) i alkoholu (1:125), nierozpuszczalny w chloroformie i eterze. Ciemnieje na brązowo pod wpływem światła. Jest bezwonny i ma silny, trwały gorzki smak. Jest to pochodna chinoliny, która może łączyć się z DNA Plasmodium, tworząc kompleks hamujący replikację DNA i transkrypcję RNA, hamując w ten sposób syntezę białek Plasmodium. Jego działanie jest słabsze niż chlorochiny. Lek końcowy tego produktu dotyczy malarii chlorochinowej i falciparum wywołanej przez szczepy wielolekooporne. Można go również stosować w leczeniu malarii vivax. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z astmą, migotaniem przedsionków, ciężkimi innymi chorobami serca, niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz u kobiet w okresie menstruacji. Ten produkt jest przeznaczony wyłącznie do użytku laboratoryjnego.
|
Wzór chemiczny |
C20H30N2O8S |
|
Dokładna masa |
458 |
|
Masa cząsteczkowa |
459 |
|
m/z |
458 (100.0%), 459 (21.6%), 460 (4.5%), 460 (2.2%), 460 (1.6%) |
|
Analiza elementarna |
C, 52.39; H, 6.60; N, 6.11; O, 27.91; S, 6.99 |
Uwaga: BLOOM TECH (od 2008 r.), ACHIEVE CHEM-TECH to nasza spółka zależna.
Najskuteczniejszą formę chininy w leczeniu malarii odkryto w 1737 r. W 1820 r. dwóch francuskich chemików Pelletier i Cavernous oddzieliło korę quia i nazwało ją chininą lub chininą. Nazwa pochodzi od nazwy drzewa Quina Quina w języku Inków. Na szeroką skalę zaczęto go stosować około 1850 roku. Siarczan chininy i chlorowodorek chininy to białe kryształy o niezwykle gorzkim smaku. Ten pierwszy jest słabo rozpuszczalny w wodzie do stosowania doustnego, natomiast drugi jest łatwo rozpuszczalny w wodzie do wstrzykiwań.
Istnieje wiele metod syntezyDwuwodny siarczan chininy, wśród których znajduje się kilka typowych metod syntezy:
1. Synteza Tollarda
Jest to klasyczna metoda syntezy, osiągnięta głównie poprzez następujące etapy:
-Po pierwsze, będzie zawierał - związki ketonowe o strukturze naftochinonu (takie jak 1-hydroksy-2-metoksynaftalen z grupy) i - reakcję mrówczanu etylu, w wyniku której powstaje - karbaminian.
-Will - karbaminian reaguje ze związkami aminowymi (takimi jak tioacetamid) z grupą sulfhydrylową, tworząc - ester tiolowy karbaminianu.
- - Chinina powstaje w wyniku reakcji hydrolizy, amonolizy i bromowania estru karbaminianu tiolowego.
2 Synteza bociana
Jest to kolejna powszechnie stosowana metoda syntezy, obejmująca następujące etapy:
-Wykorzystując guaninę jako materiał wyjściowy, kwas walerianowy powstaje w wyniku szeregu reakcji chemicznych.
-Kwas walerianowy jest stopniowo przekształcany w hydroksychinolinę w kilku etapach, w tym w reakcji chlorowania acylu, reakcji podstawienia itp.
-Hydroksychinolina przechodzi wiele etapów, w tym acylację, redukcję itp., aby ostatecznie otrzymać chininę.
3 Metoda cinchonitynowa
Metoda ta rozpoczyna się od alkaloidu chinowego i przechodzi szereg reakcji chemicznych, aby ostatecznie zsyntetyzować chininę.
-Po pierwsze, w celu otrzymania alkaloidów chinowca przeprowadza się reakcję uwodornienia alkaloidów chinowca.
-Chinina jest stopniowo przekształcana w chininę w wyniku wielu reakcji, w tym przegrupowania, utleniania itp
Temperatura topnienia ~225 stopni C (dek.) (lit.), Skręcalność właściwa -245 ° (c=2, 0,1M HCl), FEMA 2977|SIARCZAN CHININY, Przechowywać w ciemnym miejscu, szczelnie zamkniętym w suchym miejscu, 2-8 stopni C, Rozpuszczalność w mieszaninie chloroformu i absolutnego alkoholu (2:1), Morfologia krystalicznego proszku, Kolor jasnożółty lub beżowy do brązowego, Rozpuszczalność w wodzie 0,12 g/100 ml (20°C), Wrażliwy na światło, Merck 14,8061, BRN 6113937, Stabilny Niekompatybilny z silnymi utleniaczami, zasady, amoniak, mocne zasady, jod.
Efekt farmakologicznyDwuwodny siarczan chininyjest to, że chinina jest pochodną chinoliny, która może łączyć się z DNA Plasmodium, tworząc kompleks hamujący replikację DNA i transkrypcję RNA, hamując w ten sposób syntezę białek Plasmodium. Jego działanie jest słabsze niż chlorochiny. Ponadto chinina może zmniejszać zużycie tlenu przez Plasmodium, przeciwstawiać się fosforylazie w Plasmodium i zakłócać jego metabolizm glukozy. Chinina powoduje również agregację barwnika malarycznego, ale rozwój substancji chemicznych jest powolny, rzadko tworzą duże grudki i często towarzyszy im śmierć komórki. Obserwacje pod mikroskopem elektronowym wykazały, że jądro i zewnętrzna błona pierwotniaka były spuchnięte i znajdowały się w nich małe wakuole. Cząsteczki krwinek agregowały w małych wakuolach, co różni się od aglutynacji pigmentu chlorochiny. We krwi określone stężenie chininy może prowadzić do przedwczesnego pękania czerwonych krwinek zarażonych pasożytami, zapobiegając w ten sposób dojrzewaniu schizontów.
Historia odkryciaDwuwodny siarczan chininymożna prześledzić już w XVII wieku. Oto kilka najważniejszych historycznych kamieni milowych:
Wczesne użycie: Substancja ta była składnikiem kory drzewa chinowego i została po raz pierwszy zastosowana w leczeniu malarii w XVII wieku. Nazywano ją wówczas „korą jezuicką”, „korą kardynalną” lub „korą świętą”. Nazwa ta wzięła się od używania jej przez misjonarzy jezuickich w Ameryce Południowej w 1630 roku, choć istnieją legendy wskazujące, że miejscowi używali jej już wcześniej.
Legenda: Istnieje legenda o Hindusie, który z powodu wysokiej gorączki zagubił się w andyjskiej dżungli. Po wypiciu kałuży gorzkiej, stojącej wody stwierdził, że woda została skażona przez okoliczne drzewa chinowe i pomyślał, że został otruty. Ale, co zaskakujące, jego gorączka szybko ustąpiła i podzielił się tym przypadkowym odkryciem z mieszkańcami wioski. Następnie do leczenia gorączki stosowano ekstrakty z kory drzewa chinowego.
Wprowadzony do Europy: Inna powszechnie akceptowana legenda o odkryciu chininy dotyczy hiszpańskiej hrabiny Chinjo, która w Peru nabawiła się gorączki i została wyleczona korą drzewa. Kiedy wróciła do Hiszpanii, przywiozła substancję do Europy. W 1742 roku botanik Carl Linnaeus nazwał to drzewo na jej cześć „cinchona”.
Ekstrakcja i nazewnictwo:Naming: W 1742 roku Carl Linnaeus oficjalnie nazwał to drzewo „Cinchona” na cześć hrabiego Chinchona i jego żony Any. Nazwa Chinina pochodzi od peruwiańskiego słowa Kina, oznaczającego „kora”; Ekstrakcja: W 1817 roku francuscy farmaceuci Caventou i Pelletier współpracowali przy wyizolowaniu monomerów chininy z kory chiny, potwierdzając, że chinina jest skutecznym składnikiem kory chininy przeciw malarii.
Badania struktury chemicznej: W miarę pogłębiania badań naukowcy sukcesywnie określali jego strukturę stereochemiczną, wzór cząsteczkowy C20H24N2O2, a także kompleksowe badania stereosyntezy i aktywności biologicznej. Ta analiza strukturalna ujawnia obecność rdzenia chinolinowego, jednego końcowego wiązania podwójnego alkenu, jednej grupy metoksylowej, jednej grupy hydroksylowej i mostkowego pierścienia bicyklicznego zawierającego-azot z czterema centrami chiralnymi. Dane te dostarczają mocnych dowodów na jego strukturę.
reakcja niepożądana
Dwuwodny siarczan chininy to alkaloid ekstrahowany z kory chinowca chinensis, który ma różne działanie farmakologiczne, takie jak przeciw malarii, przeciwgorączkowe, przeciwbólowe i przeciwarytmiczne. Jako klasyczny lek przeciwmalaryczny był niegdyś lekiem pierwszego wyboru w leczeniu malarii, zwłaszcza na obszarach, gdzie występuje malaria oporna na chlorochinę i nadal zajmuje ważną pozycję. Jednak jego stosowaniu towarzyszy szereg działań niepożądanych obejmujących wiele układów, a w ciężkich przypadkach może-zagrażać życiu.
Działania niepożądane w układzie krwionośnym
Trombocytopenia
Mechanizm: Chinina może indukować-zależne od układu odpornościowego niszczenie płytek krwi, co prowadzi do zmniejszenia liczby płytek krwi.
Objawy kliniczne: zasinienia skóry, krwawienia z nosa, krwawienia z dziąseł, a w ciężkich przypadkach może wystąpić krwotok śródczaszkowy.
Dane kliniczne:
Badanie prospektywne wykazało, że u pacjentów chorych na malarię leczonych dwuwodnym siarczanem chininy częstość występowania małopłytkowości (płytki krwi<100 × 10 ⁹/L) was 8%, of which 2% were severe thrombocytopenia (<50 × 10 ⁹/L).
Opis przypadku: 28-letnia pacjentka była leczona dwuwodnym siarczanem chininy z powodu malarii. Piątego dnia liczba płytek krwi spadła ze 150 × 10 ⁹/L do 30 × 10 ⁹/L. Po odstawieniu leku i podaniu glikokortykosteroidów liczba płytek krwi stopniowo wracała do normy.
Niedokrwistość hemolityczna
Mechanizm: Chinina może indukować hemolizę oksydacyjną u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD).
Objawy kliniczne: żółtaczka, niedokrwistość, hemoglobinuria, a w ciężkich przypadkach może wystąpić ostra niewydolność nerek.
Dane kliniczne: Częstość występowania niedokrwistości hemolitycznej u pacjentów z niedoborem G6PD może sięgać 10% -20%.
Sugestia dotycząca leczenia: Przed leczeniem należy zbadać niedobór G6PD i unikać stosowania go u osób ze znanym niedoborem G6PD; W przypadku wystąpienia hemolizy konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i leczenie wspomagające (takie jak transfuzja krwi lub alkalizacja moczu).
Rozproszone wykrzepianie wewnątrznaczyniowe (DIC)
Mechanizm: Chinina może indukować DIC poprzez aktywację układu krzepnięcia lub uszkodzenie komórek śródbłonka.
Objawy kliniczne: współistnieją krwawienia i zakrzepica, badania laboratoryjne wykazują małopłytkowość, wydłużenie czasu protrombinowego i obniżony poziom fibrynogenu.
Opis przypadku: 65-letni mężczyzna był leczony dwuwodnym siarczanem chininy z powodu malarii. W siódmym dniu wystąpiły u niego rozległe siniaki i krwiomocz. Badanie krzepnięcia potwierdziło rozpoznanie DIC. Po odstawieniu leku i podaniu heparyny i świeżo mrożonego osocza jego stan się poprawił.
Działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego
Niemiarowość
Mechanizm: Chinina może hamować układ przewodzący mięśnia sercowego, wydłużać odstęp QT i wywoływać częstoskurcz komorowy typu wierzchołkowego skrętnego (TdP).
Objawy kliniczne: kołatanie serca, zawroty głowy, omdlenia, a w ciężkich przypadkach może wystąpić zatrzymanie akcji serca.
Clinical data: A study involving 100 malaria patients showed that the incidence of QT interval prolongation (>450 ms) podczas leczenia dwuwodzianem siarczanu chininy wynosił 15%, z czego 3% rozwinęło się w TdP.
Niedociśnienie
Mechanizm: Chinina może rozszerzać obwodowe naczynia krwionośne, zmniejszać opór obwodowy i prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi.
Objawy kliniczne: Zawroty głowy, zmęczenie, zimne poty, a w ciężkich przypadkach może wystąpić wstrząs.
Sugestie dotyczące leczenia: Podczas leczenia należy monitorować ciśnienie krwi i unikać szybkiego podawania dożylnego; W przypadku wystąpienia niedociśnienia konieczne jest uzupełnienie płynów i zastosowanie leków wazoaktywnych.
Popularne Tagi: dihydrat siarczanu chininy cas 6119-70-6, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, na sprzedaż